EFERALGAN

INSTRUKCJA dot. stosowania leku EFERALGAN

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 dawkę doustną zawiera 80 mg lub 150 mg lub 300 mg paracetamolu;

substancja pomocnicza: tłuszcz stały.

Postać farmaceutyczna. Środki doodbytnicze.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, gładkie i błyszczące czopki.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz słabe działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania wynika z hamowania syntezy prostaglandyn oraz przeważającego wpływu na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie paracetamolu po podaniu doodbytniczym jest wolniejsze niż po doustnym, jednakże jest bardziej kompletne. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2–3 godzin po podaniu.

Paracetamol szybko rozkłada się we wszystkich tkankach. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne. Wiązanie z białkami osocza jest słabe.

Paracetamol metabolizowany jest głównie w wątrobie, tworząc nieaktywne związki z kwasem glukuronowym oraz siarczanami.

Droga metabolizmu katalizowana przez cytochrom P450 prowadzi do powstania pośredniego reagenta (N-acetylobenzochinoniminy), który w warunkach normalnego stosowania szybko ulega detoksykacji przez zredukowany glutation i jest wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną oraz kwasem mercapturowym. Jednak przy ciężkim zatruciu ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.

Wydalany jest głównie z moczem. 90 % przyjętej dawki paracetamolu wydalane jest przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w formie koniugatów glukuronidowych (od 60 do 80 %) i koniugatów siarczanowych (od 20 do 30 %).

Mniej niż 5 % substancji wydalane jest w niezmienionej formie.

Okres półwydalenia wynosi od 4 do 5 godzin.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) wydalanie paracetamolu oraz jego metabolitów opóźnia się.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe chorób towarzyszących bólowi o niewielkiej i umiarkowanej intensywności oraz/lub podwyższeniu temperatury ciała.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na paracetamol lub inne składniki leku.

Wiek dziecięcy do 1 miesiąca (masa ciała dziecka do 4 kg).

Ciężkie zaburzenia funkcji nerek i/lub wątroby, niewydolność wątrobowo-komórkowa, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia.

Zapalenie błony śluzowej odbytu i zaburzenia funkcji odbytu, krwawienie z odbytu.

Nie stosować leku podczas biegunki.

Środki ostrożności.

Nie podawać leku dzieciom razem z innymi środkami zawierającymi paracetamol.

Podczas leczenia paracetamolem w dawce 60 mg/kg/doba jednoczesne stosowanie innego środka przeciwgorączkowego uzasadnione jest tylko w przypadku braku skuteczności paracetamolu. Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Nie stosować leku podczas biegunki.

Jeśli gorączka utrzymuje się ponad 3 dni leczenia lekiem lub stan zdrowia się pogarsza, należy skonsultować się z lekarzem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy przyjmowaniu maksymalnych dawek paracetamolu (4 g/doba) przez co najmniej 4 dni istnieje ryzyko nasilenia działania doustnego środka przeciwkrzepliwego oraz zwiększone ryzyko krwawienia. Należy kontrolować INR (międzynarodowe znormalizowane stosunki) w regularnych odstępach czasu. W razie potrzeby dawkę doustnego środka przeciwkrzepliwego należy dostosować podczas leczenia paracetamolem.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może być zwiększana przez metoklopramid i domperydon oraz zmniejszana przez cholestyraminę. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę z powodu zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa działanie hepatotoksyczne leku na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem, ryfampicyną zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Wysokie stężenia paracetamolu mogą wpływać na wyniki laboratoryjne oznaczania glukozy we krwi metodą oksydazo-peroksydazy, kwasu moczowego przy użyciu metody z kwasem fosforanowo-wolframowym.

Należy stosować paracetamol z ostrożnością jednoczesnie z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasem metabolicznym z wysokim przerwem anionowym w wyniku kwasu pirolotanowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka („Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”).

Szczególne zasady stosowania

U dzieci o masie ciała poniżej 37 kg maksymalna dobową dawkę paracetamolu nie powinna przekraczać 80 mg/kg masy ciała/dobę.

