JOHIMBINU HYDROCHLORID

INSTRUKCJA stosowania leku JОHІМБІНУ ГІДРОХЛОРИД (YOHIMBINE HYDROCHLORIDE)

Skład:

substancja czynna: yohimbine hydrochloride;

1 tabletka zawiera johimbinu hydrochloridu 5 mg;

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej; laktozy monohydrat; stearynianu wapnia; hydroksypropylometylocelulozy; celaktózy (mieszanina laktozy monohydratu i celulozy proszkowej (75:25)).

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białe lub białe z żółtawym odcieniem, z ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach erekcji. Johimbin. Kod ATC G04B E04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Johimbinu hydrochlorid − lek zwiększający potencję (afrodyzjak), alkaloid z koru zachodnioafrykańskiego drzewa Corynanthe.

Mechanizm działania wynika z selektywnego blokowania receptorów α2-adrenergicznych. Zwiększa centralny metabolizm adrenaliny, czyli aktywuje neurony adrenergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym, co powoduje efekt psychostymulujący i nasilenie reakcji. Ponadto możliwe, że wpływa na układ serotonergiczny, dopaminergiczny oraz cholinergiczny przekazywania impulsów nerwowych.

Doświadczalnie stwierdzono, że johimbina aktywuje zachowanie płciowe i normalizuje obniżoną na skutek stresu aktywność płciową oraz zdolność do koitusu, przywraca zaburzenia erekcji spowodowane aktywacją receptorów α-adrenergicznych.

Efekt terapeutyczny u człowieka jest przede wszystkim wyjaśniany działaniem johimbiny na ośrodkowy układ nerwowy. Ponadto możliwym mechanizmem działania jest rozszerzenie naczyń prącia oraz bezpośredni wpływ na tkanki biorące udział w erekcji.

Wyjaśnieniem częstych opóźnień pojawienia się efektu o 2–3 tygodnie może być kumulacja aktywnego metabolitu – 11-hydroksyjohimbiny.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Johimbina jest całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym w ciągu 1 godziny. Cmax we krwi osiągane jest po 45–75 minutach. AUC (pole pod krzywą stężenia w osoczu) jako parametr dostępności biologicznej wykazuje wyraźne wahania. Wynika to nie z niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego, lecz z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Cmax i AUC zależą od dawki. Przy doustnym stosowaniu leku w dawkach zalecanych nie występuje kumulacja leku.

Rozkład. Rozkłada się równomiernie w tkankach. W osoczu krwi 82 % johimbiny wiąże się z białkami. Tylko niewielka część johimbiny oraz aktywnego metabolitu 11-hydroksyjohimbiny (około 2 % stężenia osoczowego) przenika do płynu międzykomórkowego.

Metabolizm. Johimbina metabolizowana jest w wątrobie i pozawątrobowo. Wykryto dwa metabolity hydroksylowane: aktywny metabolit 11-hydroksyjohimbina oraz mniej aktywny 10-hydroksyjohimbina.

Wydalanie. T½ johimbiny po podaniu dawki jednorazowej wynosi od 0,25 do 2,5 godziny. T½ 11-hydroksyjohimbiny jest dłuższy – około 6 godzin. Po wielokrotnym stosowaniu johimbina wydalamy w przedziale czasu od mniej niż 1 godziny do ponad 8 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Dysfunkcja erektilna różnego pochodzenia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku. Ciężka hipotensja tętnicza. Obecność ciężkich chorób wątroby i nerek, leczenie adrenomimetykami.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania klonidyny, ponieważ działania leków wzajemnie się znoszą; możliwe jest również gwałtowne obniżenie ciśnienia tętniczego. Johimbin może zmieniać aktywność leków przeciwciśnieniowych (antagonistów wapnia, β-blokerów, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę). Johimbin może potencjować działanie leków przeciwdrgawkowych i zwiększać ryzyko wystąpienia ich działań niepożądanych, może obniżać skuteczność środków uspokajających, w szczególności alprazolamu – nie należy stosować johimbinu razem z tymi lekami. Kłomipramina zwiększa stężenie johimbinu w osoczu krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania z adrenomimetykami (adrenalina, noradrenalina, mezaton, fenantolamina, ephedryna) może zmniejszać się ich skuteczność, w pojedynczych przypadkach – nasilać się działanie hipertensyjne.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobami serca (choroba niedokrwienna serca, tachyarytmie), chorobą wrzodową żołądka i dwunastniczki, zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby, chorobami psychicznymi z objawami afektywnymi lub stanami lękowymi, jaskrą.

