ERGOKALCYFEROL (WITAMINA D2)

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU EROKALCYFEROL (WITAMINA D2) (ERGOCALCIFEROL (VITAMIN D2))

Skład:

substancja czynna: ergokalcyferol (witamina D2);

1 ml preparatu zawiera 1,25 mg ergokalcyferolu, co odpowiada 50 000 JM;

substancja pomocnicza: rafinowane, dezodoryzowane olej słonecznikowy marki „P”, wymarzony.

Postać leku. Roztwór olejowy doustny.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, oleista ciecz o barwie od jasnożółtej do ciemnożółtej, bez zgniłego zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy D i jej analogów. Kod ATC A11CC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ergokalcyferol (witamina D2) reguluje metabolizm fosforu i wapnia w organizmie, sprzyja ich wchłanianiu w przewodzie pokarmowym poprzez zwiększenie przepuszczalności błony śluzowej oraz odpowiednie odkładanie w tkance kostnej. Działanie ergokalcyferolu nasila się przy jednoczesnym dostarczaniu związków wapnia i fosforu.

Witamina D2 należy do grupy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach i jest jednym z regulatorów metabolizmu fosforu i wapnia. Sprzyja wchłanianiu tych składników z przewodu pokarmowego, ich rozprowadzeniu oraz odkładaniu w kościach podczas ich wzrostu. Specyficzny efekt witaminy szczególnie ujawnia się w przypadku krzywicy (witamina przeciwkrzywicza).

Farmakokinetyka.

Witamina D przyjmowana doustnie jest wchłaniana do krwi w jelicie cienkim, szczególnie dobrze w odcinku proxymalnym. Witamina ta dociera z krwią do komórek wątroby, gdzie przy udziale 25-hydroksylazy ulega hydroksylacji, tworząc jej formę transportową, która jest przenoszona przez krew do mitochondriów nerek. W nerkach zachodzi dalsza hydroksylacja za pomocą 1α-hydroksylazy, w wyniku czego powstaje forma hormonalna witaminy. To właśnie ta forma witaminy D jest transportowana krwią do tkanek docelowych, np. do błony śluzowej jelita, gdzie inicjuje absorpcję Ca++.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W celu zapobiegania i leczenia niedoboru witaminy D, krzywicy, a także w chorobach kości spowodowanych zaburzeniami przemiany wapnia (różne postacie osteoporozy, osteomalacja), przy zaburzeniach czynności przysadek gruczołowych (tetania), gruźlicy skóry i kości, łuszczycy, układowym rumieniowi posokowemu (SLE) skóry i błon śluzowych.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku;
• hipervitaminoza D;
• aktywna postać gruźlicy płuc;
• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy;
• ostre i przewlekłe choroby wątroby i nerek;
• organiczne choroby serca i naczyń w stadium dekompenzacji;
• podwyższony poziom wapnia i fosforu we krwi i w moczu;
• sarkoidoza;
• kamica moczowa.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania z solami wapnia toksyczność witaminy D2 wzrasta. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami zawierającymi jod zachodzi utlenianie witaminy. W przypadku jednoczesnego stosowania z antybiotykami (tetracyklina, neomycyna) obserwuje się zaburzenia wchłaniania ergokalcyferolu. Łączenie leku z kwasami mineralnymi prowadzi do jego rozpadu i inaktywacji.

Diuretyki tiazydowe oraz leki zawierające Ca2+ zwiększają ryzyko wystąpienia hiperkalcemii, co powoduje obniżenie tolerancji na glikozydy serca, prowadząc do spowolnienia eliminacji leku i jego gromadzenia się w organizmie.

Pod wpływem barbituranów (w tym fenobarbitalu), fenytoiny oraz primidony potrzeba ergokalcyferolu może znacznie wzrosnąć, co objawia się nasileniem osteomalacji lub nasileniem krzywicy (spowodowane przyspieszeniem metabolizmu ergokalcyferolu do metabolitów nieaktywnych w wyniku indukcji enzymów mikrosomalnych).

