ASKORUTYNA

INSTRUKCJA dotyczācą stosowania leku Askorutyna (ASCORUTIN)

Skład:

Substancje czynne: kwas askorbinowy, rutyna;

1 tabletka zawiera kwasu askorbinowego w przeliczeniu na 100 % substancję 50 mg, rutyny w przeliczeniu na 100 % bezwodną substancję 50 mg;

Substancje pomocnicze: cukier, skrobię ziemniaczana, skrobię kukurydzianą, stearyan magnezu, talk.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki jasnego, zielonkawo-żółtego koloru o płaskiej powierzchni i faską. Na powierzchni tabletek dopuszcza się występowanie wtrąceń.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stabilizujące naczynia kapilarne. Flawonoidy. Rutozyd, kombinacje. Kod ATC C05CA51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek złożony, którego działanie wynika z efektów składników wchodzących w jego skład.

Rutosyd (witamina P) sprzyja przekształcaniu kwasu askorbinowego w kwas dehydroaskorbinowy i zapobiega dalszej transformacji tego ostatniego w kwas diketogulonowy. Dlatego większość efektów rutosydu jest pośrednio uzależniona od działania kwasu askorbinowego.

Rutosyd w połączeniu z kwasem askorbinowym zmniejsza przepuszczalność i krucheść naczyń włosowatych, wzmocnia ścianę komórkową, zmniejsza agregację płytek krwi, wykazuje działanie przeciwzapalne (m.in. poprzez hamowanie aktywności hialuronidazy), właściwości antyoksydacyjne oraz uczestniczy w procesach redoks.

Ponadto rutosyd charakteryzuje się takimi efektami, jak zmniejszenie egzudacji płynnej części osocza krwi oraz diapedezy komórek krwi przez ścianę naczynia, działanie żółciopędne oraz łagodne działanie antyhipertensyjne.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością żylną rutosyd sprzyja zmniejszeniu obrzęku i zespołu bólowego, zaburzeń troficznych, zmniejszeniu się lub zanikowi parestezji i kurczów. Redukuje również nasilenie działań niepożądanych terapii promieniowania (cystyt, enteroprotekt, dysfagia, rumień skóry), a także spowalnia postępowanie retinopatii cukrzycowej.

Farmakokinetyka.

Każda witamina wchodząca w skład leku podlega charakterystycznym dla siebie przemianom. Kwas askorbinowy jest szybko wchłaniany głównie w dwunastnicy i jelicie cienkim. Już po 30 minutach od przyjęcia jego stężenie we krwi wyraźnie wzrasta, rozpoczyna się jego wychwyt przez tkanki, przy czym najpierw przekształca się w kwas dehydroaskorbinowy, który przenika przez błony komórkowe bez strat energetycznych i szybko ulega odbudowie w komórce. Kwas askorbinowy w tkankach występuje niemal wyłącznie wewnątrzkomórkowo i występuje w trzech formach: kwasu askorbinowego, kwasu dehydroaskorbinowego oraz askorbigenu (związany kwas askorbinowy). Rozkłada się nierównomiernie między narządy. Najwięcej znajduje się w gruczołach wydzielania wewnętrznego, szczególnie w nadnerczach, mniej – w mózgu, nerkach, wątrobie, mięśniach sercowym i szkieletowym. Stężenie kwasu askorbinowego w leukocytach i trombocytach jest wyższe niż w osoczu krwi. Metabolizuje się i jest wydalany z organizmu w około 90% przez nerki w postaci szczawianu, częściowo – w formie wolnej.

Rutosyd, po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym, sprzyja transportowi i magazynowaniu askorbinianu. Wydala się w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów, głównie z żółcią, a w mniejszym stopniu – z moczem.

Okres półwydalenia wynosi 10–25 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Deficyt rutyny i kwasu askorbinowego.
• Choroby towarzyszące zwiększonemu przepływowi naczyń — stosowanie Askorutyny w ramach terapii skojarzonej.
• Profilaktyka chorób przewlekłych oraz łagodzenie objawów grypy.
• Wzmacnianie odporności.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na dowolny składnik leku.
• Podwyższona krzepliwość krwi, zapalenie żył z tworzeniem się skrzeplin, skłonność do zakrzepów.
• Przewlekłość, kamica nerkowa z powstawaniem kamieni moczowych, cystynuria, hipokaliemia i hiperkalcemia, oksalaturia.
• Cukrzyca.
• Ciężkie choroby nerek.
• Jednoczesne stosowanie z sulfonamidami lub aminoglikozydami.
• Nietolerancja fruktozy, zespół niedoboru wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań.

