DALACIN KREM POCHWOWY

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Dalacin krem pochwowy (Dalacin Vaginal Cream)

Skład:

substancja czynna: clindamycin;

1 g kremu zawiera fosforan klindamycyny w ilości odpowiadającej 20 mg klindamycyny;

substancje pomocnicze: sorbitanstearynian, polisorbat 60, glikol propylenowy, kwas stearynowy, alkohol cetylostearylowy, cetylopalmitynian, olej mineralny, alkohol benzylowy, woda oczyszczona.

Postać leku. Krem pochwowy.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały, miękki krem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne i antyseptyczne stosowane w ginekologii, z wyłączeniem leków kombinowanych zawierających kortykosteroidy.

Kod ATC G01A A10.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Klindamycyna to antybiotyk z grupy linozamidów, który hamuje bakteryjną syntezę białek na poziomie rybosomu bakteryjnego. Antybiotyk wiąże się głównie z podjednostką rybosomu 50S i wpływa na proces translacji. Choć fosforan klindamycyny jest nieaktywny in vitro, szybki hydroliz in vivo przekształca ten związek w bakteryjnie aktywną klindamycynę.

Związek farmakokinetyczny/farmakodynamiczny

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów syntezy białek, skuteczność wiąże się z czasem trwania stężenia klindamycyny powyżej wartości MIC (minimalne stężenie hamujące) dla zakażającego organizmu.

Mechanizm oporności

Oporność na klindamycynę w większości przypadków wynika z modyfikacji miejsc docelowych na rybosomie, zazwyczaj dzięki chemicznej modyfikacji zasad azotowych RNA lub mutacjom punktowym RNA, a czasem białek. In vitro u niektórych organizmów wykazano oporność krzyżową między linozamidami, makrolidami i streptograminami B.

Oporność krzyżowa została wykazana między klindamycyną a lincomycyną.

Wartości odniesienia

Standardowa metoda testowania wrażliwości potencjalnych patogenów powodujących bakteryjny wulwitis (Gardnerella vaginalis oraz gatunki Mobiluncus) nie jest określona. Metody oznaczania wrażliwości gatunków Bacteroides i beztlenowych koków Gram-ujemnych, a także gatunków Mycoplasma, opisane są przez Instytut Standaryzacji Klinicznej i Laboratoryjnej (CLSI), a graniczne wartości wrażliwości beztlenowców Gram-dodatnich i Gram-ujemnych na klindamycynę zostały opublikowane zarówno przez EUCAST (Europejski Komitet ds. Testowania Wrażliwości na środki przeciwdrobnoustrojowe), jak i CLSI. Jednak wartości odniesienia są przeznaczone głównie do kierowania terapią systemową antybiotykami, a nie miejscową.

Wrażliwość mikrobiologiczna

Klindamycyna wykazuje aktywność in vitro wobec większości szczepów mikroorganizmów, które są powiązane z bakteryjnym wulwitis: gatunki Bacteroides; Gardnerella vaginalis; gatunki Mobiluncus; Mycoplasma hominis; gatunki Peptostreptococcus.

Farmakokinetyka.

Po donosowym stosowaniu 100 mg fosforanu klindamycyny w postaci 2% kremu pochwowego raz dziennie przez 7 dni u 6 zdrowych ochotniczek absorpcja systemowa substancji czynnej wynosiła średnio 4% z zastosowanej dawki (zakres od 0,6% do 11%). Średnie stężenie szczytowe klindamycyny w osoczu w pierwszym dniu wynosiło 18 ng/ml (zakres od 4 do 47 ng/ml), a w siódmym dniu – średnio 25 ng/ml (zakres od 6 do 61 ng/ml). Stężenia te odnotowano po około 10 godzinach (zakres od 4 do 24 godzin) po podaniu leku.

Po donosowym stosowaniu 100 mg fosforanu klindamycyny w postaci 2% kremu pochwowego raz dziennie przez 7 kolejnych dni u 5 pacjentek z bakteryjnym wulwitis absorpcja była wolniejsza, a zmienność niższa w porównaniu z analogicznymi parametrami u zdrowych kobiet. Absorpcja systemowa wynosiła około 4% (zakres od 2% do 8%) dawki. Średnie stężenie szczytowe klindamycyny w osoczu w pierwszym dniu wynosiło 13 ng/ml (zakres od 6 do 34 ng/ml), a w siódmym dniu – średnio 16 ng/ml (zakres od 7 do 26 ng/ml). Stężenia te odnotowano po około 14 godzinach (zakres od 4 do 24 godzin) po podaniu leku.

