PAPAWERYNA-ZDOROVIA

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Papaweryna-Zdorovia (PAPAVERINE-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: papaverine;

1 ml roztworu zawiera 20 mg papaweryny hydrochloranu;

substancje pomocnicze: dinatrium edetas, metionin, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór o lekko żółtawym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych układu pokarmowego. Papaweryna i jej pochodne. Kod ATC A03A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek miotropowy, spazmolityczny i hipotensyjny.

Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy, co sprzyja wewnętrznokomórkowemu gromadzeniu się cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu, a w konsekwencji prowadzi do zaburzenia kurczliwości mięśni gładkich i ich rozluźnienia w stanach spastycznych. Obniża wewnętrzne stężenie wapnia w komórkach. Obniża napięcie i rozluźnia mięśnie gładkie narządów wewnętrznych (układu pokarmowego, oddechowego i moczowo-płciowego) oraz naczyń. Powoduje rozszerzenie tętnic, sprzyja zwiększeniu przepływu krwi, w tym krążenia mózgowego. W dużych dawkach obniża pobudliwość mięśnia sercowego i spowalnia przewodnictwo wewnątrzsercowe. Działanie na ośrodkowy układ nerwowy jest słabe (w wysokich dawkach wykazuje efekt sedytywny).

Farmakokinetyka.

Stopień absorpcji jest wysoki. Wiązanie z białkami osocza krwi – 90%, tworzy trwałe kompleksy z albuminą surowicy krwi. Dobrze rozkłada się w tkankach organizmu, przenika przez bariery histohematyczne. Ulega metabolizmowi w wątrobie. T½ – 0,5–2 godziny (może się wydłużać do 24 godzin). Wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Kurcze mięśni gładkich narządów jamy brzusznej (kurcz pyloru, zespół jelita drażliwego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, napady kamicy żółciowej);
• kurcze dróg moczowych, kolka nerkowa;
• kurcz naczyń mózgowych;
• kurcz naczyń obwodowych (zapalenie tętnic).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, hipotensja tętnicza, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, stan śpiączki, osłabienie oddychania, jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy, jaskra, niewydolność wątroby, zespół obturacyjny oskrzeli, wiek powyżej 75 lat (ryzyko hipertermii).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Działanie przeciwdrgawkowe papaweryny wzmacniają barbiturany, difenhydramina (dimedrol), metamizol sodu (analgin), diklofenak. Efekt hipotensyjny nasila się przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciw nadciśnieniowymi innych grup, a także z trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, prokainamidem, rezerpiną, chinidyną. Papaweryna może osłabiać działanie przeciw parkinsonowskie lewodopy oraz działanie hipotensyjne metyldopy. Przy jednoczesnym stosowaniu z alprostadylem do wstrzykiwań do jam mięśni cętkowanych istnieje ryzyko wystąpienia priapizmu. Fentolamina potencjuje działanie papaweryny na ciała jamiste prącia przy współpodawaniu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami nasierdziowymi obserwuje się wyraźne nasilenie kurczliwości mięśnia sercowego na skutek zmniejszenia ogólnego oporu obwodowego naczyń. Przy stosowaniu razem z prokainamidem możliwe nasilenie działania hipotensyjnego.

Możliwe osłabienie działania tonizującego leków przeciwholinesterazowych na mięśnie gładkie pod wpływem papaweryny.

Możliwe osłabienie aktywności przeciwdrgawkowej papaweryny pod wpływem morfiny. Jednakże papaweryna stosowana jest razem z morfiną w celu zmniejszenia działania spazmogennego tej ostatniej oraz z promedolem w przypadku bólu związanego z kurczami mięśni gładkich.

Istnieją doniesienia o rozwoju zapalenia wątroby przy współstosowaniu z furadoninem.

Przy łączeniu leków zawierających rezerpinę z papaweryną działanie przeciw nadciśnieniowe się nasila.

Przy połączeniu z lekami przeciwdepresyjnymi możliwe nasilenie działania hipotensyjnego.

Przy jednoczesnym stosowaniu papaweryna potencjuje działanie alkoholu.

U pacjentów palących metabolizm papaweryny jest przyspieszony, a stężenie w osoczu krwi oraz efekty farmakokinetyczne zmniejszone.

