CORVALOL®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Corvalol® (CorvalolUM®)

Skład:

substancje czynne: eteryczny ester α-bromoisowalerianianu etylu, fenylobarbital, olejek miętowy;

1 ml roztworu (26 kropli) zawiera: ester etylowy α-bromoisowalerianianu etylu w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100 % – 20 mg, fenylobarbitalu – 18,26 mg, olejku miętowego (Mentha oil) – 1,42 mg;

substancje pomocnicze: stabilizator, alkohol etylowy 96 %, woda oczyszczona.

Postać leku. Kropel do przyjmowania doustnie.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki uspokajające i nasenne. Barbiturany w połączeniu z innymi składnikami. Kod ATC N05C B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Corvalol® – środek uspokajający i rozkurczowy, którego działanie wynika ze składników wchodzących w jego skład.

Eter etylowy α-bromowalerianianu kwasu wykazuje działanie odruchowo-uspokajające i rozkurczowe, spowodowane podrażnieniem głównie receptorów jamy ustnej i gardła, obniżeniem odruchowej pobudliwości w ośrodkowych odcinkach układu nerwowego, wzmocnieniem zjawisk hamowania w neuronach kory oraz strukturach podkorowych mózgu, a także obniżeniem aktywności ośrodkowych ośrodków naczynioruchowych i bezpośrednim miejscowym działaniem rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń.

Fenobarbital hamuje pobudzające działanie ośrodków formacji siatkowatej mózgu środkowego i przedłużonego na korę półkul wielkich, tym samym zmniejszając napływ bodźców pobudzających do kory mózgu i struktur podkorowych. Zmniejszenie aktywujących wpływów powoduje, w zależności od dawki, działanie uspokajające, uspokajająco-łagodzące lub nasenne. Corvalol® zmniejsza pobudzające wpływy na ośrodki naczynioruchowe, naczynia wieńcowe i naczynia obwodowe, obniżając ogólny ciśnienie tętnicze, łagodząc oraz zapobiegając skurczom naczyń, szczególnie serca.

Olejek miętowy zawiera dużą ilość olejków eterycznych, w tym około 50% mentolu oraz 4–9% eterów mentolu. Są one zdolne do podrażniania receptorów „zimna” jamy ustnej i odruchowego rozszerzania głównie naczyń serca i mózgu, łagodzenia skurczów mięśni gładkich, wywierania działania uspokajającego oraz łagodnego działania żółciopędnego. Olejek miętowy pieprzowy wykazuje działanie przeciwbakteryjne i rozkurczowe, zdolność usuwania meteorystmu. Poprzez podrażnianie receptorów błony śluzowej żołądka i jelit, wzmacnia perystaltykę jelit.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym wchłanianie rozpoczyna się już w okolicy podjęzykowej, biodostępność składników jest wysoka (około 60–80%). Szczególnie szybko (w ciągu 5–10 minut) rozwija się działanie przy trzymaniu w ustach (wchłanianie sublingwalne) lub podaniu na kostce cukru. Działanie rozwija się w ciągu 15–45 minut i trwa od 3 do 6 godzin. U osób wcześniej przyjmujących leki zawierające kwas barbiturowy, czas działania skraca się na skutek przyspieszonego metabolizmu fenobarbitalu w wątrobie, gdzie barbiturany powodują indukcję enzymów. U osób starszych oraz u pacjentów z marskością wątroby metabolizm Corvalolu® jest obniżony, wskutek czego wydłuża się okres półwydalenia, co wymaga konieczności zmniejszenia dawki oraz wydłużenia odstępu między dawkami leku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Neurozy z podwyższoną pobudliwością;
• bezsenność;
• w terapii kompleksowej choroby nadciśnieniowej i dystonii wegetatywnej;
• słabo wyrażone kurcze naczyń wieńcowych, tachykardia;
• kurcze jelita spowodowane zaburzeniami neuro-wegetatywnymi (jako lek przeciwdrgawkowy).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku, brom;
• wyrażone zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek;
• ostra porfiria wątrobową;
• leki zawierające fenylobutyrazol są przeciwwskazane w przypadku wyrażonego hipotensji tętniczej, ostrym zawałem mięśnia sercowego, cukrzycy, depresji i zaburzeń depresyjnych z tendencją pacjenta do zachowań samobójczych, miastenii, alkoholizmu, uzależnienia od narkotyków i leków (w tym w wywiadzie), chorób układu oddechowego z dusznością, zespołu obturacyjnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy nasilają działanie Corvalolu®, możliwe wzajemne nasilenie efektu uspokajającego i nasennego, co może towarzyszyć depresji oddechowej. Działanie leku nasila się na tle stosowania leków z kwasem walproinowym. Alkohol nasila działanie leku i może zwiększać jego toksyczność.

