NOWOKAINA

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego NOWOKAINA (NOVOCAIN)

Skład:

substancja czynna: procaina;

1 ml roztworu zawiera 2,5 mg lub 5,0 mg chlorowodorku prokainy;

substancje pomocnicze: kwas solny rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki do znieczulenia miejscowego. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy o umiarkowanej aktywności i dużej szerokości terapeutycznej. Mechanizm działania przeciwbólowego wiąże się z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapniem, obniżeniem napięcia powierzchniowego warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów utleniania-odtleniania oraz generacji impulsów. Po dostaniu się do krwi obniża produkcję acetylocholiny, zmniejsza pobudliwość obwodowych układów cholinoreaktywnych, wykazuje działanie blokujące na obwodowe zwoje nerwowe, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz ośrodków ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz od dawki końcowej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek, tworząc dwa główne metabolity o działaniu farmakologicznym: dietynaminoetanol (wykazuje umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) oraz kwas p-aminobenzoesowy (jest antagonistą konkurencyjnym w stosunku do leków chemicznych z grupy sulfonamidów i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne). Okres półtrwania wynosi 30–50 sekund, w okresie noworodkowym – 54–114 sekund. Wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów (80%); w postaci niezmienionej wydala się nie więcej niż 2%.

Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe i infiltrace anestetyczne, blokady lecznicze.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na lek.

Miazenia, hipotensja tętnicza, proces ropny w miejscu wstrzyknięcia, naglące zabiegi chirurgiczne towarzyszone ostrym krwawieniem, wyraźne zmiany włókniste w tkankach (dla znieczulenia metodą powoli rozprzestrzeniającego się infiltrowania).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Prolonguje blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną sukcynylcholiną (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza). Stosowanie jednoczesne z inhibitorami MAO (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej. Toksyczność prokainy zwiększają leki antycholinesterazowe (hamują jej hydrolizę). Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest antagonistą konkurencyjnym leków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Przy dezynfekcji miejsca wstrzyknięcia anestetyku miejscowego roztworami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bolesności i obrzęku. Potencjuje działanie bezpośrednich leków przeciwzakrzepowych.

Lek osłabia wpływ leków antycholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Możliwa sensytyzacja krzyżowa.

Szczególne środki ostrożności.

W celu zmniejszenia działania ogólnoustrojowego, toksyczności oraz przedłużenia efektu podczas znieczulenia miejscowego prokainę stosuje się w połączeniu z wazokonstryktorami (0,1 % roztwór chlorowodorku adrenaliny w dawce 1 kropla na 2–5 ml roztworu).

Podczas stosowania leku konieczna jest kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi chorobami serca, wątroby i nerek.

Podczas przeprowadzania znieczulenia miejscowego przy zastosowaniu tej samej całkowitej dawki leku toksyczność prokainy jest tym wyższa, im bardziej stężony jest stosowany roztwór. W związku z tym w miarę wzrostu stężenia roztworu zaleca się zmniejszyć ogólną dawkę lub rozcieńczyć roztwór leku do niższego stężenia (sterilnym roztworem izotonicznym chlorku sodu).

Lek należy stosować z ostrożnością w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, postępującej niewydolności serca i krążenia (zazwyczaj w wyniku rozwoju blokad serca i szoku), chorobach zapalnych, niedoborze pseudocholinesterazy, niewydolności nerek, u pacjentów w wieku podeszłym (od 65 roku życia), u ciężko chorych i osłabionych pacjentów, w okresie ciąży, porodu oraz karmienia piersią.

Lek należy stosować z ostrożnością przy zakażeniu miejsca wstrzyknięcia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Stosowanie leku w czasie porodów może powodować u noworodka rozwój bradykardii, apnei, drgawki.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku znieczulenia miejscowego dawka leku zależy od stężenia, rodzaju zabiegu operacyjnego, sposobu podania, stanu i wieku pacjenta.

W przypadku blokady okołonerekowej do tkanki okołonerekowej u dorosłych podaje się 50–70 ml 0,5 % roztworu Nowokainy lub 100–150 ml 0,25 % roztworu Nowokainy.

Dla znieczulenia infiltrowego ustalono następujące dawki maksymalne (dla dorosłych): pierwsza dawka jednorazowa na początku operacji – 0,75 g (czyli 150 ml) 0,5 % roztworu nowokainy lub 1,25 g (czyli 500 ml) 0,25 % roztworu Nowokainy. Następnie w ciągu każdej godziny trwania operacji – nie więcej niż 2 g (czyli 400 ml) 0,5 % roztworu nowokainy lub 2,5 g (czyli 1000 ml) 0,25 % roztworu Nowokainy.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci w wieku do 18 lat.

Przedawkowanie.

Możliwe tylko przy stosowaniu nowokainy w wysokich dawkach.

Objawy: bladość skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego prawie do omdlenia, drżenie, drgawki, apnea, metheemoglobinemia, hamowanie oddychania, nagły kolaps sercowo-naczyniowy.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym. W przypadkach przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. W przypadku przeprowadzania znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można zaorać adrenaliną.

Leczenie: ogólne środki resuscytacyjne, w tym inhalacje tlenu, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc. Jeśli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zahamować wstrzyknięciem dożylnym tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylnie efedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – leczenie dezynfekcyjne i objawowe.

W przypadku rozwoju zatrucia po wstrzyknięciu nowokainy do mięśnia nogi lub ręki zaleca się natychmiastowe założenie opaski uciskowej w celu zmniejszenia dalszego napływu leku do krwiobiegu ogólnego.

Efekty uboczne.

Nowokaina jest zazwyczaj dobrze tolerowana, jednak czasem mogą wystąpić następujące działania niepożądane.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, pobudzenie ruchowe, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zaburzenia wzroku i słuchu, kłębuszkowanie, zespół ogona koniusza (paraliż nóg, parestezje), paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, bradykardia, arytmie, ból w klatce piersiowej.

Ze strony układu moczowego: niekontrolowane oddawanie moczu.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, niekontrolowane wypróżnienia.

Ze strony układu krwiotwórczego: metemoglobinemia.

Reakcje alergiczne: świąd skóry, wysypka skórna, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, inne reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Inne: hipotermia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Nie zamarzać.

Niezgodność.

Nie stosować podczas leczenia sulfonamidami.

Opakowanie.

Po 200 ml lub 400 ml w butelkach szklanych.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Yuria-Pharm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 18030, obwód czerczeński, miasto Czerkasy, ul. Kozarska 108. Tel.: (044) 281-01-01.