PROMEDOL-ZN

INSTRUKCJA dot. stosowania leku PROMEDOL-ZN (PROMEDOL-ZN)

Skład:

substancja czynna: trimeperidin;

1 ml roztworu zawiera promedol (chlorowodorek trimeperydyny) – 20 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe. Opioidy. Kod ATC N02A X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Syntetyczny agonista receptorów opioidowych. Wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe, umiarkowane właściwości przeciwszokowe, uspokajające i rozkurczujące, zwiększa czynność kurczliwą macicy.

Mechanizm działania wynika ze stymulacji podtypów receptorów opioidowych μ, δ i κ. Wpływ na receptory μ powoduje analgezję nadrzędniową, euforię, uzależnienie fizyczne, hamowanie oddychania oraz pobudzenie ośrodków nerwu błędnego. Stymulacja receptorów κ powoduje analgezję rdzeniową, efekt sedatywny, miozę.

Hamuje międzyneuronalną przewodność impulsów bólowych w centralnej części drogi aferentnej, zmniejsza odbieranie przez ośrodkowy układ nerwowy (OUN) impulsów bólowych, zmniejsza emocjonalną ocenę bólu. Może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i przyzwyczajenia.

W porównaniu z morfiną wykazuje słabsze i krótsze działanie przeciwbólowe. Hamuje natomiast słabiej ośrodek oddechowy, słabiej pobudza ośrodek nerwu błędnego i ośrodek wymiotny, nie wywołuje skurczu mięśni gładkich (z wyjątkiem miometrium). Jest lepiej tolerowany niż morfina.

Działanie rozpoczyna się po 10–20 minutach po podaniu podskórnej lub wewnątrzmięśniowym i trwa 3–4 godziny lub dłużej.

Farmakokinetyka.

Szybko wchłania się do krwi przy każdej metodzie podania. Wiązanie z białkami osocza osiąga 40%. Metabolizowany poprzez hydrolizę z utworzeniem kwasu meperydynowego i normeperydynowego, a następnie ich koniugację. W niewielkim stopniu wydzielany przez nerki w niezmienionej postaci.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Silny zespół bólowy przy nowotworach złośliwych, oparzeniach, ciężkich urazach, w przygotowaniu do operacji i w okresie pooperacyjnym, przy skurczach mięśni gładkich narządów wewnętrznych i naczyń krwionośnych, w tym przy wrzodzie żołądka i dwunastnicy, kolach jelitowych, wątrobowych i nerkowych, zaparciach dyskinezyjnych, zawałach mięśnia sercowego, szoku kardiogennym, стенokardi, ostrych zapaleniu nerwów, ciele obcym w pęcherzu moczowym, odbytnicy, cewce moczowej, parafimozie, ostrym zapaleniu prostaty. W składzie premedykacji i podczas narkozy jako środek przeciwszokowy, do analgezji neuroleptycznej (w połączeniu z neuroleptykami).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona indywidualna wrażliwość na chlorku trimeperydyny.
• Zaburzenia oddychania spowodowane przez ucisk na ośrodek oddechowy.
• Choroby obturacyjne dróg oddechowych, w tym napady astmy oskrzelowej.
• Ogólne wyczerpanie organizmu.
• Przesytka jelitowa lub ryzyko jej wystąpienia.
• Ból brzucha o nieustalonej etiologii (do ustalenia rozpoznania).
• Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe lub uraz głowy.
• Ostra zatrucie alkoholem.
• Napady drgawkowe.
• Stan śpiączki.
• Feochromocytoma.
• Jednoczesne leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), a także w ciągu 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania.
• Wiek dziecięcy do 2 lat.
• Wiek powyżej 65 lat.
• Ostatnie 3 godziny przed przewidywanym terminem porodu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Chlorku trimeperydyny nie wolno stosować jednoczesnie z inhibitorami MAO (w tym moklobemidem) oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Jednoczesne stosowanie z antydepresyjnymi (w tym trójcyklicznymi) może powodować pobudzający lub depresyjny efekt na OUN.

Depresyjny efekt na OUN nasila się również przy jednoczesnym stosowaniu środków do znieczulenia.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwpsychotycznymi nasila się działanie uspokajające i hipotensyjne chlorku trimeperydyny.

Długotrwałe stosowanie barbituranów (szczególnie fenobarbitalu) lub środków przeciwbólowych narkotycznych prowadzi do rozwoju tolerancji krzyżowej.

Promedol-Zn jest kompatybilny z neuroleptykami (haloperydolem, droperydolem), lekami cholinolitycznymi, miotropowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi.

