TRANEXAMIC ACID

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE TRANEXAM

Composizione:

Principio attivo: acido tranexamico;

1 compressa contiene 500 mg di acido tranexamico;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa, povidone, talco, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, Opadry White 03F180011 (idrossipropilmetilcellulosa, macrogol 8000, biossido di titanio (E 171)), vanillina.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite, di forma allungata, di colore bianco o quasi bianco, con superfici laterali bombate.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti antiemorragici. Inibitori della fibrinolisi. Aminoacidi. Acido tranexamico.

Codice ATC B02A A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'acido tranexamico è un agente antifibrinolitico, potente inibitore competitivo dell'attivazione del plasminogeno a plasmina. A concentrazioni molto più elevate, agisce come inibitore non competitivo della plasmina. L'effetto inibitorio dell'acido tranexamico sull'attivazione del plasminogeno mediata dall'urochinasi è da 6 a 100 volte maggiore, e mediata dalla streptochinasi da 6 a 40 volte maggiore, rispetto a quello dell'acido aminocaproico. L'azione antifibrinolitica dell'acido tranexamico è circa 10 volte superiore a quella dell'acido aminocaproico.

Farmacocinetica.

Absorbimento

Dopo somministrazione endovenosa di acido tranexamico alla dose di 500 mg, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta immediatamente; successivamente la concentrazione decresce nel corso di 6 ore. Il tempo di dimezzamento è di circa 3 ore.

Distribuzione

L'acido tranexamico, somministrato per via parenterale, si distribuisce in due direzioni: viene assorbito con ritardo nel liquido cerebrospinale e nelle cellule. Il volume di distribuzione è di circa il 33% del peso corporeo.

L'acido tranexamico può attraversare la barriera placentare; nel latte materno di donne in allattamento, la sua concentrazione può raggiungere circa 1/100 della Cmax.

Eliminazione

L'acido tranexamico viene escreto invariato nelle urine. Il 90% della dose somministrata viene eliminato dai reni entro le prime 12 ore dalla somministrazione (escrezione glomerulare senza riassorbimento tubulare).

Dopo somministrazione orale, il 1,13% e il 39% della dose somministrata venivano recuperati rispettivamente dopo 3 e 24 ore.

Nei pazienti con insufficienza renale, la concentrazione plasmatica di acido tranexamico aumenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Utilizzare per il trattamento a breve termine dell'iperfibrinolisi o della fibrinogenolisi con emorragia o rischio di emorragia.

Fibrinolisi locale osservata nelle seguenti condizioni:

• prostatactomia e interventi sulla vescica urinaria;
• menorragia;
• emorragia nasale (epistassi);
• conizzazione del collo dell'utero;
• emofteosi traumatica.

Edema angioneurotico ereditario.

Estrazione dentale in pazienti affetti da emofilia.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• insufficienza renale grave — a causa del rischio di accumulo del medicinale;
• malattie tromboemboliche attive;
• trombosi venosa o arteriosa in anamnesi;
• stato fibrinolitico dopo coagulopatia da esaurimento;
• convulsioni in anamnesi.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'acido tranexamic acid riduce l'effetto trombolitico dei farmaci fibrinolitici.

L'acido tranexamic acid deve essere utilizzato con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali, poiché aumenta il rischio di trombosi.

Caratteristiche dell'uso.

In caso di ematuria di origine renale (in particolare in presenza di emofilia), aumenta il rischio di anuria meccanica a causa della formazione di coaguli sanguigni nelle vie urinarie.

Nei pazienti con angioedema ereditario sottoposti a un trattamento prolungato, si raccomanda un esame oculistico, comprensivo di valutazione dell'acuità visiva, percezione dei colori, pressione intraoculare, campo visivo e funzionalità epatica.

Non si deve somministrare Tranexamic acid, compresse, alle pazienti con alterazioni del ciclo mestruale prima di averne stabilito la causa sottostante. Se l'emorragia mestruale non può essere ridotta con Tranexamic acid, si deve considerare un trattamento alternativo.

L'acido tranexamico deve essere utilizzato con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali, a causa del rischio aumentato di trombosi.

I pazienti con precedenti episodi di complicanze tromboemboliche o con anamnesi familiare di malattie tromboemboliche (pazienti con trombofilia) devono assumere acido tranexamico solo in presenza di chiare indicazioni mediche e sotto stretta supervisione medica.

Nei pazienti con insufficienza renale si raccomanda una riduzione della dose del farmaco.

Non si raccomanda l'uso di acido tranexamico in caso di fibrinolisi aumentata dovuta a coagulazione intravasale disseminata.

Nei pazienti che soffrono di disturbi visivi, l'uso di questo medicinale deve essere interrotto.