Fenylobutyrazol indukuje enzymy wątrobowe i w ten sposób może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez enzymy wątrobowe (np. pochodnych kumaryny, antybiotyków, sulfonamidów, leków przeciwwirusowych, doustnych leków obniżających poziom glukozy, hormonalnych, immunosupresyjnych, cytotoksycznych, przeciwarytmicznych, przeciwciśnieniowych). Fenylobutyrazol osłabia działanie paracetamolu, pośrednich leków przeciwkrzepliwych, metronidazolu, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, salicylanów, glikozydów nasercowych (digoksyny). Fenylobutyrazol nasila działanie środków przeciwbólowych, środków znieczulających, środków do narkozy, neuroleptyków, środków uspokajających. Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu.

Niepożądane interakcje Corvalolu® (ze względu na zawartość fenylobutyrazolu) z lekami przeciwpadaczkowymi (lamotrydżynem), hormonami tarczycy, doksycykliną, chloramfenikolem, przeciwbólowymi (grupa azoli), griseofulwiną, glikokortykosteroidami, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi ze względu na możliwość osłabienia działania wymienionych wyżej leków.

Fenylobutyrazol nasila działanie środków przeciwbólowych i miejscowych środków znieczulających.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) przedłużają działanie fenylobutyrazolu.

Ryfampicyna może obniżać działanie fenylobutyrazolu. Stosowanie z lekami zawierającymi złoto zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie leków zawierających fenylobutyrazol z zydowudyną nasila toksyczność obu leków. Lek nasila toksyczność metotreksatu.

Szczególne środki ostrożności.

W trakcie leczenia lekiem nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi oraz szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Należy unikać jednoczesnego spożywania napojów alkoholowych.

Obecność w składzie leku fenobarbitalu może powodować rozwój zespołu Stevensa-Johnsona i zespołu Lyella, najprawdopodobniej w pierwszych tygodniach leczenia.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach towarzyszących oraz dokładnie obserwować reakcje skórne. Jeśli wystąpią objawy zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego zespół martwicy nabłonka (np. postępujące wysypki skórne, często z pęcherzami, oraz uszkodzenia błon śluzowych), leczenie należy przerwać.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego zespół martwicy nabłonka obserwowano w przypadku wczesnej diagnostyki i natychmiastowego przerwania stosowania każdego podejrzanego leku, który może być przyczyną tych objawów. Lepsze rokowania w leczeniu wiążą się z wcześniejszym przerwaniem stosowania podejrzanego leku.

Jeśli u pacjenta rozwinął się zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczny zespół martwicy nabłonka podczas stosowania Corvalol®, w żadnym wypadku nie należy dalej stosować tego leku u takich pacjentów.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia lekowego, możliwego gromadzenia się bromu w organizmie oraz rozwoju zatrucia bromem.

W przypadku, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu leku, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego. Ostrożnie należy przepisywać lek w przypadku ciężkiego przebiegu hipotensji tętniczej, hiperkinezy, nadczynności tarczycy, niedoczynności nadnerczy, dekompenzowanego niewydolności serca, ostrym i przewlekłym zespole bólowym, ostrym zatruciu lekami.

Ten lek zawiera 56 obj. % etanolu (alkoholu).

Minimalna dawka leku (15 kropli) zawiera 254 mg etanolu, co odpowiada 6,4 ml piwa lub 2,7 ml wina. Jest szkodliwy dla pacjentów chorych na alkoholizm. Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami wątroby oraz u chorych na padaczkę.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub obsługi innych maszyn.

Corvalol® zawiera w swoim składzie fenobarbital i etanol, dlatego może powodować zaburzenia koordynacji, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, senność i zawroty głowy w trakcie leczenia. Z tego względu nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonego skupienia, w tym prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Corvalol® przyjmuje się doustnie niezależnie od posiłków 2–3 razy dziennie po 15–30 kropli z wodą lub na kawałku cukru. W razie potrzeby (nasilona tachykardia i skurcz naczyń wieńcowych) dawkę pojedynczą można zwiększyć do 40–50 kropli.

Czas stosowania leku lekarz ustala w zależności od efektu klinicznego i skuteczności tolerancji.

Dzieci.

Nie ma doświadczeń w stosowaniu preparatu u dzieci, dlatego nie należy go stosować w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy.

