CYCLO 3® FORTE

INSTRUKCJA stosowania leku CYCLO 3® FORTE (CYCLO 3® FORTE)

Skład:

Substancje czynne: ruscus aculeatus, hesperidin metyl chalcone, ascorbic acid;

1 kapsułka zawiera suchy ekstrakt z ruskusa (Ruscus aculeatus) o zatwierdzonej zawartości heterozydów steroidowych (150 mg), hesperydyny metylchalkon (150 mg), kwasu askorbinowego (100 mg);

Substancje pomocnicze (zawartość kapsułki): talk, makrogol 6000, dwutlenek krzemu koloidalny hydrofobowy, stearynian magnezu;

Substancje pomocnicze (otoczka kapsułki): żelatyna, barwnik żółty „Zachód słońca” (E 110), barwnik chinolinowy żółty (E 104), dwutlenek tytanu (E 171).

Postać farmaceutyczna. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: kapsułka o rozmiarze №1 z nieprzezroczystym korpuskiem żółtego koloru i nieprzezroczystym kapturem pomarańczowego koloru, zawierająca bardziej lub mniej zagęszczony proszek o barwie żółtawej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki angioprotekcyjne. Środki stabilizujące naczynia kapilarne.

Kod ATX C05CX.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Preparat wykazuje działanie wenotonizujące, limfotonizujące oraz angioochronne.

Działanie wenotonizujące

Wykazano:

• w badaniach in vitro na izolowanej perfundowanej żyłce, że ekstrakt z iglicy wywołuje szybkie (po 5–8 minutach), wyraźne, stopniowe i długotrwałe skurcze naczyń;
• w badaniach in vivo na zwierzętach ekstrakt z iglicy powoduje wzrost ciśnienia perfuzyjnego w żyłach.

Intensywność tych efektów była porównywalna zarówno w żyłach zdrowych, jak i zmienionych patologicznie.

Mechanizm działania wenotonizującego

Działanie wenotonizujące ekstraktu z iglicy wynika z działania adrenergicznego na dwóch poziomach, a mianowicie:

• bezpośredniego pobudzenia postsynaptycznych receptorów α-1 i α-2 adrenergicznych w komórkach mięśni gładkich ściany naczyniowej;
• działania pośredniego poprzez uwalnianie noradrenaliny z granulek presynaptycznych zakończeń nerwowych.

Intensywność działania ekstraktu z iglicy jest zależna od temperatury.

Działanie wenotonizujące preparatu na naczynia człowieka zostało potwierdzone metodą Ahligera (stereomikroskopowa ocena tonusu grzbietowych żył dłoni).

Stwierdzono również związek dawka–efekt po pojedynczym przyjęciu preparatu oraz wykazano odpowiednią rolę każdego składnika leku w regulacji tonusu żył.

Działanie na krążenie limfatyczne

Aktywność adrenergiczną stwierdzono również wobec komórek mięśni gładkich naczyń limfatycznych:

• iglica powoduje skurcz izolowanej przewodu piersiowego psa poprzez adrenergiczną stymulację kolektora limfatycznego za pośrednictwem mechanizmów analogicznych do tych w działaniu wenotonizującym;
• iglica nasila przepływ limfy w małym naczyniu limfatycznym tylnej łapy psa, co świadczy o zwiększeniu się skurczowości tego naczynia limfatycznego. Czas trwania i intensywność nasilonego przepływu limfy były zależne od dawki.

Kombinacja iglicy, metylochalkonu hesperydyny oraz witaminy C powoduje skurcz komórek mięśni gładkich naczyń limfatycznych (HLMC) człowieka poprzez istotne zwiększenie stężenia Ca2+ w cytozolu, co zmierzono w żywych HLMC człowieka wyizolowanych z tkanki naczyń limfatycznych, co potwierdzono analizą wideo-mikroskopową fluorescencji emitowanej przez specyficzny barwnik wrażliwy na Ca2+.