Kwas acetylosalicylowy, doustne środki antykoncepcyjne: zmniejszenie wchłaniania leku.

Kwas askorbinowy w dawce ≥1 g zwiększa biodostępność doustnych środków antykoncepcyjnych (estrogenów, w tym etyniloestradolu), zwiększa stężenie salicylanów we krwi, nasilając ich działanie niepożądane (ryzyko kryształurii, wpływ na błonę śluzową żołądka).

Kwas acetylosalicylowy, barbiturany, tetracyklina: zwiększenie wydalania kwasu askorbinowego z moczem.

Penicylina (w tym benzylpenicylina), tetracyklina, leki żelaza: wysokie dawki kwasu askorbinowego mogą zwiększać ich wchłanianie i stężenie we krwi.

Deferytroksamina (defoksamina): zwiększa się wchłanianie żelaza, jego wydalanie z moczem; zwiększa się toksyczność tkankowa żelaza, szczególnie kardiotoxyczność, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Opisywano zaburzenia funkcji serca (zazwyczaj odwracalne po odstawieniu witaminy C) u pacjentów z idiopatycznym hemochromatozą i talasemią, którzy stosowali deferytroksaminę i wysokie dawki kwasu askorbinowego (powyżej 500 mg na dobę). Stosowanie tej kombinacji u wymienionej grupy pacjentów wymaga ostrożności i dokładnego monitorowania funkcji serca. Kwas askorbinowy można przyjmować dopiero po 2 godzinach od zastrzyku deferytroksaminy.

Heparyna, pośrednie leki przeciwkrzepliwe, fenotiazyny, flufenazyna, leki sulfonamidowe, antybiotyki z grupy aminoglikozydów: zmniejszenie skuteczności tych leków.

Cyklosporyna A: możliwe zmniejszenie jej biodostępności.

Witaminy grupy B: wzajemne nasilenie działania terapeutycznego. Wysokie dawki kwasu askorbinowego wpływają na resorpcję witaminy B12.

Kortykosteroidy, paracetamol: wydłuża się czas półtrwania tych substancji przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego (ta interakcja nie ma konsekwencji klinicznych przy dawkach terapeutycznych).

Kalcytonina: zwiększa się szybkość wchłaniania kwasu askorbinowego.

Amfetamina: zwiększa się wydalanie amfetaminy przez nerki przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego.

Antykwasy aluminowe: należy uwzględnić, że kwas askorbinowy sprzyja wchłanianiu glinu z przewodu pokarmowego, możliwe zwiększenie wydalania glinu z moczem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania antykwasków i kwasu askorbinowego, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Jeśli pacjent wymaga długotrwałego leczenia (ponad 4 tygodnie), Askorutyny nie należy stosować jednoczesnie z glikozydami nasierdziowymi, lekami przeciwnadciśnieniowymi lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ponieważ może ona nasilać ich działanie.

Kwas askorbinowy zwiększa wydalanie oksalanów z moczem, co zwiększa ryzyko powstawania kamieni oksalanowych w moczu.

Jednoczesne stosowanie bardzo wysokich dawek kwasu askorbinowego z amigdalinem (medycyna komplementarna) zwiększa ryzyko toksyczności cyjanidowej.

Palenie tytoniu, alkohol zmniejszają stężenie askorbinianu w osoczu krwi.

Disulfiram: długotrwałe przyjmowanie dużych dawek kwasu askorbinowego hamuje reakcję „disulfiram–alkohol”.

Kwas askorbinowy w dużych dawkach (powyżej 2 g/dobę) może wpływać na wyniki biochemicznego oznaczania stężenia kreatyniny, kwasu moczowego i glukozy w próbkach krwi i moczu, a także oznaczenie poziomu nieorganicznych fosforanów, enzymów wątrobowych i bilirubiny we krwi. Test przesiewowy kału na krew utajoną może być fałszywie negatywny.

Jednoczesne stosowanie z napojami alkalicznymi oraz spożywanie świeżych soków owocowych lub warzywnych zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Jednoczesne stosowanie leku z napojami alkalicznymi, świeżo wyciskanymi sokami owocowymi lub warzywnymi zmniejsza wchłanianie witaminy C. Wchłanianie kwasu askorbinowego może być zaburzone w przypadku chorób jelit, enteropatii i achylii.

Ponieważ kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla pacjentów z hemochromatozą, talasemią, polycytemią, białaczką i anemią sieroblastyczną. Pacjentom z wysokim stężeniem żelaza w organizmie lek należy stosować w minimalnych dawkach.