Długotrwała terapia na tle jednoczesnego stosowania środków przeciwwskazowych zawierających Al3+ i Mg2+ zwiększa ich stężenie we krwi oraz ryzyko wystąpienia zatrucia (szczególnie przy obecności przewlekłej niewydolności nerek). Kalcitonina, pochodne kwasu etydronowego i kwasu pamidronowego, plikamycyna, azotan galu oraz glikokortykosteroidy zmniejszają skuteczność leku. Cholestyramina, kolestypol oraz oleje mineralne zmniejszają wchłanianie rozpuszczalnych w tłuszczach witamin w przewodzie pokarmowym i wymagają zwiększenia ich dawek.

Ryfampicyna, izoniazyd, leki przeciwpadaczkowe, cholestyramina zmniejszają skuteczność ergokalcyferolu.

Stosować z ostrożnością z ketokonazolem, inhibitorami cytochromu P450.

Zwiększa wchłanianie leków zawierających fosfor oraz ryzyko wystąpienia hiperfosfatemii. Jednoczesne stosowanie z innymi analogami witaminy D (szczególnie z kalcyfediolem) zwiększa ryzyko wystąpienia hipervitaminozy (nie zaleca się).

Szczególne wskazania.

Preparaty witaminy D2 należy przechowywać w warunkach wykluczających działanie światła i powietrza, które je inaktywują: tlen utlenia witaminę D2, a światło przekształca ją w toksysterynę.

Należy pamiętać, że witamina D2 ma właściwości kumulacyjne.

Przy długotrwałym stosowaniu należy oznaczać stężenie Ca2+ we krwi i w moczu.

Zbyt wysokie dawki witaminy D2 stosowane przez dłuższy czas lub dawki uderzeniowe mogą być przyczyną przewlekłego hiperwitaminozy D2.

Przy hiperwitaminozie spowodowanej ergokalcyferolem możliwe jest wzmocnienie działania glikozydów serca oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii, spowodowane rozwojem hiperkalcemii (wskazana korekta dawki glikozydu serca).

Z ostrożnością należy przepisywać lek chorym na hipotyreozę przez dłuższy czas oraz osobom w wieku podeszłym, ponieważ wzmaga on odkładanie się wapnia w płucach, nerkach i naczyniach, co może sprzyjać rozwojowi i nasileniu objawów miażdżycy.

W wieku podeszłym zapotrzebowanie na witaminę D2 może wzrastać wskutek zmniejszenia się wchłaniania witaminy D, obniżenia zdolności skóry do syntezy prowitaminy D3, skrócenia czasu ekspozycji na słońce oraz zwiększenia częstości występowania niewydolności nerek.

Przy stosowaniu w wysokich dawkach jednocześnie należy przepisać witaminę A (10000–15000 IU na dobę), kwas askorbinowy oraz witaminy grupy B, aby zmniejszyć działanie toksyczne na organizm. Nie należy łączyć przyjmowania witaminy D2 z napromienianiem lampą kwarcową.

Nie należy stosować jednocześnie preparatów wapnia z witaminą D w wysokich dawkach. W trakcie leczenia zaleca się kontrolować poziom wapnia i fosforu we krwi i w moczu.

Z ostrożnością należy stosować lek u chorych na cukrzycę oraz u pacjentów z unieruchomieniem.

Lek należy stosować pod kontrolą lekarza. Indywidualne zapewnienie określonego zapotrzebowania powinno uwzględniać wszystkie możliwe źródła tej witaminy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ergokalcyferol można stosować od 30–32 tygodnia ciąży. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu ergokalcyferolu ciężyniom po 35. roku życia. Hiperkalcemia u matki (związana z długotrwałym przyjmowaniem witaminy D2 w okresie ciąży) może spowodować u płodu zwiększoną wrażliwość na witaminę D, osłabienie funkcji gruczołów przytarczycznych, zespół charakterystycznej elfopodobnej budowy twarzy, opóźnienie rozwoju umysłowego, zwężenie aorty. Podczas stosowania leku u ciężynnych możliwa jest hiperkalcemia w przypadku przedawkowania witaminy D2, co może prowadzić do obniżenia funkcji gruczołów przytarczycznych u płodu.

