KOFALGIN

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Kofalgin

Skład:

Substancje czynne: metamizolu sodu, kofeina benzoesan sodu;

1 tabletka zawiera metamizolu sodu (w przeliczeniu na 100 % suchą substancję) – 300 mg, kofeina benzoesanu sodu (z 40 % zawartością kofeiny) (w przeliczeniu na 100 % suchą substancję) – 50 mg;

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, powidon, stearyna magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, białe lub białe z odcieniem żółtawym, z ukośnymi krawędziami (z faską) i ryflowane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Metamizolu sodu, kombinacje bez leków psychotropowych. Kod ATC N02B B52.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kofalgin – lek kombinowany, którego działanie wynika z właściwości składników wchodzących w jego skład.

Metamizol sodu – środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, pochodna pirazolonu, wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz słabe działanie przeciwzapalne; mechanizm działania wiąże się z hamowaniem syntezy prostaglandyn głównie w ośrodkowym układzie nerwowym.

Kofeina – pochodna metyloksantyny, pobudza ośrodki psychomotoryczne w mózgu, wykazuje działanie analeptyczne, nasila działanie metamizolu sodu, likwiduje senność i uczucie zmęczenia, zwiększa sprawność fizyczną i umysłową.

Farmakokinetyka.

Nie badano.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Umiarkowany zespół bólowy, ból głowy, neuralgie, artretyty, mięsienie, reumatyzm; jako środek przeciwgorączkowy w gorączce różnego pochodzenia.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku;
• nadwrażliwość na pochodne pirazolonu, inne pochodne ksantyn (teofilina, eufilina, teobromina);
• nadciśnienie tętnicze;
• jaskra;
• podwyższona pobudliwość;
• zaburzenia snu;
• nasilone zaburzenia funkcji wątroby i nerek;
• zaburzenia funkcji szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego: anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna, agranulocytoza (spowodowana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami w wywiadzie), leukopenia;
• astma oskrzelowa;
• podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej;
• organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego (w tym ostry zawał mięśnia sercowego, nasilony miażdżyca, niewyrównana niewydolność serca, tachykardia paroksystyczna);
• przerośnięcie gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu;
• niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy;
• wiek starszy;
• wiek dziecięcy do 14 roku życia.

Nie stosować razem z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Barbiturany, kodeina, paracetamol, blokery receptora histaminowego H2, anaprylina: nasilenie ich działania.

Sarkolizyna, merkazolil, tiomazol, leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym preparaty złota: zwiększenie ryzyka hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Ketonazol, disulfiram, ciprofloksacyna, norfloksacyna, enoksacyna, kwas pipemidynowy: możliwe spowolnienie wydalania kofeiny i zwiększenie jej stężenia we krwi.

Leki doustne przeciwdiabetyczne: nasilenie ich działania hipoglikemizującego.

Alkohol: nasilenie jego działania uspokajającego.

Metamizol może indukować enzymy metaboliczne, w tym CYP2B6 oraz CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, kwasem walproinowym, cyklosporyną, tarkrolimusem i sertaliniem może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków w osoczu krwi z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu; może być konieczna kontrola odpowiedzi klinicznej na leczenie i/lub poziomu leku.

Ergotamina: kofeina może nasilić jej działanie.

Fluwoksamina: zwiększenie stężenia kofeiny w osoczu krwi.

Meksyletyna: zmniejszenie wydalania kofeiny o 50%.

Nikotyna: zwiększenie szybkości wydalania kofeiny.

Metoxyalen: zmniejszenie wydalania kofeiny z organizmu, co może prowadzić do nasilenia jej działania i rozwoju działania toksycznego.

Klozapina: zwiększenie stężenia klozapiny w osoczu krwi.

Teofilina i inne ksantyny: zmniejszenie klirensu tych leków, zwiększenie ryzyka addytywnych efektów farmakodynamicznych i toksycznych.

Lit: zwiększenie wydalania litu z moczem.

Inne leki, których działanie może być zmienione w wyniku interakcji z kofeiną: hydrocyklamid, fenylopropanolamina, fenytoina, pentobarbital, diazepam.