Zapotewny z dibazolem pod względem farmaceutycznym.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością i w dawkach niższych od średnich dawek terapeutycznych:

• u pacjentów w wieku podeszłym i u pacjentów osłabionych;
• u chorych z urazem głowy;
• u chorych z przewlekłą niewydolnością nerek;
• u chorych z nadkomorową tachykardią, ciężką niewydolnością serca z objawami dekompensacji;
• w niedostateczności czynności nadnerczy, w niedoczynności tarczycy, w przerostcie prostaty, w stanach wstrząsowych.

Wstrzykiwanie dożylne leku należy przeprowadzać bardzo powoli pod kontrolą ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca oraz elektrokardiogramu.

Z ostrożnością należy stosować wstrzykiwania dożylne leku u chorych ze zwężającym się miażdżycowym zapaleniem tętnic wieńcowych.

U osób w wieku podeszłym możliwe jest wystąpienie hipertermii.

Palenie tytoniu pogarsza skuteczność leku.

W okresie stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią nie zostały ustalone. W okresie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych urządzeń.

Podczas leczenia lekiem należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz innych skomplikowanych urządzeń.

Sposób i dawki stosowania.

Lek stosuje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Podskórnie i domięśniowo podaje się dorosłym i dzieciom powyżej 14 roku życia po 0,5–2 ml (10–40 mg) roztworu 2 %, natomiast dożylnie podaje się bardzo powoli, z prędkością 3–5 ml/min, po rozpuszczeniu

1 ml roztworu 2 % chlorowodorku papaveriny (20 mg) w 10–20 ml roztworu 0,9 % chlorku sodu. Najskuteczniejsze jest podanie dożylne. Dla pacjentów w podeszłym wieku dawka pojedyncza na początku leczenia nie powinna przekraczać 10 mg (0,5 ml roztworu 2 %).

Dawki maksymalne dla dorosłych przy podawaniu podskórnie lub domięśniowo: pojedyncza – 100 mg (5 ml roztworu 2 %), dobowe – 300 mg (15 ml roztworu 2 %); przy podawaniu dożylnym: pojedyncza – 20 mg (1 ml roztworu 2 %), dobowe – 120 mg (6 ml roztworu 2 %).

Dzieciom w wieku od 1 do 14 roku życia lek stosuje się 2–3 razy na dobę. Dawka pojedyncza wynosi 0,7–1 mg/kg masy ciała.

Maksymalna dawka dobowe dla dzieci (niezależnie od sposobu podania): w wieku 1–2 lata – 20 mg (1 ml roztworu 2 %), 3–4 lata – 30 mg (1,5 ml roztworu 2 %), 5–6 lat – 40 mg (2 ml roztworu 2 %), 7–9 lat – 60 mg (3 ml roztworu 2 %), 10–14 lat – 100 mg (5 ml roztworu 2 %).

Dzieci.

Środek leczniczy stosuje się dzieciom powyżej 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, osłabienie, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, nadmierne oddychanie, niestagmus, ataksja, tachykardia, hipotensja tętnicza, asystolia, migotanie komór, kolaps. Przy stosowaniu wysokich dawek leku oraz szybkim podawaniu do żyły możliwe jest wystąpienie zaburzeń rytmu serca lub pełnego bloku przedsionkowo-komorowego. Przy stosowaniu bardzo wysokich dawek papaweryna wywiera umiarkowane działanie sedytywne.

Leczenie: przerwanie stosowania leku, leczenie objawowe. Nie istnieje specyficzny antydot. Papaweryna jest całkowicie usuwana z krwi podczas hemodializy.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: senność, nadmierna potliwość, osłabienie, ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku, podwójne widzenie.

Ze strony układu pokarmowego: anoreksja, nudności, zaparcia, suchość w ustach, biegunka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: arytmie, tachykardia, hipotensja tętnicza, blokada przedsionkowo-komorowa częściowa lub całkowita, asystolia, ekstrasystolia komorowa, migotanie komór, trzepotanie komór, kolaps.

Ze strony układu krwiotwórczego: eozynofilia.

Ze strony układu oddechowego: apnea.

Ze strony skóry, tkanki podskórnej i układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym ze strony układu oddechowego, wstrząs anafilaktyczny, świąd, wysypka skórna, pokrzywka, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, twarzy i rąk.

Inne: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym zakrzepica w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Farmaceutycznie zgodny z dibazolem, chemicznie niezgodny z kofeiną benzoesanem sodu. Stosować wyłącznie zalecany rozpuszczalnik.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach nr 10 w pudełku; nr 5×2, nr 10 w blisterze w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORAĆJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.