KOGNIFEN®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego KOGNIFEN® (COGNIPHEN®)

Skład:

substancje czynne: fenibut, ipidakryna hydrochloro (ipidakryna);

1 kapsułka zawiera fenibutu 300 mg, ipidakryny hydrochloro 5 mg, przeliczając na 100 % substancję bezwodną;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), skrobia ziemniaczana, stearylofumaran sodu, kapsuła: dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna.

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde kapsułki żelatynowe białego koloru, zawierające proszek od białego do białego z żółtawym odcieniem. Dopuszczalna jest niejednorodność pod względem wielkości cząstek, a także występowanie aglomeratów cząstek, które mogą być sprasowane w słupki.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Psychostymulanty i środki nootropowe, kombinacja. Kod ATC N06B X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika

Kognifen® – lek kombinowany zawierający w swoim składzie fenibut (chlorowodorek γ-aminobutyrylo-β-fenylobutanowego) oraz ipidakryn, dzięki czemu łączy właściwości leku nootropowego i antycholinesterazowego.

Preparat przywraca i stabilizuje zaburzone funkcje integracyjne mózgu, wyrównuje aktywujące i depresyjne mechanizmy działania mózgu.

Kognifen® optymalizuje procesy energetyczne mózgu, dzięki czemu sprzyja zwiększeniu odporności ośrodkowego układu nerwowego na niedotlenienie i czynniki toksyczne.

Kognifen® normalizuje metabolizm komórek mózgu, wykazuje działanie antyhipoksyczne, przeciwbólowe i przeciwamnestyczne, zmniejsza objawy astenii, napięcia nerwowego, zwiększa sprawność umysłową mózgu, ma właściwości antyasteniczne i umiarkowane właściwości przeciwbólowe.

Preparat stymuluje procesy uczenia się i poprawia pamięć, zwiększa sprawność fizyczną, zmniejsza napięcie, niepokój, strach oraz poprawia sen, znacznie zmniejsza objawy astenii i objawy wegetatywne, w tym ból głowy, uczucie ciężkości w głowie, zaburzenia snu, drażliwość, niestabilność emocjonalną, zwiększa sprawność intelektualną.

Kognifen® – lek kombinowany, działanie farmakoterapeutychnie uzależnione jest od właściwości jego składników.

Fenibut (chlorowodorek γ-aminobutyrylo-β-fenylobutanowego) jest pochodną kwasu γ-aminomasłowego i fenyloetyloaminy. Jego główny mechanizm działania – bezpośredni wpływ ułatwiający przekazywanie impulsów nerwowych za pośrednictwem GABA w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Poprawia funkcjonalny stan mózgu dzięki normalizacji metabolizmu tkanek i wpływowi na przepływ krwi do mózgu (zwiększa objętościową i liniową prędkość przepływu krwi do mózgu, zmniejsza opór naczyń mózgowych, poprawia mikrokrążenie, wykazuje działanie przeciwagregacyjne). Dominujące jest jego działanie antyhipoksyczne i przeciwamnestyczne. Fenibut stymuluje procesy uczenia się i poprawia pamięć, zwiększa sprawność fizyczną, zmniejsza napięcie, niepokój, strach oraz poprawia sen.

Fenibut znacząco zmniejsza objawy astenii i objawy wegetatywne, w tym ból głowy, uczucie ciężkości w głowie, zaburzenia snu, drażliwość, niestabilność emocjonalną, zwiększa sprawność intelektualną. Wskaźniki psychiczne (uwaga, pamięć, szybkość i dokładność reakcji sensoryczno-ruchowych) poprawiają się pod wpływem fenibutu. U chorych z astenią i u osób emocjonalnie niestabilnych już od pierwszych dni przyjmowania fenibutu poprawia się subiektywne samopoczucie, wzrasta zainteresowanie i inicjatywa, motywacja działania bez niepożądanej sedacji czy pobudzenia. Stwierdzono, że fenibut stosowany po urazach głowy zwiększa ilość mitochondriów w okolicy ogniska urazu i poprawia bioenergetykę mózgu. Choć fenibut nie wpływa na układ cholinergiczny, adrenergiczny i inne rodzaje neuroprzekaźnictwa, to ipidakryn wykazuje takie działanie.

