GRIPGО®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku GRIPGO® (GRIPGO®)

SkÅ ad:

substancje czynne: paracetamol, bezwodny kofeina, fenylefryny chlorowodorek, chlorfeniramina maleinian;

1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu, 30 mg bezwodnej kofeiny, 10 mg fenylefryny chlorowodoroku, 2 mg chlorfeniramin maleinianu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokrysztaŠowana, sodowa króskaŠcmieluloza, stearyna magnezu.

PostaÄ lekarska. Tabletki.

GÅ ówne cechy fizykochemiczne: dwuwypukÅ e tabletki ksztaÅ tu kapsuÅ kowego, biaÅ e.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorÄ czkowe. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwpadaczkowych. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Gripgо® – lek kombinowany, którego działanie wynika ze składników wchodzących w jego skład.

Paracetamol – środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, który wykazuje działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe związane z wpływem na ośrodek termoregulacji podwzgórza oraz z umiejętnością hamowania syntezy prostaglandyn.

Kofeina – alkaloid z grupy metyloksantyn, który wywiera działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, głównie na korę mózgową, ośrodki oddechowy i naczynioruchowy, zwiększa sprawność umysłową i fizyczną, zmniejsza senność, uczucie zmęczenia oraz osłabia działanie środków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy. Zwiększa działanie przeciwbólowe paracetamolu.

Fenylefryny hydrochloride – środek sympatykomimetyczny, który zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych oraz nasilenie objawów egzudatywnych, co sprzyja poprawie oddychania przez nos. Stymuluje głównie alfa-adrenoreceptory, dzięki czemu dochodzi do zwężenia i zmniejszenia przepuszczalności naczyń obwodowych oraz zmniejszenia się wydzielania śluzu.

Chlorfeniraminum maleas – środek przeciwhistaminowy, który wykazuje działanie przeciwalergiczne. Konkurencyjnie blokuje histaminowe receptory H1 i przeciwdziała rozwijaniu się efektów histaminy, likwiduje katar, swędzenie w nosie, łzawienie oraz pieczenie w oczach.

Farmakokinetyka.

Paracetamol szybko i niemal całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym (GI). Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 30–60 minut. Okres półwydalenia wynosi 1–4 godziny. Równomiernie rozkłada się we wszystkich płynach organizmu. Wiązanie z białkami osocza jest zmienną; od 20 do 30% może się wiązać przy stężeniach powstających podczas ostrej toksykacji. Wydalany jest głównie przez nerki w formie koniugowanych metabolitów.

Kofeina i jej rozpuszczalne w wodzie sole szybko wchłaniają się w jelitach (w tym również w jelicie grubym) i szybko rozprowadzają się we wszystkich narządach i tkankach organizmu. Wiązanie z białkami krwi (albuminami) – 25–36%.

Okres półwydalenia z osocza krwi wynosi około 5–10 godzin. Główna część jest demetylowana i utleniana. Około 10% wydala się przez nerki w niezmienionej formie. Kofeina i jej metabolity wydalane są przez nerki (u dorosłych 1–2% kofeiny wydala się w niezmienionej formie).

Fenylefryny hydrochloride charakteryzuje się niską biodostępnością z powodu nierównomiernej absorpcji oraz wpływu monoaminooksydazy w przewodzie pokarmowym i wątrobie przy „pierwszym przejściu”. Wydalany jest przez nerki w formie metabolitów. Zakwaszenie moczu przyspiesza jego wydalanie z organizmu.

Chlorfeniraminum maleas powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 2,5–6 godzin, 70% wiąże się z białkami osocza krwi. Biodostępność wynosi od 25% do 50% od przyjętej dawki. Chlorfeniramina ulega metabolizmowi przy „pierwszym przejściu” w wątrobie, w znacznej mierze metabolizowana jest w wątrobie z powstawaniem metabolitów demetylo- i didemetylochlorfeniraminu. Chlorfeniramina rozkłada się w całym organizmie, przechodzi przez barierę krew-mózg. Metabolity i lek wydalane są głównie z moczem w niezmienionej formie w ciągu 4–6 godzin. Wydalanie zależy od pH moczu i stopnia wydzielania. U dzieci stwierdza się szybsze i bardziej intensywne wchłanianie, wydalanie oraz okres półwydalenia.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów grypy i innych ostrych wirusowych chorób układu oddechowego: uczucia zacinania, bólu głowy, zatkania nosa, rynitu, zatkania zatok, bólu gardła, bólu mięśni, kaszlu.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, inne pochodne ksantyn (teofilina, teobromina), opioidy, leki przeciwhistaminowe, aminy sympatomietyczne, zespół Stevensa – Johnsona.

• Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilna choroba wieńcowa, dekompensowana niewydolność serca, zaburzenia rytmu i przewodnictwa, wrodzone wydłużenie odcinka QT lub długotrwałe stosowanie leków wydłużających odcinek QT, arytmię, bradykardię, nasilony zespół miażdżycowy, w tym naczyń wieńcowych, skłonność do skurczu naczyń, ciężką postać choroby niedokrwotworej serca; ciężka nadciśnienie tętnicze, okres ostry zawału mięśnia sercowego, organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, tromboza, tromboflebita.

• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby (w tym wrodzona hiperbilirubinemia; zespół Gilberta).

• Ciężkie zaburzenia funkcji nerek.

