METAMAKS

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Metamaks (Metamaks)

Skład:

substancja czynna: meldonium dihydrate;

1 kapsuła zawiera meldonium dihydrate 250 mg;

substancje pomocnicze: krochmal ziemniaczany, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, stearynian magnezu;

twarda kapsuła żelatynowa: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde kapsuły żelatynowe z kapturkiem i korpuskiem białego koloru, zawierające proszek biały lub biały z żółtawym odcieniem o słabo wyrażonym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Inne leki kardiologiczne. Meldonium. Kod ATC C01EB22.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Dwuwodny meldoniu – strukturalny analog γ-butyrobetainy, który poprawia metabolizm i zaopatrzenie komórek w energię.

Środek leczniczy hamuje aktywność γ-butyrobetainohydrolazy, obniża zawartość wolnego karnityny, zmniejsza zależne od karnityny utlenianie kwasów tłuszczowych. W warunkach niedokrwienia przywraca równowagę między procesami dostarczania tlenu a jego zużyciem w komórkach, zapobiega zaburzeniom transportu adenozynotrzefosforanu (ATP), jednocześnie aktywując glikolizę, która przebiega bez dodatkowego zużycia tlenu. W wyniku obniżenia stężenia karnityny intensywniej syntetyzowana jest γ-butyrobetaina, charakteryzująca się właściwościami wazodylatacyjnymi.

Mechanizm działania meldoniu determinuje szeroki zakres jego efektów farmakologicznych. Poprawia on wydolność organizmu, zmniejsza objawy przeciążenia psychicznego i fizycznego. W niewydolności serca zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, poprawia tolerancję obciążeń fizycznych, zmniejsza częstość napadów dławicy.

W ostrym i przewlekłym niedokrwieniu mózgu meldoniu polepsza krążenie krwi w ognisku niedokrwienia, sprzyjając przekierowaniu przepływu mózgowego na korzyść obszaru niedokrwionego.

Meldoniu charakteryzuje się również działaniem tonizującym na ośrodkowy układ nerwowy, usuwa funkcjonalne zaburzenia układu nerwowego somatycznego i autonomicznego, w tym w zespole abstynencyjnym u chorych na przewlekły alkoholizm. Środek leczniczy wykazuje również pozytywny wpływ na zmienione dystroficznie naczynia siatkówki oraz na odporność komórkową.

Farmakokinetyka.

Po doustnym zażyciu środek leczniczy szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi 78%. Maksymalne stężenie we krwi osoczowej osiągane jest po 1–2 godzinach od zażycia. Metabolizowany jest w organizmie z utworzeniem dwóch głównych metabolitów, które wydalane są z moczem. Okres półwydalenia wynosi 3–6 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

W ramach terapii skojarzonej w następujących przypadkach:

− choroby serca i układu naczyniowego: stabilna dławica napadowa, przewlekła niewydolność serca (NYHA, klasa czynnościowa I−III), kardiomiopatia, zaburzenia czynnościowe serca i układu naczyniowego;

− ostre i przewlekłe niedokrwienne zaburzenia krążenia mózgowego;

− zmniejszona wydolność, przeciążenie fizyczne i psychoemocjonalne;

− w okresie rekonwalescencji po zaburzeniach naczyniowych mózgu, urazach głowy i encefalicie.

Przeciwwskazania.

− Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku.

− Podwyższone ciśnienie śródczaszkowe (przy zaburzeniach odpływu żylnego, guzach śródczaszkowych).

− Organiczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego.

− Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek (brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania).

− Okres ciąży lub karmienia piersią.

− Wiek dziecięcy (do 18 roku życia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek można stosować łącznie z lekami przeciwko dławicy, lekami przeciwpakowymi i przeciwpłytkowymi, lekami przeciwarytmicznymi, glikozydami nasercowymi, lekami moczopędnymi i innymi lekami.

Metamaks może wzmacniać działanie nitrogliceryny, nifedypiny, blokerów β-adrenergicznych, leków obniżających ciśnienie tętnicze i leków rozszerzających naczynia obwodowe, co może prowadzić do rozwoju umiarkowanej tachykardii i hipotensji tętniczej (należy zachować ostrożność przy stosowaniu tej kombinacji).

W przypadku jednoczesnego stosowania Metamaks wzmacnia działanie leków przeciwko dławicy, niektórych leków obniżających ciśnienie tętnicze oraz glikozydów nasercowych.

Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi meldonię (ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).

W wyniku jednoczesnego stosowania preparatów żelaza i meldonii u pacjentów z anemią spowodowaną niedoborem żelaza poprawiał się skład kwasów tłuszczowych w czerwonych krwinkach.

Przy stosowaniu meldonii w połączeniu z kwasem orotowym w celu wyeliminowania uszkodzeń spowodowanych niedokrwieniem/przepływem ponownym obserwuje się dodatkowy efekt farmakologiczny.

Meldonia pomaga wyeliminować patologiczne zmiany serca wywołane azidotymidyną (AZT) i pośrednio wpływa na reakcje stresu oksydacyjnego wywołane AZT, prowadzące do dysfunkcji mitochondriów. Stosowanie meldonii w połączeniu z AZT lub innymi lekami stosowanymi w leczeniu AIDS ma pozytywny wpływ na leczenie zespołu nabytego upośledzenia odporności.