Ostre zatrucie barbituranami (od lekkiego do średniego stopnia ciężkości): zawroty głowy, zmęczenie, a nawet głęboki sen, z którego nie można obudzić pacjenta.

Możliwe są reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka.

Ostre, ciężkie zatrucie: głęboka śpiączka towarzysząca hipoksji tkanek, powierzchowne oddychanie, początkowo przyśpieszone, następnie zwolnione oddychanie, przyśpieszone bicie serca, arytmia serca, niskie ciśnienie tętnicze, bradykardia, kolaps naczyniowy, osłabienie lub utrata odruchów, mimowolne ruchy gałek ocznych (nystagmus), ból głowy, nudności, osłabienie, zaburzenia czynności serca, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie pulsu, zmniejszenie diurezy.

Jeśli nie leczyć zatrucia, możliwe jest śmiertelne zakończenie w wyniku niewydolności naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc.

Przedawkowanie może wystąpić przy częstym lub długotrwałym stosowaniu leku, co związane jest z kumulacją jego składników. Długotrwałe i ciągłe stosowanie może prowadzić do uzależnienia, zespołu abstynencyjnego, pobudzenia psychoruchowego.

Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających brom może prowadzić do zatrucia bromem, które charakteryzuje się następującymi objawami: stany dezorientacji, ataksja, apatia, nastrój depresyjny, zapalenie spojówek, przeziębienie, trądzik lub purpura.

Leczenie.

Ostre przypadki zatrucia należy leczyć tak samo jak zatrucia innymi lekami uspokajającymi i barbituranami, w zależności od ciężkości objawów zatrucia. Pacjenta należy przewieść do oddziału intensywnej terapii. Konieczne jest zapewnienie stabilności i normalizacji oddychania oraz krążenia. Niewydolność oddechową przezwycięża się poprzez sztuczne oddychanie, wstrzymania szoku dokonuje się poprzez wlewanie osocza i zamienników osocza. W przypadku, gdy od przyjęcia minęło dużo czasu, należy przepłukać żołądek (do żołądka wprowadza się 10 g proszku węgla aktywnego i siarczanu sodu). W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można przeprowadzać wymuszoną diurezę alkaliczną, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

Leczenie zatrucia bromem: eliminację jonów bromu z organizmu można przyśpieszyć poprzez podanie dużej ilości roztworu soli kuchennej w połączeniu z lekami moczopędnymi o działaniu solurolytycznym.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy podać leki odwrażliwiające.

Działania niepożądane.

Corvalol® zazwyczaj dobrze się toleruje. W pojedynczych przypadkach mogą występować następujące działania niepożądane:

z udziałem układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby;

z udziałem układu nerwowego: osłabienie, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, kierunkowy drżenie gałek ocznych, halucynacje, paradoksalne pobudzenie, zmęczenie, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze, dezorientacja, senność, bezsenność (u pacjentów w wieku podeszłym), lekkie zawroty głowy, obniżona koncentracja uwagi;

z udziałem układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe, w tym obrzęk naczynioruchowy, duszność, obrzęk twarzy;

z udziałem skóry i błon śluzowych: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, świąd. Poważne reakcje skórne obserwowane przy stosowaniu fenobarbitalu: zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolioza (zespołu Lyella), pokrzywka, katar, zapalenie spojówek, trądzik, purpura, nadmierne łzawienie;

z udziałem układu krwiotwórczego: anemia megaloblastyczna, anemia, trombocytopenia, agranulocytoza;

z udziałem układu oddechowego: duszność;

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, hipotensja;

z udziałem narządu ruchu: przy długotrwałym stosowaniu leków zawierających fenobarbital istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy. Opisywano zmniejszenie gęstości mineralnej tkanki kostnej, osteopenię, osteoporozę i złamania u pacjentów poddawanych długotrwałej terapii fenobarbitalową. Mechanizm, za pomocą którego fenobarbital wpływa na metabolizm tkanki kostnej, nie jest znany.

Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest wystąpienie objawów zatrucia bromem. Objawy: osłabienie ośrodkowego układu nerwowego, depresja, ataksja, apatia, katar, zapalenie spojówek, trądzik lub purpura, nadmierne łzawienie, dezorientacja.

Wymienione zjawiska ustępują po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu przyjmowania leku.

Okres ważności.

2 lata i 6 miesięcy.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 25 ml lub po 50 ml w fiolce. Po 1 fiolce w puszce.

Kategoria wydawania.

Fiolka 25 ml – bez recepty.

Fiolka 50 ml – na receptę.

Producent. AТ «Farmak».

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylowska 74.