KSANTINOL NIKOTYNIAN

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Ksantinol nikotynian (XANTINOLNICOTINATE)

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera ksantinolu nikotynianu w przeliczeniu na 100% substancję – 150 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (Granulac-70); skrobia ziemniaczana; powidon; stearynian wapnia.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, z powierzchnią płaską, z rowkiem i fasetą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki obwodowe działające rozszerzająco na naczynia. Pochodne puryny.

Kod ATC C04AD02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek rozszerzający naczynia, działający przeciwagregacyjnie i przeciwzwapnieniowo, łączący właściwości teofiliny i kwasu nikotynowego.

Blokując receptory adenozyne i fosfodiesterazę, zwiększa poziom cyklicznego adenozynomonofosforanu w komórce, stymuluje substratowo syntezę nikotynoamidoadeninodinukleotydu i nikotynoamidoadeninodinukleotydufosforanu. Wywiera działanie rozszerzające naczynia, obniżając ogólny obwodowy opór naczyniowy oraz polepszając mikrokrążenie, natlenienie i odżywianie tkanek, zmniejsza lepkość krwi; aktywuje przepływ krwi w mózgu; hamuje agregację płytek krwi, aktywuje fibrynolizę; nasila skurcze serca. Przy długotrwałym stosowaniu może opóźniać rozwój zmian zwapnieniowych, obniża poziom cholesterolu i lipidów aterogennych, zwiększa aktywność lipoproteinolipazy. Przy długotrwałym stosowaniu może obniżać ciśnienie tętnicze.

Farmakokinetyka.

Dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym, ulega biotransformacji z tworzeniem ksantinolu i kwasu nikotynowego. Wydala się z nerkami – głównie w postaci nietoksycznych metabolitów. Terapeutyczna stężenie w osoczu krwi 10-20 mg/kg. Okres półwydalenia – około 5 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. W ramach terapii skojarzonej w przypadku następujących chorób i stanów: zaburzenia krążenia mózgowego, miażdżyca naczyń wieńcowych i mózgowych, obturacyjna miażdżyca naczyń kończyn dolnych, choroba Raynauda, choroba Burgera, obturacyjne zapalenie śródbłonka tętnic, ostry zakrzepica tętnicza, angio- i retinopatia cukrzycowa, ostry zakrzepowe zapalenie żył (żył powierzchniowych i głębokich), zespół popozakrzepowy, trudno gojące się owrzodzenia kończyn dolnych, odleżyny, migrena, zespół Menière’a, choroby skóry (zaburzenia odżywki o podłożu naczyniowym), hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia.

Lek w tej postaci leku należy stosować w końcowej fazie ostrego procesu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, a także na teofilinę i kwas nikotynowy;
• ostra i przewlekła niewydolność serca II–III stopnia;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• ostra niewydolność nerek;
• ostra niewydolność serca lub ciężka niewydolność serca zastoinowa;
• aktywne krwawienie;
• wrzód żołądka i dwunastniczki w okresie zaostrzenia;
• jaskra;
• zwężenie ujścia mitralnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Aby uniknąć gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego, leku nie wolno stosować w połączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie (beta-adrenolitykami, alfa-adrenolitykami, sympatolitykami, blokerami kanałów węzłowych, alkaloidami sporyszu). W przypadku jednoczesnego stosowania ze strofantyną i innymi glikozydami nasilić się może bradykardia i zaburzenia rytmu serca. Lek jest również niekompatybilny z inhibitorami MAO, alkoholem i kawą. Wspomaga działanie przeciwzakrzepowe heparyny, streptokinazy i fibrynolizyny.

Należy stosować z dużą ostrożnością jednoczesne stosowanie z plasterami nikotynowymi, ponieważ może dojść do napływów, uczucia gorąca i pulsowania w głowie.

Szczególne środki ostrożności.

W razie potrzeby jednoczesnego stosowania glikozydów nasercowych w celu zapobiegania rozwojowi bradykardii oraz zaburzeń rytmu leczenie należy prowadzić pod kontrolą elektrokardiogramu.

10–15 minut po zażyciu tabletki możliwe jest odczucie ciepła, które może być związane z parestezjami i napływami. Reakcje te mogą trwać 10–20 minut lub dłużej, a ich intensywność może zmniejszać się po kilku dniach od rozpoczęcia przyjmowania ksantinolu nikotynianu.

Z ostrożnością należy przepisywać lek chorym z nadciśnieniem tętniczym lub niestabilnym ciśnieniem tętniczym przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających ciśnienie tętnicze lub glikozydów nasercowych ze względu na możliwość znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego i/lub rozwoju arytmii. Wskutek rozszerzającego naczynia działania leku może wystąpić hipotensja ortostatyczna. Ze względu na możliwość podwyższenia poziomu transaminaz i fosfatazy alkalicznej przy długotrwałym stosowaniu ksantinolu nikotynianu należy zachować ostrożność przy przepisywaniu tego leku chorym z niewydolnością wątroby lub nerek.