• Choroby gruczołu krokowego (przerost gruczołu krokowego z utrudnionym oddawaniem moczu, ostra zatrzymka moczu przy przerostu gruczołu krokowego, hiperplazja gruczołu krokowego, zwężenie szyjki pęcherza moczowego).

• Choroby przewodu pokarmowego (wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, zwężający wrzód żołądka i dwunastnicy, przeszkoda w odcinku żołądkowo-cienkim, ostry zapalenie trzustki).

• Epilepsja.

• Choroby krwi (w tym nasilona anemia; leukopenia; zaburzenia krwiotworzenia).

• Choroby endokrynologiczne (nadczynność tarczycy, cukrzyca, feochromocytoma, tarczyca toksyczna, fenyloketonuria).

• Choroby układu oddechowego (w tym astma oskrzelowa; przewlekłe zapalenie oskrzeli; przewlekła obturacyjna choroba płuc; emfizema; ryzyko wystąpienia niewydolności oddechowej).

• Jaskra zamkniętociągowa, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

• Deficyt glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

• Zespół Dubina – Johnsona, zespół Rotor.

• Alkoholizm.

• Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

• Wiek starszy (ponad 60 lat).

• Okres ciąży lub karmienia piersią.

• Podwyższona pobudliwość, zaburzenia snu, epilepsja.

• Jednoczesne stosowanie z:

  • inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania;
  • trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi;
  • lekami obniżającymi lub zwiększającymi apetyt oraz psychostymulantami podobnymi do amfetamin;
  • lekami rozszerzającymi naczynia;
  • blokerami beta-adrenergicznymi oraz innymi sympatomietykami.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub inne substancje czynne, które wchodzą w skład preparatu Gripgо®.

Szczególne cechy interakcji leku wynikają z właściwości jego składników.

Dla paracetamolu.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększane przez metoklopramid i domperidon, a zmniejszane przez cholestyraminę. Działanie przeciwkrzepnące warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przy jednoczesnym długotrwałym regularnym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Okazjonalne stosowanie nie ma istotnego wpływu.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z wystąpieniem kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym w wyniku kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z hepatotoksycznymi lekami zwiększa toksyczne działanie tych leków na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu z azidotymidyną może prowadzić do rozwoju neutropenii. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Dla kofeiny.

Kofeina przy jednoczesnym stosowaniu nasila działanie środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (poprawia biodostępność), pochodnych ksantyn, agonistów α- i β-adrenergicznych, psychostymulantów, leków tyreotropowych, ergotaminy (poprawia się wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego).

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby przez hepatotoksyczne leki.

Kofeina zmniejsza działanie opioidowych środków przeciwbólowych, leków przeciwlękowych, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do znieczuleń oraz innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, konkurencyjnym antagonistą leków adenozynowych, ATP; zmniejsza stężenie litu we krwi.

Leki ototoksyczne i fotosensybilizujące przy jednoczesnym stosowaniu mogą nasilać działania niepożądane.

Kofeina zmniejsza działanie hipotensyjne guanetydyny, która z kolei zwiększa alfa-adrenostymulacyjną aktywność fenyloefryny. Kofeina nasila działanie pośrednich leków przeciwkrzepnych (pochodne kumaryny). Metoklopramid zwiększa, a cholestyramina zmniejsza szybkość wchłaniania kofeiny. Antydepresanty, leki przeciwparkinsonowskie i przeciwpsychotyczne, pochodne fenylozazinu zwiększają ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko wystąpienia jaskry.

Dla fenyloefryny chlorowodorku.

Fenyloefryny chlorowodorek nie należy stosować z blokerami alfa-adrenergicznymi, innymi lekami obniżającymi ciśnienie, pochodnymi fenylozazynu (np. prometazyna), lekami rozszerzającymi oskrzela sympatomietycznymi, guanetydyną, naparstnikiem, alkaloidami rauwolfii, indometacyną, metyldopą, glikokortykosteroidami; lekami wpływającymi na apetyt, psychostymulantami podobnymi do amfetamin, stymulatorami porodu, anestetykami, alkaloidami sporyszu, innymi lekami stymulującymi ośrodkowy układ nerwowy, teofiliną.

Stosowanie fenyloefryny chlorowodorku z indometacyną i bromokryptyną może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie fenyloefryny chlorowodorku z aminami sympatomietycznymi, digoksyną i glikozydami naparstnika zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii i zawału mięśnia sercowego.

Możliwe jest nasilenie działania zwężającego naczynia przy jednoczesnym stosowaniu z lekami stymulującymi poród oraz arytmii przy stosowaniu z anestetykami. Może dojść do znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym wstrzyknięciu dożylnym alkaloidów sporyszu.

Siarczan atropiny blokuje refleksyjną bradykardię wywołaną przez fenyloefrynę i zwiększa odpowiedź wazopresyjną na fenyloefrynę. Jednoczesne przyjmowanie fenyloefryny z blokerami beta-adrenergicznymi może prowadzić do nadciśnienia tętniczego i nadmiernej bradykardii z możliwą blokadą serca. Należy stosować z ostrożnością z hormonami tarczycy, lekami wpływającymi na przewodnictwo serca (glikozydy naparstnika, leki przeciwarytmiczne). Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami powodującymi wydalanie potasu, np. z niektórymi diuretykami typu furosemidu, możliwe jest nasilenie hipokaliemii i zmniejszenie wrażliwości naczyń na działanie takich leków wazopresyjnych jak fenyloefryna.

