MOXOGAMA®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Moxogama® (MOXOGAMMA®)

Skład:

substancja czynna: moxonidinum;

1 tabletka zawiera moksonidyny 0,2 mg lub 0,3 mg, lub 0,4 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, crospovidon, povidon K 25, stearynian magnezu, Opadry Y-1-7000 (zawiera hydroksypropylometylocelulozę, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 400), tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki 0,2 mg: tabletki okrągłe, powlekane, jasnoróżowe;

tabletki 0,3 mg: tabletki okrągłe, powlekane, różowe;

tabletki 0,4 mg: tabletki okrągłe, powlekane, ciemnoróżowe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Lek przeciwnadciśnieniowy. Środek przeciwadrenergiczny o działaniu centralnym. Agonista receptorów imidazolowych.

Kod ATC: C02AC05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Moksonidyna jest selektywnym agonistą receptorów imidazolowych w ośrodkowym układzie nerwowym.

W mózgu moksonidyna wiąże się selektywnie z receptorami imidazolowymi w pniu mózgu. Receptory wrażliwe na imidazolin występują głównie w przednim odcinku wентрrolateralnej części rdzenia przedłużonego, obszarze odgrywającym istotną rolę w centralnej kontroli układu współczulnego. Oddziaływanie z receptorami imidazolowymi prowadzi do zmiany aktywności układu współczulnego i obniżenia ciśnienia tętniczego.

W porównaniu z lekami przeciw nadciśnieniu o działaniu sympatolitycznym, moksonidyna charakteryzuje się niskim powinowactwem do centralnych receptorów α-adrenergicznych w porównaniu z powinowactwem do receptorów imidazolowych. Dlatego przy stosowaniu moksonidyny rzadko występują sedyacyjny efekt i suchość w ustach. Moksonidyna jest skutecznym lekiem przeciw nadciśnieniu. Stosowanie moksonidyny prowadzi do zmniejszenia oporu naczyń obwodowych i dalszego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka.

Moksonidyna po doustnym przyjęciu jest szybko wchłaniana. Wchłania się około 90 % podanej dawki. Brak metabolizmu przedwłączeniowego, biodostępność wynosi 88 %.

Tylko około 7 % moksonidyny wiąże się z białkami osocza krwi.

Moksonidyna jest metabolizowana w 10–20 %, głównie do 4,5-dihydromoksonidyny i pochodnej aminometanamidyny, poprzez otwarcie pierścienia imidazolinowego. Hipotensyjne działanie 4,5-dihydromoksonidyny wynosi tylko 1/10, a pochodnej aminometanamidyny – mniej niż 1/100 działania moksonidyny.

Moksonidyna i jej metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki.

Ponad 90 % dawki jest wydalane w ciągu pierwszych 24 godzin z moczem, około 1 % – z kałem. Łączne wydalanie niezmienionej moksonidyny wynosi około 50–75 %.

Średni okres półwydalenia moksonidyny i jej metabolitów wynosi odpowiednio około 2,5 godziny i 5 godzin.

U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (prędkość filtracji kłębuszkowej 30–60 ml/min) klirens zmniejsza się do 52 %.

Badania farmakokinetyczne u dzieci nie były prowadzone.

Moksonidyna przenika przez barierę krew–mózg i barierę łożyskową, wydzielana jest z mlekiem matki.

Właściwości kliniczne.

*Wskazania. Od lekkiego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku;
• zespół słabości węzła zatokowego lub blokada węzła zatokowego serca;
• bradykardia (mniej niż 50 uderzeń na minutę w stanie spoczynku);
• blokada przedsionkowo-komorowa II lub III stopnia;
• niewydolność serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Jednoczesne stosowanie leku z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi wykazuje działanie addytywne.

Ponieważ trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe mogą zmniejszać skuteczność środków przeciwnadciśnieniowych o działaniu centralnym, jednoczesne stosowanie tych leków z moksonidyną nie jest zalecane.

Moksonidyna może nasilać działanie trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych (należy unikać jednoczesnego stosowania), środków uspokajających, alkoholu, środków uspokajających i nasennych.

Moksonidyna umiarkowanie nasila zaburzenia funkcji poznawczych u pacjentów przyjmujących lorazepan. Może również nasilać działanie uspokajające benzodiazepin przy jednoczesnym stosowaniu.

Moksonidyna wydalana jest drogą kanalikową. Nie można wykluczyć interakcji z lekami wydalanymi drogą kanalikową.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Moksonidynę należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, aby uniknąć wystąpienia bradykardii.

Należy stosować moksonidynę z ostrożnością u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca lub niestabilną dławicą piersiową, ponieważ doświadczenie w stosowaniu leku u tych pacjentów jest ograniczone.

Zaleca się stosowanie moksonidyny z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ lek jest wydalany głównie z moczem. U tych pacjentów zaleca się ostrożne dobrać dawkę, szczególnie na początku terapii. Leczenie należy rozpocząć od dawki 0,2 mg na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 0,4 mg na dobę, jeśli jest to klinicznie wskazane i lek jest dobrze tolerowany.

