PIRACETAM

INSTRUKCJA dotyczÄ…ca stosowania leku PI RACETAM (PIRACETAM)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 tabletka zawiera 200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, povidon, magnezu węglan lekki, stearynian wapnia;

skład powłoki: cukier refynowany, dwutlenek krzemu, povidon, magnezu węglan lekki, dwutlenek tytanu (E 171), tartrazyna (E 102), wosk pszczeli, olej slonecznikowy.

Postać leku. Tabletka powlekana.

GÅ‚Ăłwne fizykochemiczne wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci: tabletka powlekana, ÅĽĂłÅ‚tego koloru, dwuwypukÅ‚a. W przekroju poprzecznym widać dwa warstwy.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Åšrodki psychostymulujÄ…ce i nootropowe. Piracetam. Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Aktywnym składnikiem leku jest piracetam, cykliczny związek pochodny kwasu γ-aminomasłowego.

Piracetam jest środkiem nootropowym działającym na mózg, poprawiającym funkcje poznawcze, takie jak zdolność do nauki, pamięć, uwaga oraz sprawność umysłową. Mechanizmy działania leku na ośrodkowy układ nerwowy są najprawdopodobniej wielorakie: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; nasilanie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi, bez wywoływania przy tym działania rozszerzającego naczynia. Poprawia połączenia między półkulami mózgu oraz przewodnictwo synaptyczne w strukturach neokorykalnych, hamuje agregację płytek krwi i przywraca elastyczność błon erytrocytów, zmniejsza adhezję erytrocytów. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w przypadku zaburzeń funkcji mózgu spowodowanych hipoksją, zatruciem, terapią elektrowstrząsową. Piracetam zmniejsza siłę i czas trwania nystagmu przedsionkowego.

Piracetam stosuje się jako lek monoterapeutyczny lub w ramach leczenia kompleksowego korykowej mioklonii w celu osłabienia nasilenia czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym szybko i całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Biodostępność wynosi prawie 100%. Stężenie maksymalne po podaniu 2 g leku osiągane jest we krwi w ciągu 30 minut, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml. Objętość rozprowadzenia piracetamu wynosi prawie 0,6 l/kg. Okres półwydalenia leku z osocza krwi wynosi 4–5 godzin, a z płynu mózgowo-rdzeniowego – 6–8 godzin. Okres ten może się wydłużać w przypadku niewydolności nerek. Nie wiąże się z białkami osocza krwi, nie ulega metabolizmowi w organizmie. 80–100% piracetamu wydala się z moczem w niezmienionej formie drogą filtracji kłębuszkowej.

Clirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min. Farmakokinetyka piracetamu nie zmienia się u chorych z niewydolnością wątroby. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. Badania na zwierzętach wykazały, że piracetam selektywnie gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w okolicach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, móżdżku oraz jądrach podstawowych.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Dorosli:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym (z wyjątkiem rozpoznanej demencji);
• leczenie mioklonii korowej: jako lek monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

• nadwrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, a także na inne składniki leku;
• ostre zaburzenia krążenia mózgowego (udar hemoragiczny);
• końcowa faza niewydolności nerek;
• choroba Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy.

Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy (T3+T4) możliwe są zwiększone pobudzenie, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zatoru stosowanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę nie powodowało konieczności zmiany dawkowania acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) 2,5–3,5, jednak przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek, uwalniania β-tromboglobuliny, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), lepkości krwi pełnej i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ około 90 % leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje głównych izoform cytochromu P450 wątroby człowieka CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

Przy stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki hamowania tych dwóch izoenzymów CYP jest wystarczający jedynie przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. W związku z tym interakcje metaboliczne z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy są mało prawdopodobne.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 g/dobę przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia ani maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenylobutyrazon, walepinian sodu) u chorych na padaczkę, którzy otrzymywali stabilne dawki.

Alkohol.

Współprzyjmowanie alkoholu nie wpływało na poziom stężenia piracetamu w osoczu krwi, a stężenie alkoholu nie zmieniało się po podaniu 1,6 g piracetamu.

Szczególne wskazania.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ponieważ piracetam obniża agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawieniom (np. wrzód żołądkowo-kiłowy), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami silnego krwawienia lub z wywiadem krwotocznego udaru mózgu; u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Zaburzenia funkcji nerek.

Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Przerywanie leczenia.

Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania terapii ze względu na zagrożenie generalizacją mioklonii lub wystąpienie drgawek.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Podczas długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie czynności nerek oraz, w razie potrzeby, dostosowanie dawki w zależności od wyników badań klirensu kreatyniny.

