REGULAX® PIKOSULFAT KROPLE

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku Regulax pikosulfat krople (REGULAX PICOSULFAT DROPS)

SkÅ ad:

substancja czynna: sodium picosulfate;

1 ml (20 kropli) roztworu zawiera sodu pikosulfat monohydrat 7,5 mg (odpowiadajÄ cych 7,23 mg sodu pikosulfatu);

substancje pomocnicze: sorbitol 70 % roztwór niekrysztalizujÄ cy; propylenoglikol; woda oczyszczona.

PostaÄ lekowa. Krople doustne, roztwór.

GÅówne fizykochemiczne wÅ asnoÅ ci: przezroczysty, bezbarwny roztwór o sÅodkim, lekko gorzkim smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu zaparÄ. Å rodki Å ciÄgnÄ ce kontaktowe. Kod ATC A06AB08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Natrium pikosulfat, substancja czynna leku Regulax® pikosulfat krople, jest lekiem przeczyszczającym o działaniu miejscowym z grupy triarylmetylowej. Natrium pikosulfat po bakteryjnym rozszczepieniu w jelicie grubym stymuluje jego błonę śluzową, przyspieszając perystaltykę oraz sprzyjając kumulacji wody i elektrolitów w światle jelita grubego. Skutkiem tego jest stymulacja defekacji, skrócenie czasu przejścia i złagodzenie stolca.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie i rozkład.

Po doustnym podaniu natrium pikosulfat osiąga jelito grube bez istotnego wchłaniania.

Biotransformacja i eliminacja.

Po rozszczepieniu estrów kwasu siarkowego przez bakterie w jelicie grubym powstaje difenolowy związek przeczyszczający, który częściowo jest wchłaniany i po koniugacji wydzielany z żółcią.

Związek pomiędzy farmakokinetyką a farmakodynamiką.

Niewielka część jest wydalana z moczem w postaci glukuronidów; większa część – z kałem, zarówno w postaci wolnych difenoli, jak i samego pikosulfatu. Brak informacji o stężeniach w osoczu krwi i wiązaniu z białkami. Początek działania leku zależy od uwolnienia aktywnego metabolitu. Efekt przeczyszczający leku nie koreluje ze stężeniem aktywnego metabolitu w osoczu krwi.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do stosowania w przypadku zaparć lub stanów, w których wymagane jest ułatwienie defekacji.

Tak jak w przypadku innych środków przeczyszczających, nie należy stosować Regulax® pikosulfat krople codziennie ani przez dłuższy czas bez ustalenia przyczyny zaparć.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne triaryloglukiny lub na inne składniki leku.
• Nieprzepustność jelit lub ostre schorzenie narządów jamy brzusznej, np. zapalenie wyrostka robaczkowego.
• Oste zapalenie jelit.
• Ostry ból brzucha towarzyszący nudnościom i wymiotom, które mogą wskazywać na powyższe ostre schorzenia.
• Silne odwodnienie.

Regulax® pikosulfat krople należy stosować pod opieką lekarską u pacjentów z chorobami związanymi z zaburzeniem równowagi wodno-elektrolitowej (np. przy ciężkim zaburzeniu funkcji nerek).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy długotrwałym stosowaniu/stosowaniu wysokich dawek leku, z powodu niedoboru potasu, możliwe jest wzmocnienie działania glikozydów nasercowych. Utrata potasu może się nasilać przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami lub kortykosteroidami.

Ponieważ pikosulfat sodu jest metabolizowany do swojej aktywnej formy pod wpływem bakterii w jelicie grubym, jednoczesne stosowanie z antybiotykami może prowadzić do zmniejszenia lub braku działania przeczyszczającego leku Regulax® pikosulfat krople.

Szczególne uwagi dotyczące stosowania.

• Pacjentom cierpiącym na przewlekłe zaparcia należy przeprowadzić kompletną diagnostykę i ustalić przyczynę zaparć.
• Nie należy przyjmować leku codziennie ani przez dłuższy czas bez ustalenia przyczyny zaparć. Długotrwałe lub nadmierne stosowanie leku może prowadzić do zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej i do hipokaliemii.
• Istnieją doniesienia o zawrotach głowy i/lub omdleniach, czasowo związanych ze stosowaniem pikosulfatu sodu: informacje o omdleniach podczas defekacji (związanych z manewrem Valsalvy) lub parasympatycznej reakcji na ból brzucha.
• Regulax® pikosulfat krople należy przyjmować pod opieką lekarską u pacjentów w stanach związanych z zaburzeniem równowagi wodno-elektrolitowej (np. przy ciężkim zaburzeniu funkcji nerek).
• Po odstawieniu leku Regulax® pikosulfat krople objawy mogą ponownie się pojawić. Powrót objawów po długotrwałym stosowaniu w przypadku przewlekłych zaparć może być związany z obecnością ciężkiego zaparcia.
• Lek zawiera sorbitol, dlatego nie należy go stosować pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy. Regulax® pikosulfat krople można stosować u chorych na cukrzycę, ponieważ zawiera substytut cukru – sorbitol (1 ml kropli odpowiada 0,03 WW (jednostek chlebowych)). Jeśli stwierdzono u Państwa nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania pikosulfatu sodu w okresie ciąży, dlatego leku nie należy stosować w czasie ciąży.

