BISOPROLOL AUROBINDO

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku Bisoprolol Aurobindo (Bisoprolol Aurobindo)

Skład:

substancja czynna: bisoprolol;

jedna tabletka powłokowa zawiera 2,5 mg lub 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna, wapnia wodorofosforan bezwodny, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, crospovidon, stearynian magnezu, Opadry biały 03B28796 (hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 400).

Postać leku. Tabletka powłokowa.

Główne cechy fizykochemiczne:

tabletki 2,5 mg: białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powłokowe z oznaczeniem „P” i bruzdą podłużną z jednej strony oraz „2” z drugiej strony;

tabletki 5 mg: białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powłokowe z oznaczeniem „P” i bruzdą podłużną z jednej strony oraz „5” z drugiej strony;

tabletki 10 mg: białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powłokowe z oznaczeniem „P” i bruzdą podłużną z jednej strony oraz „10” z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptora β-adrenergicznego.

Kod ATC C07AB07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Bisoprolol – czynny, wysoce selektywny bloker β1-adrenoreceptorów, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz wyraźnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Bisoprolol charakteryzuje się bardzo niskim powinowactwem do β2-receptorów mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych, jak również do β2-receptorów uczestniczących w regulacji metabolicznej. W związku z tym bisoprolol nie powinien wpływać na oporność dróg oddechowych ani na pośrednictwem β2-receptorów zależne efekty metaboliczne. Selektywność bisoprololu wobec β1-adrenoreceptorów utrzymuje się również poza zakresem terapeutycznym dawek.

Bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego efektu inotropowego.

Maksymalny efekt bisoprololu występuje 3–4 godziny po przyjęciu doustnym. Okres półwydalenia z osocza wynosi 10–12 godzin, co zapewnia skuteczność przez 24 godziny po pojedynczej dawce. Maksymalny efekt przeciwciśnieniowy osiągany jest po 2 tygodniach leczenia.

W intensywnej terapii u pacjentów z chorobą wieńcową bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zmniejsza rzut serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, poprzez obniżenie częstości skurczów serca (częstości akcji serca) oraz objętości uderzeniowej. W długotrwałej terapii zmniejsza się podwyższony opór obwodowy. Podstawą efektu przeciwciśnieniowego β-blokerów jest również mechanizm obniżenia aktywności reniny w osoczu.

Bisoprolol tłumi reakcję na aktywność sympatoadrenergiczną, blokując receptory serca. Powoduje to spowolnienie rytmu serca i zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, co prowadzi do obniżenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dzięki temu osiąga się pożądany efekt u pacjentów z chorobą wieńcową i anginą dawkową.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po przyjęciu doustnym więcej niż 90 % bisoprololu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Wchłanianie nie zależy od przyjęcia pokarmu. Efekt pierwszego przejścia wynosi ≤ 10 %. Bio dostępność wynosi około 90 %.

Rozkład. Objętość rozkładu wynosi 3,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 30 %.

Metabolizm i wydalanie. Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami: 50 % ulega metabolizmowi w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych metabolitów, które są wydalane przez nerki, pozostałe 50 % jest wydawane przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens bisoprololu wynosi 15 l/h. Okres półwydalenia z osocza krwi wynosi 10–12 godzin, co zapewnia skuteczność przez 24 godziny po pojedynczej dawce.

Linowość. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku.

Grupy specjalne pacjentów. Ponieważ bisoprolol jest wydalany z organizmu w równym stopniu przez nerki i wątrobę, u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie jest konieczna korekta dawki. Farmakokinetyka u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie była badana. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy czynnościowej III (według NYHA) stężenie bisoprololu w osoczu krwi jest wyższe, a okres półwydalenia dłuższy w porównaniu z ochotnikami zdrowymi. Maksymalne stężenie w osoczu krwi w stanie równowagi wynosi 64±21 ng/ml przy dawce dobowej 10 mg i okresie półwydalenia 17±5 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Nadciśnienie tętnicze;
• choroba niedokrwienna serca (angina pectoris);
• przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorami ACE, diuretykami, w razie potrzeby – z glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na biskoprolol lub inne składniki leku;
• ostra niewydolność serca lub niewydolność serca w stanie dekompensacji wymagająca terapii inotropowej;
• szok kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem serca);
• zespół słabości węzła zatokowego;
• blok sinoatrialny;
• bradykardia objawowa;
• objawowa hipotensja tętnicza;
• ciężka postać astmy oskrzelowej lub ciężka postać przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
• ciężka postać zaburzeń krążenia obwodowego i zespół Raynauda;
• nieleczona feochromocytoma;
• kwasica metaboliczna.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Połączenia, których nie zaleca się stosować