Jeśli moksonidyna jest stosowana w połączeniu z β-blokerami i konieczne jest odstawienie obu leków, najpierw należy odstawić β-bloker, a następnie po kilku dniach – moksonidynę.

Do chwili obecnej nie zaobserwowano objawów odstawienia ze strony ciśnienia tętniczego po zakończeniu stosowania moksonidyny. Jednak nagłe przerywanie terapii moksonidyną nie jest zalecane; zamiast tego dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres 2 tygodni.

Nie należy stosować tego leku u pacjentów z rzadką, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zaburzeniem wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na płód. Możliwe ryzyko dla człowieka jest nieznane. Moksonidyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że istnieje wyraźna konieczność.

Moksonidyna wydostaje się z mlekiem matki, dlatego nie powinno się jej stosować w okresie karmienia piersią. Jeśli terapia moksonidyną jest konieczna, należy zaniechać karmienia piersią.

Sposób wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami. Jednakże zgłaszano przypadki senności i zawrotów głowy. Należy uwzględnić ten fakt podczas wykonywania takich czynności.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli. Leczenie należy rozpoczynać od najniższej dawki moksonidyny – 0,2 mg na dobę. Jeżeli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, po 3 tygodniach dawkę można zwiększyć do 0,4 mg. Tę dawkę można przyjmować jednorazowo (rano) lub podzielić na 2 dawki (rano i wieczorem). Jeżeli po następnych 3 tygodniach wyniki są niezadowalające, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 0,6 mg, przyjmowaną w 2 dawkach, rano i wieczorem. Nie wolno przekraczać pojedynczej dawki 0,4 mg moksonidyny ani maksymalnej dawki dobowej 0,6 mg moksonidyny. Dawkę leku należy dobrać indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta.

Lek można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu. Tabletkę należy przyjmować z odpowiednią ilością płynu.

Pacjenci w podeszłym wieku. Jeżeli nie występuje niewydolność nerek, dawkowanie jest takie samo jak u dorosłych.

Niewydolność nerek. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (prędkość filtracji kłębuszkowej > 30 ml/min, ale < 60 ml/min) oraz u chorych poddawanych hemodializie, dawka początkowa nie powinna przekraczać 0,2 mg; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć. Pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (prędkość filtracji kłębuszkowej < 30 ml/min) moksonidyna jest przeciwwskazana.

Niewydolność wątroby. Dane kliniczne u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby są nieobecne. Jednakże moksonidyna nie ulega metabolizmowi w wątrobie, dlatego znaczącego wpływu na jej farmakokinetykę się nie oczekuje. Dlatego dawkowanie u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby zaleca się takie samo jak u dorosłych. Nie należy nagle przerywać przyjmowania leku, ponieważ nie można całkowicie wykluczyć możliwości wystąpienia odrzutowej nadciśnienia tętniczego jako „efektu odstawienia”. Przyjmowanie leku należy kończyć stopniowo w ciągu 2 tygodni, zmniejszając dawkę.

Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie są ustalone, dlatego lek nie powinien być przepisywany tej grupie wiekowej.

Przedawkowanie.

W pojedynczych przypadkach przedawkowania moksonidyny, nawet w dawce 19,6 mg na dobę, nie stwierdzono śmiertelnego skutku. Do objawów przedawkowania należą: ból głowy, efekt uspokajający, senność, hipotensja tętnicza, zawroty głowy, osłabienie, bradykardia, suchość w ustach, wymioty, ból w górnej części brzucha i uczucie niedoboru. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się dokładne monitorowanie zaburzeń świadomości, a zwłaszcza: depresji oddychania. Na podstawie badań dotyczących stosowania wysokich dawek leku u zwierząt, dodatkowo można oczekiwać wystąpienia tymczasowego nadciśnienia tętniczego, tachykardii i hiperglikemii.

Nieznane są specyficzne środki przeciwdziałające. W przypadku hipotensji tętniczej w celu wspomagania krążenia zaleca się stosowanie dopaminy i podanie roztworów zastępczych osocza. Atropina może być skuteczna w przypadku wystąpienia bradykardii.

Antagoniści receptorów α-adrenergicznych mogą zmniejszyć lub wyeliminować paradoksalne efekty hipertensyjne przedawkowania moksonidyny.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane moksonidyny to suchość w ustach, zawroty głowy, senność i osłabienie/astenia. Objawy te często zmniejszają się po kilku tygodniach leczenia.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy/vertigo, senność, omdlenia.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, biegunka, nudności/wymioty, dyspepsja.

Ze strony narządu wzroku i błędnika: szumy w uszach.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd; obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, hipotensja tętnicza (w tym hipotensja ortostatyczna).

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: ból pleców, ból szyi.

Zaburzenia psychiczne: bezsenność; pobudzenie.

Zaburzenia ogólne: astenia; obrzęk.

Okres ważności.

2 lata dla dawki 0,2 mg. 3 lata dla dawek 0,3 mg i 0,4 mg.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów powlekanych oponką w blisterze, 3 blistry w pudełku kartonowym; po 25 tabletów powlekanych oponką w blisterze, 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Niemcy / Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

Miejsce produkcji oraz adres miejsca wykonywania działalności. 29439, Luechow, Wendlandstrasse 1 / 29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.