FENIBUT 500

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU FENIBUT 500 (PHENIBUT 500)

Skład:

substancja czynna: fenibut;

1 kapsułka zawiera fenibutu 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana; skrobia modyfikowana (w postaci skrobi kukurydzianej modyfikowanej); stearynian wapnia;

otoczka kapsułki zawiera żelatynę, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki białego koloru. Zawartość kapsułek – proszek biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty i środki nootropowe. Fenibut.

Kod ATX N06B X22.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Nootropowe środki bywają również nazywane psychometabolicznymi stymulatorami, ponieważ korzystnie wpływają na procesy metaboliczne w mózgu. Substancję czynną leku – fenibut – można uznać zarówno za pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA), jak i za pochodną β-fenyloetyloaminy. Fenibut wykazuje zarówno działanie nootropowe, jak i anksjolityczne (uspokajające), charakterystyczne dla pochodnych GABA. Fenibut nie wpływa na receptory cholinowe ani adrenoreceptory. Ogranicza lękliwość, niepokój, strach i poprawia sen, dlatego lek można stosować w leczeniu stanów nerwicowych, a także przed zabiegami operacyjnymi. Fenibut wydłuża i nasila działanie środków usypiających, narkotycznych, neuroleptycznych i przeciwparkinsonowych. Nie wywiera działania przeciwdrgawkowego. Fenibut wydłuża okres ukryty nystagmu, skraca jego trwanie i nasilenie. Fenibut znacząco zmniejsza objawy astenii i objawy wegetatywne, w tym ból głowy, uczucie ciężkości w głowie, zaburzenia snu, drażliwość, niestabilność emocjonalną, poprawia sprawność umysłową. Pod wpływem fenibutu poprawiają się wskaźniki psychiczne – uwaga, pamięć, szybkość i precyzja reakcji sensoryczno-motorycznych.

U pacjentów z astenią i niestabilnością emocjonalną fenibut poprawia już od pierwszych dni terapii samopoczucie podmiotowe, zwiększa zainteresowanie, inicjatywę i motywację do działania, nie wywołując nadmiernej sedyacji ani pobudzenia. W zakresie działania antyastenicznego (osłabienie, nadmierna zmęczalność, hipodynamia, astenia psychiczna i fizyczna) fenibut jest bardziej aktywny niż piracetam.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie i rozkład

Lek po przyjęciu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i przenika do wszystkich tkanek organizmu, łatwo pokonując barierę krew–mózg (do tkanki mózgu przenika około 0,1 % zastosowanej dawki, u osób młodszych i starszych w znacznie większym stopniu). 80 % fenibutu wiązane jest w wątrobie, a to wiązanie nie jest specyficzne.

U zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) substancji czynnej po jednorazowym doustnym przyjęciu 250 mg po posiłku osiągane jest po około 3 godzinach. Cmax po jednorazowej dawce doustnej 250 mg wynosi około 2593 ng/ml, natomiast Cmax w stanie stacjonarnym w 4. dniu po powtarzanym doustnym przyjmowaniu dawki 250 mg trzy razy dziennie wynosi około 4057 ng/ml.

Biotransformacja i eliminacja

80–95 % fenibutu ulega metabolizmowi w wątrobie do metabolitów farmakologicznie nieaktywnych. Około 5 % dawki wydzielane jest z moczem w niezmienionej postaci. Przy powtarzalnym stosowaniu nie stwierdzono kumulacji. Okres półtrwania wydalania u zdrowych ochotników po jednorazowej dawce doustnej 250 mg po posiłku wynosi około 7 godzin, a w 4. dniu po powtarzalnym doustnym przyjmowaniu dawki 250 mg trzy razy dziennie – około 8 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Stany asteniczne i lękowo-neurotyczne: niepokój, lęk i strach; pacjenci w wieku podeszłym – bezsenność i niepokój nocny; zapobieganie stresowi przed zabiegami operacyjnymi.

Choroba Menière’a oraz zawroty głowy związane z dysfunkcją analizatora przedsionkowego o różnym pochodzeniu.

Zapobieganie chorobie lokomocyjnej (specyficzny stan charakteryzujący się nudnościami, wymiotami, osłabieniem i zaburzeniami przedsionkowymi spowodowanymi przebywaniem w poruszającym się pojeździe, takim jak statek czy samolot).

Środek wspomagający w zespole abstynencyjnym alkoholowym.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na fenibut lub substancje pomocnicze leku. Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Fenibut można łączyć z lekami psychotropowymi, zmniejszając dawkę fenibutu lub dawkę stosowanych razem z nim leków.

Fenibut nasila i przedłuża działanie leków nasennie, narkotycznych, antypsychotycznych oraz przeciwparkinsonowych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wrzodami żołądka i/lub jelit. Aby chronić błony śluzowe przed drażniącym działaniem fenibutu, pacjentom tym należy przepisywać mniejsze dawki.

W przypadku długotrwałego leczenia należy kontrolować parametry krwi oraz wskaźniki funkcji wątroby.

Dane literaturowe wskazują na możliwość uzależnienia po stosowaniu leków zawierających fenibut w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne.