Leczenie przewlekłej niewydolności serca

Leki przeciwnadżerkotne klasy I (np. chinidyna, disopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie ujemnego wpływu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

Antagoniści wapnia (grupa werapamilu, w mniejszym stopniu – diltiazemu): negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Podanie werapamilu dożylnie u pacjentów przyjmujących leki β-blokujące może prowadzić do wyraźnej hipotensji tętniczej i bloku przedsionkowo-komorowego.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze o działaniu centralnym (klonidyna, metyldopa, guanfacyna, moxonidyna, rylominidyna): możliwe pogorszenie przebiegu niewydolności serca wskutek obniżenia centralnego napięcia sympatycznego (obniżenie częstości skurczów serca i wyrzutu serca, rozszerzenie naczyń). Nagłe odstawienie leku, szczególnie po wcześniejszym odstawieniu blokerów β-adrenoreceptorów, może zwiększyć ryzyko wystąpienia odrzutu nadciśnienia tętniczego.

Połączenia, które należy stosować z ostrożnością

Leczenie nadciśnienia tętniczego lub choroby niedokrwiennej serca (angina pectoris).

• Leki przeciwnadżerkotne klasy I (np. chinidyna, disopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie ujemnego wpływu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyn (np. nifedypina, felodypina, amlodypina): możliwe zwiększenie ryzyka hipotensji tętniczej i rozwoju niewydolności serca. Nie wyklucza się możliwości nasilenia negatywnego wpływu na funkcję inotropową mięśnia sercowego u pacjentów z niewydolnością serca.

Leki przeciwnadżerkotne klasy III (np. amiodaron): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

Lokalnie działające leki β-blokujące (np. zawarte w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry): możliwe wzmocnienie efektów systemowych biskoprololu.

Parasympatomymetiki: możliwe wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz zwiększenie ryzyka bradykardii.

Insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe: wzmocnienie działania hipoglikemicznego. Blokada β-adrenoreceptorów może maskować objawy hipoglikemii.

Środki znieczyszczające: zwiększa się ryzyko naciągnięcia funkcji mięśnia sercowego i wystąpienia hipotensji tętniczej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Glikozydy nasercowe: obniżenie częstości skurczów serca, wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Leki przeciwbólowe niesteroidowe (NLPZ): możliwe osłabienie hipotensyjnego działania biskoprololu.

β-sympatomymetiki (np. orcyprenalina, izoprenalina, dobutamina): połączenie z biskoprololem może zmniejszać efekt terapeutyczny obu leków. W leczeniu reakcji alergicznych mogą być potrzebne wyższe dawki adrenaliny.

Sympatomymetiki działające na receptory α i β (np. noradrenalina, adrenalina): połączenie z biskoprololem może wywoływać działanie zwężające naczynia, pośredniczone przez receptory α, co prowadzi do podwyższenia ciśnienia tętniczego i nasilenia objawów kłopotliwego chodzenia. Takie oddziaływanie jest bardziej prawdopodobne przy stosowaniu nieselektywnych β-blokerów.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwciśnieniowymi oraz lekami o działaniu hipotensyjnym (trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe, barbiturany, fenytoina) możliwe jest zwiększenie ryzyka hipotensji tętniczej.

Połączenia, które można stosować

Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii.

Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO typu B): nasilenie działania hipotensyjnego leków β-blokujących, ale istnieje ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zastosowaniem bisoprololu należy rozpoczynać od fazy tycjonowania.

U pacjentów z chorobą wieńcową nie należy nagle przerywać leczenia bez pilnej potrzeby, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu. Rozpoczęcie i przerywanie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Obecnie brakuje wystarczających danych terapeutycznych dotyczących leczenia przewlekłej niewydolności serca u pacjentów z następującymi chorobami i stanami patologicznymi:

• cukrzyca typu I (zależna od insuliny);
• ciężkie zaburzenia funkcji nerek;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby;
• kardiomiopatia restrykcyjna;
• wady wrodzone serca;
• hemodynamicznie istotne nabyte wady zastawkowe serca;
• zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z następującymi stanami:

• skurcz oskrzeli (przy astmie oskrzelowej, chorobach obturacyjnych dróg oddechowych);