W okresie ciąży nie należy przyjmować witaminy D2 w wysokich dawkach (powyżej 2000 IU/dobę) ze względu na możliwość wystąpienia działania teratogennego preparatu w przypadku przedawkowania.

Z ostrożnością należy przepisywać witaminę D2 w okresie karmienia piersią, ponieważ preparat przyjmowany przez matkę w wysokich dawkach może spowodować objawy przedawkowania u dziecka.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia niepożądanych reakcji ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Ergokalcyferol należy przyjmować doustnie podczas jedzenia. 1 ml preparatu zawiera 50000 MI.

Preparat stosuje się w postaci kropli, 1 kropla z fiolki kroplówki zawiera około
1400 MI.

W leczeniu krzywicy, z uwzględnieniem stopnia zaawansowania choroby i charakteru przebiegu klinicznego, Ergokalcyferol (witamina D2) należy podawać w dawce 1400–5600 MI na dobę przez 30–45 dni. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego w podanym okresie należy przejść na dawkę zapobiegawczą witaminy D w dawce 500 MI* na dobę aż do ukończenia przez dziecko 3. roku życia. W miesiącach letnich należy zrobić przerwę w przyjmowaniu preparatu.

W celu zapobiegania krzywicy (u noworodków i niemowląt) Ergokalcyferol należy przepisać kobietom w ciąży i karmiącym. W ciąży od 30–32 tygodnia preparat należy przyjmować w dawce 1400 MI na dobę przez 6–8 tygodni. Karmiącym matkom należy podawać Ergokalcyferol w dawce dobowej 500–1000 MI* od pierwszych dni karmienia i aż do momentu rozpoczęcia podawania Ergokalcyferolu dziecku.

W celu zapobiegania krzywicy u noworodków urodzonych w terminie preparat należy przepisać od trzeciego tygodnia życia. U dzieci urodzonych przed czasem, dzieci na odżywianiu sztucznym, bliźniaków oraz dzieci przebywających w niekorzystnych warunkach środowiskowych (w tym domowych) preparat należy przepisać od 2. tygodnia życia.

W celu zapobiegania krzywicy Ergokalcyferol można przepisać różnymi metodami:

• metoda fizjologiczna – urodzonym w terminie dzieciom przez 3 lata życia, z wyjątkiem
  3 miesięcy letnich, Ergokalcyferol przepisuje się codziennie po 500 MI* na dobę (dawka kuracyjna na rok – 180000 MI);
• metoda kuracyjna – codziennie dziecku przepisuje się Ergokalcyferol w dawce 1400 MI przez

30 dni w 2., 6., 10. miesiącu życia, następnie – do 3. roku życia 2–3 kursy na rok z odstępami między nimi co 3 miesiące (dawka kuracyjna na rok – 180000 MI).

U dzieci urodzonych przed czasem dobową dawkę zapobiegawczą witaminy D można zwiększyć do
1000 MI*, którą należy podawać codziennie przez pierwsze pół roku życia. Następnie – 1400–2800 MI na dobę przez miesiąc, 2–3 razy w roku, z odstępami między kursami 3–4 miesiące.

W regionach z długą zimą zapobieganie należy kontynuować do ukończenia przez dziecko 3–5 lat życia.

Leczenie preparatem należy prowadzić pod kontrolą stężenia Ca++ w moczu.

W przypadku chorób typu krzywicy, procesów patologicznych tkanki kostnej spowodowanych zaburzeniem gospodarki wapniowej w organizmie, niektórych postaciach gruźlicy, łuszczycy preparat należy przepisać zgodnie ze złożonymi schematami leczenia tych chorób.

