KOFEIN-BENZOAN SODU-DARNYTSIA

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Kofein-benzoan sodu-Darnytsia (Caffeine-benzoatesodium-Darnitsa)

Skład:

substancje czynne: 1 ml roztworu zawiera kofeinu-benzoan sodu 100 mg;

substancje pomocnicze: sodu hydroksyd, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty, środki stosowane w zespole niedostatecznej uwagi i nadaktywności (ADHD) oraz środki nootropowe. Pochodne ksantyny.

Kod ATC N06B C01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kofeina – alkaloid występujący w liściach herbaty, ziarnach kawy. Właściwości farmakologiczne leku dzieli się na działanie centralne i obwodowe. Działania centralne z kolei dzieli się na psychostymulujące i analeptyczne.

Działanie psychostymulujące Kofein-benzoan sodu-Darnytsia wiąże się z jego antagonizmem wobec adenozyny w mechanizmie działania na purinergiczne (adenozynowe) receptory A-1 i A-2 w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Wiadomo, że adenozyna hamuje funkcje OUN. Pod wpływem leku poprawia się czynność psychiczna, sprawność umysłowa i fizyczna. Efekt psychostymulujący zależy bezpośrednio od dawki. Małe dawki stymulują funkcje OUN, większe zaś je hamują (na skutek wyczerpania się komórek nerwowych).

Działanie analeptyczne Kofein-benzoan sodu-Darnytsia wiąże się z wpływem na ośrodki oddechowy i hemodynamiczny w rdzeniu przedłużonym. Wskutek tego obserwuje się zwiększenie częstości i objętości wdychanego powietrza.

Działania obwodowe leku nie są jednoznaczne i zależą od jego dawki oraz poziomu wpływu na naczynia krwionośne i mięsień sercowy. Przepływ krwi przez naczynia wieńcowe początkowo się nasila, a następnie zmniejsza, zwiększa się przepływ krwi przez nerki, zwężają się naczynia jamy brzusznej i skóry. Pod wpływem leku hamowany jest krążenie centralne i obniża się ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego, co wyjaśnia jego skuteczność w przypadku migreny. Działanie leku na serce nie jest jednoznaczne. W małych dawkach wywołuje pozytywny efekt inotropowy, w podwyższonych dawkach – pozytywny efekt chronotropowy. U niektórych osób może wywołać tachykardię, a nawet arytmie.

Farmakokinetyka.

Lek szybko rozkłada się we wszystkich narządach i tkankach organizmu. Wiązanie z białkami krwi (albuminami) – 25–36%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Przenika do mleka matki. Objętość rozkładu u dorosłych – 0,4–0,6 l/kg, u noworodków – 0,78–0,92 l/kg. W wątrobie metabolizuje się ponad 90% przyjętej dawki leku, u dzieci w pierwszym roku życia – do 10–15%. U dorosłych około 80% dawki kofeiny metabolizuje się do paraksantyny, około 10% – do teobrominy i około 4% – do teofiliny. Te związki następnie demetylują się do monometyloksantyn, a następnie – do metylowanych kwasów moczowych. Okres półwydalenia u dorosłych – 3,9–5,3 godziny (czasem do 10 godzin), u noworodków (w wieku do 4–7 miesięcy życia) – 65–130 godzin. Kofeina i jej metabolity wydzielane są przez nerki (w postaci niezmienionej wydala się u dorosłych 1–2%, u noworodków – do 85%).

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Choroby infekcyjne i inne choroby towarzyszące zahamowaniu układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego; zahamowanie oddychania, duszność; zatrucia narkotykami i innymi substancjami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy; zespół asteniczny; skurcze naczyń mózgowych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na pochodne ksantyny i inne składniki leku; podwyższona pobudliwość; bezsenność; wyraźny wzrost ciśnienia tętniczego; miażdżyca; organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ostry zawał mięśnia sercowego; tachyarytmia przerywana; nadciśnienie tętnicze; jaskra; wiek powyżej 60 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania kofeinu-benzoanu sodu z innymi lekami możliwe są:

z alfa- i beta-adrenomimetykami, lekami przeciwbólowymi-antyprzeciwgorączkowymi, klozapinem, pochodnymi ksantyny, lekami psychoanalogami, glikozydami napędnymi, lekami tyreotropowymi – wzmocnienie działania powyższych leków;

z lekami przeciwlękowymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami nasennymi i uspokajającymi – osłabienie działania powyższych leków;

z lekami przeciwarytmicznymi (meksylydyna), hormonalnymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, disulfiramem, enoksacyną, erytromycyną, izoniazydem, metoksalenem, norfloksacyną, ofloksacyną, cyklotydyną, cyprofloksacyną – wzmocnienie działania kofeiny;

z lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, beta-blokerami, primydonem, lekami przeciwpadaczkowymi (pochodne hydantoiny, szczególnie fenytoina), cholestryminą, cholinolitykami – osłabienie działania kofeiny;

z lekami pobudzającymi ośrodkowy układ nerwowy, napojami zawierającymi kofeinę – nadmierna stymulacja ośrodkowego układu nerwowego;

z inhibitorem monoaminooksydazy MAO, prokarbazyną, furazolidonem – niebezpieczne zaburzenia rytmu serca lub wyraźny wzrost ciśnienia tętniczego;

z ergotaminą – wzmocnienie wchłaniania tej ostatniej z przewodu pokarmowego;

z preparatami wapnia – osłabienie wchłaniania tych ostatnich z przewodu pokarmowego;

z preparatami litu – wzmocnienie wydalania tych ostatnich z moczem;

z nikotyną – wzmocnienie wydalania kofeiny z moczem.

Lek nieznacznie zwiększa stężenie kwasu 5-hydroksyindolooctowego przy jego oznaczaniu w moczu.

Lek nieznacznie zwiększa stężenie katecholamin i kwasu wanilinomigdałowego, co może prowadzić do wyników fałszywie dodatnich w testach diagnostyki feochromocytomu i neuroblastomu. Nie należy stosować leku podczas wykonywania tych testów.

Lek może prowadzić do fałszywych wyników oznaczania stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi metodą Bittnera.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy zależy od typu układu nerwowego i może objawiać się zarówno pobudzeniem, jak i hamowaniem wyższej działalności nerwowej.

Ze względu na to, że działanie kofeiny na ciśnienie tętnicze składa się ze składnika naczyniowego i kardiopłucnego, może wystąpić zarówno efekt stymulacji serca, jak i słabe przygnębienie jego czynności.

Stosować ostrożnie u chorych z wywiadem wrzodów żołądka i dwunastnicy.

W przypadku apnei u noworodków i niemowląt w okresie popołożnym (profilaktyka) stosuje się kofeinę lub cytrian kofeiny, a nie kofeinę-benzonian sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi innych urządzeń.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz pracy z innymi urządzeniami; w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym lek stosuje się podskórnie w dawce 1–2 ml roztworu 10 % (100–200 mg). Wyższa dawka pojedyncza – 400 mg, wyższa dawka dobową – 1 g.

Dzieciom w wieku od 12 lat lek stosuje się podskórnie w dawce (w zależności od wieku) 0,25–1 ml roztworu 10 % (25–100 mg).

Dzieci.

Leku nie stosuje się dzieciom do 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niepokój, pobudzenie, niepokój ruchowy, agitacja, drżenie lub mimowolne skurcze mięśni, napady padaczkowe (przy ostrym przedawkowaniu – drgawki toniczno-kloniczne), nadwrażliwość, migotliwa ślepotka, szum w uszach, ból głowy, bezsenność, dezorientacja, zamroczenie, majaczenia, delirium, tachykardia, arytmia, hipertermia, przyspieszone oddawanie moczu, odwodnienie, nudności, wymioty, czasem z krwią.

Leczenie: wspieranie wentylacji płuc, tlenoterapii, utrzymanie równowagi wodno-elektrolitowej, dializa krwi; w przypadku napadów padaczkowych – podanie dożylnie diazepamu, fenylobarbitalu lub fenytoiny.

Działania niepożądane.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, nasilenie choroby wrzodowej.

Ze strony układu nerwowego: pobudzenie, niepokój, drżenie, niepokój, bezsenność, ból głowy, zawroty głowy, napady padaczkowe, nasilenie odruchów, tachypnea. Przy nagłym odstawieniu leku po długotrwałym stosowaniu – nasilenie działania na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększona męczliwość, senność, napięcie mięśniowe, depresja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego bicia serca, uczucie ucisku w klatce piersiowej, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk Quinckego, skurcz oskrzeli.

Wytyczne laboratoryjne: hipoglikemia lub hiper-hipoglikemia, zwiększenie klirensu kreatyniny, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, fałszywe podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi, oznaczane metodą Bittnera, nieznaczne podwyższenie stężenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego, kwasu wanilinomigdałowego oraz katecholamin w moczu.

Inne: zwiększenie częstości oddawania moczu, uczucie zatkania nosa, przy długotrwałym stosowaniu – przyzwyczajenie, uzależnienie lekowe.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Niezgodność.

Kofeina jest antagonistą adenozyny.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze; 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Przedsiębiorstwo farmaceutyczne „Darnytsia” sp. z o.o.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.