Nie należy stosować razem z innymi lekami zwężającymi naczynia (niezależnie od drogi podania).

Jednoczesne przyjmowanie fenyloefryny i innych sympatomietyków może prowadzić do dodatkowej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego do bardzo wysokiego poziomu, co towarzyszy niepokojowi, drażliwości, bezsenności. Możliwe są również napady drgawek. Ponadto jednoczesne przyjmowanie innych sympatomietyków wraz z fenyloefryną może prowadzić do nasilenia działania zwężającego naczynia lub działania sercowo-naczyniowego któregokolwiek z tych dwóch leków.

Dla maleinianu chlorfeniraminu.

Maleinian chlorfeniraminu nasila działanie antycholinergiczne atropiny, środków przeciwbólowych, leków hamujących ośrodekowy układ nerwowy (tranquilizery, barbiturany), leków przeciwprzeparkinsonowskich.

Nie stosować jednoczesnie z alkoholem. Maleinian chlorfeniraminu przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem wzajemnie potęguje działanie.

Jednoczesne stosowanie ze środkami nasennymi, barbituranami, lekami uspokajającymi, neuroleptykami, tranquilizerami, anestetykami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, alkoholem nasila działanie maleinianu chlorfeniraminu.

Maprotylina (czterocykliczny lek przeciwdepresyjny) i inne leki o działaniu antycholinergicznym: może nasilić się działanie antycholinergicze tych leków lub takich leków przeciwhistaminowych jak chlorfeniramina.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Nie stosować jednocześnie środków uspokajających i nasennych.

W przypadku paracetamolu.

Preparat zawiera paracetamol, dlatego nie należy go stosować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania temperatury ciała, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem w przypadku chorób wątroby lub nerek.

Należy pamiętać, że u pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby / niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy silnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym (HAGMA) w wyniku kwasicy pirolutamowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym w wyniku kwasicy pirolutamowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolutamowej jako głównej przyczyny kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy choroby nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem. Zbyt długotrwałe stosowanie bez kontroli lekarza może być niebezpieczne.

Lek należy stosować wyłącznie wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

W przypadku chlorowodorku chlorfeniraminu.

Podczas leczenia należy wykluczyć spożycie alkoholu, który nasila działanie uspokajające chlorfeniraminu.

W przypadku chlorowodorku fenylefryny.

Fenylefryna może powodować przyśpieszenie tętna, zawroty głowy lub silne bicie serca; pacjentów należy o tym poinformować.

Stosowanie preparatu może prowadzić do pozytywnego wyniku testu antydopingowego.

W przypadku kofeiny.

Podczas stosowania leku należy unikać nadmiernego spożycia kawy, mocnej herbaty, innych napojów tonizujących oraz leków zawierających kofeinę. Może to powodować problemy ze snem, drżenie, napięcie, drażliwość, uczucie przyspieszonego bicia serca.

Preparat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli stan pacjenta nie uległ pogorszeniu.

Przechowywać lek poza zasięgiem wzroku i poza zasięgiem dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Gripgо® jest przeciwwskazany w czasie ciąży. W okresie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów, pracy z mechanizmami oraz innych czynności niebezpiecznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia podaje się po 1 tabletce 3–4 razy na dobę w odstępach nie krótszych niż 4 godziny. Maksymalna dawka dzienna – 4 tabletki. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem – 3 dni, dalsze stosowanie – zgodnie z zaleceniem lekarza.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy.

Poniżej przedstawiono objawy przedawkowania poszczególnych składników leku Gripgо®.

Związane z paracetamolem.

Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć zakończenie śmiertelne. Objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha. Możliwe jest również bezobjawowe przebieg przedawkowania. Przedawkowanie pojedynczej dawki paracetamolu u dorosłych i dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwicę komórek wątroby, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności hepatocelularnej, encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i zakończenia śmiertelnego. Jednocześnie obserwuje się podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferazy, alaninaminotransferazy), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a także poziomu protrombiny – po 12–48 godzinach od przyjęcia. Uszkodzenie wątroby jest prawdopodobne u dorosłych, którzy przyjęli większą niż zalecana ilość paracetamolu. Uważa się, że zwiększone stężenie metabolitu paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez działanie glutationu przy zastosowaniu zwykłych dawek paracetamolu) wiąże się nieodwracalnie z tkankami wątroby. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca i ostry zapalenie trzustki, które zazwyczaj towarzyszyły zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności.

W przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Po przyjęciu dużych dawek ze strony układu nerwowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica brodawek nerkowych).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów.

Czynnikami ryzyka przedawkowania paracetamolu są:

• długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalonem, fenytoiną, primidonem, ryfampicyną, ziołem świętego Jana oraz innymi lekami indukującymi syntezę enzymów wątrobowych;
• regularne nadużywanie alkoholu;
• obniżony poziom glutationu, np. przy zaburzeniach odżywiania, głodówce, wyczerpaniu organizmu, torbie pęcherzykowej, HIV.

Leczenie: pilne działania wspierające i terapia objawowa.

W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Leczenie przy przedawkowaniu lub nawet przy podejrzeniu przedawkowania należy rozpocząć natychmiast, pacjenta należy przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Jeśli nadmierna dawka paracetamolu (powyżej 150 mg/kg) została przyjęta w ciągu 1 godziny, można zastosować węgiel aktywny. Może być pomocne leczenie N-acetylocysteiny lub metioniny. Należy również prowadzić leczenie objawowe.

