ETAMBUTOL

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Etambutol (Ethambutol)

Skład:

substancja czynna: ethambutol;

1 tabletka zawiera etambutolu hydrochloranu 400 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, metyloceluloza, sodowa sól kroskarboksylocelulozy, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białe lub niemal białe, o kształcie płasko-cylindrycznym, z fasetą i ryflowaniem. Na powierzchni tabletek dopuszczalne jest efekt marmurowy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Środki działające na mikobakterie. Leki przeciwbóczeczkowe. Etambutol.

Kod ATC J04A K02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Etambutol – środek przeciwbakteryjny drugiej linii przeciwgruźniczy. Wykazuje działanie bakteriostatyczne wyłącznie wobec M. tuberculosis, w tym szczepów opornych na streptomycynę, kanamycynę, izoniazyd, kwas paraaminosalicylowy (PASK) oraz etionamid. Mechanizm działania wiąże się z szybkim przenikaniem do wnętrza komórki, gdzie zaburzany jest metabolizm lipidów i synteza RNA; wiązane są jony magnezu i miedzi, co prowadzi do zaburzenia struktury rybosomów i syntezy białka. Przy monoterapii szybko rozwija się oporność na etambutol. Działa wyłącznie na bakterie intensywnie się rozmnażające.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym wchłania się około 80 % etambutolu. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu przyspiesza i nasila proces absorpcji. Stężenie w surowicy krwi po podaniu doustnym jest proporcjonalne do zastosowanej dawki. Maksymalne stężenie etambutolu we krwi osiąga się po około 2 godzinach. Stężenie leku w surowicy krwi obniża się w ciągu 8 godzin do 50 %, a w ciągu 24 godzin – do 10 %. Etambutol gromadzi się w erytrocytach; 2 godziny po podaniu doustnym stężenie etambutolu w erytrocytach jest około 2 razy wyższe niż jego stężenie w osoczu krwi. Wiązanie z białkami osocza krwi w znacznym stopniu zależy od stężenia i wynosi 10–40 %. Etambutol przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, mleka matki oraz przez łożysko. Okres półtrwania wynosi 3,3–3,5 godziny. Etambutol wydalany jest głównie w postaci niezmienionej, głównie z moczem: całkowite wydalenie następuje w ciągu kilku dni. W ciągu pierwszych 24 godzin z moczem wydala się około 60 % podanej dawki. Prawie 10–20 % wydala się z kałem w postaci nieaktywnych metabolitów (aldehyd, pochodna kwasu dikarboksylowego). Przy zaburzeniach wydzielania nerek etambutol może się kumulować w organizmie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie różnych postaci gruźlicy (tylko w połączeniu z innymi lekami przeciwpochławniczymi).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; neuroropoczewka nerwu wzrokowego; zaćma; retinopatia cukrzycowa; zapalne choroby oczu; podagra; ciężka niewydolność nerek; sytuacje, w których niemożliwe jest sprawdzenie stanu wzroku (ciężki stan, zaburzenia psychiczne).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami możliwe są:

z lekami przeciwpochławniczymi – wzmocnienie działania leków przeciwpochławniczych. W leczeniu gruźlicy w terapii skojarzonej z etambutolem można stosować izoniazyd, kwas para-aminosalicylowy (PASK), streptomycynę, cykloserynę, pirazynamid;

z cyprowoksacyną, aminoglikozydami, asparaginazą, karbamazepiną, lekami litu, imipinem, metotreksatem, chininem – wzmocnienie działania i zwiększenie neurotoksyczności wymienionych wyżej leków;

z dicytocydynam – obniżenie skuteczności tego ostatniego;

z disiulfirami – podwyższenie stężenia etambutolu i wzmocnienie jego toksyczności;

z pirazynamidem – działanie synergistyczne na wydalanie kwasu moczowego;

z izoniazydem przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny A – wzmocnienie rozpadu cyklosporyny A z ryzykiem odrzucenia przeszczepu;

z etionamidem – nie zaleca się jednoczesnego stosowania etambutolu z etionamidem ze względu na antagonizm farmakologiczny (leki lepiej stosować co drugi dzień);

z lekami zawierającymi glinę i innymi środkami przeciwwskórnymi – zmniejsza się wchłanianie etambutolu z przewodu pokarmowego.

