FORATEK

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku Foratek (FORATEC)

Skład:

substancja czynna: fumaran formoterolu dihydret;

1 dawka leku zawiera: fumaranu formoterolu dihydretu 12 μg;

substancje pomocnicze: etanol bezwodny, lecytyna, tetrafluoroetan (HFA-134a).

Postać leku. Aeresol (zawiesina) do inhalacji.

Główne właściwości fizykochemiczne: zawiesina białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych. Selektiwne agonisty receptora β2-adrenergicznego. Kod ATC R03AC13.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Formoteroli fumaras – to selektywny agonist β2-adrenergiczny. U pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych wywołuje szybki efekt bronchodilatacyjny (w ciągu 1–3 minut), trwający 12 godzin po inhalacji. Wpływ dawek terapeutycznych na układ sercowo-naczyniowy jest minimalny i występuje tylko w pojedynczych przypadkach.

Formoterol hamuje uwalnianie histamin i leukotrienów z pasywnie sensybilizowanego ludzkiego płuca. Obserwowano również pewne właściwości przeciwzapalne, takie jak hamowanie obrzęku i zapalnego nagromadzania komórek.

Farmakokinetyka.

Tak jak w przypadku innych leków stosowanych w formie inhalacyjnej, około 90 % formoterolu wprowadzonego za pomocą inhalatora jest połknięte i następnie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Dlatego właściwości farmakokinetyczne formoterolu stosowanego doustnie w dużym stopniu odnoszą się również do aerozolu do inhalacji.

Dawki doustne formoteroli fumaranu do 300 µg są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie niezmienionej substancji (Cmax) w osoczu osiągane jest po 0,5–1 godzinie. Stopień wchłaniania dawki doustnej 80 µg wynosi 65 %.

Farmakokinetyka formoterolu jest liniowa w zakresie badanych dawek doustnych, tj. od 20 do 300 µg. Powtarzane przyjmowanie doustnej dawki dobowej 40–160 µg nie prowadzi do istotnej akumulacji leku w organizmie. Po inhalacyjnym podaniu w dawkach terapeutycznych formoterolu nie można wykryć w osoczu krwi dostępnymi obecnie metodami analitycznymi. Szybkość wydalania z moczem wskazuje jednak na szybkie wchłanianie po inhalacji. Maksymalna szybkość wydalania po podaniu dawki 12–96 µg osiągana była w większości przypadków po 1–2 godzinach.

Kumulatywne wydalanie formoterolu z moczem po inhalacji (12–24 µg) oraz po dwóch preparatach aerozolowych (12–96 µg) potwierdza, że ilość formoterolu we krwi rośnie proporcjonalnie do dawki.

Łączenie z białkami osocza wynosi 61–64 % (w tym 34 % – z albuminą), dlatego przy stężeniach osiąganych przy dawkach terapeutycznych nie występuje nasycenie miejsc wiązania.

Formoterol wydalany jest drogą metabolizmu, głównie poprzez bezpośrednią glukuronidację cząsteczki. Inną drogą wydalania jest O-demetylacja z następującą glukuronidacją.

Formoterol może być wydalany w kilku etapach, rzeczywisty czas półtrwania zależy od przedziału między dawkami. Na podstawie stężeń w osoczu krwi po 6, 8 lub 12 godzinach po przyjęciu doustnym określono czas półtrwania wynoszący 2–3 godziny. Czas półtrwania określony na podstawie szybkości wydalania z moczem w ciągu 3–16 godzin po inhalacji wynosił około 5 godzin.

Tak aktywna substancja, jak i jej metabolity są całkowicie wydalane z organizmu; około dwie trzecie przyjętej doustnie dawki wykryto w moczu, a jedną trzecią – w kale. Po inhalacji średnio około 6–9 % dawki wydalane było w niezmienionej postaci z moczem.

Clirens nerkowy formoterolu wynosi 150 ml/min.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie astmy oskrzelowej u pacjentów stosujących glikokortykosteroidy w formie inhalacyjnej lub wymagających leczenia długodziałającymi agonistami β2.