Inhibitory MAO, furazolidon, prokarbazyna i selegilina: możliwe niebezpieczne podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Analgetyki-przeciwpłaskotnicze: kofeina nasila ich działanie (poprawia biodostępność).

Środki psychostymulujące, α- i β-adrenomimetyki: potencjacja ich działania.

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd: nasilenie działania kofeiny.

Analgetyki opioidowe, środki przeciwlękowe, środki nasenne i uspokajające: kofeina osłabia ich działanie.

Kofeina jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (OUN), antagonistą konkurencyjnym leków adenozyny i adenozynotrifosforanu (ATP).

Środki tyreotropowe: nasilenie działania tarczycowego.

Napoje i leki zawierające kofeinę, stosowane jednocześnie z lekiem, mogą prowadzić do nadmiernej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego. Wysokie dawki kofeiny mogą powodować drżenie i kołatanie serca. Pacjenci powinni unikać nadmiernego spożycia kawy lub herbaty.

Interakcje, które mogą wynikać z obecności metamizolu sodowego

Metamizol może osłabić działanie przeciwzakrzepowe kwasu acetylosalicylowego w niskiej dawce przy jednoczesnym stosowaniu. Z tego powodu metamizol należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących niskie dawki kwasu acetylosalicylowego w celu kardioprotekcji.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami, które hamują funkcje szpiku kostnego (preparaty zawierające sole złota, leki przeciwnowotworowe, chloramfenikol i inne), istnieje ryzyko uszkodzenia leukocytów.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenotiazyny: możliwe wystąpienie nasilonej hipotermii.

Substancje kontrastowe rentgenowskie, koloidowe środki zastępcze krwi i penicylina: nie należy stosować podczas leczenia metamizolem sodowym.

Leki przeciwkrzepliwe pośrednie, glikokortykosteroidy i indometacyna: metamizol sodowy zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.

Fenylobutazon, inne induktory wątrobowe: zmniejszenie skuteczności metamizolu sodowego.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, hormonalne środki antykoncepcyjne i allopurinol: możliwe nasilenie toksyczności metamizolu sodowego.

Środki uspokajające i tranquilizery (sybazon, trioxyazyna), walokordin: nasilenie działania przeciwbólowego metamizolu sodowego.

Analgetyki niereceptowe, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): nasilone działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększone ryzyko addytywnych niepożądanych działań ubocznych.

Metotreksat: metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi i nasilenia jego działań toksycznych (przede wszystkim na przewód pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Peroralne środki hipoglikemizujące z grupy sulfonamidów: możliwe nasilenie ich działania hipoglikemizującego przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ, w tym z metamizolem sodowym.

Diuretyki (furosemid): możliwe osłabienie działania moczopędnego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Agranulocytoza

Leczenie metamizolem może prowadzić do agranulocytozy, która może mieć charakter śmiertelny (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Stan ten może wystąpić nawet po wcześniejszym stosowaniu metamizolu bez powikłań.

Agranulocytoza wywołana przez metamizol jest reakcją idiosynkratyczną, niezależną od dawki, i może wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, nawet krótko po jego zakończeniu.

Pacjentów należy poinformować o konieczności natychmiastowego zaprzestania stosowania metamizolu i bezzwłocznego skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów wskazujących na agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła oraz bolesne zmiany błon śluzowych, szczególnie w jamie ustnej, nosie i gardle, lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu).

W przypadku stosowania metamizolu przy gorączce niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być maskowane u pacjentów otrzymujących terapię antybiotykową.

W przypadku pojawienia się oznak i objawów wskazujących na agranulocytozę należy natychmiast wykonać morfologię krwi (w tym różnicowy liczenie leukocytów) i zaprzestać leczenia do uzyskania wyników badania. Jeśli rozpoznanie agranulocytozy zostanie potwierdzone, leczenia nie należy wznowić (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Nie zaleca się długotrwałego stosowania. Nie stosować leku do łagodzenia ostrego bólu brzucha (zanim ustali się przyczynę).

Ponieważ metamizol sodowy wykazuje właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może on maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych oraz powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich rozpoznanie.