Działanie angioochronne:

• Zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych człowieka wykazano za pomocą testu Landisa.
• U osób zdrowych wzrost odporności naczyń włosowatych potwierdzono metodą Kramera (indukcja plamików krwotocznych na skórze pod wpływem rozrzedzonego ciśnienia): istotny wzrost odporności naczyń włosowatych obserwowano już w pierwszej godzinie po przyjęciu preparatu. Ten efekt wiąże się głównie z działaniem witaminy C.
• Iglica oraz metylochalkon hesperydyny hamują aktywację komórek śródbłonkowych wywołaną przez hipoksję: ekstrakt z iglicy może zapobiegać aktywacji komórek śródbłonkowych wywołanej hipoksją poprzez hamowanie spadku poziomu adenozynotrifosforanu (ATP), co wykazano na komórkach śródbłonka żyły pępowinowej człowieka.
• Ekstrakt z iglicy in vitro wiąże się z różnymi typami receptorów muskarynowych i aktywuje je. In vivo jego działanie przeciwzapalne jest, przynajmniej częściowo, pośredniczone przez receptory muskarynowe: po niedokrwieniu/ponownym przepływie (I/R) ekstrakt z iglicy zmniejsza zależne od I/R oddziaływanie leukocytów z endotelem w sposób zależny od dawki, zmniejszając toczenie się i adhezję leukocytów, co wskazuje na działanie przeciwzapalne.

Farmakokinetyka.

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że heterozydy zawarte w ekstrakcie z iglicy (oznaczone izotopem trytu) oraz metylochalkon hesperydyny (oznaczony izotopem węgla 14C) są szybko wchłaniane, a maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 2 godzinach. Składniki preparatu są wydalane z moczem i kałem (ostatnie związane jest z krążeniem wątrobowo-jelitowym).

Odpowiednich badań farmakokinetycznych preparatu w organizmie człowieka przeprowadzić się nie da, jednak badania farmakodynamiczne pozwalają pośrednio ocenić kinetykę preparatu Cyclo 3® Forte.

Ton naczyń żylnych mierzono metodą Ahligera u osób zdrowych po przyjęciu 1 kapsułki preparatu Cyclo 3® Forte. Maksymalne działanie wenotonizujące zaobserwowano po 2 godzinach od przyjęcia leku, powrót do stanu wyjściowego następował po około 6 godzinach.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie objawowe niewydolności żyłowo-limfatycznej (objawy takie jak uczucie ciężkości w kończynach, ból, zespół zmęczonych nóg).
• Zaostrzenie hemoroidów (leczenie objawów funkcjonalnych).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku; ciężkie choroby nerek.

Zaburzenia gospodarki żelazem (talasemia, hemochromatoza, anemia sierpowata) ze względu na obecność kwasu askorbinowego w składzie leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji leku Cyclo 3® Forte z innymi lekami lub produktami spożywczymi.

Deferoxamina

W przypadku wstrzykiwania dożylnego wysokich dawek kwasu askorbinowego istnieje ryzyko zaburzeń funkcji serca lub rozwoju ostrej niewydolności serca (objawy zazwyczaj ustępują po przerwaniu przyjmowania witaminy C).

W przypadku hemochromatozy witaminę C można przyjmować dopiero po pewnym czasie od podania deferoxaminy. W przypadku jednoczesnego stosowania należy kontrolować funkcję serca.

Deferypron

Na podstawie ekstrapolacji danych dotyczących interakcji z deferoxaminą: podczas terapii deferypironem należy zachować ostrożność przy dożylnej podawaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego, ponieważ istnieje ryzyko zaburzeń funkcji serca lub rozwoju ostrej niewydolności serca (objawy zazwyczaj ustępują po przerwaniu przyjmowania witaminy C).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

• W przypadku wystąpienia biegunki należy przerwać stosowanie leku.
• Stosowanie w przypadku hemoroidów: leczenie powinno być krótkotrwałe. Leczenie lekiem nie może zastąpić specyficznego leczenia chorób proktologicznych. Jeśli objawy szybko nie ustępują, należy przeprowadzić dokładne badanie proktologiczne pacjenta i przeanalizować ponownie leczenie.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Kwas askorbinowy jako reduktor może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, np. przy oznaczaniu zawartości glukozy, bilirubiny we krwi, aktywności transaminaz, mleczanu oraz innych parametrów.

