ASPARAGIN

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ASPARAGIN (ASPANGIN)

Skład:

Substancje czynne: magnezu DL-asparynianu tetrahydra, potasu DL-asparynianu hemihydra;

100 ml roztworu zawiera: magnezu DL-asparynianu tetrahydra (przeliczono na bezwodny magnezu DL-asparynian) 0,7987 g (odpowiada 67,3 mg magnezu); potasu DL-asparynianu hemihydra (przeliczono na bezwodny potasu DL-asparynian) 0,9996 g (odpowiada 228,3 mg potasu);

Substancje pomocnicze: ksylitol, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz; teoretyczna osmolarność 310 mosmol/l, pH 6,0–7,4.

Grupa farmakoterapeutyczna. Sole mineralne. Preparaty magnezu.

Kod ATC A12CC30.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Asparagin wykazuje działanie przeciwarytmiczne oraz uzupełnia niedobór jonów magnezu i potasu.

Magnez aktywuje Na⁺/K⁺-ATPazę, w wyniku czego zmniejsza się stężenie sodu wewnątrzkomórkowego i zwiększa napływ potasu do komórki. Obniżenie stężenia sodu w komórce hamuje wymianę sodowo-wapniową w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozkurczu. Jony potasu stymulują syntezy ATP, glikogenu, białek oraz acetylocholiny. Potas i magnez wspomagają utrzymanie polaryzacji błon komórkowych.

Asparaginian sprzyja transportowi jonów do wnętrza komórki i uczestniczy w metabolizmie energetycznym. Działanie przeciwarytmiczne wynika z możliwości leku eliminowania zaburzeń równowagi elektrolitów oraz obniżania pobudliwości i przewodnictwa mięśnia sercowego.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu dożylnym lek w postaci jonów K⁺, Mg²⁺ oraz asparaginianu przechodzi z krwi do wnętrza kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i włącza się w metabolizm komórkowy. Farmakokinetyka leku nie była badana ze względu na fakt, że jony wchodzące w jego skład występują naturalnie w organizmie człowieka, co uniemożliwia przeprowadzenie badań.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Terapia wspomagająca w przewlekłych chorobach serca (w niewydolności serca, w okresie popołowym), w zaburzeniach rytmu serca, przede wszystkim w arytmii komorowej;
• terapia wspomagająca w leczeniu lekami digitalis.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku;
• ostra i przewlekła niewydolność nerek;
• choroba Addisona;
• blok przedsionkowo-komorowy III stopnia;
• szok kardiogenny (ciśnienie tętnicze < 90 mmHg).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek poprawia tolerancję glikozydów nasierdziowych, nasila działanie leków stymulujących procesy troficzne w miokardium; zapobiega rozwojowi hipokaliemii wywołanej stosowaniem moczarek tiazydowych, kortykosteroidów, glikozydów nasierdziowych. W przypadku jednoczesnego stosowania z moczopochłaniaczami zatrzymującymi potas, inhibitorami ACE, blokerami beta, cyklosporyną, heparyną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zwiększa się ryzyko rozwoju hiperkaliemii (konieczna kontrola stężenia potasu w osoczu).

Lek zmniejsza działanie kardiotoksyczne glikozydów nasierdziowych. Stosowanie leku może wymagać zwiększenia indywidualnej dawki utrzymującej glikozydów nasierdziowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z miorelaksantami o działaniu przeciwpolarizacyjnym nasila się blokada nerwowo-mięśniowa, z lekami stosowanymi w znieczuleniu (ketamina, heksanal, fluorotan) – nasila się depresja ośrodkowego układu nerwowego.

Szczególne wskazania.

Szybkie podawanie może powodować zaczerwienienie twarzy.

Przy długotrwałym stosowaniu leku należy kontrolować poziom potasu i magnezu we krwi, a także regularnie monitorować wskaźniki równowagi elektrolitowej oraz dane z elektrokardiogramu.