Dane kliniczne wskazują, że ani aktywny metabolit bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydyl-2-metan, ani jego glukuronidy nie przenikają do mleka matki. W związku z tym Regulax® pikosulfat krople można stosować w okresie karmienia piersią.

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwym wystąpieniu reakcji wazowaganych (np. skurczu brzucha) i/lub działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i/lub omdlenia. W przypadku wystąpienia skurczu brzucha pacjent powinien unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Regulax® pikosulfat krople należy przyjmować doustnie jednorazowo, najlepiej wieczorem. Krople można przyjmować w czystej postaci lub zmieszane z płynem.

Zwykle efekt przeczyszczający występuje po 10–12 godzinach.

Dorośli powinni przyjmować po 14–27 kropli (odpowiada 5–10 mg sodu pikosulfatu), dzieci od 4. roku życia (wyłącznie na receptę lekarza) – po 7–14 kropli (odpowiada 2,5–5 mg sodu pikosulfatu).

Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki. Dawka może być dostosowana do maksymalnej zalecanej dawki w celu osiągnięcia regularnych wypróżnień. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki, która wynosi 27 kropli u dorosłych lub 14 kropli u dzieci od 4. roku życia.

Regulax® pikosulfat krople nie powinno się stosować codziennie ani przez dłuższy czas bez ustalenia przyczyny zaporu.

Dzieci.

Regulax® pikosulfat krople jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 4. roku życia.

Dzieciom od 4. roku życia lek należy stosować wyłącznie na receptę lekarza.

Przedawkowanie.

Objawy. Przyjęcie dużych dawek może spowodować biegunkę i skurcze jelit, klinicznie istotne utraty płynu, potasu oraz innych elektrolitów.

Może wystąpić niedokrwienie błony śluzowej okrężnicy związane z przyjmowaniem sodu pikosulfatu w znacznie większych dawkach niż zalecane dawki stosowane w leczeniu zaparć.

Długotrwałe przedawkowanie może prowadzić do przewlekłej biegunki, bólu brzucha, hipokaliemii, wtórnego hiperaldosteronizmu i powstawania kamieni w nerkach. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe są również uszkodzenia kanalików nerkowych, alkaloza metaboliczna oraz osłabienie mięśni spowodowane hipokaliemią.

Leczenie. W krótkim czasie po przyjęciu leku można zmniejszyć lub zapobiec jego wchłanianiu, wywołując wymioty lub przepłukując żołądek.

Należy przeprowadzić terapię rehydratacyjną (uzupełnienie utraty wody i elektrolitów).

Może być wskazane zastosowanie leków przeciwbólowych działających rozkurczowo.

Reakcje niepożądane.

Reakcje niepożądane wymienione według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych danych).

Ze strony przewodu pokarmowego:

bardzo często – biegunka;

często – wzdęcia, ból brzucha lub kolki brzuszne; dyskomfort w brzuchu;

rzadko – nudności i wymioty.

Ze strony układu odpornościowego:

nieznane – reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy Quinckego i reakcje skórne (obrzęk naczynioruchowy, toksydermia, wysypka, świąd).

Ze strony układu nerwowego:

rzadko – zawroty głowy;

nieznane – omdlenia. Chodzi o zawroty głowy i/lub omdlenia podczas defekacji (manewr Valsalvy (Valsalva manoeuvre)) lub reakcję przywspółczulną na ból brzucha.

Długotrwałe stosowanie lub stosowanie dużych dawek może wiązać się ze zwiększonym wydalaniem wody, potasu i innych elektrolitów. Może to prowadzić do zaburzeń czynności serca i osłabienia mięśni, szczególnie przy jednoczesnym przyjmowaniu leków moczopędnych i kortykosteroidów.

Okres ważności. 5 lat.

Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki – 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamarzać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

20 ml w fiolce-kroplówce; 1 fiolka-kroplówka w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

Krewel Meuselbach GmbH.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Niemcy/Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Germany.