Związane z fenyloefryny hydrochloridem oraz chlorfeniraminu maleinianem.

Objawy przedawkowania spowodowane działaniem fenyloefryny i chlorfeniraminu maleinianu:

ból głowy, nadmierne pocenie się, senność, bezsenność, zmiany zachowania, niepokój, drażliwość, drżenie, drgawki, nadreaktywność, zawroty głowy, nudności, wymioty, tachykardię, arytmie, ekstrasystolie.

Związane z chlorfeniraminu maleinianem.

Przy przedawkowaniu chlorfeniraminu maleinianu stan może wahać się od osłabienia do pobudzenia (niepokój i drgawki). Możliwe są objawy podobne do atropinowych, w tym midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, podwyższenie temperatury ciała, atonia jelit; przygnębienie układu nerwowego centralnego towarzyszy zaburzeniom oddychania i zaburzeniom pracy układu sercowo-naczyniowego.

Związane z kofeiną.

Przy przedawkowaniu kofeiny występują następujące objawy: odwodnienie, hipertermia, dzwonienie w uszach, ból w okolicy nadbrzusza, zwiększenie częstości diurezy, ekstrasystolia, tachykardia, przyśpieszone oddychanie, arytmia, wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość, pobudzenie psychomotoryczne, stan afektu, lęk, drżenie, wymioty, drgawki, konwulsje, pobudzenie, niepokój, delirium, zwiększona wrażliwość dotykowa lub bólowa).

Leczenie przedawkowania.

Przy przedawkowaniu konieczna jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiną może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny występuje przy zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać wewnętrznie N-acetylocysteinę zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, świąd skóry, hiperemia, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka uogólniona, rumieniowa, pokrzywka), szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa rumieńnica egzematyzująca (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczny zespół martwiczy nabłonka, ostrze uogólnione egzantematyczne pustulosis.

Ze strony układu nerwowego i zaburzenia psychiczne: pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji, niepokój, zmiany zachowania, uczucie strachu, lęk, drażliwość, zaburzenia snu, bezsenność, senność, zawroty głowy, dezorientacja, halucynacje, stany depresyjne, drżenie, uczucie mrowienia i ciężkości w kończynach, szum w uszach, ból głowy, zawroty głowy, śpiączka, drgawki, podwyższona pobudliwość, napady padaczkowe, dyskineza.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwzapalne niesteroidowe, uczucie zatkania nosa, podrażnienie gardła, chrypka, zapalenie gardła.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, midriaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość oczu.

Ze strony przewodu pokarmowego: zmniejszony apetyt, nudności, wymioty, suchość w ustach, nadmierne ślinienie, uczucie palenia, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, zaostrzenie choroby wrzodowej, wzdęcia, biegunka, zaparcia.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, martwica wątroby (przy stosowaniu wysokich dawek), hepatotoksyczność.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej. Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe uszkodzenie aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy.

Ze strony metabolizmu i odżywiania: zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi, kwasica metaboliczna z wysoką luką anionową.

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego: anemia, w tym anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia; sulfhemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanowatość, duszność, bóle serca), trombocytoza, hiperproteinemia, erytropenia, leukocytoza neutrofilowa.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe rozwinięcie się anemii aplastycznej, pancytopenii, agranulocytozy, neutropenii, leukopenii, trombocytopenii.

Ze strony nerek i układu moczowego: przy stosowaniu wysokich dawek – nefrotoksyczność (w tym martwica brodawek nerkowych), zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu i trudności w oddawaniu moczu, dolegliwości w trakcie oddawania moczu, zapalenie nerek typu międzyustekowego, wzrost klirensu kreatyniny, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, bezobjawowa białkomocz, kolka nerkowa.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, krystaluria, powstawanie kamieni moczowych z soli kwasu moczowego, cystyny i/lub szczawianów w nerkach i drogach moczowych.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia lub odruchowa bradykardia, arytmia, duszność, ból w sercu, dystrofia mięśnia sercowego (efekt zależny od dawki przy długotrwałym stosowaniu), przyspieszone bicie serca.

Inne: osłabienie ogólne, nasilone pocenie się; możliwe fałszywe podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi, oznaczanego metodą Bittnera; nieznaczny wzrost stężenia 5-hydroksyindoloctowego kwasu, kwasu wanilinomigdałowego i katecholamin w moczu.

Opis poszczególnych działań niepożądanych.

Kwasica metaboliczna z wysoką luką anionową: przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką luką anionową w wyniku kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka przyjmujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może występować wskutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

4 tabletki w blisterze; 1 blister w tece kartonowej nr 4 (4×1).

4 tabletki w blisterze; 50 blisterek w tece kartonowej nr 200 (4×50).

10 tabletek w blisterze; 1 blister w tece kartonowej nr 10 (10×1).

10 tabletek w blisterze; 1 blister w tece kartonowej nr 10.

10 tekturowych opakowań w pudełku kartonowym nr 100 (10×1×10).

10 tabletek w blisterze; 10 blisterek w tece kartonowej nr 100 (10×10).

Kategoria wydawania.

Bez recepty – nr 4 (4×1), nr 10 (10×1) w blisterek.

Na receptę – nr 200 (4×50), nr 100 (10×10), nr 100 (10×1×10) w blisterek.

