DOPAMINA ADMEDA 200

INSTRUKCJA dotyczĄca stosowania leczniczego leku DOPAMINADMEDA 200 (DOPAMINADMEDA 200)

Skład:

substancja czynna: dopamine;

1 ampułka (10 ml) koncentratu zawiera 200 mg dopaminy hydrochlorowku;

1 ml koncentratu zawiera 20 mg dopaminy hydrochlorowku;

substancje pomocnicze: L-cysteiny hydrochlorowek jednowodny, chlorek sodu, kwas cytrynowy jednowodny, wodorotlenek sodu, woda do iniekcji.

Postać leku. Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji.

Właściwości farmaceutyczne.

Główne fizykochemiczne właściwości: bezbarwna lub świetnie żółtawa przezroczysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Nieglekozydowe środki kardiostymulujące. Leki adreneryczne i dopaminergiczne.

Kod ATC C01CA04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Dopamina należy do katecholamin i wykazuje dodatni efekt inotropowy. Zakres jej działań jest zależny od dawki. W niskich dawkach powoduje rozszerzenie naczyń nerkowych i mezenterialnych.

Lek wywołuje następujące efekty farmakologiczne:

• zwiększenie objętości skurczowej i objętości minutowej serca wskutek zwiększenia kurczliwości mięśnia sercowego;
• zwiększenie przepływu krwi przez naczynia wieńcowe, mózgowe i mezenterialne; zwiększenie przepływu krwi przez nerki w połączeniu ze zwiększeniem diurezy i wydalenia sodu i potasu w wyniku stymulacji specyficznych receptorów dopaminergicznych (osmolarność moczu zazwyczaj nie obniża się);
• obniżenie (lub brak zmian) oporu naczyniowego obwodowego po podaniu małych dawek (1,5–3,5 μg/kg/mięs.);
• zwiększenie oporu naczyniowego obwodowego po podaniu wysokich dawek (powyżej 10 μg/kg masy ciała na minutę).

Farmakokinetyka. Okres półtrwania dopaminy po podaniu dożylnym – poniżej 5 minut. Dopamina jest przekształcana do nieaktywnych metabolitów w wątrobie, nerkach i osoczu; 85 % dopaminy jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Stany wstrząsu lub stany zagrożone powstaniem wstrząsu:

• niewydolność serca spowodowana ostrym zawałem mięśnia sercowego (wstrząs kardiogenny);
• stan wstrząsu po zabiegach operacyjnych;
• ciężkie infekcje (toksyczny wstrząs septyczny);
• reakcje nadwrażliwości (wstrząs anafilaktyczny);
• wyrażone obniżenie ciśnienia tętniczego (ciężka hipotensja) o dowolnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dopaminę lub którykolwiek inny składnik leku. Feochromocytoma, jaskra zamkniętokołowata, nadczynność tarczycy, przerost gruczołu krokowego z zespołem resztkowym, tachyarytmia, migotanie komór, hipowolemia (przed rozpoczęciem leczenia lekiem Dopamina Admeda 200 należy skorygować niedobór objętości krwi krążącej). Unikać znieczulenia cyklopropanem i węglowodorami halogenowanymi.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać podawania dopaminy pacjentom poddawanym znieczuleniu wziewnemu z wykorzystaniem cyklopropanu lub węglowodorów halogenowanych, ze względu na ich potencjalną zdolność wywoływania zaburzeń rytmu serca.

Łączne stosowanie dopaminy i alkaloidów szczypułki może prowadzić do nadmiernego zwężenia naczyń obwodowych i rozwoju gangreny.

Pacjentom, którzy przyjmowali lub w ciągu ostatnich 2 tygodni przyjmowali inhibitory monoaminooksydazy (IMA), należy przepisać znacznie mniejszą dawkę dopaminy. Dawkę początkową należy ustalić na nie więcej niż jedną dziesiątą (1/10) dawki standardowej.

Podczas jednoczesnego stosowania leku z trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi i fenytoiną może wystąpić hipotensja i bradykardia.

Jednoczesne stosowanie dopaminy i leków moczopędnych może powodować efekt addytywny i wzmacniać działanie moczopędne.

Działaniom pobudzającym serce dopaminy przeciwstawiają się β-blokery, np. propranolol i metoprolol.

Blokery receptorów α-adrenergicznych przeciwstawiają się obwodowej wazokonstrykcji wywołanej przez dopaminę.

Jednoczesne stosowanie dopaminy i guanetydyny nasila działanie sympatymimetyczne dopaminy.

Podczas jednoczesnego podawania dobutaminy i dopaminy może obserwowane być podwyższenie ciśnienia tętniczego, natomiast ciśnienie napełnienia komór serca obniża się lub pozostaje bez zmian.