Zmniejszanie objawów obturacji dróg oddechowych u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), którzy wymagają leczenia długodziałającymi agonistami β2.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na formoterol lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie leków takich jak chinidyna, disopyramid, prokainamid, fenytozyna, leki przeciwhistaminowe, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe oraz erytromycyna może wiązać się z wydłużeniem interwału QT oraz zwiększeniem ryzyka arytmii komorowej (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dodatkowe stosowanie leków sympatymimetycznych może nasilać działania niepożądane leku i może wymagać dostosowania dawki.

Formoterol należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy lub trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, ponieważ mogą one nasilać działanie

agonistów β2-adrenergicznych na układ sercowo-naczyniowy.

Jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami lub lekami moczopędnymi może nasilać efekt hipokalemiczny agonistów β2. Hipokaliemia zwiększa skłonność do arytmii serca u pacjentów przyjmujących doustnie doustną cyfrynę (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ryzyko wystąpienia arytmii zwiększa się podczas stosowania znieczulenia lekami w postaci halogenowanych węglowodorów.

Działanie rozkurczające oskrzela formoterolu może być nasilane podczas stosowania leków antycholinergiczych.

β-blokery mogą osłabić lub zniwelować działanie formoterolu, dlatego

β-blokery (w tym krople do oczu) nie powinny być stosowane jednocześnie z formoterolem, z wyjątkiem przypadków, gdy nie ma alternatywy.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Zgon związany z astmą oskrzelową.

Formoterolumu fuoran dihydrazu należy do klasy długodziałających agonistów receptorów β2-adrenergicznych. W badaniach nad salmeterolem, innym długodziałającym agonistą β2, zaobserwowano większą liczbę zgonów wśród pacjentów z astmą oskrzelową (13/13 176) niż w grupie placebo (3/13 179). Nie przeprowadzono wystarczających badań, aby ustalić, czy stosowanie leku zawierającego formoterol zwiększa częstość zgonów związanych z astmą oskrzelową.

Leczenie astmy

Długodziałające agonisty β2 nie są wskazane (i nie są wystarczające) jako podstawowa terapia astmy.

Podczas leczenia pacjentów z astmą oskrzelową formoterol należy stosować wyłącznie jako lek wspomagający w połączeniu z glikokortykosteroidami do inhalacji: u pacjentów, u których astma oskrzelowa nie jest odpowiednio kontrolowana przez glikokortykosteroidy do inhalacji, lub u pacjentów, u których nasilenie choroby uzasadnia rozpoczęcie leczenia glikokortykosteroidami do inhalacji oraz długodziałającym agonistą β2-adrenergicznym.

Formoterolu nie należy stosować u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na brak wystarczających doświadczeń z jego stosowaniem w tej grupie wiekowej. Dzieciom w wieku od 6 do 12 lat zaleca się stosowanie leku kombinowanego zawierającego glikokortykosteroidy do inhalacji i długodziałający agonistę β2-adrenergicznego, z wyjątkiem przypadków, gdy wymagane jest oddzielne stosowanie glikokortykosteroidów do inhalacji i długodziałającego agonisty β2-adrenergicznego.

Nie należy stosować formoterolu w połączeniu z innymi długodziałającymi agonistami β2-adrenergicznymi.

Przed przepisaniem formoterolu należy ocenić stan pacjenta, aby ustalić, czy otrzymuje on odpowiednią terapię przeciwzapalną. Pacjentom należy zalecić kontynuację terapii przeciwzapalnej po rozpoczęciu stosowania formoterolu, nawet jeśli stwierdzono poprawę stanu.

Nie należy zwiększać dawki dobowej Forateku powyżej maksymalnej zalecanej dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Gdy objawy astmy oskrzelowej są pod kontrolą, należy stopniowo zmniejszyć dawkę formoterolu. W okresie zmniejszania dawki należy regularnie kontrolować stan pacjenta. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę formoterolu.