Uszkodzenie wątroby pochodzenia lekowego

Zgłaszano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, u pacjentów przyjmujących metamizol, które występowały od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy obejmowały podwyższenie stężenia enzymów wątrobowych w surowicy krwi z żółtaczką lub bez niej, często w połączeniu z innymi reakcjami nadwrażliwości (np. wysypka skórna, zaburzenia krwi, gorączka i eozynofilia) lub z objawami autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po zaprzestaniu leczenia metamizolem; jednak w pojedynczych przypadkach opisywano postęp do ostrej niewydolności wątroby wymagającej przeszczepienia wątroby. Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol nie został jednoznacznie wyjaśniony, ale dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny. Pacjentów należy poinformować o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W takich przypadkach należy zaprzestać przyjmowania metamizolu i ocenić funkcję wątroby. Metamizolu nie należy ponownie stosować pacjentom, u których wystąpił epizod uszkodzenia wątroby podczas leczenia tym lekiem, chyba że nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby.

Ciężkie reakcje skórne

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny zespół martwiczy (TEN) oraz wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespołem DRESS), które mogą zagrażać życiu lub być śmiertelne, odnotowano podczas leczenia metamizolem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i oznakach reakcji skórnych i dokładnie obserwować.

Jeśli pojawiają się oznaki i objawy wskazujące na takie reakcje, leczenie metamizolem należy odstawić i w żadnym razie nie powracać do jego stosowania (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Z ostrożnością należy przepisywać lek pacjentom z nadczynnością tarczycy, padaczką, przewlekłym zakażeniem dróg oddechowych, zaburzeniami funkcji nerek, z chorobami nerek w wywiadzie (np. zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerek), z chorobami zapalnymi jelita, w tym z nieżytowym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna; z nasilonym obniżeniem ciśnienia tętniczego, niewydolnością sercowo-naczyniową, przy zwiększonej wrażliwości na leki przeciwbólowe i NLPZ, z reakcjami alergicznymi (w tym z polinem) lub z wywiadem takich chorób (zwiększony ryzyko reakcji alergicznych), przy jednoczesnym stosowaniu leków cytostatycznych (tylko pod kontrolą lekarza), u alkoholików.

Przy długotrwałym stosowaniu leku (ponad 7 dni) konieczna jest kontrola składu krwi obwodowej (z uwagi na mielotoksyczność metamizolu), funkcji nerek i wątroby.

Podczas przyjmowania leku możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor z powodu wydalania metabolitu metamizolu sodowego.

Podczas stosowania leku należy unikać nadmiernego spożycia kawy, mocnej herbaty, innych napojów tonizujących, alkoholu oraz leków zawierających kofeinę.

W przypadku długotrwałego stosowania leku możliwe jest rozwinięcie się uzależnienia psychicznego. Nagłe zaprzestanie leczenia prowadzi do nasilenia się depresji ośrodkowego układu nerwowego (senność, depresja).

Kofeina może być przyczyną fałszywego wzrostu stężenia kwasu moczowego we krwi, oznaczanego metodą Bittnera.

Kofeina może podnosić stężenie 5-hydroksyindolooctowego kwasu (5-HIAA), wanilinomigdałowego kwasu (VMA) oraz katecholamin w moczu, co może prowadzić do fałszywie dodatnich wyników diagnostyki fochromocytomu i neuroblastomu.

Z ostrożnością stosuje się lek pacjentom z wywiadem wrzodów przewodu pokarmowego.

Pacjentów należy uprzedzić przed rozpoczęciem leczenia, że w przypadku pojawienia się nieuzasadnionych dreszczy, gorączki, bólu gardła, trudności z połykaniem, krwawienia z dziąseł, bladości skóry, osłabienia, rozwoju zapalenia pochwy lub proktitu, należy natychmiast odstawić lek. Również przy pierwszych objawach wysypki na skórze i błonach śluzowych należy zaprzestać przyjmowania leku. W przypadku pojawienia się tych objawów należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Nie należy stosować leku dłużej niż ustalony okres bez konsultacji z lekarzem!

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie ma danych dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów, należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Kofalgin należy stosować dorosłym i dzieciom od 14. roku życia po 1 tabletce 2–3 razy na dobę. Tabletek nie żuć, należy je popijać niewielką ilością wody. Maksymalna dawka dzienna to 3 tabletki.