Opioidy opóźniają wchłanianie środka przeciwarytmicznego – meksyletyny.

Jeśli pacjent stosuje antybiotyk cyprofloksacynę, w przypadku premedykacji opioidem może dojść do obniżenia jego stężenia w osoczu.

Przy jednoczesnym stosowaniu chlorku trimeperydyny z cyzaprydem, metoklopramidem lub domperydonem obserwuje się antagonizm w działaniu na przewód pokarmowy.

Blokator receptora histaminowego H2 – cyklosporyna – hamuje metabolizm opioidów.

Alkohol nasila działanie uspokajające i hipotensyjne opioidów.

Interakcje środków przeciwbólowych opioidowych oraz inhibitorów proteazy HIV lub inhibitorów odwrotnej transkryptazy nie zostały ostatecznie ustalone; niewielka liczba badań i wyniki in vivo nie zawsze potwierdzają prognozy dotyczące charakteru możliwej interakcji.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku stosowania wysokich dawek oraz objawów zatrucia można stosować węgiel aktywowany doustnie.

Stosowanie wysokich dawek leku, szczególnie u chorych w wieku podeszłym, może prowadzić do rozwoju depresji oddechowej i hipotensji z rozwijającą się niewydolnością krążenia i stanem śpiączkowym; rozwój działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości na receptory opioidowe. U dzieci w wieku od 2 lat mogą wystąpić napady drgawkowe, przy stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest postępowanie niewydolności nerek. Napady drgawkowe występują częściej u dzieci.

Rozwój efektów toksycznych zależy od indywidualnej wrażliwości na receptory opioidowe.

Stan śpiączkowy objawia się zwężonymi źrenicami i depresją oddechową, co może wskazywać na przedawkowanie. Rozszerzenie źrenic wskazuje na rozwijającą się hipoksję. Obrzęk płuc po przedawkowaniu jest główną przyczyną przypadków śmiertelnych.

Przy stosowaniu powtarzanym możliwe jest rozwinięcie uzależnienia i tolerancji. Możliwa euforia.

Stosować ostrożnie u chorych z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek, nadczynności tarczycy, hipotensji, niewydolności nadnerczy, przerostu prostaty, impotencji, w szoku, miastenii, zapalnych chorobach przewodu pokarmowego, a także u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

Nie wolno stosować alkoholu.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lepiej stosować doustnie leki o działaniu natychmiastowym lub podawać opioidy o krótkim czasie działania drogą parenteralną, niż przepisywać opioidy o długotrwałym działaniu, np. leki przeciwdziałające przez skórę lub formy leczenia o przedłużonym uwalnianiu.

Przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami układu wątrobowo-żółciowego (również przy zapaleniu trzustki o pochodzeniu żółciowym) należy zachować ostrożność; w takich przypadkach trimeperydyny hydrochloran należy stosować równocześnie ze środkami przeciwwstrząsowymi.

Ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego. Przy nagłym przerwaniu stosowania trimeperydyny hydrochloranu możliwe jest rozwinięcie zespołu abstynencyjnego (patrz rozdział „Działania niepożądane”).

Niewydolność oddechowa wymaga prowadzenia wsparcia oddechowego i podania antagonisty stymulującego – naltoksonu, jednak zastosowanie antagonisty opioidowego naltoksonu u osób uzależnionych od narkotyków może prowadzić do rozwoju zespołu odstawienia. Terapia wspomagająca skierowana jest na wsparcie oddechowe i wyjście chorego ze stanu wstrząsu poprzez podanie naltoksonu. Dawkowanie leku zależy od stopnia niewydolności oddechowej i głębokości stanu śpiączkowego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub innych urządzeń.

W okresie leczenia promedolem nie należy prowadzić pojazdów i wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki

Należy starannie ocenić potrzebę stosowania opioidów zarówno przed rozpoczęciem terapii, jak i w trakcie leczenia. Należy okresowo rozważać możliwość zmniejszenia dawki, przerwania leczenia lub zastąpienia opioidów. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia typowych dla opioidów działań niepożądanych, należy unikać stosowania innych leków.

Dorośli: podskórnie, do wewnątrzmięśniowo, podaje się 0,5–1,5 ml roztworu 20 mg/ml (10–30 mg chlorowodorku trimoperydyny). Dawkę można powtarzać co 4 godziny.

Najwyższe dawki dla dorosłych: pojedyncza – 2 ml roztworu 20 mg/ml (40 mg), dobowe – 8 ml roztworu 20 mg/ml (160 mg).