Z ostrożnością stosować u chorych z wyraźnym miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, zaburzeniami rytmu z tachykardią oraz u chorych w wieku podeszłym.

U chorych na cukrzycę przyjmujących ksantinol nikotynian należy częściej niż zwykle oznaczać poziom glukozy we krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek leku możliwe jest zaburzenie tolerancji glukozy, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, zmiany biochemicznych parametrów krwi, co wymaga odstawienia leku.

Z szczególną ostrożnością należy przepisywać ksantinol nikotynian pacjentom, którzy niedawno chorowali na choroby wątroby. Obejmuje to również pacjentów z zespołem Gilberta, którzy są wrażliwi na działanie kwasu nikotynowego na wątrobę i mają tendencję do bardziej wyraźnego podwyższenia stężenia bilirubiny niezwiązanej.

Należy przeprowadzić badania podstawowe w celu ustalenia obecności podwyższonego poziomu lipidów w osoczu krwi. Aby określić poziom lipidów w osoczu krwi, należy przeprowadzać regularny monitoring. W przypadku niewystarczającego odpowiedzi klinicznej stosowanie leku należy przerwać.

Ponieważ lek zawiera laktozę, nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niemożliwości wchłaniania glukozy-galaktozy.

Pacjentom z wywiadem choroby wrzodowej należy przepisywać ksantinol nikotynian z największą ostrożnością i, o ile to możliwe, unikać przepisywania maksymalnych dawek. Nikotynian sprzyja uwalnianiu histaminy z komórek tucznych i nasila wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Dlatego należy zachować ostrożność u chorych z podwyższoną wrażliwością na podrażnienie przewodu pokarmowego, z astmą oskrzelową oraz z tendencją do reakcji alergicznych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Leku nie przepisuje się w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność przy kierowaniu pojazdami lub pracy z innymi maszynami ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym podawać doustnie po posiłku. Tabletki połykać, nie żując.

Dawka początkowa zwykle wynosi 1 tabletę (150 mg) 3 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę pojedynczą można zwiększyć do 2–3 tabletek (300–450 mg) 3 razy na dobę, a następnie, w miarę poprawy stanu, zmniejszyć dawkę do 1 tabletki 2–3 razy na dobę. Maksymalna dobową dawką przy dobrej tolerancji leczenia jest 12 tabletek (1800 mg).

Długość leczenia ustala lekarz, zależnie od przebiegu choroby i tolerancji leku.

W przypadku ostrych zaburzeń krążenia mózgowego i obwodowego należy preferować formę do wstrzykiwań.

Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone, dlatego lek nie powinien być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie. Objawy: wyraźnie nasilona hipotensja tętnicza, tachykardia, uczucie gorąca, mrowienie oraz zaczerwienienie powłok skórnych głowy i szyi, uczucie ucisku w głowie, osłabienie, zawroty głowy, omdlenia, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha.

Leczenie: chorygo należy ułożyć; opisane objawy zazwyczaj ustępują samoistnie po 10–15 minutach i nie wymagają specjalnego leczenia. W przypadku nasilonej hipotensji tętniczej konieczne jest leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna (pokrzywka, rumień płytkowy), świąd, uczucie gorąca, mrowienie, zaczerwienienie skóry w górnej części ciała, szczególnie szyi i głowy, w pojedynczych przypadkach – obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu nerwowego środkowego i obwodowego: zwiększona zmęczalność, osłabienie, zawroty głowy, ból głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: napływy gorąca, uczucie gorąca, hipotensja tętnicza; kołatanie serca, w pojedynczych przypadkach możliwe wywołanie napadów dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, rozwój zespołu krańczenia.

Ze strony układu pokarmowego: rzadko – nudności, wymioty, biegunka, anoreksja, ból brzucha, wzdęcia, meteorystm, dyskomfort brzuszny, zgaga, nawroty choroby wrzodowej, podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych oraz fosfatazy alkalicznej.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, osłabienie, artretyzmy związane z wystąpieniem podagry.

Ze strony skóry i błon śluzowych: suchość skóry, złuszczanie się nabłonka, pigmentacja, hiperkeratoza.

Ze strony narządu wzroku: nieostrość widzenia, obrzęki oczu, wypukłość gałek ocznych, ambliopia, torbielowate i plamiste obrzęki.

Ze strony układu endokrynnego: przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek – obniżenie tolerancji glukozy.

Biochemiczne: podwyższenie poziomu fosfatazy alkalicznej, LDH i BSĘ (elementy morfotyczne krwi), podwyższenie poziomu kwasu moczowego sprzyjające wystąpieniu podagry, hiperglikemia.

Okres przydatności do użycia. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 150 mg, po 10 tabletek w blistrze, 6 blisterów w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PGT „Halychfarm” lub PAT „Kijewmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

79024, Ukraina, Lwów, ul. Opiryszkowska 6/8 lub

01032, Ukraina, Kijów, ul. Saksagańskiego 139.