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 3 dni.

Jeśli objawy choroby nie ustępują w ciągu 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania leku.

Dzieci.

Nie należy przepisywać leku dzieciom poniżej 14. roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie metamizolu sodu: hipotermia, uczucie kołatania serca, drżenie, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, dysfagia, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha/gastritis, osłabienie, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, zespół padaczkowy; możliwe wystąpienie ostrego agranulocytozu, zespołu hemoragicznego, oligurii, anurii, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Przedawkowanie kofeiny: ból brzucha, niepokój, pobudzenie, nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, drażliwość, stan afektu, zaczerwienienie twarzy, pobudzenie psychoruchowe, dezorientacja, delirium, odwodnienie, tachykardia, arytmie, hipertermia, zwiększenie częstości oddawania moczu, zwiększenie częstości oddychania, ból głowy, zwiększona wrażliwość dotykowa lub bólowa, drżenie lub mimowolne skurcze mięśni; nudności i wymioty, czasem z domieszką krwi, ból w nadbrzuszu; dźwięk w uszach, napady padaczkowe (w ostrym przedawkowaniu – drgawki toniczno-kloniczne).

Leczenie: przemywanie żołądka, wymuszone moczowanie, stosowanie enterosorbentów, wspieranie wentylacji płuc i tlenoterapia; w przypadku napadów padaczkowych – podanie dożylnie diazepamu, fenylobarbitalu lub fenytoiny; wspieranie równowagi wodnej i elektrolitowej. W przypadkach ciężkich możliwe są hemodializa, hemoperfuzja, dializa otrzewnowa. Leczenie objawowe skierowane na wspieranie funkcji życiowych.

Działania niepożądane.

Zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolyz oraz wywołane lekami reakcje z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS) podczas stosowania metamizolu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Układ odpornościowy, zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: możliwe objawy reakcji nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, zapalenie spojówek, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego), skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, wywołane lekami reakcje z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS).

Układ pokarmowy: utrata apetytu, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, nasilenie się choroby wrzodowej, nasilenie się zapalenia żołądka.

Układ sercowo-naczyniowy: uczucie ucisku w klatce piersiowej, uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, podwyższenie/spadek ciśnienia tętniczego.

Układ nerwowy: zawroty głowy, niepokój, podwyższona pobudliwość, drżenie, niepokój, ból głowy, zaburzenia snu, mimowolne skurcze mięśni, napady padaczkowe, nasilenie odruchów, tachypnea; przy nagłym odstawieniu – nasilenie się hamowania układu nerwowego środkowego z pojawieniem się uczucia zwiększonego zmęczenia, senności, napięcia mięśniowego, depresji.

Układ moczowy: zazwyczaj u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i/lub przy stosowaniu nadmiernych dawek obserwuje się rozwój ostrej niewydolności nerek, przejściową oligurię, anurię, zapalenie nerek typu międzywątkowego, białkomocz, zwiększenie klirensu kreatyniny, zwiększenie wydzielania sodu i wapnia. Możliwe zabarwienie moczu na czerwony kolor.

Układ wątrobowo-żółciowy: zaburzenia funkcji wątroby, cholestaza, uszkodzenie wątroby spowodowane lekami, w tym ostry zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Układ krwiotwórczy: przy długotrwałym stosowaniu możliwe są leukopenia, trombocytopenia, anemia hemolityczna, granulocytopenia/agranulocytoza, tymczasowa purpura.

Wskaźniki laboratoryjne: możliwe fałszywe podwyższenie kwasu moczowego we krwi oznaczone metodą Bittnera, hipoglikemia/hiperglikemia, nieznaczne podwyższenie poziomu 5-hydroksyindolooctowego kwasu (5-HIAA), kwasu wanilinomigdałowego (VMA) oraz katecholamin w moczu.

Inne: uczucie zatkania nosa, przy długotrwałym stosowaniu – zmniejszenie efektu kofeiny, związane z tworzeniem się nowych receptorów adenozynowych, uzależnienie lekowe.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka podczas stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://аіsf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna „Naukowo-Wytwarzany Ośrodek „Borszczagiwski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.

Ukraina, 08200, miasto Irpin, ul. Centralna, 113-A.