Producent.

KUSUM HЕLТHСАRЕ РVТ LТD /

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Miejsce produkcji i adres miejsca prowadzenia działalności.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

INSTRUKCJA

do stosowania leku

Gripgо®

(GRIPGO®)

Skład:

substancje czynne: paracetamol, bezwodny kofeina (caffeine anhydrous), fenylefryny hydrochloridek (phenylephrine hydrochloride), chlorfeniraminu maleinian (chlorpheniramine maleate);

1 tabletka zawiera: paracetamolu 500 mg, bezwodnej kofeiny 30 mg, fenylefryny hydrochloridku 10 mg, chlorfeniraminu maleinianu 2 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa króska rmezelozana, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: dwuwypukłe, podobne do kapsułki tabletki o białej barwie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez psycholeptyków. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Gripgо® – lek kombinowany, którego działanie wynika ze składników wchodzących w jego skład.

Paracetamol – środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, który wykazuje działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe związane z wpływem na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu oraz zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn.

Kofeina – alkaloid z grupy metyloksantyn, który wywiera działanie stymulujące na ośrodkowy układ nerwowy, głównie na korę mózgową, ośrodki oddechowy i naczynioruchowy, zwiększa sprawność umysłową i fizyczną, zmniejsza senność, uczucie zmęczenia oraz osłabia działanie środków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy. Zwiększa działanie przeciwbólowe paracetamolu.

Fenylefryny hydrochloride – środek sympatomietyczny, który zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przysionkowych oraz nasilenie objawów egzudatywnych, co sprzyja poprawie oddychania przez nos. Działa głównie poprzez pobudzanie α-adrenoreceptorów, dzięki czemu dochodzi do zwężenia naczyń obwodowych, zmniejszenia ich przepuszczalności oraz zmniejszenia wydzielania śluzu.

Chlorfeniraminum maleat – środek przeciwhistaminowy o działaniu przeciwalergicznym. Konkurencyjnie blokuje histaminowe receptory H1 i zapobiega rozwojowi efektów histaminy, likwidując katar, swędzenie w nosie, łzawienie i pieczenie oczu.

Farmakokinetyka.

Paracetamol szybko i niemal całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym (ŻKP). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się w ciągu 30–60 minut. Okres półwydalenia wynosi 1–4 godziny. Równomiernie rozkłada się we wszystkich płynach organizmu. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne; od 20 do 30 % może się wiązać przy stężeniach powstających podczas ostrej zatrucia. Wydalany głównie przez nerki w formie związków koniugowanych.

Kofeina i jej sole dobrze rozpuszczalne w wodzie szybko wchłaniają się w jelicie (w tym również w jelicie grubym) i szybko rozpraszają się we wszystkich narządach i tkankach organizmu. Wiązanie z białkami krwi (albuminami) – 25–36 %.

Okres półwydalenia z osocza wynosi około 5–10 godzin. Główna część jest demetylowana i utleniana. Około 10 % wydala się przez nerki w niezmienionej formie. Kofeina i jej metabolity wydalane są przez nerki (u dorosłych 1–2 % kofeiny wydala się w niezmienionej formie).

Fenylefryny hydrochloride charakteryzuje się niską biodostępnością z powodu nierównomiernej absorpcji oraz wpływu monoaminooksydazy w przewodzie pokarmowym i wątrobie przy „pierwszym przejściu”. Wydalany przez nerki w formie metabolitów. Zakwaszenie moczu przyspiesza jego wydalanie z organizmu.

Chlorfeniraminum maleat powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 2,5–6 godzinach, 70 % wiąże się z białkami osocza krwi. Biodostępność wynosi od 25 % do 50 % od dawki zażytej doustnie. Chlorfeniramina ulega metabolizmowi przy „pierwszym przejściu” w wątrobie, w dużej mierze metabolizowana jest w wątrobie z powstawaniem metabolitów demetylo- i didemetylochlorfeniraminu. Chlorfeniramina rozkłada się w całym organizmie, przechodzi przez barierę krew-mózg. Metabolity oraz lek wydalane są głównie z moczem w niezmienionej formie w ciągu 4–6 godzin. Wydalanie zależy od pH moczu i stopnia jego wydzielania. U dzieci obserwuje się szybsze i bardziej intensywne wchłanianie, wydalanie oraz skrócony okres półwydalenia.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów grypy i innych ostrych infekcji wirusowych układu oddechowego: niedomagania, bólu głowy, uczucia zatkania nosa, rinitu, zapalenia zatok, bólu gardła, bólu mięśni, kaszlu.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, inne pochodne ksantyn (teofilina, teobromina), opioidy, leki przeciwkoziołowe, aminy sympatomietyczne, zespół Stevensa – Johnsona.

• Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilna dławica piersiowa, dekompensowana niewydolność serca, zaburzenia rytmu i przewodnictwa, wrodzone wydłużenie odcinka QT lub długotrwałe stosowanie leków wydłużających odcinek QT, arytmie, bradykardia, nasilony miażdżyca, w tym tętnic wieńcowych, skłonność do skurczu naczyń, ciężka postać choroby niedokrwotnej serca; ciężka nadciśnienie tętnicze, okres ostrej fazy zawału mięśnia sercowego, organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, zakrzepica, zatorowość żylna.

• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby (w tym wrodzona hiperbilirubinemia; zespół Gilberta).

• Ciężkie zaburzenia funkcji nerek.

