KWAS AMINOKAPRONOWY

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU AMINOKAPRONOWA KISŁOTA (AMINOCAPRONIC ACID)

Skład:

substancja czynna: kwas aminokapronowy;

1 paczka zawiera kwasu aminokapronowego 1 g.

Postać leku. Proszek do doustnego stosowania.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały proszek bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhemoragiczne. Inhibitory fibrynolizy.

Kod ATC B02A A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Specyficzne lekarstwo przeciwhemostatyczne stosowane w krwotokach spowodowanych zwiększoną fibrynolizą.

Mechanizm działania specyficznego wynika z konkurencyjnego hamowania aktywatorów plazminogenu i częściowego hamowania aktywności plazminy (w wysokich dawkach), a także inhibicji biogennych polipeptydów – kinin.

Hamuje działanie aktywujące strefokinazy, urokinazy i tkankowych kinaz na procesy fibrynolizy, neutralizuje działanie kalikreiny, trypsyny i hialuronidazy, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych.

Kwas aminokapronowy wykazuje działanie przeciwuczulowe i przeciwwirusowe, wzmacnia działanie oczyszczające wątroby. Hamuje aktywność proteolityczną związaną z wirusem grypy. Kwas aminokapronowy wykazuje działanie hamujące na różne etapy oddziaływania wirusa na komórki wrażliwe, a także hamuje procesowanie proteolityczne hemaglutyniny. W wyniku tego nie powstaje funkcjonalnie aktywny białek wirusa grypy, który zapewnia jego aktywność infekcyjną, a liczba potomnych wirusów infekcyjnych jest zmniejszona.

Kwas aminokapronowy wykazuje nie tylko działanie przeciwwirusowe, ale także poprawia niektóre komórkowe i humoralne wskaźniki specyficznego zabezpieczenia organizmu w zakażeniach wirusowych układu oddechowego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym szybko wchłania się w górnych odcinkach przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi u dorosłych i młodzieży osiąga się po 2–3 godzinach. Z białkami krwi praktycznie nie wiąże się. Częściowo (10–15 %) ulega biotransformacji w wątrobie; reszta wydala się z nerek głównie w postaci niezmienionej. W ciągu doby z organizmu wydala się około 60 % dawki (przy prawidłowej funkcji nerek).

W przypadku zaburzeń wydzielania moczu możliwe jest kumulowanie się leku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Profilaktyka i leczenie krwawień parenchymatycznych, krwawień z błon śluzowych, menorygii, krwawień z owrzodzeń i erozji żołądka i jelit. Profilaktyka krwawień podczas zabiegów chirurgicznych na wątrobie, płucach, trzustce. Różne postacie hiperfibrynolizy, w tym związane z zastosowaniem leków trombolitycznych oraz masową transfuzją krwi konserwowanej. Jako lek objawowy w przypadku krwawienia spowodowanego trombocytopenią oraz jakościową niewydolnością płytek krwi (dysfunkcyjna trombocytopenia).

Leczenie i profilaktyka grypy oraz infekcji wirusowych układu oddechowego u dzieci i dorosłych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na kwas aminokapronowy, skłonność do zakrzepicy i chorób zakrzepowo-zatorowych, zatorowość zakrzepowa, koagulopatia spowodowana rozsianym wewnątrzwatobnym krzepnięciem krwi (DIC), choroby nerek z zaburzeniem ich funkcji, niewydolność nerek, hematuria, okres ciąży, porodu, karmienia piersią, ciężka postać choroby niedokrwiennej serca, zaburzenia krążenia mózgowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Dobrze współgraniczy z trombiną przy podawaniu doustnym. Działanie leku osłabiają leki przeciwpłytkowe oraz antykoagulacyjne o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Wspólne stosowanie z estrogenowymi środkami antykoncepcyjnymi oraz czynnikiem krzepnięcia krwi IX zwiększa ryzyko zjawisk zakrzepowo-zatorowych.

Stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących retinoidy.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością w przypadku chorób serca i niewydolności wątroby.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w przypadku hematurii (z powodu ryzyka rozwoju ostrej niewydolności nerek).

W przypadku menorrhagii lek jest skuteczny w przyjmowaniu od pierwszego do ostatniego dnia miesiączki.

Podczas terapii zaleca się kontrolę fibrynolitycznej aktywności krwi oraz poziomu fibrynogenu.

Zaleca się wykluczenie tłustej diety podczas leczenia lekiem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Niepowiązane jest stosowanie u kobiet w celu zapobiegania zwiększonej utracie krwi podczas porodu, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia powikłań zakrzepowo-embolicznych.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub obsługi innych urządzeń.

W okresie leczenia należy wstrzymać się od prowadzenia samochodu i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (np. zawroty głowy).

Sposób stosowania i dawki.

Podawać doustnie, podczas lub po posiłku, rozpuszczając proszek w słodkiej wodzie lub popijając nią. Dawkę dzienną dla dorosłych podzielić na 3–6 dawek, dla dzieci – na 3**–**5 dawek.

Umiarkowane zwiększenie aktywności fibrynolitycznej. Dorośli: zazwyczaj dawka dzienna 5–24 g (5–24 opakowania).

Dla dzieci do 1 roku życia dawka pojedyncza wynosi 0,05 g/kg masy ciała (ale nie więcej niż 1 g). Dawkę dzienną dla dzieci ustala się następująco: do 1 roku życia — 3 g (3 opakowania), 2–6 lat — 3–6 g (3–6 opakowań), 7–10 lat — 6–9 g (6–9 opakowań). Dla nastolatków maksymalna dawka dzienna — 10–15 g (10–15 opakowań).