Etambutol nie wpływa na metabolizm niektórych mikroelementów, głównie cynku.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Lek należy stosować wyłącznie w połączeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi przeciwgruźniczymi.

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia etambutolem należy przeprowadzić kontrolę okulistyczną: badanie dna oka, ciśnienia wewnątrzgałkowego, załamania światła, pola widzenia, ostrości widzenia oraz wrażliwości barwnej (szczególnie różnicowanie kolorów czerwonego i zielonego, niebieskiego i zielonego).

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek kontrolę okulistyczną należy przeprowadzać codziennie.

Kontrolę okulistyczną należy wykonywać oddzielnie dla każdego oka oraz dla obu oczu łącznie, ponieważ zmiany ostrości widzenia mogą być jednostronne lub obustronne.

Należy informować lekarza o wszelkich zmianach funkcji oczu.

W przypadku wystąpienia zaburzeń funkcji narządu wzroku w celu zapobieżenia zanikowi nerwu wzrokowego należy przerwać leczenie etambutolem. Zaburzenia wzroku są zazwyczaj odwracalne i ustępują po kilku tygodniach od przerwania leczenia, w niektórych przypadkach – po kilku miesiącach. W wyjątkowych przypadkach zaburzenia widzenia są nieodwracalne wskutek zaniku nerwu wzrokowego.

W przypadku zaburzeń widzenia stosuje się hydroksykobalaminę lub cyjanokobalaminę.

U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę etambutolu należy zmniejszyć, ponieważ lek ten gromadzi się w organizmie.

Leczenie etambutolem może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi, co wiąże się z osłabionym wydzielaniem kwasu moczowego przez nerki.

Leku należy stosować z ostrożnością u pacjentów z hiperurykemią.

Zaleca się okresową kontrolę funkcji wątroby, nerek oraz krwi obwodowej.

Na początku leczenia może dojść do nasilenia kaszlu i zwiększenia ilości wydzieliny. W celu zmniejszenia tej objawowości należy stosować witaminy grupy B oraz leki wykrztuszające.

U pacjentów, którzy wcześniej stosowali leki o działaniu przeciwbakteryjnym przeciwgruźniczym, oporność bakterii na etambutol rozwija się częściej.

Długotrwałe lub powtarzane stosowanie etambutolu może prowadzić do rozwoju infekcji wtórnych. W przypadku podejrzenia infekcji należy skonsultować się z lekarzem.

Jeśli objawy gruźlicy nie ustępują w ciągu 2–3 tygodni lub stwierdza się pogorszenie stanu, zaleca się skonsultowanie się z lekarzem.

Należy ukończyć pełny cykl leczenia lekiem, niezależnie od obecności lub braku objawów choroby, w celu zapobieżenia nawrotowi lub rozwojowi oporności.

Alkohol etylowy nasila działanie toksyczne etambutolu na narząd wzroku, dlatego w trakcie leczenia należy zrezygnować z przyjmowania alkoholu.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych konieczna jest korekta dawki w kierunku jej zmniejszenia; jeśli nie jest to możliwe – przejście na stosowanie leku w sposób przerywany (co drugi dzień lub 2 razy w tygodniu).

Ten lek zawiera 6,0 mg sodu krzemionki krzyżowo-płukanej (croscarmellose sodium). Należy zachować ostrożność u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W okresie leczenia nie należy prowadzić pojazdów oraz wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 13. roku życia.

Leczenie pierwotne: lek należy stosować w dawce 15 mg/kg masy ciała 1 raz na dobę.