Ipidakryn jest drugim czynnym składnikiem farmaceutycznym Kognifenu® i stanowi biologicznie korzystną kombinację dwóch efektów molekularnych: blokady przepuszczalności błony neuronów i komórek mięśniowych dla potasu oraz odwracalnego hamowania cholinesterazy w synapsach, co bezpośrednio stymuluje wpływ na przewodzenie impulsu w OUN i w synapsach mięśniowo-nerwowych. Decydującą rolę odgrywa blokada przepuszczalności błony dla potasu. W synapsach cholinergicznych hamowanie cholinesterazy powoduje dalsze gromadzenie się neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej i wzmocnienie funkcjonalnej aktywności komórki postsynaptycznej (przesyłanie pobudzenia między neuronami, skurcz mięśni). Ipidakryn wzmaga działanie na mięśnie gładkie nie tylko acetylocholiny, ale także adrenaliny, serotoniny, histaminy i oksytocyny. Blokuje również przepuszczalność błony dla sodu, choć znacznie słabszą niż wpływ na przepuszczalność dla potasu. Z tym efektem częściowo wiąże się obecność u ipidakrynu słabych właściwości uspokajających i przeciwbólowych. W ten sposób ipidakryn działa na wszystkie ogniwa w łańcuchu procesów zapewniających przewodzenie pobudzenia: zwiększa aktywność aksonu presynaptycznego, wzmaga uwalnianie mediatora do szczeliny synaptycznej we wszystkich synapsach, wzmacnia stymulację komórki postsynaptycznej.

Ipidakryn wykazuje następujące efekty farmakologiczne: przywraca i stymuluje przewodzenie nerwowo-mięśniowe; przywraca przewodzenie impulsu w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym; wzmaga kurczliwość narządów mięśni gładkich pod wpływem wszystkich antagonistów, z wyjątkiem chlorku potasu; poprawia pamięć i zdolność do nauki; hamuje progresywny rozwój demencji; specyficznie umiarkowanie stymuluje OUN; wykazuje działanie przeciwbólowe; wykazuje działanie przeciwarytmiczne.

Połączenie właściwości obu substancji czynnych warunkuje zwiększenie funkcji poznawczych mózgu dzięki wpływowi na układ GABA-ergiczny, cholinergiczny i dopaminergiczny mózgu.

Farmakokinetyka.

Fenibut dobrze wchłania się po doustnym podaniu i szybko przedostaje się do wszystkich tkanek organizmu, dobrze przenika przez barierę krew-mózg. Rozkład w wątrobie i nerkach jest zbliżony do jednorodnego, a w mózgu i krwi – niższy niż jednorodny. Największe wiązanie fenibutu zachodzi w wątrobie (80 %), nie jest ono specyficzne. Metabolizuje się w hepatocytach w 80–95 %, metabolity nie są farmakologicznie aktywne. Po 3 godzinach znaczna ilość podanego fenibutu pojawia się w moczu, jednocześnie stężenie leku w tkance mózgu nie maleje, wykrywany jest jeszcze po 6 godzinach. Następnego dnia fenibut można wykryć tylko w moczu; znajduje się tam jeszcze przez 2 dni po podaniu, ale wykryta ilość stanowi jedynie 5 % od podanej dawki. Przy powtarzanym podawaniu nie obserwuje się kumulacji.