Inhibitory katechol-O-metylotransferazy (KOmt), np. entakapon, mogą nasilać działanie chronotropowe i arytmogenne katecholamin, w tym dopaminy. Kliniczne znaczenie nasilonej interakcji nie jest ustalone. Pacjentom, którzy w ciągu 1–2 dni przed podaniem dopaminy otrzymywali terapię entakaponem, należy przepisać niższe dawki leku.

Szczególne wskazania.

Należy zwracać szczególną uwagę na pacjentów z organicznymi uszkodzeniami serca i naczyń krwionośnych, na przykład:

• pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i dławicą piersiową;
• pacjentów z obturacyjnymi chorobami tętnic (np. miażdżyca, zatorowość, choroba Raynauda, odmrożenia, mikroangiopatia cukrzycowa lub choroba Buergera);
• pacjentów z arytmiami.

Przed rozpoczęciem podawania dopaminy należy skorygować hipowolemię. W przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego w przebiegu wstrząsu należy stosować niskie dawki leku Dopamina Admeda 200.

W przypadku nieproporcjonalnego wzrostu ciśnienia rozkurczowego (czyli wyraźnego zmniejszenia objętości uderzeniowej serca) należy zmniejszyć szybkość infuzji, a pacjentów pozostawić pod stałą opieką lekarza, ponieważ może to wynikać ze wzrostu oporu naczyniowego obwodowego.

Stan pacjentów z chorobami obwodowych naczyń krwionośnych w wywiadzie należy dokładnie monitorować pod kątem wszelkich zmian koloru lub temperatury skóry kończyn.

Roztworu glukozy należy stosować ostrożnie u chorych na cukrzycę.

Po zabiegach operacyjnych w przewodzie pokarmowym, jak również u pacjentów z hemoragicznym diatezą istnieje ryzyko krwawienia z powodu przekierowania przepływu krwi.

Podawanie dopaminy, nawet w niskich dawkach, należy prowadzić stopniowo w celu zapobiegania niepożądanej hipotensji tętniczej, która zazwyczaj ustępuje po zwiększeniu szybkości wlewu.

Należy stale dostosowywać dawkę podawania w zależności od zmian stanu pacjenta, diurezy, objętości minutowej serca oraz ciśnienia tętniczego. Jeżeli u pacjenta otrzymującego dopaminę wzrasta ciśnienie rozkurczowe tętnicze (czyli zauważalne zmniejszenie amplitudy ciśnienia), należy zmniejszyć szybkość podawania i dokładnie obserwować pacjenta pod kątem objawów działania wazokonstrykcyjnego.

Po ustabilizowaniu czynności serca i ciśnienia tętniczego może być konieczne zmniejszenie dawki w celu zapewnienia optymalnego wydalania moczu.

Podawanie dopaminy należy prowadzić pod kontrolą częstości skurczów serca, ciśnienia tętniczego, czynności serca za pomocą EKG, diurezy; zaleca się również kontrolę objętości uderzeniowej serca, ciśnienia napełnienia komór, ciśnienia w żyłach centralnych, ciśnienia w tętnicy płucnej.

Podczas długotrwałego leczenia dożylnego we wszystkich przypadkach, niezależnie od zmian stanu pacjenta, objętości minutowej i badań laboratoryjnych, należy regularnie kontrolować równowagę elektrolitową i kwasowo-zasadową, funkcje wątroby i nerek.

W przypadku nadmiernego wzrostu ciśnienia rozkurczowego tętniczego, zmniejszenia diurezy lub pojawienia się arytmii należy zmniejszyć dawkę dopaminy.

Aby zapobiec powstawaniu ekstrawazatów, zaleca się podawanie dopaminy do dużej żyły. Przypadkowe podanie leku do tkanek miękkich może spowodować ich martwicę. W przypadku pojawienia się ekstrawazatów można zapobiec martwicy poprzez infiltrację uszkodzonych tkanek fentolaminą.

Dopaminy nie należy podawać wewnątrz tętniczo ani w postaci iniekcji bolusowej.

W wyniku podania dopaminy, szczególnie u pacjentów z obturacyjnymi chorobami naczyń obwodowych i/lub zespołem rozsianej wewnątrznaczyniowej krzepliwości, może dojść do silnego zwężenia naczyń krwionośnych, prowadzącego do martwicy skóry i gangreny. Należy zapewnić dokładne monitorowanie stanu tych pacjentów; w przypadku pojawienia się u nich objawów niedokrwienia obwodowego należy natychmiast przerwać wlew dopaminy. Również konieczna jest dokładna kontrola stanu pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

U pacjentów w stanie śpiączki należy zapewnić przepustowość dróg oddechowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie stosuje się w czasie ciąży, ponieważ brakuje wystarczających informacji dotyczących jego bezpieczeństwa i skuteczności.

Stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest bezpieczne, ponieważ lek ulega inaktywacji po dostaniu się do organizmu dziecka podczas karmienia i ma bardzo krótki okres półtrwania.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Dopamina Admeda 200 stosowana jest w warunkach szpitalnych i ma bardzo krótki okres półtrwania. Po wypisaniu ze szpitala wpływ leku na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami jest nieistniejący.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie leku Dopamina Admeda 200 ustala lekarz indywidualnie, uwzględniając stopień nasilenia wstrząsu, odpowiedź chorego na leczenie dopaminą oraz działania niepożądane. W celu uzyskania pożądanego wpływu dopaminy na hemodynamikę dawkę należy dokładnie dobrać dla każdego pacjenta poprzez tycowanie.

Przed rozpoczęciem leczenia należy przywrócić objętość krwi krążącej. Nie należy pomijać niezbędnych dodatkowych środków, takich jak kontrola równowagi elektrolitowej, podczas stosowania dopaminy.

Jeśli lekarz nie zalecił inaczej, zalecane są następujące dawki: pacjentom, którzy prawdopodobnie będą odpowiadać na umiarkowaną podtrzymującą funkcję serca i krążenie, można podawać dopaminę w dawce początkowej 2–5 µg/kg masy ciała na minutę.

W przypadku ciężko chorych pacjentów dawkę początkową należy ustalić na poziomie 5 µg/kg, a w razie potrzeby stopniowo zwiększać (np. co 15–30 minut) do 5–10 µg/kg masy ciała na minutę, maksymalnie do dawki 20–50 µg/kg masy ciała na minutę.

U większości chorych osiąga się zadowalający stan kliniczny przy dawkach dopaminy niższych niż 20 µg/kg masy ciała na minutę. Stosowanie dawek wyższych niż 20 µg/kg masy ciała na minutę może wiązać się z ograniczeniem przepływu krwi przez nerki.

W przypadku nasilenia niewydolności serca dopaminę stosuje się w postaci infuzji nie więcej niż 50 µg/kg masy ciała na minutę.

Jeśli istnieje konieczność zastosowania dawki wyższej niż 50 µg/kg masy ciała na minutę, należy kontrolować dobową objętość wydalonej moczu (diurezę).

Należy preferować zwiększanie szybkości podania leku przy najniższych stężeniach, zamiast stosowania bardziej stężonego roztworu.

Poniżej zamieszczono tabele przedstawiające szybkość podania leku dla różnych dawek i różnych początkowych stężeń.

Jeśli 1 ampułkę dopaminy rozcieńczy się do objętości 50 ml roztworu do infuzji, 1 ml tego roztworu zawiera 4000 µg chlorowodorku dopaminy.

Jeśli 1 ampułkę dopaminy rozcieńczy się do 500 ml roztworu do wlewania, 1 ml tego roztworu zawiera 400 µg chlorowodorku dopaminy.

Czas trwania leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta i jest określany przez lekarza.

Przed rozpoczęciem leczenia dopaminą u pacjentów z hipowolemją należy przywrócić objętość krwi. Ze względu na to, że dopamina poprawia przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, pacjentom z migotaniem przedsionków i szybką odpowiedzią komorową przed podaniem dopaminy należy podać glikozydy serca.

W leczeniu chorych w stanie omdlenia, ze względu na ryzyko aspiracji, należy kontrolować drożność dróg oddechowych. Pacjentom z podwyższonym obciążeniem wstępnym i końcowym w celu zmniejszenia obciążenia serca zaleca się dodatkowe stosowanie nitrogliceryny.

Przed podaniem Dopamina Admeda 200 należy rozpuścić. Zalecane roztwory do rozpuszczania to:

• 0,9 % roztwór chlorku sodu;
• 5 % roztwór glukozy;
• roztwór Ringera mlekowego.

Objętość rozcieńczenia – 1 ampułka na 250 ml lub 500 ml zalecanych rozpuszczalników.

Nie wolno dodawać dopaminy do 5 % roztworu wodorowęglanu sodu ani do innego roztworu o odczynie zasadowym, ponieważ prowadzi to do inaktywacji leku.

Roztwór do wlewu należy przygotować bezpośrednio przed zastosowaniem, używając wyłącznie przezroczystych roztworów, które nie zmieniają swojego koloru po dodaniu Dopamina Admeda 200. Wlew, jeśli to możliwe, należy prowadzić za pomocą cewnika dożylnego centralnego.

Gotowe do użycia roztwory wlewowe zawierające Dopamina Admeda 200 są stabilne przez czas trwania standardowego wlewu (co najmniej 24 godziny), z wyjątkiem mieszanek z roztworem Ringera mlekowego (nie więcej niż 6 godzin).

Dzieci.