Leczenie powtarzane: lek należy stosować w dawce 25 mg/kg 1 raz na dobę, następnie przechodzi się na dawkę leku 15 mg/kg 1 raz na dobę.

W okresie stosowania leku w dawce 25 mg/kg masy ciała zaleca się miesięczne badanie u okulisty.

W przypadku niedostateczności czynności nerek: lek należy stosować w zależności od wartości klirensu kreatyniny:

Maksymalna dawka dobową dla dorosłych – 2 g.

Maksymalna dawka dobową dla dzieci – 1 g.

Czas trwania leczenia zależy od formy gruźlicy i wynosi od 6 do 12 miesięcy.

Przyjmowanie Etambutolu po posiłku poprawia jego tolerancję.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 13. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, brak apetytu, biegunka, gorączka, ból głowy, rozwój zaburzeń neurologicznych, szczególnie uszkodzenie nerwu wzrokowego prowadzące do ślepoty, pogorszenie ostrości wzroku lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych, zawroty głowy, polineuropatia, dezorientacja, ból głowy, halucynacje, niewydolność oddechowa, asystolia.

Leczenie: objawowe. Ze względu na szybkie wchłanianie leku natychmiast po przyjęciu należy wywołać wymioty lub przepłukać żołądek oraz podać enterosorbcję. Należy kontrolować i podejmować działania wspierające funkcje życiowe organizmu, w razie potrzeby przeprowadzić reanimację. Wskazane są: wymuszone moczowanie, dializa opłucnowa lub hemodializa. W przypadku reakcji alergicznych wskazane są środki dezynsensybilizujące. W stanach zagrażających życiu wskazane jest przetoczenie krwi wymienne, ponieważ w ten sposób usuwane są również erytrocyty, w których etambutol gromadzi się w znacznych ilościach. Nie ma specyficznego antydotum.

Efekty uboczne.

Ze strony narządów wzroku: zapalenie nerwu wzrokowego z tylną lokalizacją, neuropatia wzrokowa, jedno- lub dwustronne obniżenie ostrości wzroku, w tym nieodwracalna ślepotę, zaburzenia percepcji kolorów (głównie zielonego i czerwonego), rozwój skotom centralnych lub peryferycznych, ograniczenie pola widzenia, krwawienie do siatkówki. Powstawanie zaburzeń ze strony wzroku zależy od długości leczenia oraz od wcześniejszych lub istniejących chorób oka.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: infiltraty w płucach z lub bez eozynofilii, zapalenie płuc, skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: metaliczny smak w jamie ustnej, nudności, wymioty, dyspepsja, nadkwaśność, ból brzucha, biegunka, anoreksja, zaburzenia funkcji wątroby – podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka, kolit pseudomembranozný (w przypadku współbieżnego stosowania z ryfampycyną i izoniazydem).

Ze strony nerek i układu moczowego: podwyższenie poziomu kreatyniny, podwyższenie poziomu mocznika, nefryt śródmiąższowy.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja, zaburzenia orientacji, halucynacje, drgawki, dezorientacja, depresja, zapalenia nerwów obwodowych – mrowienie kończyn, uczucie zdrętwienia, osłabienie mięśni.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego, hipotensja tętnicza, tachykardia, zapalenie naczyń.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, eozynofilia, limfadenopatia, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne i anafilakso-podobne, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczny nekrolyz naskórka), zapalenie naczyń.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, zaczerwienienie, zapalenie skóry.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: artrodyne.

Zaburzenia ogólne: podwyższenie temperatury ciała, dreszcze, ogólne osłabienie, obrzęki, uczucie mrowienia.

Wskaźniki laboratoryjne: obniżenie klirensu kwasu moczowego w surowicy krwi, objawy moczanowego diatezy, nasilenie przebiegu podagrę.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, 5 blisterów w pudełku; po 1000 tabletów w pojemnikach.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Darница” Sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.