Ipidakryn po podaniu doustnym szybko się wchłania. Maksymalne stężenie we krwi określa się po godzinie od podania. Ipidakryn wchłania się głównie z dwunastnicy, nieco mniej z jelita cienkiego i jelita krętego, tylko 3 % dawki wchłania się w żołądku. Około 40–50 % ipidakrynu wiąże się z białkami krwi. Z krwi ipidakryn szybko przedostaje się do tkanek, dlatego w fazie stabilizacji w osoczu wykrywane jest tylko 2 % leku. Eliminacja ipidakrynu z organizmu odbywa się dzięki połączeniu mechanizmów nerkowych i pozanerkowych (biotransformacja, wydzielanie z żółcią), przy czym dominuje wydzielanie z moczem. Tylko 3,7 % ipidakrynu wydala się z moczem w niezmienionej postaci, co świadczy o szybkim metabolizmie w organizmie. Okres półwydalenia w fazie rozkładu wynosi 40 minut.

Wspólna farmakokinetyka fenibutu i ipidakrynu nie była badana.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby układu nerwowego z osłabieniem funkcji intelektualno-mnemiatycznych:

• zaburzenia poznawcze o etiologii naczyniowej, pourazowej i innej;
• procesy inwolutywne w mózgu u osób starszych;
• miażdżyca naczyń mózgowych;
• procesy patologiczne z objawami przewlekłego niedokrwienia mózgu;
• zaburzenia pamięci o różnym pochodzeniu (choroba Alzheimera i inne formy demencji starczej), zaburzenia praksys, uwagi, mowy;
• obniżenie aktywności intelektualnej i emocjonalnej, zaburzenia koncentracji uwagi spowodowane stresem, przeciążeniem.

Rehabilitacja w okresie popołowym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek i jego składniki.

Epilepsja, zaburzenia pozapiramidowe z hiperkinezami, choroba wieńcowa, wyraźna bradykardia, astma oskrzelowa, niedrożność mechaniczna przewodów pokarmowych i dróg moczowych, wrzód żołądka lub dwunastnicy w okresie zaostrzenia, ostra niewydolność nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania z lekami psychotropowymi – tranquilizatorami i neuroleptykami – działanie wzajemnie się nasila.

Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami cholinoesterazy i lekami M-cholinomimetycznymi ich działanie i działania niepożądane mogą się nasilać.

Zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii, jeśli β-blokery były stosowane przed rozpoczęciem leczenia Kognifen®.

Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ipidacryn, składnik Kognifen®, zwiększa napięcie mięśni macicy i może wywołać przedwczesną aktywność porodową, dlatego nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży.

W okresie karmienia piersią Kognifen® jest przeciwwskazany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn

Pacjentom, u których podczas leczenia lekiem występuje senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Kapsułkę należy przyjmować doustnie, popijając wodą po posiłku. Kapsułki nie wolno żuć.

Lek należy przyjmować po 1 kapsułce 2–3 razy na dobę. Długość leczenia – 30 dni.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci, dlatego stosowanie jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Nie znane są przypadki przedawkowania.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego: (przy stosowaniu wysokich dawek) zawroty głowy, ból głowy, senność, osłabienie, skurcze mięśni.

Ze strony układu oddechowego: zwiększone wydzielanie sekretu oskrzelowego, skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: ślinotok; nudności, wymioty (przy stosowaniu wysokich dawek); biegunka, ból w nadbrzuszu.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: nadmierne potnienie; po przyjęciu wysokich dawek możliwe reakcje alergiczne (świerdzenie, obrzęk naczynioruchowy, swędzenie, wysypka).

Ze strony układu rozrodczego: zwiększenie napięcia macicy.

Zaburzenia serca: kołatanie serca, bradykardia, ból za mostkiem.

Te efekty uboczne występują przy dawkach przekraczających zalecaną dawkę leku 4-krotnie.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze. Po 3 blistery w kartonowej paczce.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

AT „Oļainfarms”/JSC „Olainfarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Rupnīcu 5, Olaine, LV-2114, Łotwa/5 Rupnicu street, LV-2114, Olaine, Latvia.