• cukrzyca z dużymi wahaniem poziomu glukozy we krwi; w takim przypadku objawy hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca, potliwość) mogą być maskowane;

• surowa dieta;

• przeprowadzanie terapii desensybilizującej; podobnie jak inne leki z grupy β-blokatorów, bisoprolol może nasilać wrażliwość na alergeny i nasilać ciężkie reakcje anafilaktyczne; w takich przypadkach leczenie adrenalina nie zawsze daje pozytywny efekt terapeutyczny;

• blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia;

• dławica piersiowa Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu tętnic wieńcowych; mimo wysokiej selektywności β1, napady dławicy piersiowej nie mogą być całkowicie kontrolowane za pomocą bisoprololu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala);

• choroby obturacyjne tętnic obwodowych (na początku terapii możliwe nasilenie dolegliwości);

• znieczulenie ogólne.

Należy obowiązkowo powiadomić lekarza anestezjologa o stosowaniu β-blokatorów. U pacjentów, u których planowane jest znieczulenie ogólne, stosowanie β-blokatorów zmniejsza ryzyko wystąpienia arytmii oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie stosowania β-blokatorów w okresie okołochirurgicznym. Lekarz anestezjolog powinien wziąć pod uwagę potencjalne oddziaływanie wzajemne z innymi lekami, które może prowadzić do bradyarytmii, refleksyjnej tachykardii oraz ograniczenia możliwości kompensacji krwotoku przez mechanizmy refleksyjne. W przypadku odstawienia bisoprololu przed zabiegiem chirurgicznym dawkę należy stopniowo zmniejszać i całkowicie odstawić lek 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym.

Nie zaleca się stosowania bisoprololu w połączeniu z antagonistami wapnia z grupy werapamilu lub dyltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze działającymi w OUN (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Mimo że selektywne kardioblokatory β (β1) wpływają w mniejszym stopniu na funkcję płuc niż nieselektywne β-blokatory, należy unikać ich stosowania, tak jak wszystkich β-blokatorów, w przypadku chorób obturacyjnych dróg oddechowych, chyba że istnieją istotne wskazania terapeutyczne. W przypadku istnienia takich wskazań lek Bisoprolol Aurobindo należy stosować z ostrożnością. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki. Należy obserwować pacjentów pod kątem pojawienia się nowych objawów (takich jak duszność, nietolerancja wysiłku fizycznego, kaszel).

W przypadku pojawienia się objawów astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc wskazane jest wspomagające leczenie lekami rozszerzającymi oskrzela. W niektórych przypadkach pacjenci z astmą oskrzelową mogą wymagać wyższych dawek β2-sympatomymetyków z powodu zwiększonego oporu dróg oddechowych podczas przyjmowania leku.

Leki β-blokujące (np. bisoprolol) należy przepisywać pacjentom z łuszczycą (w tym z wywiadem) po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Pacjentom z fochromocytomą bisoprolol należy przepisać dopiero po rozpoczęciu leczenia α-adrenoblokatorami.

Objawy tężycy mogą być maskowane podczas stosowania bisoprololu. Stosowanie leku Bisoprolol Aurobindo może prowadzić do pozytywnego wyniku testu na doping.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Bisoprolol posiada właściwości farmakologiczne, które mogą wywołać szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu/noworodka. Ogólnie rzecz biorąc, β-blokatory zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia lub porodu przedwczesnego. Mogą również wystąpić działania niepożądane u płodu i noworodka (np. hipoglikemia, bradykardia). Jeśli leczenie β-blokatorem jest konieczne, wskazane jest stosowanie β-blokatora selektywnego dla β1.

Bisoprolol stosuje się w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy monitorować przepływ krwi maciczno-łożyskowy oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub na płód należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Noworodek po porodzie powinien być poddany dokładnej obserwacji. Objawy hipoglikemii i bradykardii mogą wystąpić w pierwszych trzech dniach życia.

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania bisoprololu w mleko matki, dlatego nie zaleca się stosowania Bisoprololu Aurobindo w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą wieńcową lek nie wpływał na zdolność prowadzenia samochodu.

W pojedynczych przypadkach lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami. Szczególną uwagę należy zwrócić na początek leczenia, zmianę dawki leku lub współistnienie z alkoholem.

Sposób stosowania i dawki.

Preparat Bisoprolol Aurobindo należy połykać nie żując, rano na czczo, podczas lub po śniadaniu, popijając niewielką ilością płynu.

Hipertensja tętnicza; choroba niedokrwienna serca (kołatka).