• Choroby gruczołu krokowego (gruczolak gruczołu krokowego z utrudnionym oddawaniem moczu, ostre zatrzymanie moczu przy przerost gruczołu krokowego, przerost gruczołu krokowego, zwężenie szyjki pęcherza moczowego).

• Choroby przewodu pokarmowego (żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, zwężająca się owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, przeszkoda w przewodzie piloroduodenalnym; ostry zapalenie trzustki).

• Epilepsja.

• Choroby układu krwiotwórczego (w tym nasilona anemia; leukopenia; zaburzenia krwiotworzenia).

• Choroby endokrynologiczne (nadczynność tarczycy, cukrzyca, feochromocytoma, tarczycyca toksyczna, fenyloketonuria).

• Choroby układu oddechowego (w tym astma oskrzelowa; przewlekłe zapalenie oskrzeli; przewlekła obturacyjna choroba płuc; emfizema; ryzyko wystąpienia niewydolności oddechowej).

• Zamykowa jaskra, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

• Niedobór glukozo-6-fosforanodehydrogenazy.

• Zespół Dubina – Johnsona, zespół Rotor.

• Alkoholizm.

• Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

• Wiek starszy (powyżej 60 lat).

• Okres ciąży lub karmienia piersią.

• Podwyższona pobudliwość, zaburzenia snu, epilepsja.

• Równoczesne stosowanie z:

  • inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania;
  • trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi;
  • lekami wpływającymi na apetyt, psychostymulantami podobnymi do amfetamin;
  • lekami rozszerzającymi naczynia;
  • beta-blokerami oraz innymi sympatomietykami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub inne substancje czynne, które wchodzą w skład preparatu Gripgо®.

Szczególne interakcje leku wynikają z właściwości jego składników.

Dla paracetamolu.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może być zwiększana przez metoklopramid i domperidon, a zmniejszana przez cholestyraminę. Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przy jednoczesnym długotrwałym regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Okazjonalne stosowanie nie ma istotnego wpływu.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasem metabolicznym z wysokim przerwą anionową w wyniku kwasu pirzglutaminowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz rozdział „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”).

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa się toksyczne działanie na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniasydem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu z azidotymidyną może prowadzić do rozwoju neutropenii. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Nie należy stosować jednoczesnego z alkoholem.

Dla kofeiny.

Kofeina przy jednoczesnym stosowaniu nasila działanie leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (poprawia biodostępność), pochodnych ksantyn, α- i β-adrenomimetyków, psychostymulantów, leków tyreotropowych, ergotaminy (poprawia wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego).

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniasyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina zwiększa prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby przez leki hepatotoksyczne.

Kofeina zmniejsza działanie opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwlękowych, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy oraz innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, konkurencyjnym antagonistą leków adenozynowych, ATP; zmniejsza stężenie litu we krwi.

Leki ototoksyczne i fotouczulające przy jednoczesnym stosowaniu mogą nasilać działania niepożądane.

Kofeina zmniejsza działanie hipotensyjne guanetydyny, która z kolei zwiększa alfa-adrenomimetyczną aktywność fenyloeptryny. Kofeina nasila działanie pośrednich leków przeciwkrwotocznych (pochodnych kumaryny). Metoklopramid zwiększa, a cholestyramina zmniejsza szybkość wchłaniania kofeiny. Antydepresanty, leki przeciwparkinsonowe i neuroleptyki, pochodne fenylozynowe zwiększają ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko wystąpienia jaskry.

Dla fenyloeptryny chlorowodorku.

Fenyloeptryny chlorowodorku nie należy stosować z alfa-blokerami, innymi lekami przeciwciśnieniowymi, pochodnymi fenylozynowymi (np. prometazyna), lekami rozszerzającymi oskrzela sympatomietycznymi, guanetydyną, naparstnikiem, alkaloidami rauwolfii, indometacyną, metyldopą, glikokortykosteroidami; lekami wpływającymi na apetyt, psychostymulantami podobnymi do amfetamin, stymulatorami porodu, anestetykami, alkaloidami sporyszu, innymi lekami stymulującymi ośrodkowy układ nerwowy, teofiliną.

Stosowanie fenyloeptryny chlorowodorku z indometacyną i bromokryptyną może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie fenyloeptryny chlorowodorku z aminami sympatomietycznymi, digoksyną i glikozydami naparstnika zwiększa ryzyko arytmii i zawału mięśnia sercowego.

Możliwe jest nasilenie działania zwężającego naczynia przy jednoczesnym stosowaniu z lekami stymulującymi poród oraz arytmii przy stosowaniu z anestetykami. Możliwe jest znaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym wstrzyknięciu dożylnym alkaloidów sporyszu.

Siarczan atropiny blokuje refleksyjną bradykardię wywołaną przez fenyloeptrynę i zwiększa odpowiedź wazopresyjną na fenyloeptrynę. Jednoczesne przyjmowanie fenyloeptryny z beta-blokerami może prowadzić do nadciśnienia tętniczego i nadmiernej bradykardii z możliwą blokadą serca. Należy stosować z ostrożnością z hormonami tarczycy, lekami wpływającymi na przewodnictwo serca (glikozydy naparstnika, leki przeciwarytmiczne). Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami powodującymi wydalanie potasu, np. z niektórymi diuretykami typu furosemidu, możliwe jest nasilenie hipokaliemii i zmniejszenie wrażliwości tętniczej na takie leki wazopresyjne jak fenyloeptryna.

