GABESAT

Instrukcja lekarskiego stosowania leku Gabesat (Gabesat)

Skład:

substancja czynna: 1 fiolka zawiera 100 mg gabexylatu mezyloatu;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Liofilizat i rozpuszczalnik do roztworu do infuzji.

Główne właściwości fizykochemiczne: liofilizowany proszek krystaliczny białego koloru. Otrzymany roztwór powinien być klarowny i wolny od cząsteczek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Inhibitory proteaz. Kod ATC B02A B49.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Preparat Gabesat jest szczególnie aktywny jako inhibitor enzymów proteolitycznych (trypsyny, fosfolipazy A, plazminy, kalikreiny oraz trombiny (nawet w warunkach braku AT III)), wykazuje pozytywny wpływ na hiperproteolityczne stany trzustki, układ fibrynolityczny, krzepnięcie krwi oraz kininy. Preparat Gabesat wykazuje właściwości przeciwzakrzepowe wpływające na płytki krwi.

Farmakokinetyka.

Okres półtrwania preparatu Gabesat wynosi około 60 sekund. Po dożylnej infuzji zdrowym osobom płci męskiej w dawce 2 mg/kg/godz. okres półtrwania osiąga maksymalne stężenie po 5–10 minutach od rozpoczęcia podawania przy stężeniu aktywnej substancji w osoczu, która nie ulega metabolizmowi, wynoszącym 109 ng/ml. Przy dawce 4 mg/kg/godz. stężenie w osoczu – produktu nie ulegającego metabolizmowi – wynosi 265 ng/ml.

Po podaniu dożylnym szybko ulega metabolizmowi do kwasu guanidynopropionowego i parabenzoanu (obie formy są nieaktywne). Eliminacja zachodzi w ciągu 24 godzin głównie z moczem, z minimalnym wydzielaniem z żółcią.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Ostre zapalenie trzustki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nieznane.

W przypadku terapii współbieżnej innymi lekami podawanymi dożylnie Gabesat należy podawać oddzielnie.

Szczególne wskazania.

Podawanie leku w dużych dawkach może powodować nekrotyczne owrzodzenia w miejscu wstrzyknięcia oraz wzdłuż naczyń krwionośnych, uszkadzając ścianę naczyniową i powodując flebity oraz podatność żył.

Z tego względu leczenie należy prowadzić wyłącznie pod kontrolą lekarza.

W przypadku wystąpienia bólu, zaczerwienienia lub stanu zapalnego w miejscu wstrzyknięcia należy przerwać leczenie lub zmienić miejsce wstrzyknięcia oraz podjąć odpowiednie działania.

Podczas przyjmowania leku należy stale kontrolować stan pacjenta.

Może wystąpić szok, szok anafilaktyczny oraz reakcje anafilaktyczne.

W przypadku obniżenia ciśnienia tętniczego, uczucia ucisku za mostkiem, duszności, utraty przytomności, obrzęku gardła/krtań, swędzenia lub złego samopoczucia należy natychmiast przerwać leczenie.

Należy również dokładnie obserwować pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia agranulocytozy, leukopenii, trombocytopenii oraz hiperkaliemii.

W przypadku stwierdzenia zmian parametrów (poziomów) należy przerwać leczenie, a w przypadku hiperkaliemii – podjąć odpowiednie działania.

W przypadku bólu głowy, skrócenia częściowego czasu tromboplastynowego, krwawień, hipotensji, nudności, wymiotów, biegunki, wysypek skórnych, swędzenia lub zaczerwienienia twarzy należy zmniejszyć dawkowanie. Jeśli objawy utrzymują się, należy całkowicie przerwać leczenie.

Lek może wykazywać działanie przeciwkrzepliwe.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie potwierdzonej lub przewidywanej ciąży dawkowanie Gabesat metylezulonianego należy prowadzić w minimalnych dawkach skutecznych i wyłącznie wskazaniach zagrażających życiu pacjenta.

Brak danych dotyczących wydalania leku z mlekiem matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie stosowania leku pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować na innych mechanizmach.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie rozpoczyna się od 1–3 fiolków na dobę (100–300 mg Gabeksatu mezylatu) w postaci dożylnego wlewu kroplowego o prędkości nie przekraczającej 8 ml/min, a następnie dawkę należy zmniejszyć, gdy poprawi się obraz kliniczny. W razie potrzeby powyższą dawkę można zwiększyć o 1–3 fiolki w tym samym dniu.

Sterylny proszek zawarty w fiolce należy rozpuścić za pomocą rozpuszczalnika z fiolki (woda do wstrzykiwań).

Otrzymany roztwór należy dodatkowo rozcieńczyć w 500 ml roztworu Ringera z laktem lub 5 % roztworu glukozy. Po przygotowaniu roztwór należy natychmiast zastosować, a ewentualne pozostałości zniszczyć.

Roztwór do wlewu dożylnego należy podawać powoli, regulując prędkość tak, aby nie przekraczała 8 ml na minutę oraz 2,5 mg gabeksatu mezylatu na kg masy ciała na godzinę.

Dawkowanie należy dostosować do objawów pacjenta.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Dawkę należy zmniejszyć w miarę potrzeby w przypadku jakichkolwiek zaburzeń funkcji fizjologicznych organizmu.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

W przypadku wystąpienia bólu głowy, skrócenia częściowego czasu tromboplastynowego, krwawień, hipotensji, nudności, wymiotów, biegunki, wysypek skórnych, swędzenia lub zaczerwienienia twarzy należy zmniejszyć dawkę.

Jeśli objawy utrzymują się, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Niepożądane działania.

Niepożądane skutki mesylatu gabesatu według systemu klasyfikacji MedDRA. Orientacyjna częstość występowania przypadków oparta jest na następującej sekwencji: często (> 1/100, <1/10); rzadko (>1/1000, <1/100); rzadziej (>1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (> 1/10000).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po wprowadzeniu leku na rynek jest ważne, ponieważ pozwala na ciągłe monitorowanie stosunku ryzyko/korzyść. Należy zgłaszać wszelkie podejrzenia działań niepożądanych poprzez krajowy system raportowania.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych zjawisk należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Okres ważności.

3 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. W przypadku terapii towarzyszącej innymi lekami do stosowania dożylnej lub domięśniowego

Gabesat należy podawać oddzielnie.

Opakowanie.

100 mg proszku w fiolce oraz rozpuszczalnik w ampułce o pojemności 5 ml.

1 fiolka i 1 ampułka w kartonowej paczce.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producent. Bioindustria Laboratorio Italiano Medicinali S.P.A.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Via de Ambrosiis 2/6, Novi Ligure, 15067, Włochy / Via de Ambrosiis 2/6, Novi Ligure, 15067, Italy.

Wnioskodawca. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Nowator Farma”.

Lokalizacja wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 04071, miasto Kijów, ul. Jarosławska 4-B, pokój 5.