Leczenie należy rozpoczynać stopniowo od niskich dawek z dalszym ich zwiększaniem. Zalecana dawka wynosi 5 mg (1 tabletka preparatu Bisoprolol Aurobindo 5 mg) na dobę. U pacjentów z łagodnym nasileniem nadciśnienia tętniczego (ciśnienie rozkurczowe do 105 mmHg) odpowiednia jest dawka 2,5 mg.

W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg (1 tabletka preparatu Bisoprolol Aurobindo 10 mg) na dobę. Dalsze zwiększanie dawki uzasadnione jest jedynie w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę.

Dawkę koryguje lekarz indywidualnie, w zależności od częstości pulsu oraz korzyści terapeutycznych.

Przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – glikozydami nasercowymi

Standardowa terapia przewlekłej niewydolności serca: inhibitory ACE (lub blokery receptorów angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), blokery β-adrenoreceptorów, diuretyki, w razie potrzeby – glikozydy nasercowe. Bisoprolol Aurobindo stosuje się w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca bez objawów zaostrzenia.

Lekarz leczący powinien mieć doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca.

Możliwe jest przejściowe pogorszenie niewydolności serca, hipotensja tętnicza lub bradykardia w okresie dobowania oraz po nim.

Okres dobowania dawki

Leczenie przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga dobowania dawki i rozpoczyna się zgodnie z poniższym schematem dobowania, który może być dostosowywany w zależności od indywidualnych reakcji organizmu:

• 1,25 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez 1 tydzień, jeśli dobrze tolerowane, zwiększając do
• 2,5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez następny tydzień, jeśli dobrze tolerowane, zwiększając do
• 3,75 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez następny tydzień, jeśli dobrze tolerowane, zwiększając do
• 5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez następne 4 tygodnie, jeśli dobrze tolerowane, zwiększając do
• 7,5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez następne 4 tygodnie, jeśli dobrze tolerowane, zwiększając do
• 10 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę jako terapię utrzymującą.

Maksymalna zalecana dawka fumaranu bisoprololu wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

W trakcie fazy dobowania konieczna jest kontrola wskaźników czynności życiowych (częstość skurczów serca, ciśnienie tętnicze) oraz objawów postępującej niewydolności serca. Objawy mogą występować od pierwszego dnia po rozpoczęciu leczenia.

Modyfikacja leczenia

W przypadku złej tolerancji maksymalnej zalecanej dawki preparatu możliwe jest stopniowe zmniejszenie dawki.

W przypadku tymczasowego pogorszenia niewydolności serca oraz rozwoju hipotensji tętniczej lub bradykardii należy przejrzeć dawki leków stosowanych w terapii wspomagającej. Możliwe jest również tymczasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub przerwanie leczenia.

Po ustabilizowaniu stanu pacjenta należy zawsze rozważyć możliwość ponownego rozpoczęcia leczenia bisoprololem i/lub dostosowania dawki preparatu. Nie należy nagle przerywać leczenia preparatem, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta.

W razie potrzeby leczenie preparatem zaleca się kończyć powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (np. zmniejszając dawkę o połowę co tydzień). Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest zazwyczaj długotrwałe.

Leczenie preparatem Bisoprolol-Aurobindo jest długotrwałe i zależy od rodzaju i nasilenia choroby.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek

Hipertensja tętnicza; choroba niedokrwienna serca. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek o łagodnym i średnim nasileniu nie ma zazwyczaj potrzeby dostosowywania dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg preparatu Bisoprolol-Aurobindo na dobę. Dane dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie są ograniczone. Nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.

Przewlekła niewydolność serca Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz jednoczesnymi zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Dlatego dawkę u tych pacjentów należy zwiększać z szczególną ostrożnością.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci.

Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu w leczeniu dzieci, dlatego nie należy stosować tego preparatu u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy.

W przypadku przedawkowania (np. przyjęcie dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) odnotowano przypadki wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, bradykardii i zawrotów głowy. Najczęstsze objawy przedawkowania β-blokatorów to bradykardia, hipotensja tętnicza, ostra niewydolność serca, hipoglikemia i skurcz oskrzeli. Dotychczas znanych jest kilka przypadków przedawkowania u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą niedokrwienną serca (maksymalna dawka – 2000 mg bisoprololu). Obserwowano bradykardię i/lub hipotensję tętniczą. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli. Istnieje duża zmienność indywidualnej wrażliwości na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu, pacjenci z niewydolnością serca mogą być bardziej wrażliwi na działanie preparatu. Dlatego leczenie należy rozpoczynać od stopniowego zwiększania dawki (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy przerwać stosowanie leku i prowadzić leczenie wspierające i objawowe. Dane są ograniczone co do skuteczności dializy w usuwaniu bisoprololu. Zgodnie z oczekiwanym działaniem farmakologicznym oraz rekomendacjami dla innych β-blokatorów należy rozważyć poniższe ogólne działania.