Ostrzeżenia związane z substancjami pomocniczymi.

Z uwagi na obecność cukru kryształu w powłoce tabletki, pacjenci z rozpoznaną nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Preparat zawiera barwnik azowy tartrazyna (E 102), który może wywoływać reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.
Ze względu na działania niepożądane obserwowane podczas stosowania tego leku, możliwe jest wpływanie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów, co należy brać pod uwagę.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody.

Dorośli.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym.

Początkowa dawka dobową wynosi 4,8 g przez pierwszy tydzień leczenia. Dawka ta jest zwykle podzielona na 2–3 dawki. Dawka utrzymująca wynosi 2,4 g na dobę, podzielona na 2–3 dawki. W dalszym ciągu możliwa jest stopniowa redukcja dawki o 1,2 g na dobę.

Leczenie mioklonii korowej.

Początkowa dawka dobową wynosi 24 g przez 3 dni. Jeśli w tym czasie nie osiągnięto pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie kontynuuje się w tej samej dawce (24 g/dobę) do 7. dnia. Jeśli do 7. dnia leczenia nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie należy przerwać. Jeśli efekt terapeutyczny został osiągnięty, to począwszy od dnia, w którym osiągnięto trwałe poprawienie, należy stopniowo zmniejszać dawkę leku o 1,2 g co 2 dni, aż do ponownego pojawienia się objawów mioklonii korowej. Pozwoli to na ustalenie średniej skutecznej dawki.

Dawkę dobową dzieli się na 2–3 przyjęcia. Leczenie innymi środkami przeciwmioniczymi należy kontynuować w wcześniej ustalonych dawkach. Leczenie kontynuuje się aż do ustąpienia objawów choroby. Aby zapobiec pogorszeniu stanu pacjenta, nie wolno gwałtownie przerywać stosowania leku. Należy stopniowo zmniejszać dawkę o 1,2 g co 2–3 dni. Co 6 miesięcy należy przepisywać powtórne kursy leczenia, dostosowując dawkę zależnie od stanu pacjenta, aż do ustąpienia lub zmniejszenia się objawów choroby.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

Korekcja dawki jest zalecana u pacjentów starszych z rozpoznaną lub podejrzaną niewydolnością nerek (patrz rozdział „Dawkowanie u chorych z zaburzeniem funkcji nerek”). W przypadku długotrwałego leczenia, u tych pacjentów, w razie potrzeby, należy kontrolować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki.

Dawkowanie u chorych z zaburzeniem funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek.

Wydłużenie okresu półtrwania jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w podeszłym wieku, u których wydalenie kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy dostosować na podstawie funkcji nerek.

Obliczenie dawki przeprowadza się na podstawie oszacowania klirensu kreatyniny według wzoru:

[140-wiek (w latach)]* m (w kg)

Kkr = (× 0,85 dla kobiet)

72 * C kreatyniny w osoczu (mg/dl)

Leczenie u tych chorych należy przepisać, zależnie od stopnia nasilenia niewydolności nerek, zgodnie z następującymi zaleceniami:

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Korekta dawki nie jest wymagana wyłącznie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek korektę dawki należy przeprowadzać zgodnie z zaleceniami podanymi w sekcji „Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym podaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe, przemywanie żołądka, wywołanie wymiotów. Nie istnieje specyficzny antydotum; można stosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Działania niepożądane.

Działania niepożądane zaobserwowane podczas badań klinicznych oraz w okresie postmarketingowym wymieniono według klasyfikacji układowo-organowej i częstości występowania.

Częstość określa się w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), rzadko (≥ 1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000), nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).
Dane z okresu postmarketingowego są niewystarczające, aby określić częstość występowania działań niepożądanych w populacji leczonych.

Ze strony układu nerwowego.

Często: nadpobudliwość.

Rzadko: senność.

Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Zaburzenia psychiczne.

Często: pobudzenie nerwowe.

Rzadko: depresja.

Częstość nieznana: zwiększona pobudliwość, lęk, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Częstość nieznana: zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ze strony układu odpornościowego.

Częstość nieznana: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Ze strony narządu słuchu i błędnika.

Częstość nieznana: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego.

Częstość nieznana: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, pokrzywka, świąd.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Częstość nieznana: zwiększenie aktywności seksualnej.

Zaburzenia ogólne.

Rzadko: osłabienie.

Badania.

Często: przyrost masy ciała.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych w okresie po rejestracji leku jest ważnym działaniem. Pozwala to na dalsze monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane zgodnie z obowiązującymi przepisami prawa.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; 3 lub 6 blisterów w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka akcyjna „Halychfarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryškowska 6/8.