U dzieci o masie ciała od 38 kg do 50 kg maksymalna dobową dawkę paracetamolu nie powinna przekraczać 3 g/dobę.

U dzieci o masie ciała powyżej 50 kg maksymalna dobową dawkę paracetamolu nie powinna przekraczać 4 g/dobę.

Stosowanie supozytóriów wiąże się z ryzykiem wystąpienia objawów toksyczności miejscowej, a częstość i nasilenie objawów toksyczności rośnie przy dłuższym stosowaniu, krótszych odstępach między dawkami oraz przy zwiększeniu dawki.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek czy sepsa, albo u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekłe alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym spowodowanej kwasicą piroglutaminową zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w rozpoznaniu kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Preparat w tej postaci leku stosuje się wyłącznie u dzieci.

Duża ilość danych dotyczących ciężarnych kobiet nie wskazuje na wady rozwojowe ani toksyczność fetomaternalną. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w łonie matki wykazują niejednoznaczne wyniki. W razie konieczności klinicznej paracetamol można stosować w czasie ciąży w najniższej skutecznej dawce, przez najkrótszy możliwy okres, z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Brak tradycyjnych badań przeprowadzonych zgodnie z obowiązującymi obecnie standardami oceny toksyczności dla rozrodu i rozwoju.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

Preparat w tej postaci leku stosuje się wyłącznie u dzieci.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować pod ścisłą kontrolą lekarza, z szczególną ostrożnością u dzieci poniżej 1 roku życia.

Stosować doodbytniczo.

Supozytoria nie powinny być dzielone w celu uzyskania wymaganej dawki. Jeżeli po przeliczeniu dobowej dawki zgodnie z masą ciała dziecka okazuje się, że jednorazowa dawka jest mniejsza niż zawartość jednego supozitorium, po konsultacji z lekarzem zaleca się stosowanie innych postaci leczniczych paracetamolu (np. roztwór doustny).

Podczas leczenia dzieci należy przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania według masy ciała dziecka i dobierać odpowiednią postać leczniczą.

Przybliżony wiek dzieci podany w zależności od masy ciała ma charakter wyłącznie poglądowy.

Eferalgan, supozytoria doodbytnicze 80 mg, przeznaczone są dla dzieci o masie ciała od 4 do 6 kg (w wieku około od 1 do 4 miesięcy). Dawkowanie: od 3 do 4 supozytoriów na dobę, w odstępach co 6 godzin, w zależności od masy ciała dziecka, przy dawce 60 mg/kg/dobę.

Przykład obliczeń, gdy masa ciała dziecka wynosi 4 kg:

gdzie:

60 mg – dzienne dawka paracetamolu na 1 kg masy ciała dziecka na dobę,

80 mg – ilość paracetamolu w jednym czopku.

Eferalgan, czopki doodbytowe 150 mg, przeznaczony dla dzieci o masie ciała od 8 do 12 kg (wiek około od 6 miesięcy do 2 lat). Od 3 do 4 czopków na dobę w odstępach co 6 godzin, w zależności od masy ciała dziecka, przy dawce 60 mg/kg/dobę.

Przykład obliczeń, gdy masa ciała dziecka wynosi 10 kg:

gdzie:

60 mg – dzienne dawki paracetamolu na 1 kg masy ciała dziecka na dobę,

150 mg – ilość paracetamolu w jednym czopku.

Eferalgan, czopki doodbytowe 300 mg, przeznaczony dla dzieci o masie ciała od 15 do 24 kg (wiek około od 4 do 9 lat).

Przykładowy obliczenie, gdy masa ciała dziecka wynosi 20 kg:

gdzie:

60 mg – dawka dobową paracetamolu na 1 kg masy ciała dziecka na dobę,

300 mg – ilość paracetamolu w jednym czopku.

Zalecana dawka dobową paracetamolu wynosi około 60 mg/kg masy ciała/doba, którą należy podzielić na 4 dawki, czyli 15 mg/kg masy ciała co 6 godzin. W przypadku wyraźnej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8 godzin.