Wielokrotne (przez 7 dni) donosowe stosowanie fosforanu klindamycyny w postaci 2% kremu pochwowego nie wiązało się z akumulacją systemową klindamycyny lub była ona nieznaczna. Okres półtrwania w uogólnieniu wynosił od 1,5 do 2,6 godziny.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Badania kliniczne fosforanu klindamycyny w postaci 2% kremu pochwowego nie obejmowały wystarczającej liczby pacjentów w wieku 65 lat i starszych, aby można było jednoznacznie określić różnicę w reakcji na lek w porównaniu z młodszych pacjentami.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie bakteryjnego zapalenia pochwy.

Przeciwwskazania.

Dalacin krem pochwowy jest przeciwwskazany u pacjentek z wcześniejszą nadwrażliwością na klin damycynę, linkomycynę lub dowolny składnik pomocniczy wymieniony w rozdziale „Skład”. Dalacin krem pochwowy jest również przeciwwskazany u pacjentek z wcześniejszą chorobą jelita zapalną lub zapaleniem okrężnicy związanym z przyjmowaniem antybiotyków.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Wykazano, że klin damycyna stosowana systemowo może blokować przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i może nasilać działanie innych blokerów nerwowo-mięśniowych. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu klin damycyny u pacjentek przyjmujących takie blokery (patrz rozdział „Przedawkowanie”).

Brak informacji dotyczących jednoczesnego stosowania klin damycyny z innymi lekami stosowanymi pochwowo.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Przed lub po rozpoczęciu leczenia klin damycyną może pojawić się potrzeba przeprowadzenia odpowiednich badań laboratoryjnych w kierunku innych zakażeń, w tym Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis oraz zakażeń gonokokowych.

Stosowanie klin damycyny może prowadzić do zwiększonego wzrostu mikroorganizmów opornych, w szczególności drożdżaków.

Podczas lub po leczeniu antybiotykami mogą wystąpić objawy wskazujące na kolit pseudobłoniasty (patrz sekcja „Działania niepożądane”). O przypadkach kolitu pseudobłoniastego zgłaszano przy stosowaniu prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym klin damycyny, którego ciężkość może wahać się od łagodnej do zagrożenia życia. Dlatego należy wziąć pod uwagę tę możliwość u pacjentów, u których pojawia się biegunka po zastosowaniu leków przeciwbakteryjnych. W przypadku wystąpienia choroby o umiarkowanym nasileniu poprawa może być obserwowana po odstawieniu leku.

W przypadku wystąpienia pseudobłoniastej biegunki należy przerwać leczenie klin damycyną i rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Leki hamujące perystaltykę są w tej sytuacji przeciwwskazane.

Klin damycynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami zapalnymi przewodu pokarmowego, takimi jak choroba Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita.

Tak jak w przypadku wszelkich innych infekcji pochwy, nie zaleca się współżycia seksualnego w okresie stosowania leku. Podstawa supozitoryjna stosowana w kremie pochwowym z klin damycyną może w kontaktach zmniejszać skuteczność lateksowych prezerwatyw i diafragm. Nie zaleca się stosowania tych środków w ciągu 72 godzin po zakończeniu terapii kremem pochwowym z klin damycyną, ponieważ może to wiązać się ze zmniejszeniem skuteczności antykoncepcji lub ochrony przed chorobami przenoszonymi drogą płciową.

W okresie stosowania leku nie zaleca się stosowania innych produktów przeznaczonych do wstrzykiwania do pochwy (np. tamponów, środków do przemywania).

Substancje pomocnicze.

Krem pochwowy Dalacin zawiera glikol propylenowy, alkohol cetostearylowy oraz alkohol benzylowy (patrz sekcja „Skład”).

Alkohol cetostearylowy może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne oraz łagodne miejscowe podrażnienie.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Badania kliniczne klin damycyny fosforanu w postaci 2% kremu pochwowego nie obejmowały wystarczającej liczby pacjentów w wieku 65 lat i starszych, aby można było jednoznacznie określić różnicę w reakcji na lek w porównaniu z młodszy mi pacjentami.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Nie zaleca się stosowania klin damycyny w I trymestrze ciąży, ponieważ brakuje wystarczających i dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w tym okresie.

Według danych z badań klinicznych, stosowanie leku w formie do pochwy w II trymestrze ciąży oraz stosowanie systemowe klin damycyny fosforanu w II i III trymestrze ciąży nie prowadziło do rozwoju wad wrodzonych.

Krem pochwowy Dalacin w II i III trymestrze ciąży można stosować tylko w przypadku wyraźnej konieczności.

W badaniach klinicznych u kobiet w II trymestrze ciąży krem pochwowy Dalacin okazał się skuteczny w leczeniu bakteryjnego zapalenia pochwy i nie był związany z wystąpieniem jakichkolwiek negatywnych skutków u noworodków. Jednak tak jak w przypadku stosowania wszelkich innych leków w czasie ciąży, należy najpierw dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Okres karmienia piersią.