Nie należy stosować leku u pacjentów w wieku podeszłym.

Nie zaleca się stosowania leku w przypadkach zagrożenia nagłym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi z odruchową tachykardią.

Lek zawiera laktozę, dlatego jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (zawroty głowy, drżenie) u chorych z podwyższoną wrażliwością indywidualną podczas stosowania leku, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz od innych czynności wymagających skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkować dorosłym doustnie, podczas jedzenia, nie żując i popijając szklanką wody.

Zalecana dawka – 1–2 tabletki 1–3 razy na dobę.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, rozpoczynając od przyjmowania 2,5 mg johimbinu 3 razy na dobę i stopniowo zwiększając dawkę maksymalnie do 1–2 tabletek (5–10 mg) 3 razy na dobę.

W razie potrzeby przyjmowania johimbinu w dawce pojedynczej 2,5 mg należy stosować lek umożliwiający takie dawkowanie.

Efekt często pojawia się z opóźnieniem o 2–3 tygodnie. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych zaleca się zmniejszenie dawki. Po zniknięciu działań niepożądanych dawkę można stopniowo zwiększyć.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i wynosi 3–4 tygodnie.

Dzieci. Nie stosować u dzieci.

Nadmierna dawka.

Objawy zatrucia. Mniej więcej 20–30 minut po doustnym przyjęciu nadmiernego dawkowania pojawiają się: osłabienie ogólne, parestezje uogólnione, zaburzenia pamięci i koordynacji, silny ból głowy, zawroty głowy, drżenie, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, uczucie strachu i lęku, znaczny wzrost stężenia noradrenaliny w osoczu krwi (norma 150–550 pg/ml), nudności, wymioty, midriaza, ślinoteka i łzawienie, nadmierne pocenie się. Mniej więcej po 4 godzinach pojawia się ból w klatce piersiowej, który może trwać kilka godzin. Ból głowy, nadciśnienie tętnicze i tachykardia mogą również utrzymywać się przez kilka godzin.

Leczenie. Przestanie stosowania leku. Na wczesnym etapie – przemywanie żołądka z następującym zastosowaniem węgla aktywowanego i siarczanu sodu (soli Glaubera) lub tylko węgla aktywowanego.

Jako antydotę w przypadku przedawkowania można stosować klonidynę, która szybko neutralizuje zarówno efekty psychiczne, jak i efekty ze strony układu współczulnego. Początkowa dawka klonidyny wynosi 0,1–0,2 mg doustnie. Następnie należy przyjmować kilka oddzielnych dawek po 0,1 mg w odstępach co 1 godzinę aż do normalizacji czynności sercowo-naczyniowej i zmniejszenia się innych objawów.

W leczeniu kryzu nadciśnieniowego można stosować β-adrenoblokery w połączeniu z

α-adrenoblokerem (np. fentolamina) lub lekiem rozszerzającym naczynia obwodowe (np. nitroprusydem). W przypadku uczucia strachu, lęku, urojeń można podać benzodiazepiny, jeśli reakcje sympatymimetyczne są nieobecne lub słabo wyrażone. Nie wolno podawać neuroleptyków z grupy fenytoazynowych.

Działania niepożądane.

Zaburzenia serca: zwiększenie częstości skurczów serca.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, drżenie, podwyższona pobudliwość, nasilenie lęku, mania, potliwość.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: rzadko – nudności i wymioty, utrata apetytu, biegunka.

Zmiany skórne i tkanki podskórnej: zaczerwienienie skóry.

Zaburzenia naczyniowe: podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Inne: zmniejszenie diurezy, stan trwalego wzwodu (stan patologiczny charakteryzujący się wystąpieniem długotrwałej erekcji nie związanej z pobudzeniem seksualnym); u osób z podatnością indywidualną możliwe reakcje alergiczne (w tym skurcz oskrzeli, zespół stwardnień układowych, obrzęk naczynioruchowy).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 50 w pojemniku w pudełku; № 50 w pojemniku; № 10×5 w blistrach w pudełku.|tabletki|

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, numer 22.