Dawkę należy obniżyć u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów osłabionych, u osób z zaburzeniami stanu psychicznego oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Terapię należy rozpoczynać od mniejszych dawek, należy również przestrzegać dłuższych odstępów między dawkami.

Dzieci w wieku od 2 lat, w zależności od wieku:

• 2–3 lata: dawka pojedyncza – 0,15 ml roztworu 20 mg/ml (3 mg chlorowodorku trimoperydyny), maksymalna dawka dobowe – 0,6 ml (12 mg);
• 4–6 lat: dawka pojedyncza – 0,2 ml (4 mg), maksymalna dawka dobowe – 0,8 ml (16 mg);
• 7–9 lat: dawka pojedyncza – 0,3 ml (6 mg), maksymalna dawka dobowe – 1,2 ml (24 mg);
• 10–12 lat: dawka pojedyncza – 0,4 ml (8 mg), maksymalna dawka dobowe – 1,6 ml (32 mg);
• 13–16 lat: dawka pojedyncza – 0,5 ml (10 mg), maksymalna dawka dobowe – 2 ml (40 mg).

Dzieci. Leku nie zaleca się stosować dzieciom poniżej 2. roku życia.

Przedawkowanie

Objawy: objawy podobne do przedawkowania morfiny: silne przygnębienie oddychania, hipotensja, zwężone źrenice (w przypadku nasilonej hipoksji – rozszerzone), podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i śpiączka. Możliwe pobudzenie OUN oraz drgawki. Opisywano rabdomiolizę i powiązaną z nią niewydolność nerek. Wczesnym i niebezpiecznym objawem jest przygnębienie ośrodka oddechowego.

Leczenie: ogólne działania resuscytacyjne, podawanie antagonistów (nalokson) oraz agonistów-antagonistów receptorów opioidowych (nalorfin), terapia objawowa.

Nalokson usuwa przygnębienie oddychania oraz działanie przeciwbólowe wywołane przez środki przeciwbólowe narkotyczne. Nalorfin usuwa depresję oddychania wywołaną przez środki przeciwbólowe narkotyczne, zachowując ich działanie przeciwbólowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, pokrzywka; kontaktowe zapalenie skóry.

Ze strony psychiki: halucynacje, zaburzenia nastroju; euforia (przy stosowaniu wysokich dawek); dyforia.

Ze strony układu nerwowego: zaburzenia świadomości, zawroty głowy, ból głowy, uczucie wirowania, senność; stan śpiączki (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony narządów wzroku: podwójne widzenie, miaz, rozszerzenie źrenic świadczące o rozwoju hipoksji.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, hipotensja ortostatyczna, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

Ze strony układu oddechowego: niewydolność oddechowa, depresja oddechowa (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, suchość w ustach.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego: skurcz dróg żółciowych.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: sztywność mięśni (przy stosowaniu wysokich dawek), drgawki (szczególnie u dzieci).

Ze strony układu moczowego: niewydolność nerek (przy stosowaniu wysokich dawek), trudności z oddawaniem moczu, skurcze dróg moczowych.

Ze strony układu rozrodczego: obniżenie libidum.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: osłabienie, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie twarzy, hipotermia, ból i stan zapalny w miejscu podania.

Wskaźniki laboratoryjne: zmiana poziomu enzymów wątrobowych, hiperglikemia.

Uzależnienie. Powtarzane stosowanie trimeperydyny hydrochloranu może prowadzić do uzależnienia.

W przypadku uzależnienia fizycznego, po nagłym przerwaniu stosowania trimeperydyny hydrochloranu może rozwinąć się zespół abstynencyjny (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”), charakteryzujący się takimi objawami jak: nudności, wymioty, biegunka, nadmierne pocenie się, midriaza, łzawienie oczu, dreszcze, ziewanie, ból brzucha, mięśni lub stawów, drżenie mięśni, niepokój, niepokój psychiczny, drażliwość, bezsenność, a także przyspieszone bicie serca, przyspieszone oddychanie, podwyższone ciśnienie krwi. Aby zapobiec rozwojowi zespołu abstynencyjnego, u pacjentów z ryzykiem uzależnienia lek należy odstawiać stopniowo.

Działanie euforyczne trimeperydyny hydrochloranu może prowadzić do nadużywania tego leku.

Jeśli po ponownym zastosowaniu leku występują nudności, wymioty, zaparcia, senność, zawroty głowy, dezorientacja lub osłabienie, dawkę należy zmniejszyć.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze. Po 1 lub 2 lub 20 blisterów w pudełku.

Po 1 ml w ampułce; po 10 ampułek w blisterze. Po 1 lub 10 blisterów w pudełku.

Kategoria wydawania: Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.