Dawka dzienna w leczeniu gruźlicy wąglika u dorosłych – 100000 MI. W przypadku tej choroby dzieciom w wieku do 16 lat, w zależności od wieku, Ergokalcyferol należy przepisać po posiłku w dawkach dziennych od 25000 do 75000 MI (dobową dawkę podzielić na 2 przyjęcia). Kurs leczenia trwa 5–6 miesięcy.

* - przy możliwości takiego dawkowania.

Dzieci.

Określenie dobowej potrzeby dziecka w witaminie D oraz sposób jej stosowania ustala lekarz indywidualnie i każdorazowo koryguje podczas okresowych badań, szczególnie w pierwszych miesiącach życia.

Wrażliwość noworodków na witaminę D2 może być różna, niektóre z nich mogą być wrażliwe nawet na bardzo niskie dawki.

W przypadku przepisywania witaminy D dzieciom urodzonym przed czasem zaleca się jednoczesne podawanie fosforanów.

Przedawkowanie.

Objawy hiperwitaminozy D

Wczesne (spowodowane hiperkalcemią) – zaparcia lub biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy, pragnienie, polakiuria, nikturia, poliuria, anoreksja, metaliczny smak w ustach, nudności, wymioty, zwiększone zmęczenie, astenia, hiperkalcemia, hiperkalcynuria;

późne – ból kości, zmętnienie moczu (pojawienie się w moczu cylindrów hialinowych, białkomocz, leukocyturia), podwyższone ciśnienie tętnicze, swędzenie, światłowstręt oczu, zaczerwienienie spojówek, arytmia, senność, ból mięśni, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, ból brzucha, spadek masy ciała, rzadko – zaburzenia nastroju, psychiczne (aż do rozwoju psychozy).

Objawy przewlekłego zatrucia witaminą D (przyjmowanie przez kilka tygodni lub miesięcy u dorosłych w dawkach 20000–60000 MI/dobę, u dzieci – 2000–4000 MI/dobę): kalcyfikacja tkanek miękkich, nerek, płuc, naczyń krwionośnych, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek i sercowo-naczyniowa aż do skutku śmiertelnego (te efekty najczęściej występują przy dołączeniu się hiperkalcemii, hiperfosfatemii), zaburzenia wzrostu u dzieci (długotrwałe przyjmowanie w dawce utrzymującej 1800 MI/dobę).

Leczenie: odstawienie preparatu, maksymalne ograniczenie dopływu witaminy D2 do organizmu z pożywieniem, wywołanie wymiotów lub przemywanie żołądka zawiesiną węgla aktywowanego, podanie środków przeczyszczających sole, korekta gospodarki wodno-elektrolitowej.

W przypadku hiperkalcemii należy przepisać edytany. Skuteczne są hemodializa i dializa otrzewnowa.

Działanie toksyczne dużych dawek preparatu osłabia się przy jednoczesnym przyjmowaniu witaminy A.

Działania niepożądane.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są następujące objawy działań niepożądanych:

• ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, świąd;
• ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, podrażnienie, depresje;
• zakłócenia metaboliczne: hiperfosfatemia, podwyższenie poziomu wapnia w moczu (możliwy zwapnienie narządów wewnętrznych);
• ze strony przewodu pokarmowego: anoreksja, utrata apetytu, biegunka, nudności, wymioty;
• ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból kości;
• ze strony układu moczowego: białkomocz, cylindromocz, leukocytomocz;
• ogólne zaburzenia: osłabienie, uczucie gorąca.

W przypadku wystąpienia opisanych efektów lek należy odstawić i maksymalnie ograniczyć wprowadzanie wapnia do organizmu, w tym jego spożycie z pożywieniem.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w lodówce (w temperaturze od +2 °C do +8 °C).

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 ml w butelkach ze szkła oporowego lub w butelkach polimerowych; po 1 butelce w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Przedsiębiorstwo Akcyjne „Technologia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, budynek 8.