Podczas leczenia formoterolem istnieje ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych oraz nasilenia objawów astmy oskrzelowej. Badania kliniczne z zastosowaniem formoterolu wskazują na częstsze występowanie ciężkich nasileń astmy oskrzelowej u pacjentów przyjmujących formoterol niż u pacjentów otrzymujących placebo, szczególnie u dzieci w wieku od 5 do 12 lat. Badania te nie pozwalają dokładnie określić różnicy w liczbie przypadków nasileń astmy oskrzelowej między badanymi grupami.

Jeśli objawy utrzymują się lub liczba dawek formoterolu potrzebnych do kontrolowania objawów choroby wzrasta, zazwyczaj wskazuje to na pogorszenie przebiegu choroby podstawowej i konieczność ponownej oceny przez lekarza podstawowej terapii astmy oskrzelowej.

Pacjenci nie powinni rozpoczynać leczenia formoterolem ani zwiększać dawki podczas silnego nasilenia astmy oskrzelowej lub w przypadku znacznego lub nagłego pogorszenia jej przebiegu.

Leku nie należy stosować do złagodzenia ostrych objawów napadu astmy oskrzelowej. W przypadku ostrego napadu należy zastosować krótkodziałający agonistę β2. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności natychmiastowego skorzystania z pomocy medycznej w przypadku nagłego nasilenia astmy.

Stan towarzyszące

Formoterol należy stosować z szczególną ostrożnością i pod nadzorem lekarza, szczególnie pod względem przestrzegania zalecanej dawki, w następujących przypadkach: choroba niedokrwienna serca, arytmie serca, szczególnie blok AV III stopnia, nieskompensowana niewydolność serca, idiopatyczny podzastawkowy zwężenie aorty, ciężka nadciśnienie tętnicze, aneurysma, fiochromocytoza, przerostowa obturacyjna kardiomiopatia, tarczyca nadczynna lub inne ciężkie zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak tachyarytmia lub ciężka niewydolność serca. Formoterol może wydłużać interwał QTc. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki wpływające na interwał QTc (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy oddziaływań”).

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu teofiliny i formoterolu u pacjentów z istniejącymi chorobami serca.

Ze względu na działanie hiperglikemizujące stymulatorów β2 należy kontrolować poziom glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą.

Hipokaliemia

Leczenie agonistami β2 może prowadzić do rozwoju potencjalnie poważnej hipokaliemii. Szczególna ostrożność jest zalecana w przypadku ciężkiej astmy, ponieważ ten efekt może być nasilany przez współistniejące leczenie i hipoksję (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy oddziaływań”). W takiej sytuacji należy sprawdzić stężenie potasu w surowicy.

Paradoksalny skurcz oskrzeli

Tak jak inne leki do inhalacji, formoterol może spowodować paradoksalny skurcz oskrzeli – w takim przypadku lek należy odstawić i zastosować leczenie alternatywne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. W badaniach na zwierzętach formoterol powodował śmierć zagnieżdżonego płodu oraz zmniejszenie przeżycia w wczesnym okresie poporodowym i zmniejszoną masę ciała urodzeniowego. Efekty te obserwowano przy znacznie wyższym wpływie systemowym niż osiągany w warunkach klinicznego stosowania formoterolu. Jednak do czasu uzyskania dalszych doświadczeń formoterolu nie zaleca się stosować w czasie ciąży (szczególnie w końcowym okresie ciąży lub podczas porodu), z wyjątkiem przypadków, gdy nie ma ustalonej alternatywy. Leczenie formoterolem można rozważyć tylko wtedy, gdy jest konieczne do kontroli astmy oskrzelowej i gdy nie ma innej bezpiecznej alternatywy, biorąc pod uwagę, że oczekiwana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Substancja czynna została wykryta w mleku szczurów w okresie laktacji, ale nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka matki. Z tego powodu zaleca się zaprzestanie karmienia piersią w razie konieczności leczenia.

Plodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu formoterolu na płodność człowieka. W badaniach na samcach i samicach szczurów nie zaobserwowano zaburzeń płodności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub innych podobnych działań niepożądanych podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani pracować z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania – inhalacyjnie.

Formoterol przeznaczony jest dla dorosłych, w tym pacjentów w wieku podeszłym, oraz dzieci od 6. roku życia.

Dorośli (w tym pacjenci w wieku podeszłym i dzieci od 12. roku życia)

Asthma przewlekła

Formoterol należy stosować wyłącznie jako dodatek do kortykosteroidu inhalacyjnego. Regularna terapia wspierająca: 1 inhalacja (12 µg) 2 razy na dobę. W przypadku ciężkiego przebiegu choroby ten schemat dawkowania można zwiększyć do 2 inhalacji (24 µg) 2 razy na dobę. Ten schemat dawkowania zapewnia ulgę objawom w ciągu doby. Maksymalna dobowe dawka wynosi 4 inhalacje (48 µg) na dobę.

Leku nie należy stosować w celu złagodzenia ostrych objawów napadu astmy przewlekłej. W przypadku ostrego napadu należy zastosować β2-agonistę krótkodziałający (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Przewlekła obturacyjna choroba płuc

Regularna terapia wspierająca: 1 inhalacja (12 µg) 2 razy na dobę.

Dzieci w wieku od 6 do 12 roku życia

Asthma przewlekła

Formoterol należy stosować wyłącznie jako dodatek do kortykosteroidu inhalacyjnego. Regularna terapia wspierająca: 1 inhalacja (12 µg) 2 razy na dobę.

Maksymalna zalecana dawka dobowe wynosi 24 µg na dobę.

W razie potrzeby przepisując dzieciom w wieku 6–12 lat kortykosteroid inhalacyjny oraz β2**-agonistę długodziałający, zaleca się stosowanie leku kombinowanego, z wyjątkiem przypadków, gdy stosowanie kortykosteroidu inhalacyjnego oraz** β2**-agonisty długodziałającego oddzielnie jest wskazane.**

Leku nie należy stosować w celu złagodzenia ostrych objawów napadu astmy przewlekłej. W przypadku ostrego napadu należy zastosować β2-agonistę krótkodziałający (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Zaburzenia funkcji nerek lub wątroby

Nie ma teoretycznych przesłanek, by zakładać, że pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby konieczna jest korekta dawki formoterolu, jednak brakuje danych klinicznych dotyczących stosowania u tych grup.

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia)

Farmakokinetyki formoterolu nie badano w populacji pacjentów w wieku podeszłym. Dostępne wyniki badań klinicznych z udziałem pacjentów w wieku podeszłym nie wskazują na potrzebę stosowania dawek innych niż zalecane dla innych dorosłych.

Czas działania formoterolu wynosi około 12 godzin. Leczenie we wszystkich przypadkach należy prowadzić w minimalnych dawkach efektywnych.

β2-agonisty długodziałające mogą być dodane do schematu leczenia pacjentów, u których wysokie dawki steroidów inhalacyjnych nie zapewniają wystarczającej kontroli objawów astmy przewlekłej. Należy uprzedzić pacjentów, aby nie przerywali ani nie zmieniali terapii steroidami na początku leczenia formoterolem.

W razie potrzeby, w celu złagodzenia objawów, oprócz dawki wspierającej można przepisać jedną lub dwie dawki dziennie. Jednak jeśli konieczność przyjmowania zwiększonych dawek występuje częściej niż zazwyczaj (czyli częściej niż dwa razy w tygodniu), dawkę należy przeanalizować ponownie, ponieważ może to świadczyć o pogorszeniu przebiegu choroby podstawowej.

Przy zmianie terapii pacjenta na Foratek z innych inhalatorów schemat leczenia należy dobrać indywidualnie. Należy wziąć pod uwagę wcześniejszą terapię, schemat dawkowania i sposób stosowania.