Nie należy stosować razem z innymi lekami zwężającymi naczynia (przy dowolnej drodze podania tych ostatnich).

Jednoczesne przyjmowanie fenyloeptryny i innych sympatomietyków może prowadzić do dodatkowej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego do bardzo wysokiego poziomu, towarzyszonej niepokojem, drażliwością, bezsennością. Możliwe są również napady drgawek. Ponadto jednoczesne przyjmowanie innych sympatomietyków razem z fenyloeptryną może prowadzić do nasilenia działania zwężającego naczynia lub działania sercowo-naczyniowego któregoś z tych dwóch leków.

Dla maleinianu chlorfeniraminu.

Maleinian chlorfeniraminu nasila działanie antycholinergicznego atropiny, leków przeciwbólowych, środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (trankwilizatory, barbiturany), leków przeciwparkinsonowych.

Nie należy stosować jednoczesnego z alkoholem. Maleinian chlorfeniraminu przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem wzajemnie potęguje działanie.

Jednoczesne stosowanie ze środkami nasennymi, barbituranami, uspokajającymi, neuroleptykami, trankwilizatorami, anestetykami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, alkoholem nasila działanie maleinianu chlorfeniraminu.

Maprotylina (czterocykliczny lek przeciwdepresyjny) i inne leki o działaniu antycholinergicznym: może nasilić się działanie antycholinergicznego tych leków lub takich leków przeciwalergicznych jak chlorfeniramina.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Nie stosować jednocześnie środków uspokajających i nasennych.

Dla paracetamolu.

Lek zawiera paracetamol, dlatego nie należy stosować go jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania gorączki, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek.

W przypadku chorób wątroby lub nerek należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku.

Należy pamiętać, że u pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby / niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy silnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (HAGMA) w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym w wyniku kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w rozpoznaniu kwasicy piroglutaminowej jako podstawowej przyczyny kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy choroby nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem. Zbyt długotrwałe stosowanie bez kontroli lekarza może być niebezpieczne.

Lek należy stosować tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

Dla chlorowodorku chlorfeniraminu.

Podczas leczenia należy wykluczyć spożycie alkoholu, który nasila działanie uspokajające chlorfeniraminu maleinianu.

Dla chlorowodorku fenylefryny.

Fenylefryna może powodować przyśpieszenie tętna, zawroty głowy lub silne bicie serca; pacjentów należy o tym odpowiednio poinstruować.

Stosowanie leku może prowadzić do pozytywnego wyniku testu dopingowego.

Dla kofeiny.

Podczas stosowania leku należy unikać nadmiernego spożycia kawy, mocnej herbaty, innych napojów tonizujących oraz leków zawierających kofeinę. Może to powodować problemy ze snem, drżenie, napięcie, drażliwość, uczucie kołatania serca.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

W przypadku przypadkowego przedawkowania chory musi natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli nie ma pogorszenia samopoczucia.

Lek należy przechowywać poza zasięgiem wzroku i poza zasięgiem dzieci.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Gripgо® jest przeciwwskazany w okresie ciąży. W okresie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów, pracy z maszynami oraz innych czynności potencjalnie niebezpiecznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia podaje się po 1 tabletce 3–4 razy na dobę w odstępach nie krótszych niż 4 godziny. Maksymalna dawka dobową to 4 tabletki. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem to 3 dni, dalsze stosowanie – na zalecenie lekarza.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy.

Poniżej przedstawiono objawy przedawkowania poszczególnych składników leku Gripgо®.

Związane z paracetamolem.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć skutek śmiertelny. Objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, brak apetytu i ból brzucha. Możliwe jest również bezobjawowe przebieg przedawkowania. Przedawkowanie pojedynczej dawki paracetamolu u dorosłych i dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwicę komórek wątroby, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności wątrobowo-komórkowej, encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i skutku śmiertelnego. W tym samym czasie obserwuje się podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferazy, alaninaminotransferazy), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a także poziomu protrombiny – po 12–48 godzinach od przyjęcia. Uszkodzenie wątroby jest prawdopodobne u dorosłych, którzy przyjęli większą niż zalecana ilość paracetamolu. Uważa się, że zwiększoną ilość metabolitu paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez działanie glutationu przy zastosowaniu zwykłych dawek paracetamolu) wiąże się nieodwracalnie z tkanką wątroby. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca oraz ostry zapalenie trzustki, które zazwyczaj towarzyszyło zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności.

W przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony układu nerwowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie międzykomórkowe nerek, martwica brodawek nerkowych).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów.

Czynnikami ryzyka przedawkowania paracetamolu są:

• długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, primidonem, ryfampicyną, ziołem dziurawca (Hypericum perforatum) oraz innymi lekami indukującymi syntezę enzymów wątrobowych;
• regularne nadużywanie alkoholu;
• obniżony poziom glutationu, np. przy zaburzeniach odżywiania, głodówce, wyczerpaniu organizmu, mukowiscydozie, HIV.

Leczenie: pilne działania wspierające i terapię objawową.

W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Leczenie przy przedawkowaniu lub nawet przy podejrzeniu przedawkowania należy rozpocząć natychmiast, należy przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Jeśli nadmierna dawka paracetamolu (powyżej 150 mg/kg) została przyjęta w ciągu 1 godziny, można zastosować węgiel aktywowany. Może być pomocne leczenie N-acetylocysteiny lub metioniny. Należy również prowadzić leczenie objawowe.