W przypadku drgawek wywołanych pentylentetrazolem stwierdzono wyraźne działanie przeciwdrgawkowe meldonii. Z kolei przy stosowaniu przed terapią α2-adrenoblokatora jochyminy w dawce 2 mg/kg oraz inhibitora syntazy tlenku azotu (NOA) N-(G)-nitro-L-argininy w dawce 10 mg/kg całkowicie blokowana jest działanie przeciwdrgawkowe meldonii.

Przedawkowanie meldonii może nasilić kardiotoxyczność wywołaną cyklofosfamidem.

Niedobór karnityny, który pojawia się przy stosowaniu meldonii, może nasilić kardiotoxyczność wywołaną ifosfamidem.

Meldonia wykazuje działanie ochronne w przypadku kardiotoxyczności wywołanej indynawirem oraz neurotoksyczności wywołanej efawirenzem.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Metamaks nie jest lekiem pierwszego rzutu w terapii ostrego zespołu wieńcowego. W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń funkcji wątroby i/lub nerek w wywiadzie należy zachować ostrożność podczas stosowania leku (należy kontrolować funkcję wątroby i/lub nerek). Lek należy stosować w pierwszej połowie dnia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży nie zostało potwierdzone. Aby uniknąć możliwego niekorzystnego wpływu na płód, Metamaks nie powinien być stosowany w okresie ciąży.

Karmienie piersią. Dane z badań na zwierzętach wskazują na przenikanie meldoniu do mleka matki. Nie wiadomo, czy meldoniu przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt, dlatego w okresie karmienia piersią meldoniu jest przeciwwskazany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia) należy unikać prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi urządzeniami wymagającymi zwiększonej uwagi i szybkości reakcji podczas stosowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy podawać dorosłym doustnie. Kapсуłki należy połykać całkowicie, popijając wodą. Lek można stosować niezależnie od posiłków. Ze względu na możliwy efekt stymulujący lek należy stosować w pierwszej połowie dnia.

Dorośli.

Choroby układu sercowo-naczyniowego, zaburzenia krążenia mózgowego.

Dawka wynosi 500 – 1000 mg na dobę. Dawkę dzienną można podać jednorazowo lub podzielić na 2 dawki. Maksymalna dawka dzienna wynosi 1000 mg.

Obniżona wydolność, przeciążenie i okres rekonwalescencji.

Dawka wynosi 500 mg na dobę. Dawkę dzienną można podać jednorazowo lub podzielić na dwie dawki. Maksymalna dawka dzienna wynosi 500 mg.

Czas trwania leczenia wynosi 4 – 6 tygodni. Kurację można powtórzyć 2 – 3 razy w roku.

Pacjenci w wieku podeszłym.

U pacjentów w wieku podeszłym z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek może być konieczne zmniejszenie dawki meldoniu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek o lekkim i średnim stopniu ciężkości należy stosować mniejszą dawkę meldoniu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby o lekkim i średnim stopniu ciężkości należy stosować mniejszą dawkę meldoniu.

Dzieci.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania meldoniu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia, dlatego stosowanie tego leku u dzieci i młodzieży jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Przypadki przedawkowania nie są znane. Lek jest małotoksyczny i nie powoduje zagrożenia życia działań niepożądanych. Przy obniżonym ciśnieniu krwi możliwe są bóle głowy, zawroty głowy, tachykardia, osłabienie ogólne.

Leczenie: objawowe. W przypadkach ciężkiego przedawkowania należy kontrolować funkcje nerek i wątroby. Hemodializa nie ma istotnego znaczenia w przypadku przedawkowania meldoniu ze względu na silne wiązanie z białkami.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania zgodnie z MedDRA: często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, ≤ 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), bardzo rzadko (≤ 1/10000).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: często – infekcje dróg oddechowych; rzadko – zapalenie gardła, kaszel, duszność, apnea.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – dyspepsja*; rzadko – dysgezja (metaliczny smak w ustach), utrata apetytu, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, bóle brzucha, suchość w ustach lub nadmierna ślinotoka.

Ze strony nerek i układu moczowego: rzadko – polakiuria.

Ze strony układu nerwowego: często – bóle głowy*; rzadko – parestezje, drżenie, hipestezja, szum w uszach, zawroty głowy, zaburzenia chodu, stan przedomdleniowy, omdlenie.

Ze strony psychiki: rzadko – pobudzenie, uczucie lęku, myśli natrętne, zaburzenia snu.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – kołatanie serca, tachykardia/sinusowa tachykardia, migotanie przedsionków, arytmia, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej/bóle w klatce piersiowej, podwyższenie/spadek ciśnienia krwi, kryzys nadciśnieniowy, zaczerwienienie, bladość skóry.

Ze strony układu odpornościowego: często – reakcje alergiczne*; rzadko – nadwrażliwość, w tym zapalenie skóry alergiczne, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, ogólna wysypka makularna/papularna, świąd.

Ze strony układu ruchu i tkanki łącznej: rzadko – bóle pleców, osłabienie mięśni, skurcze mięśni.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: rzadko – osłabienie ogólne, dreszcze, astenia, obrzęk twarzy, obrzęk nóg, uczucie gorąca, uczucie zimna, zimny pot.

Wskaźniki laboratoryjne: często – dyslipidemia, podwyższenie stężenia białka C-reaktywnego;
rzadko – odchylenia w zapisie EKG, eozynofilia*.

*Działania niepożądane obserwowane w poprzednich niekontrolowanych badaniach klinicznych.

Przekazywanie podejrzeń o działaniach niepożądanych.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Pozwala ono na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blisterze; 4 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaceutyczna firma „Darnyca”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.