Ostre krwawienia (w tym gastrointestynalne). Dorośli: podać 5 g (5 opakowań), następnie po 1 g (1 opakowanie) co godzinę (nie dłużej niż przez 8 godzin) do całkowitego ustania krwawienia. Dawka dzienna dla dzieci przy ostrych krwawieniach: do 1 roku życia — 6 g (6 opakowań), 2–4 lata — 6–9 g (6–9 opakowań), 5–8 lat — 9–12 g (9–12 opakowań), 9–10 lat — 18 g (18 opakowań).

Świątobrodowe krwotoki. Dorośli: dawka dzienna 6–9 g (6–9 opakowań).

Traumatyczna hifema. Podawać w dawce 0,1 g/kg masy ciała co 4 godziny (ale nie więcej niż 24 g/dobę) przez 5 dni.

Metrorragia związana ze wstawionymi wewnątrzmacicznymi środkami zapobiegającymi ciążom. Podawać po 3 g (3 opakowania) co 6 godzin.

Profilaktyka i zatrzymanie krwawienia po zabiegach stomatologicznych. Dorośli: po 2–3 g (2–3 opakowania) 3–5 razy dziennie.

Dla dorosłych średnia dawka dzienna wynosi 10–18 g (10–18 opakowań), maksymalna dawka dzienna — 24 g (24 opakowania). Leczenie trwa 3–14 dni.

Grypa, ostre infekcje wirusowe dróg oddechowych u dzieci i dorosłych.

Lek stosuje się doustnie i miejscowo. Do stosowania doustnego lek należy rozpuścić, obliczając 1 g (1 opakowanie) kwasu aminokapronowego na dwie łyżki stołowe słodzonej wody gotowanej, otrzymując w ten sposób roztwór 5 %.

Dawkowanie doustne:

• dzieci w pierwszych dwóch latach życia — 1–2 g (1–2 opakowania) na dobę (20–40 ml roztworu 5 %) — po 1–2 łyżeczki 4 razy dziennie (0,02–0,04 g/kg — dawka pojedyncza); można dodawać do posiłków lub napojów;
• dzieci w wieku 2–6 lat — 2–4 g (2–4 opakowania) na dobę (40–80 ml roztworu 5 %) — 1–2 łyżki stołowe 4 razy dziennie;
• dzieci w wieku 7–10 lat — 4–5 g (4–5 opakowań) na dobę, popijając wodą lub przyjmując z posiłkiem lub napojami;
• nastolatkowie i dorośli — 5–8 g (5–8 opakowań) na dobę — po 1–2 opakowania 4–5 razy dziennie, popijając wodą lub przyjmując z posiłkiem lub napojami.

Do dokładniejszego przygotowania roztworu i jego dawkowania zaleca się użycie strzykawki medycznej bez igły o pojemności 10 lub 20 ml.

Jednocześnie zaleca się miejscowe stosowanie kwasu aminokapronowego. Co 3 godziny wkładać do każdego chodu nosowego watowane tampony nasączone roztworem 5 % kwasu aminokapronowego przygotowanym na niesłodzonej wodzie, pozostawiając je przez 5–10 minut, albo co 3 godziny wprowadzać (kropelkowo) po 3–5 kropli tego roztworu do każdego chodu nosowego. Roztworu można również używać do inhalacji.

W przypadku ciężkich, hipertoksycznych postaci grypy lub OIR dawkę leku można zwiększyć do poziomu maksymalnych dawek zalecanych dzieciom przy umiarkowanym zwiększeniu aktywności fibrynolitycznej.

W leczeniu grypy i OIR u dorosłych kwas aminokapronowy można stosować w tych samych dawkach, co u nastolatków. Kwas aminokapronowy w razie potrzeby można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi, interferonem oraz jego induktorami.

Inhalacje roztworu kwasu aminokapronowego (3–4 razy dziennie) zaleca się przeprowadzać w okresie epidemicznym w celu profilaktyki, co można uzupełnić stosowaniem doustnym (tak jak w leczeniu) w ogniskach zakażenia po kontakcie z chorym.

Czas trwania doustnego stosowania kwasu aminokapronowego w grypie i OIR wynosi 3–7 dni.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i jest ustalany indywidualnie przez lekarza. Lekarz może również korygować dawkę oraz zalecać powtórny cykl leczenia.

Dzieci. Lek można stosować dzieciom od pierwszego roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych, powstawanie skrzeplin, zjawiska zakrzepowo-zatorowe. Przy długotrwałym stosowaniu (ponad 6 dni) wysokich dawek (u dorosłych — więcej niż 24 g na dobę) — krwawienia.

Leczenie: odstawienie leku, terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak możliwe są następujące działania niepożądane:

Z udziałem układu sercowo-naczyniowego: hipotensja ortostatyczna, krwawienie podendokardialne, bradykardia, zaburzenia rytmu serca.

Z udziałem układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Z udziałem układu krzepnięcia krwi: zaburzenia krzepnięcia krwi, przy długotrwałym stosowaniu (ponad 6 dni) wysokich dawek (u dorosłych — powyżej 24 g na dobę) — krwawienia.

Z udziałem układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, szumy w uszach, drgawki.

Z udziałem układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: uczucie zatkania nosa, objawy katarralne górnych dróg oddechowych.

Z udziałem układu immunologicznego: możliwe reakcje nadwrażliwości, wysypka skórna.

Z udziałem układu moczowego: ostra niewydolność nerek, mioglobinuria.

Z udziałem układu mięśniowo-szkieletowego: rabdomioliza.

Działania niepożądane są rzadkie i zależne od dawki; przy zmniejszeniu dawki zwykle ustępują.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Proszek do stosowania doustnego, 1 g w torebkach nr 10 (1×10) lub w parowych torebkach nr 10 (2×5) w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.