Należy ostrożnie stosować kwas askorbinowy u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy oraz u pacjentów z chorobami nerek w wywiadzie.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego należy kontrolować czynność nerek, poziom ciśnienia tętniczego oraz czynność trzustki.

W przypadku kamicy nerek dobowe dawki kwasu askorbinowego nie powinny przekraczać 1 g. Nie należy przepisywać wysokich dawek leku pacjentom z zwiększoną krzepliwością krwi.

Ponieważ kwas askorbinowy wywiera łagodny efekt pobudzający, nie zaleca się przyjmowania leku na końcu dnia.

Kwas askorbinowy może wpływać na wyniki wielu badań laboratoryjnych (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Lek zawiera cukier, co należy brać pod uwagę u chorych na cukrzycę.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek można stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Askorutyna jest przeciwwskazana w I trymestrze ciąży. W II–III trymestrze ciąży lub w okresie karmienia piersią lek można stosować po ocenie stosunku korzyści do ryzyka dla kobiety i płodu/dziecka, przy ścisłym przestrzeganiu zalecanych dawek i długości terapii.

Dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania rutyny i witaminy C w formie oddzielnych leków u ciężarnych nie wykazały istotnych ryzyk dla płodu. Nie przeprowadzono jednak odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania leków kombinowanych zawierających witaminę C i rutynę u kobiet w ciąży.

Nie ma doniesień o działaniu embriotoksycznym rutyny ani o jej przenikaniu do mleka matki.

Witamina C wydostaje się z mlekiem matki, jednak dawki nawet 10-krotnie wyższe od zalecanej dawki dziennej nie prowadziły do istotnego wzrostu jej stężenia w mleku matki.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Brak danych dotyczących wpływu Askorutyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przyjmować wewnętrznie po posiłku. Tabletki należy połykać całe, popijając niewielką ilością wody.

W celu leczenia dorosłym przepisuje się po 1 tabletce 3 razy na dobę; dzieciom w wieku od 3 lat — po 1 tabletce 2 razy na dobę. W celu profilaktyki zaleca się stosowanie: dorosłym — po 1 tabletce 2 razy na dobę, dzieciom w wieku od 3 lat — po 1 tabletce na dobę.

Czas trwania leczenia — 3–4 tygodnie (w zależności od charakteru choroby i skuteczności terapii).

Dzieci.

Lek przepisuje się dzieciom od ukończenia 3. roku życia.

Przedawkowanie .

Objawy: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, świąd i wysypka skórna, podwyższona pobudliwość układu nerwowego, ból głowy, podwyższone ciśnienie tętnicze, zakrzepica. Możliwe nasilenie objawów działań niepożądanych.

Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydzielania kwasu askorbinowego i kwasu moczowego przez nerki podczas acetylowania moczu, z ryzykiem wytrącania się kamieni szczawianowych.

Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest hamowanie funkcji aparatu wyspowego trzustki, zaburzenia funkcji nerek.

Kwas askorbinowy w dawkach przekraczających 3 g na dobę może powodować rozwój acydozy lub anemii hemolitycznej u niektórych osób z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Leczenie: przemywanie żołądka, stosowanie sorbentów, leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego środkowego: ból głowy, uczucie zmęczenia, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach — zaburzenia snu, zwiększona pobudliwość układu nerwowego środkowego.

Ze strony nerek i dróg moczowych: zakwaszenie moczu, hiperoksaluria u pacjentów z grupy ryzyka przy dawkach przekraczających 1 g na dobę; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach — uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni moczowych z soli moczanów i szczawianów, niewydolność nerek. Dawkę kwasu askorbinowego powyżej 600 mg na dobę charakteryzuje działanie moczopędne.

Ze strony układu krwiotwórczego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach — trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza, anemia hemolityczna u niektórych osób z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

Ze strony przemiany materii: hipewitaminoza C, pogorszenie trofiki tkanek, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach — hamowanie funkcji aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) i syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynu, zaburzenia przemiany cynku i miedzi.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach — dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Ze strony przewodu pokarmowego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach — podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, uczucie pieczenia w przełyku, skurcze żołądka, nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym hiperemia skóry, wysypka skórna, egzemy, świąd, obrzęk Quinckego, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, reakcje dróg oddechowych związane z nadwrażliwością.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 3 lub 5 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury.

Bez recepty.

Producent.

AT «WITAMINY».

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czercaski, miasto Uman, ul. Uspienska 31.

Wnioskodawca.

AT «WITAMINY».

Adres wnioskodawcy.

Ukraina, 20300, obwód czercaski, miasto Uman, ul. Uspienska 31.