Związane z fenyloeptrynę hydrochloridem oraz chlorefeniraminu maleinianem.

Objawy przedawkowania spowodowane działaniem fenyloeptryny i chlorefeniraminu maleinianu:

ból głowy, nadmierne pocenie się, senność, bezsenność, zmiany zachowania, niepokój, drażliwość, drżenie, drgawki, nadreaktywność odruchów, zawroty głowy, nudności, wymioty, tachykardię, arytmie, ekstrasystolie.

Związane z chlorefeniraminu maleinianem.

Przy przedawkowaniu chlorefeniraminu maleinianu stan może wahać się od osłabienia do pobudzenia (niepokój i drgawki). Możliwe są objawy podobne do atropinowych, w tym midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, podwyższenie temperatury ciała, atonia jelit; osłabienie układu nerwowego środkowego towarzyszy zaburzeniom oddychania i zaburzeniom pracy układu sercowo-naczyniowego.

Związane z kofeiną.

Przy przedawkowaniu kofeiny występują następujące objawy: odwodnienie, hipertermia, dzwonienie w uszach, ból w okolicy nadbrzusza, zwiększenie częstości diurezy, ekstrasystolia, tachykardia, przyspieszone oddychanie, arytmia, działanie na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość, pobudzenie psychoruchowe, stan afektu, niepokój, drżenie, wymioty, drgawki, konwulsje, pobudzenie, niepokój, delirium, zwiększona wrażliwość dotykowa lub bólowa).

Leczenie przedawkowania.

W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiną może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny występuje przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Przy braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe, w tym anafilaksja, świąd skóry, zaczerwienienie, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka, rumień, pokrzywka), szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica egzudatywna (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, ostrze ogólnoustrojowe zakaźne pustulowate.

Ze strony układu nerwowego i zaburzenia psychiczne: pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, niepokój, zmiany zachowania, uczucie strachu, lęk, drażliwość, zaburzenia snu, bezsenność, senność, zawroty głowy, dezorientacja, halucynacje, stany depresyjne, drżenie, uczucie mrowienia i uczucie ciężkości w kończynach, szum w uszach, ból głowy, zawroty głowy, śpiączka, drgawki, podwyższone pobudzenie, napady padaczkowe, dyskineza.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne LNZS, uczucie zatkania nosa, podrażnienie gardła, chrypka, zapalenie gardła.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, midriaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość oczu.

Ze strony przewodu pokarmowego: obniżenie apetytu, nudności, wymioty, suchość w ustach, nadmierna produkcja śliny, oparzenia w przełyku, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, zaostrzenie choroby wrzodowej, wzdęcia, biegunka, zaparcia.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, nekroza wątroby (przy stosowaniu wysokich dawek), hepatotoksyczność.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej. Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe uszkodzenie aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy.

Ze strony metabolizmu i odżywiania: zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi, kwasica metaboliczna z wysoką luką anionową.

Ze strony układu krwi i układu limfatycznego: anemia, w tym anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia; sulfhemoglobinemia i metheglobulinemia (cyna, duszność, bóle serca), trombocytoza, hiperproteinemia, erytropenia, neutrofilowy leukocytoza.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony nerek i układu moczowego: przy stosowaniu wysokich dawek – nefrotoksyczność (w tym martwica brodawki nerkowej), zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu i trudności w oddawaniu moczu, dyzuria, zapalenie nerek międzykomórkowych, wzrost klirensu kreatyniny, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, azesptyczna piuria, kolka nerkowa.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, kryształomocz, powstawanie kamieni moczowych, cystynowych i/lub szczawianowych w nerkach i drogach moczowych.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia lub odruchowa bradykardia, arytmia, duszność, ból w sercu, dystrofia mięśnia sercowego (efekt zależny od dawki przy długotrwałym stosowaniu), przyspieszone bicie serca.

Inne: ogólne osłabienie, nasilone pocenie; możliwe fałszywe podwyższenie kwasu moczowego we krwi, oznaczanego metodą Bittnera; nieznaczne podwyższenie poziomu 5-hydroksyindoloctowego kwasu, kwasu wanilinomigdałowego i katecholamin w moczu.

Opis poszczególnych działań niepożądanych.

Kwasica metaboliczna z wysoką luką anionową: przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką luką anionową w wyniku kwasicy pirzynoglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka przyjmujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może wystąpić na skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

4 tabletki w blistrze; 1 blister w opakowaniu kartonowym nr 4 (4×1).

4 tabletki w blistrze; 50 blisterów w opakowaniu kartonowym nr 200 (4×50).

10 tabletek w blistrze; 1 blister w opakowaniu kartonowym nr 10 (10×1).

10 tabletek w blistrze; 1 blister w opakowaniu kartonowym nr 10.

10 opakowań kartonowych w pudełku kartonowym nr 100 (10×1×10).

10 tabletek w blistrze; 10 blisterów w opakowaniu kartonowym nr 100 (10×10).

Kategoria wydawania.

Bez recepty – nr 4 (4×1), nr 10 (10×1) w blisterach.

Na receptę – nr 200 (4×50), nr 100 (10×10), nr 100 (10×1×10) w blisterach.

Producent.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD /

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, Indie /

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.