Lek zawiera barwnik (E110) i może wywoływać reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na funkcję rozrodczą. Dane przedkliniczne uzyskane w trakcie tradycyjnych badań farmakologicznej bezpieczeństwa, toksyczności dawek powtarzanych, genotoksyczności i funkcji rozrodczej nie wykazały żadnego szczególnego ryzyka dla człowieka. Badania dotyczące kancerogennego działania nie były przeprowadzane (jednak u myszy, które otrzymywały tylko metylochalkon hiperostyny, efekt kancerogenny nie został stwierdzony po 96 tygodniach doustnego podawania (5% dieta, tj. 20 g/kg masy ciała)). Ze środków ostrożności należy unikać stosowania leku w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy metabolity leku wydzielają się w mleku matki. Ryzyko dla noworodków/maluchów nie może być wykluczone. Ze środków ostrożności lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono specyficznych badań.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku niewydolności żyłowo-limfatycznej: 2–3 kapsułki na dobę. Leczenie trwa zazwyczaj 1 miesiąc. Jeśli po 2 tygodniach regularnego stosowania nie zaobserwuje się pozytywnego efektu, należy skonsultować się z lekarzem.

W proktologii: 4–5 kapsułek na dobę. Leczenie trwa zazwyczaj 1 tydzień. Jeśli po zakończeniu tego okresu nie zaobserwuje się pozytywnego efektu, należy skonsultować się z lekarzem.

Kapsułki przyjmuje się doustnie, popijając szklanką wody.

Dzieci.

Ze względu na brak danych nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Istnieje niewielka liczba doniesień o przypadkach przedawkowania leku. Nadmierna dawka kwasu askorbinowego może prowadzić do anemii hemolitycznej u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD). Przy codziennym stosowaniu kwasu askorbinowego w dawce przekraczającej 1 g na dobę może wystąpić kamica szczawianowa.

W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe.

Reakcje niepożądane.

Reakcje niepożądane są przedstawione zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), oraz z nieznaną częstością (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

Z udziałem układu nerwowego:

• nieczęsto: bezsenność;
• rzadko: pobudzenie.

Z udziałem narządów słuchu i przedsionka:

• rzadko: zawroty głowy.

Z udziałem układu naczyniowego:

• rzadko: zimne kończyny, ból żył.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

• często: biegunka, czasem ciężka (związana z ryzykiem obniżenia masy ciała i zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej przy kontynuowaniu leczenia), szybko ustępuje po odstawieniu leku (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”); ból brzucha;
• nieczęsto: niestrawność, nudności;
• rzadko: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, stomatyt aftowy.

Z udziałem układu wątrobowo-pęcherzykowego:

• rzadko: podwyższenie poziomu alaninotransaminazy.

Z udziałem skóry i tkanek podskórnych:

• nieczęsto: zaczerwienienie, swędzenie.

Z udziałem układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

• nieczęsto: skurcze mięśni, ból kończyn.

Reakcje niepożądane o nieznanej częstości.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

• w niektórych przypadkach (lub u niektórych pacjentów) stwierdzono odwracalny, głównie limfocytarny, mikroskopowy zapalenie okrężnicy;
• ból żołądka.

Z udziałem skóry i tkanek podskórnych:

• wykwity makularne i grudkowe, rumień, pokrzywka.

Badania laboratoryjne i instrumentalne

Nieznana częstość: wpływ na wyniki badań laboratoryjnych.

Wykazywanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Wykazywanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze. Po 3 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Pierre Fabre Medicament Production.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby zakładu prowadzącego działalność.

jednostka produkcyjna Progipharm, ul. Lise, 45500 Gien, Francja /
site Progipharm, Rue du Lycee, 45500 Gien, France.