Brak informacji dotyczącej stosowania dopaminy u dzieci, dlatego lek nie jest stosowany u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są zazwyczaj spowodowane działaniem sympatykomimetycznym dopaminy.

W przypadku stosowania wysokich dawek zwiększa się pobudzenie receptorów alfa w połączeniu z działaniem antagonistycznym receptorów β, a zwężenie naczyń pojawia się na końcu.

Objawy: nadmierne podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, arytmia, zwiększenie ciśnienia rozkurczowego w lewej komorze z późniejszym obrzękiem płuc, napady dławicy piersiowej (szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca), nieokreślony ból w klatce piersiowej, uczucie kołatania serca, nudności, wymioty, uczucie zimna kończyn, cyjanозa.

Leczenie: zmniejszenie dawki lub krótkotrwałe przerwanie wlewu, ponieważ czas działania dopaminy jest bardzo krótki. Jeśli te środki nie wystarczają, stosuje się leki z grupy β-blokatorów lub nitroglicerynę.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo często – arytmia (zazwyczaj ekstrasystolia); rzadko – blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, poszerzenie zespołu QRS, ischemia mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze; bardzo rzadko – tachyarytmia nadkomorowa, tachykardia zatokowa lub tachykardia komorowa, podwyższenie ciśnienia w komorach, uczucie kołatania serca, napady dławicy piersiowej, hipotensja tętnicza, zwężenie naczyń; drżenie palców rąk.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, niepokój, lęk.

Ze strony skóry: piloerekcja.

Inne: podwyższenie stężenia mocznika we krwi, midriaza, azotemia, krwawienia, poliuria, reakcje nadwrażliwości.

Przy zwiększaniu dawki istnieje ryzyko podwyższenia ciśnienia w końcowym okresie diastoli w lewej komorze.

Przy stosowaniu wysokich dawek (20 mg/kg/min lub więcej) działanie dopaminergiczne rozszerzające naczynia w obszarze nerwu i łożysku naczyniowym może zmienić się w zwężenie naczyń spowodowane stymulacją receptorów alfa, co prowadzi do zmniejszenia przepływu krwi przez nerki.

Nawet przy niskich dawkach może wystąpić martwica skóry i gangrena; ryzyko to istnieje u pacjentów z zaburzeniami krążenia oraz przy stosowaniu bardzo wysokich dawek (10 mg/kg/min lub więcej).

U pacjentów z wcześniejszymi zatorami tętniczych naczyń (twardzica zawałowa, zator tętniczy, choroba Raynauda, urazy zimnem, takie jak odmrożenia, mikroangiopatia cukrzycowa lub choroba Buergera) należy dokładnie monitorować wszelkie zmiany koloru skóry lub temperatury skóry kończyn. Obecność zmian koloru skóry lub temperatury skóry może być objawem dalszego pogorszenia ukrwienia skóry.

U pacjentów z niewydolnością oddechową obserwuje się nasilenie hipoksemii, charakterystyczne dla zwiększonego przepływu krwi przez niedowentylowane obszary pęcherzykowe (szunt wewnątrzplucny).

Nieumyślne wprowadzenie leku do tkanek okołovenoznych może prowadzić do ich martwicy.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Ponieważ lek Dopamina Admeda 200 nie jest przeznaczony do wielokrotnego dożylnej infuzji z jednego opakowania, nie zawiera żadnych substancji konserwujących, dlatego należy go zawsze przygotowywać do podania w optymalnych warunkach higienicznych (aseptycznych) bezpośrednio przed infuzją.

Stabilność fizyczna i chemiczna podczas przechowywania:

* Stosunek składników mieszaniny: zawartość 1 ampułki w 250 ml lub 500 ml roztworu do wlewania.

Niezgodność.

Dopamina jest wrażliwa na działanie zasad. Dlatego nie można jej mieszać z roztworami o odczynie zasadowym (pH powyżej 7), takimi jak wodorowęglan sodu.

Alteplaza i amfoterycyna B są niestabilne w obecności dopaminy.

Ponadto znana jest niezgodność fizykochemiczna z acyklowirem, alteplazą, amikacyną, amfoteryciną B, ampicyliną, cefalotynem, dakarbazynem, etylenodiaminą teofiliny (eufilina), roztworem wapniowym teofiliny (roztwór wapniowy eufiliny), furosemidem, gentamycyną, heparyną, solami żelaza, azotanem sodowym, benzylpenicyliną, tobramycyną.

Opakowanie.

5 ampułek po 10 ml koncentratu do sporządzenia roztworu do wlewania w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Haupt Pharma Wülfling GmbH.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Betelner Landstraße, 18, 31028, Gronau/Leine, Niemcy

Wnioskodawca.

Admeda Arzneimittel GmbH.

Siedziba wnioskodawcy.

Trift 4, 23863 Nienwohld, Niemcy.