Doświadczenie nabyte w okresie po wprowadzeniu na rynek przy stosowaniu fenibutu w dawkach terapeutycznych nie wskazuje na występowanie zespołu odstawienia. Jednak dane literaturowe wskazują, że przy stosowaniu fenibutu w dawkach wyższych niż terapeutyczne, nagłe odstawienie może spowodować zespół odstawienia, który może być ciężki i wymagać hospitalizacji. W takich przypadkach zgłaszano bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, psychotyczne stany, halucynacje słuchowe i wzrokowe, lęk, depresję, zawroty głowy, drgawki, nudności, wymioty, uczucie przyspieszonego serca oraz tachykardię.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały działania mutagennego, teratogennego ani embriotoksycznego fenibutu. Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych i odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania fenibutu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dlatego fenibut nie powinien być stosowany w czasie ciąży ani karmienia piersią (patrz sekcja «Przeciwwskazania»).

Nie ma informacji o wpływie fenibutu na płodność.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn. Pacjentom, u których podczas przyjmowania leku występuje senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie należy kierować pojazdami ani pracować z maszynami w czasie występowania tych działań niepożądanych.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Lek zawiera 500 mg fenibutu w jednej kapsułce, dlatego w razie potrzeby zastosowania fenibutu w innej dawce należy stosować leki umożliwiające takie dawkowanie.

Asteniczne i lękowo-neurotyczne stany. Dawka wynosi 250–500 mg 3 razy na dobę. Maksymalna pojedyncza dawka to 750 mg, dla pacjentów w wieku powyżej 60 lat – 500 mg.

Leczenie trwa 2–3 tygodnie. W razie potrzeby leczenie można przedłużyć do 4–6 tygodni.

Choroba Menière’a i zawroty głowy związane z dysfunkcją analizatora przedsionkowego o różnym pochodzeniu. Przy funkcjonalnych zaburzeniach analizatora przedsionkowego o pochodzeniu infekcyjnym oraz w ostrym zaostrzeniu choroby Menière’a:

• najpierw – po 750 mg 3 razy na dobę przez 5–7 dni;
• po zmniejszeniu się nasilenia zaburzeń przedsionkowych – kontynuować leczenie po 250–500 mg 3 razy na dobę przez 5–7 dni;
• następnie – po 250 mg 1 raz na dobę przez kolejne 5 dni.

Przy łagodnym przebiegu choroby stosować po 250 mg 2 razy na dobę przez 5–7 dni, a następnie – po 250 mg 1 raz na dobę przez 7–10 dni.

Profilaktyka zawrotów głowy spowodowanych zaburzeniami funkcji analizatora przedsionkowego o pochodzeniu naczyniowym i urazowym – stosować po 250 mg 3 razy na dobę przez 12 dni.

Profilaktyka choroby lokomocyjnej. Dawka wynosi 250–500 mg jedną godzinę przed przewidywanym wystąpieniem dolegliwości lub przy pojawieniu się pierwszych objawów choroby lokomocyjnej. W przypadku wyraźnych objawów (np. wymioty) stosowanie leku jest mało skuteczne.

Środek wspomagający w alkoholowym zespole abstynencyjnym. W pierwszych dniach stosować po 250–500 mg 3 razy na dobę i 750 mg na noc, następnie stopniowo zmniejszać dawkę.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wysokie dawki leku mogą powodować hepatotoksyczność. Dla tej grupy pacjentów należy stosować najniższą skuteczną dawkę.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Brak danych dotyczących działań niepożądanych fenibutu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych.

Sposób stosowania

Stosować doustnie po posiłku. Kapsułki połknąć, popijając wystarczającą ilością wody.

Dzieci. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci (wysoka ilość substancji czynnej w jednej kapsułce).

Przedawkowanie. Fenibut w dawkach terapeutycznych jest małotoksyczny.

Objawy: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy. Przy długotrwałym stosowaniu bardzo wysokich dawek możliwe są rozwój eozynofilii, hipotensja tętnicza, stłuszczenie wątroby, zaburzenia funkcji nerek.

Dane z nadzoru po wprowadzeniu na rynek wskazują, że ostre przedawkowanie fenibutu wiąże się z takimi objawami jak depresja (w tym obniżenie poziomu świadomości, obniżenie napięcia mięśniowego, stupor, depresja oddechowa), zaburzenia regulacji temperatury ciała, nadciśnienie lub nadciśnienie oraz tachykardia. Opisywano również pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, drgawki i delirium. Przypadki przedawkowania związane były ze stosowaniem leków zawierających fenibut w dawkach znacznie przekraczających dawkę terapeutyczną.

Leczenie: stosować terapię objawową. Nie ma specyficznego antydota.

Działania niepożądane.

Jak wszystkie leki, Fenibut może powodować działania niepożądane, choć nie u wszystkich pacjentów.

Działania niepożądane są uporządkowane zgodnie z bazą danych klasyfikacji układów organów MedDRA oraz klasyfikacją częstości: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); nieczęsto (≥ 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, świąd, zaczerwienienie, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obrzęk języka).

Ze strony układu nerwowego: częstość nieznana: senność (na początku stosowania leku), ból głowy i zawroty głowy (w dawkach powyżej 2 g na dobę; zmniejszenie objawów działań niepożądanych przy zmniejszeniu dawki).

Ze strony przewodu pokarmowego: częstość nieznana: nudności (na początku stosowania leku).

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana: hepatotoksyczność (przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko: reakcje alergiczne (wysypka, świąd).

Donoszenie o podejrzanych działaniach niepożądanych

Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blisterze, 3 blistry w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Zdrowie”.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.