GUTTALAX® PIKOSULFAT

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Guttalax® pikosulfat (GUTTALAX® PICOSULFAT)

Skład:

substancja czynna: pikkosulfat sodu, monohydrat;

1 ml zawiera 7,5 mg pikkosulfatu sodu monohydratu;

substancje pomocnicze: benzoesodan (E 211); roztwór sorbitolu niestający się (E 420); kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu, dihydrat; woda oczyszczona.

Postać leku. Kropelki.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór, od bezbarwnego do żółtawego lub lekko żółtawo-brązowego, nieco lepki roztwór o prawie niezauważalnym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeczyszczające kontaktowe. Kod ATX A06A B08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Natrium pikosulfat, substancja czynna leku Guttalax® pikosulfat, jest środkiem przeczyszczającym o działaniu miejscowym z grupy triarylmetylowej, który po rozszczepieniu bakteryjnym w jelicie grubym stymuluje jego błonę śluzową, przyspieszając perystaltykę oraz sprzyjając gromadzeniu się wody i elektrolitów w światle jelita grubego. W rezultacie następuje stymulacja wypróżnień, skrócenie czasu przejścia treści pokarmowej i złagodzenie stolca.

Natrium pikosulfat działa w jelicie grubym i bezpośrednio stymuluje w nim proces ewakuacji kału. W związku z tym jest nieskuteczny w działaniu na trawienie lub wchłanianie kalorii czy głównych składników odżywczych w jelicie cienkim.

W randomizowanym, podwójnie ślepych badaniach z grupami równoległymi, w których wzięło udział 367 pacjentów z przewlekłym zaparciem, codzienne stosowanie leku Guttalax® pikosulfat prowadziło do istotnego zwiększenia liczby skutecznych wypróżnień tygodniowo w porównaniu z placebo, począwszy od pierwszego tygodnia leczenia. Korzyści z zastosowania leku Guttalax® pikosulfat w porównaniu z placebo wykazano przez wszystkie 4 tygodnie leczenia (p < 0,0001). Na końcu badania poziomy potasu w surowicy krwi pozostawały niezmienione (4,4 mM) i mieściły się w granicach normy fizjologicznej (3,6 – 5,3 mM).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie i rozkład. Po podaniu doustnym natrium pikosulfat dociera do jelita grubego bez istotnego wchłaniania.

Biotransformacja. Natrium pikosulfat przekształca się w aktywny związek o działaniu przeczyszczającym – bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydyl-2-metan (BHPM) – poprzez bakteryjne rozszczepienie w odcinku jelita końcowym.

Eliminacja. Po konwersji jedynie niewielka część BHPM jest wchłaniana. Po doustnym przyjęciu 10 mg natrium pikosulfatu, 10,4% całkowitej dawki wydalone jest w postaci glukuronidu BHPM z moczem w ciągu 48 godzin. Ponadto BHPM wydala się z żółcią w postaci glukuronidu.

Związek między farmakokinetyką a farmakodynamiką. Początek działania zwykle obserwuje się po 6 – 12 godzinach od przyjęcia leku, w zależności od uwolnienia aktywnego metabolitu (BHPM). Działanie przeczyszczające leku nie koreluje z poziomami aktywnego metabolitu we krwi.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zaparcia lub przypadki wymagające ułatwienia defekacji.

Jak wszystkie środki przeczyszczające, lek Guttalax® pikosulfat nie powinien być stosowany codziennie ani przez dłuższy czas bez wcześniejszego kompletnego badania diagnostycznego w celu ustalenia przyczyny zaparć.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne triarylo-metany lub dowolną substancję pomocniczą leku.
• Przywrotne lub mechaniczne niedrożność jelit.
• Ciężkie choroby jamy brzusznej z zespołem bólowym i/lub podwyższoną temperaturą ciała (np. zapalenie wyrostka robaczkowego), które mogą towarzyszyć nudności i wymioty.
• Ostre choroby zapalne jelit.
• Silne odwodnienie organizmu.
• Rzadka dziedziczna nietolerancja którejś z substancji pomocniczych leku (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Lek Guttalax® pikosulfat nie można stosować dzieciom poniżej 4. roku życia.

Lek Guttalax® pikosulfat nie może być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy.

W stanach związanych z zaburzeniem równowagi wodno-elektrolitowej (np. przy ciężkim zaburzeniu czynności nerek) lek Guttalax® pikosulfat należy stosować wyłącznie pod nadzorem lekarskim.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Jednoczesne stosowanie dużych dawek leku Guttalax® pikosulfat oraz diuretyków lub kortykosteroidów może zwiększyć ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej, co może prowadzić do zwiększonej wrażliwości na glikozydy serca.

Jednoczesne stosowanie z antybiotykami może osłabiać działanie przeczyszczające leku Guttalax® pikosulfat.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

U pacjentów cierpiących na przewlekłe zaparcia należy przeprowadzić kompletną ocenę diagnostyczną i ustalić przyczynę zaparć.

Długotrwałe i nadmierne stosowanie leku Guttalax® pikosulfat może prowadzić do zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej oraz do hipokaliemii. Przestanie stosowania leku Guttalax® pikosulfat może prowadzić do nawrotu objawów. Jeśli lek Guttalax® pikosulfat był stosowany przy przewlekłych zaparciach przez dłuższy czas, każdy nawrót objawów zaparć może mieć bardziej nasilony charakter.

Zgłaszano przypadki zawrotów głowy i/lub omdleń, które w czasie pokrywały się ze stosowaniem pikosulfatu sodu. Dostępne informacje wskazują, że te zjawiska były spowodowane omdleniami podczas defekacji (związane z fenomenem Valsalvy) lub wazowaginalną odpowiedzią na ból brzucha.