Zastosowanie polega na wprowadzeniu doodbytnicze jednego czopka 80 mg lub 150 mg, lub 300 mg, które w razie potrzeby powtarza się z odstępem co najmniej 6 godzin, ale nie przekraczając dawki dobowej i liczby 4 czopków na dobę.

Z powodu ryzyka miejscowej toksyczności nie zaleca się stosowania czopków więcej niż 4 razy na dobę, a czas trwania stosowania przy doodbytniczym sposobie podania powinien być jak najkrótszy.

Dzieci.

Podczas leczenia dzieci należy przestrzegać reżimu dawkowania zgodnie z masą ciała dziecka i w zależności od tego dobierać odpowiednią postać leku.

Eferalgan, czopki doodbytnicze 80 mg, przeznaczony dla dzieci o masie ciała od 4 do 6 kg (wiek mniej więcej od 1 miesiąca do 4 miesięcy).

Eferalgan, czopki doodbytnicze 150 mg, przeznaczony dla dzieci o masie ciała od 8 do 12 kg (wiek mniej więcej od 6 miesięcy do 2 lat).

Eferalgan, czopki doodbytnicze 300 mg, przeznaczony dla dzieci o masie ciała od 15 do 24 kg (wiek mniej więcej od 4 do 9 lat).

Przedawkowanie.

Aby uniknąć przedawkowania, nie należy stosować innych leków zawierających paracetamol.

Istnieje ryzyko przedawkowania u małych dzieci (częste są przedawkowania leków i zatrucia przypadkowe). Może to prowadzić do skutku śmiertelnego.

Jednorazowy przyjmowanie w dawce 150 mg/kg masy ciała dziecka może spowodować niewydolność hepatocelularną, zaburzenia metabolizmu glukozy, kwasicę metaboliczną, krwawienia, hipoglikemię, encefalopatię, śpiączkę i prowadzić do skutku śmiertelnego. W tym przypadku wzrasta poziom transaminaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, w ciągu 12–48 godzin obniża się poziom protrombiny. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca i zapalenie trzustki. Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony OUN – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoxyczność (kolka nerkowa, zapalenie śródmiąższowe nerek, martwica brodawek); ze strony układu trawiennego – martwica wątroby. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe przyjmowanie karbamazepiny, fenylobutyrazonu, fenytoiny, primidona, ryfampicyny, zioła św. Jana lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; niedostateczność układu glutationowego, np. nieodpowiednia dieta, AIDS, głodówka, mukowiscydoza, kaheksja) stosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby może stać się widoczne po 12–48 godzinach po przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy przedawkowania pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin: nudności, wymioty, obniżenie apetytu, bladość, ból brzucha – i mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia. Środki zaradcze:

• natychmiastowa hospitalizacja;
• oznaczenie poziomu paracetamolu we krwi;
• przemywanie żołądka;
• podanie antydoty N-acetylocysteiny dożylnie lub metioniny doustnie w ciągu pierwszych 10 godzin;
• leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Bardzo rzadko:

reakcje alergiczne: anafilaksja, szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, rumień, pokrzywka, świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych, wielopostaciowe wypryskiowe rumienie, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka;

z układy krwiotwórczego: anemia, sulfohemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanoz, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, trombocytopenia, leukopenia i neutropenia;

z układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwbólowe niesteroidowe;

z układu trawiennego: nudności, ból w nadbrzuszu, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, martwica wątroby (efekt zależny od dawki);

z układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Związane z formą leku: podrażnienie odbytu i odbytnicy.

Częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych):

zaburzenia metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym.

Opis wybranych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym. Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym spowodowanej kwasicą piraglutaminową obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka przyjmujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piraglutaminowa może występować u tych pacjentów z powodu niskiego poziomu glutationu.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych działań należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 supozycji w blisterze, 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

UPSA SAS, Francja / UPSA SAS, France.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francja / 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.

979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, Francja / 979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.