Nie wiadomo, czy klin damycyna wydzielana jest do mleka matki po zastosowaniu kremu pochwowego Dalacin. Po stosowaniu systemowym stwierdzono obecność klin damycyny w mleku matki w zakresie od <0,5 do 3,8 μg/ml. Klin damycyna może powodować negatywne skutki u niemowlęcia na karmieniu piersią, takie jak biegunka, krew w stolcu lub wysypka. Jeśli matka karmiąca piersią wymaga doustnego lub dożylnej aplikacji klin damycyny, nie stanowi to podstawy do odstawienia karmienia piersią, jednak może być wskazane zastosowanie leku alternatywnego. Należy wziąć pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla rozwoju i zdrowia dziecka, kliniczną potrzebę matki w stosowaniu klin damycyny oraz wszelkie potencjalne negatywne skutki klin damycyny lub podstawowej choroby matki na dziecko karmione piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono systematycznych badań wpływu klin damycyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować po 1 pełnym aplikatorze (około 5 g) w pochwie przed snem przez 7 kolejnych dni.

U pacjentek, u których zalecany jest krótszy cykl leczenia, skutecznym okazało się leczenie trwające 3 dni.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w praktyce pediatrycznej nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o przedawkowaniu klin damycyną. Dalacin krem pochwowy po podaniu doodbytniczym może być wchłaniany w ilościach wystarczających do wywołania skutków systemowych.

W przypadku przedawkowania należy podjąć ogólne działania objawowe i wspomagające w razie potrzeby.

Przy przypadkowym przyjęciu środka do wewnątrz mogą wystąpić efekty podobne do tych, które pojawiają się po doustnym stosowaniu terapeutycznych dawek klin damycyny.

Niepożądane działania.

Poniżej wymienione niepożądane działania wykryte podczas badań klinicznych i nadzoru pogwarancyjnego są podane według klas narządów i częstości. Niepożądane działania wykryte w okresie pogwarancyjnym zostały oznaczone kursywą. Grupowanie według częstości określa się według następującej klasyfikacji: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); rzadko (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy według częstości działania niepożądane są wymienione według malejącego nasilenia.

Bezpieczeństwo stosowania leku Dalacin krem pochwowy badano u kobiet niebłodnych oraz u kobiet w ciąży w II i III trymestrze ciąży.

Infekcje i inwazje.

Często: infekcje grzybicze, infekcje spowodowane przez organizmy z rodzaju Candida.

Rzadko: infekcje bakteryjne.

Częstość nieznana: kandydoza skóry.

Ze strony układu immunologicznego.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości.

Ze strony układu endokrynnego.

Częstość nieznana: nadczynność tarczycy.

Ze strony układu nerwowego.

Często: ból głowy, zawroty głowy, dysgezja.

Ze strony narządów słuchu i przewodu przedsionkowego.

Rzadko: zawroty głowy.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy piersiowej.

Często: infekcje dróg oddechowych górnych.

Rzadko: krwawienie z nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: ból brzucha, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty.

Rzadko: wzdęcia brzucha, nieprzyjemny zapach z ust, wzdęcia.

Częstość nieznana: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, kolit pseudomembranacyjny*, wzdęcia.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Często: świąd (nie w miejscu aplikacji), wysypka.

Rzadko: zaczerwienienie, pokrzywka.

Częstość nieznana: wysypka makulopapularna.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej.

Często: ból pleców.

Ze strony nerek i układu moczowego.

Często: infekcje dróg moczowych, glukozuria, białkomocz.

Rzadko: dyzuria.

Ze strony narządów płciowych i gruczołów mlekowych.

Bardzo często: kandydoza pochwy i sromu.

Często: zapalenie pochwy i sromu, zaburzenia pochwy i sromu, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, ból pochwy i sromu, metrorragia, wydzielina z pochwy.

Rzadko: trichomonozowe zapalenie pochwy i sromu, infekcje pochwy, ból miednicy.

Częstość nieznana: endometrioza.

Ciąża, okres poporodowy i okres okołoporodowy.

Często: patologiczne porody.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania.

Częstość nieznana: ból, stan zapalny.

Wyniki badań.

Rzadko: wyniki badania mikrobiologicznego poza normą.

*Niepożądane działania wykryte w okresie pogwarancyjnym.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Nie zamrażać.

Opakowanie.

Po 20 g kremu w tubie, 1 tuba wraz z 3 aplikatorami w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. na receptę.

Producent.

Pharmacia and Upjohn Company LLC, USA.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

7000 Portage Road, Kalamazoo, Michigan (MI) 49001, USA.