Ten lek zawiera około 450 mg sorbitolu (co odpowiada około 600 mg sorbitolu przy stosowaniu maksymalnej zalecanej dawki dobowej dla dorosłych) oraz 2 mg benzoesanu sodu na 1 ml roztworu.

Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować leku Guttalax® pikosulfat.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (lub 23 mg)/dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę o obniżonej zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych z udziałem ciężarnych kobiet. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną leku przy dawkach dobowych 10 mg/kg i wyższych. Ze względów bezpieczeństwa lek Guttalax® pikosulfat nie powinien być stosowany w czasie ciąży, o ile to możliwe.

Karmienie piersią

Dane kliniczne wskazują, że ani aktywny metabolit bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydyl-2-metan (BHPM), ani jego glukuronidy nie są wydzielane do mleka matki. Z tego względu lek Guttalax® pikosulfat można stosować w czasie karmienia piersią.

Plodność

Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających wpływu leku na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu leku na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia takich niepożądanych zjawisk jak zawroty głowy i/lub omdlenia, będących wynikiem reakcji wazowaginalnej (np. jako odpowiedź na skurcze brzucha). W przypadku wystąpienia skurczów brzucha pacjenci powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub praca z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie. Jeżeli lekarz nie zalecił inaczej, dawka dla dorosłych wynosi 10 – 18 kropli (co odpowiada 5 – 10 mg pikosulfanu sodu). Dawkę dla dzieci w wieku od 4 lat stanowi 5 – 9 kropli (co odpowiada 2,5 – 5 mg pikosulfanu sodu).

Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki. Dawkę można dostosować do maksymalnej zalecanej dawki, aby zapewnić regularne wypróżnianie. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 18 kropli dla dorosłych lub 9 kropli dla dzieci w wieku od 4 lat.

Nie należy stosować leku Guttalax® pikosulfat w sposób ciągły (codziennie) ani przez dłuższy okres czasu bez ustalenia przyczyny zaparcia.

Sposób stosowania. Dawkowanie doustne. Lek Guttalax® pikosulfat zaleca się przyjmować wieczorem. Można go przyjmować z płynem lub bez niego. Wypróżnienie jelita następuje zazwyczaj około 10 – 12 godzin po zażyciu leku.

Dzieci.

Lek Guttalax® pikosulfat stosuje się u dzieci od 4. roku życia wyłącznie na pisemne polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie może prowadzić do luźnych stolców (biegunki), bólu brzucha oraz klinicznie istotnej utraty płynu, potasu i innych elektrolitów.

W przypadku ostrego przedawkowania skutki mogą zostać zminimalizowane lub wyeliminowane poprzez wywołanie sztucznego wymiotu lub przepłukanie żołądka w krótkim czasie po zażyciu leku. Należy rozważyć możliwość podawania płynów dożylnie oraz korekcję równowagi elektrolitowej. Można stosować leki przeciwwstrząsowe.

Zgłaszano pojedyncze przypadki niedokrwienia błony śluzowej okrężnicy po stosowaniu dawek pikosulfanu sodu znacznie przekraczających dawki zalecane w leczeniu zaparć.

Przewlekłe przedawkowanie leku Guttalax® pikosulfat (tak jak innych środków przeczyszczających) może prowadzić do przewlekłej biegunki, bólu brzucha, hipokaliemii, wtórnego hiperaldosteronizmu oraz powstawania kamieni nerkowych. Przy długotrwałym nadużywaniu środków przeczyszczających opisywano uszkodzenia kanalików nerkowych, alkaloza metaboliczna oraz osłabienie mięśni wynikające z hipokaliemii.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania wymieniono według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000 – < 1/1000), nieznana częstość (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

nieznana częstość: reakcje skórne (obrzęk naczynioruchowy, toksykoderma lekowa, wysypka, swędzenie).

Ze strony układu odpornościowego:

nieznana częstość: reakcje alergiczne.

Ze strony układu nerwowego:

rzadko: zawroty głowy;

nieznana częstość: omdlenia.

Dostępne dane wskazują, że zawroty głowy i omdlenia są spowodowane reakcją wazowagalną (np. jako odpowiedź na skurcze brzucha lub defekację) (zob. również sekcję „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ze strony przewodu pokarmowego:

bardzo często: biegunka;

często: dyskomfort brzuszny, ból brzucha, skurcze brzucha;

rzadko: nudności, wymioty.

Długotrwałe i nadmierne stosowanie leku Guttalax® pikosulfat może prowadzić do utraty płynów, potasu i innych elektrolitów. Może to powodować osłabienie mięśni oraz zaburzenia czynności serca, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leku Guttalax® pikosulfat z diuretykami lub kortykosteroidami.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po dopuszczeniu leku do obrotu jest ważne w celu kontynuowania monitorowania stosunku korzyści do ryzyka. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie wszystkich podejrzewanych niepożądanych działań do Państwowego Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy.

Okres ważności.

3 lata. Użyć w ciągu 12 miesięcy od pierwszego otwarcia flakonu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 15 ml lub 30 ml w butelce; po 1 butelce w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji.

Bez recepty.

Producent.

Istituto de Angeli S.r.l., Włochy /
Istituto de Angeli S.r.l., Italy.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Località Prulli, 103/c – 50066 Reggello (FI), Włochy /
Località Prulli n.103/c – 50066 Reggello (FI), Italy.

Wnioskodawca.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Opella Helksea Ukraina”, Ukraina.

Adres wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Żyliańska 48-50A.