Ostrzeżenie: zabrania się stosowania więcej niż 4 dawek leku (48 µg) na dobę (zagrożenie zatrzymaniem pracy serca).

Instrukcja stosowania inhalatora

Lekarz lub inny pracownik medyczny powinien wyjaśnić pacjentowi, jak należy stosować inhalator.

Przed pierwszym użyciem inhalatora oraz po przerwie w stosowaniu trwającej 3 lub więcej dni należy wykonać jedno wyrzut do powietrza, aby zapewnić nieprzerwane dostarczanie leku. Pacjent powinien stać lub siedzieć prosto podczas wykonywania wyrzutu.

1. Zdjąć osłonę ochronną.
2. Całkowicie wydać powietrze z płuc.
3. Trzymać pojemnik pionowo, z dyszą do góry, umieścić ustnik w ustach. Zamknąć ustnik wargami.
4. Głęboko wciągnąć powietrze ustami i jednocześnie nacisnąć na dno inhalatora, aby wykonać wyrzut.
5. Zatrzymać oddech tak długo, jak to możliwe bez wywoływania dyskomfortu, jednocześnie wyjmując inhalator z ust. Następnie wydać powietrze.
6. Jeśli konieczne jest wykonanie kolejnej inhalacji, należy trzymać inhalator w pionowej pozycji przez pół minuty, a następnie powtórzyć punkty 2–5.
7. Po zastosowaniu zamknąć inhalator osłoną.

UWAGA! Nie należy wykonywać zbyt szybko kroków opisanych w punktach 2–4.

Pacjentom z osłabionymi rękami może być łatwiej trzymać inhalator obiema rękami.

W takim przypadku górną część inhalatora należy trzymać dwoma palcami wskazującymi, a dolną część – dwoma palcami kciukowymi.

Dzieci.

Leku nie należy stosować dzieciom w wieku do 6 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: przedawkowanie formoterolu może prowadzić do objawów charakterystycznych dla nadmiernej aktywności innych β2-adrenostymulatorów, takich jak nudności, wymioty, ból głowy, drżenie, senność, przyspieszone bicie serca, tachykardia, arytmie komorowe, kwasica metaboliczna, hipokaliemia, hiperglikemia, wydłużenie odcinka QTc, nadciśnienie tętnicze.

Leczenie: w przypadku przedawkowania formoterolem należy natychmiast przerwać leczenie i rozpocząć terapię wspierającą i objawową. W ciężkich przypadkach należy hospitalizować pacjenta.

Można rozważyć zastosowanie β-blokera, ale wyłącznie z zachowaniem wyjątkowej ostrożności, ponieważ stosowanie tych środków może spowodować skurcz oskrzeli. Należy kontrolować poziom potasu w surowicy krwi.

Niepożądane działania.

Częstotliwość poniższych działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000) oraz niezwykle rzadko (<1/10000).

* Procent pacjentów z ciężkimi nasileniami przebiegu astmy oskrzelowej uczestniczących w badaniach klinicznych był wyższy w grupie pacjentów przyjmujących formoterol niż w grupie placebo, przy czym największa różnica występowała u dzieci w wieku 5–12 lat.

** O te działania niepożądane zgłaszali pacjenci leczeni lekiem zawierającym formoterol w okresie pozarejestracyjnym.

Tak jak w przypadku stosowania wszystkich innych typów terapii inhalacyjnej, w bardzo rzadkich przypadkach może rozwijać się odruchowy skurcz oskrzeli (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania»). Leczenie agonistami β2 może powodować wzrost stężenia insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu i ciał ketonowych we krwi.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

120 dawek w aluminiowym pojemniku. Jeden aluminiowy pojemnik z zaworem dawkującym, rozpylaczem plastikowym i osłoną ochronną w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Cipla Ltd (Jednostka II)

Adres siedziby producenta i miejsca prowadzenia działalności.

Działki nr L-139, S-103 oraz M-62, Verma Industrial Estate, IN–403 722 Verma, Goa, Indie.