Asparagin jako lek zawierający potas i magnez należy stosować z ostrożnością u pacjentów z miastenią pospolitą oraz w stanach, które mogą prowadzić do hiperkaliemii, takich jak obniżona funkcja nerek, ostra odwodnienie, rozległe uszkodzenia tkanek, w szczególności przy ciężkich oparzeniach. U tej grupy pacjentów zaleca się regularne badanie poziomu elektrolitów w surowicy krwi.

Ponieważ ksylitol ma właściwości żółciopędne, podawanie leku w kamicy pęcherza żółciowego należy prowadzić pod kontrolą lekarza. Stosowanie leku u chorych na cukrzycę należy prowadzić pod kontrolą stężenia glukozy we krwi.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Do chwili obecnej nie odnotowano żadnego niebezpieczeństwa związanego ze stosowaniem leku u tej grupy pacjentów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwanie innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony wyłącznie do wstrzykiwania dożylnego.

Dorosłym podaje się powoli kroplowo dożylnie po 200–300 ml 1–2 razy na dobę, ale nie więcej niż 600 ml na dobę. Szybkość wstrzykiwania – 20–25 kropel na minutę. Lek może być stosowany w terapii skojarzonej. Długość leczenia określa lekarz.

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest niewystarczające, dlatego nie stosuje się go u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Przypadki przedawkowania nie są znane.

Z uwagi na zdolność nerek do wydalania dużej ilości potasu, zwiększenie dawki leku może prowadzić do hiperkaliemii tylko w przypadku ostrego lub znacznego zaburzenia wydalania potasu.

Indeks terapeutyczny magnezu jest szeroki i przy braku niewydolności nerek ciężkie działania niepożądane są bardzo rzadkie.

W przypadku szybkiego wstrzykiwania dożylnego mogą wystąpić objawy hiperkaliemii/hipermagnezemii.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy hiperkaliemii i hipermagnezemii.

Objawy hiperkaliemii: ogólne osłabienie, parestezje, bradykardia, porażenie. Nadzwyczaj wysokie stężenie potasu w osoczu może prowadzić do skutku śmiertelnego z powodu zahamowania czynności serca, arytmii lub zatrzymania serca.

Objawy hipermagnezemii: nudności, wymioty, senność, hipotensja tętnicza, bradykardia, osłabienie, niejasna mowa, podwójne widzenie. Przy bardzo wysokich stężeniach magnezu w osoczu może dojść do hiporeflexji, porażenia mięśni, zatrzymania oddechu i zatrzymania serca.

W przypadku przedawkowania należy odstawić K+-, Mg2+-asparaginian; zaleca się leczenie objawowe (wapń chlorowodorowy 100 mg/min dożylnie, dializę, jeśli to konieczne).

Działania niepożądane.

Z przewodu pokarmowego: zaburzenia dyspeptyczne, nudności, wymioty, biegunka, ból żołądka, wzdęcia, pragnienie.

Z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia przewodnictwa wewnątrzkomorowego, obniżenie ciśnienia tętniczego.

Z układu nerwowego: osłabienie, dezorientacja, hiporefleksja, zawroty głowy, parestezje, drgawki.

Z powłok skórnych: możliwe reakcje alergiczne, w tym zaczerwienienie, świąd, wysypka, obrzęk.

Z układu oddechowego: stłumienie oddychania, duszność.

Zmiany w miejscu podania: zapalenie żył, zakrzepica żył.

Ogólne zaburzenia: osłabienie mięśni, uczucie gorąca, nasilone poty.

Przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnej — hiperkaliemia, hipermagnezemia. Objawy: hipotonia mięśniowa, parestezje kończyn, spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, arytmie, zatrzymanie serca.

Termin ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 100 ml, 200 ml lub 400 ml w butelce, po 1 butelce w kartonie.

Kategoria receptury. Leki na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Infuzja” sp. z o.o.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 23219, obwód winnicki, rejon winnicki, Wieś Winnickie Hutory, ul. Niemirowskie Szosse, nr 84A.