Przy bradykardii: wstrzykiwanie dożylne atropiny. W przypadku braku reakcji, ostrożnie podać izoprenaline lub inny lek z dodatnim działaniem chronotropowym. W wyjątkowych przypadkach może być konieczne dożylne podanie sztucznego stymulatora serca.

Przy hipotensji tętniczej: wstrzykiwanie dożylne płynów oraz leków zwężających naczynia. Wstrzykiwanie dożylne glukagonu może być pomocne.

Przy bloku przedsionkowo-komorowym II i III stopnia: dokładne obserwowanie oraz wlewanie izoprenaliny lub dożylne podanie stymulatora serca.

Przy zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca: wstrzykiwanie dożylne leków moczopędnych, leków inotropowych, leków rozszerzających naczynia.

Przy skurczu oskrzeli: przyjmowanie leków rozkurczających oskrzela (np. izoprenaliny), β2-agonistów i/lub aminofiliny.

Przy hipoglikemii: wstrzykiwanie dożylne glukozy.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania według częstości występowania klasyfikuje się do następujących kategorii:

bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 i < 1/10), rzadko (> 1/1000 i < 1/100), niezbyt często (> 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstość nieustalona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Często: objawy nasilenia niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Niezbyt często: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca), objawy nasilenia niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca).

Wskaźniki laboratoryjne

Rzadko: podwyższenie stężenia trójglicerydów we krwi, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu krwi (AST, ALT).

Ze strony układu nerwowego

Często: zawroty głowy*, ból głowy*.

Rzadko: omdlenia.

Ze strony narządów wzroku

Rzadko: zmniejszenie wydzielania łez (należy wziąć pod uwagę przy noszeniu soczewek kontaktowych).

Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu i błędnika

Rzadko: pogorszenie słuchu.

Zaburzenia oddechowe, piersiowe i śródpiersiowe

Niezbyt często: oskrzelowe ściszenie u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych w wywiadzie.

Rzadko: alergiczne zapalenie nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świerzbienie, zaczerwienienie, wysypka), obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo rzadko: łysienie; podczas leczenia lekami z grupy beta-blokerów możliwe jest nasilenie objawów u chorych na trądzik pospolity w postaci wysypki trądzikowej.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanek łącznych

Niezbyt często: osłabienie mięśni, skurcze.

Ze strony układu naczyniowego

Często: uczucie zimna lub mrowienia w kończynach, hipotensja tętnicza (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Niezbyt często: hipotensja ortostatyczna (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), hipotensja tętnicza (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca).

Zaburzenia ogólne

Często: osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie*.

Niezbyt często: osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca).

Ze strony wątroby

Rzadko: zapalenie wątroby.

Ze strony układu rozrodczego

Rzadko: zaburzenia erekcji.

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja.

Rzadko: koszmary nocne, halucynacje.

* Dotyczy wyłącznie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca. Objawy te zazwyczaj pojawiają się na początku terapii, są słabo wyrażone i ustępują w ciągu pierwszych 1–2 tygodni.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku jest ważnym działaniem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie niepożądane działania do odpowiednich organów zdrowia publicznego.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Opakowanie. Po 14 tabletek w blisterze, 2 blistry w tece kartonowej.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

1. Aurobindo Pharma Limited – Unit III / Aurobindo Pharma Limited – Unit III.
2. Aurobindo Pharma Ltd, Formulation Unit XV / Aurobindo Pharma Ltd, Formulation Unit XV.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

1. Survey nr 313, 314 – Bloki I, II, III, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Medchal District, Telangana, 500090, Indie / Survey no: 313, 314 – Block I, II, III, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Medchal District, Telangana, 500090, India.
2. Działka nr 17A, E. Bonangi (Wieś), Parawada (Mandal), Visakhapatnam, Andhra Pradesh, 531021, Indie / Plot No.17A, E.Bonangi (Village), Parawada (Mandal), Visakhapatnam, Andhra Pradesh, 531021, India.