Non esiste esperienza clinica sull'uso di acido tranexamico nei bambini di età inferiore a 15 anni con menorragia; pertanto, il farmaco Tranexamic acid non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

Durante l'uso di acido tranexamico sono stati riportati casi di convulsioni. La maggior parte di questi casi si è verificata dopo somministrazione endovenosa di alte dosi di acido tranexamico durante interventi di chirurgia cardiaca.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Sebbene gli studi effettuati sugli animali non abbiano evidenziato effetti teratogeni, si devono osservare le normali precauzioni nell'uso del farmaco durante la gravidanza. L'acido tranexamico attraversa la placenta.

L'acido tranexamico passa nel latte materno in una concentrazione pari a circa un centesimo di quella presente nel sangue materno. L'effetto antifibrinolitico nei neonati è improbabile.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il farmaco non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari.

Modalità e posologia.

Il medicinale Tranexamic acid è destinato all'uso per via orale. Le compresse devono essere assunte con una quantità sufficiente di liquido (ad esempio, un bicchiere d'acqua).

Fibrinolisi locale

La posologia raccomandata è di 15–25 mg/kg di peso corporeo, ovvero 2–3 compresse da 500 mg da assumere 2–3 volte al giorno.

Nei seguenti casi indicati di seguito, possono essere utilizzate le seguenti posologie:

• Prostatectomia

Per la prevenzione e il trattamento delle emorragie nei pazienti a rischio elevato prima o dopo interventi chirurgici, l'acido tranexamico viene somministrato in forma di iniezione; successivamente viene prescritto in forma di compresse da 1 g (2 compresse da 500 mg) 3–4 volte al giorno fino alla scomparsa dell'ematuria macroscopica.

• Menorragia

La posologia raccomandata è di 2 compresse da 500 mg da assumere 3 volte al giorno, per non più di 4 giorni. In caso di emorragia mestruale prolungata, la dose può essere aumentata senza superare la dose massima (8 compresse da 500 mg al giorno). Non è necessario iniziare il trattamento con il medicinale prima dell'inizio dell'emorragia mestruale.

• Emorragia nasale

In caso di emorragie ricorrenti, si raccomandano 2 compresse da 500 mg da assumere 3 volte al giorno per 7 giorni.

• Conizzazione del collo dell'utero

Si raccomandano 3 compresse da 500 mg da assumere 3 volte al giorno.

• Iphema post-traumatico

Si raccomandano 2–3 compresse da 500 mg da assumere 3 volte al giorno. La dose è di 25 mg/kg da assumere 3 volte al giorno.

Angioedema ereditario

Ad alcuni pazienti, esperti nell'identificazione delle fasi di esacerbazione della malattia, di solito bastano 2–3 compresse da 500 mg da assumere 2–3 volte al giorno per alcuni giorni. Ad altri pazienti deve essere somministrato il medicinale alla stessa dose per un periodo prolungato, a seconda dell'andamento della malattia.

Estrazione dentale in pazienti con emofilia

La posologia raccomandata è di 2–3 compresse (25 mg/kg) per via orale ogni 8 ore.

Insufficienza renale

In caso di insufficienza renale, la dose deve essere aggiustata in base al livello di creatinina nel siero secondo la tabella:

Pazienti anziani

In assenza di insufficienza renale, non è necessario ridurre la dose.

Bambini.

Non esiste esperienza clinica sull'uso dell'acido tranexamico nei bambini di età inferiore a 15 anni con menorragia; pertanto, il medicinale non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

La dose raccomandata per i bambini è di 25 mg/kg. I dati sull'efficacia, sul dosaggio e sulla sicurezza dell'acido tranexamico nei bambini sono limitati.

Sovradosaggio.

Sintomi: vertigini, cefalea, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea. Possibili sintomi ortostatici, ipotensione arteriosa e convulsioni. Le convulsioni si verificano più frequentemente con dosi più elevate.

Esiste il rischio di trombosi in soggetti predisposti.

Trattamento: provocare il vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo. È necessario assumere abbondanti liquidi per favorire l'escrezione renale. Si applica un trattamento sintomatico e, se necessario, terapia anticoagulante.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita nel seguente modo: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 fino a <1/10); non comune (≥ 1/1.000 fino a <1/100); raro (≥ 1/10.000 fino a <1/1.000); molto raro (<1/10.000); frequenza non nota (non può essere stimata a causa dell'insufficienza dei dati).

Dal sistema immunitario: raro – reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi.

Dagli organi della vista: raro – alterazioni della percezione dei colori, occlusione della retina/arteria.

Dall'apparato emolinfopoietico: raro – tromboembolia; molto raro – trombosi arteriosa o venosa in qualsiasi sede.

Dall'apparato gastrointestinale: molto raro – possono manifestarsi disturbi dispeptici (nausea, vomito e diarrea), che scompaiono dopo la riduzione della dose.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo: raro – reazioni allergiche cutanee.

Dall'apparato nervoso: frequenza non nota – convulsioni, specialmente in caso di uso improprio.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e mancata efficacia del medicinale al Centro Statale di Esperti del Ministero della Salute dell'Ucraina tramite il seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C nell'imballaggio originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister, 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni «Tehnolog».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 20300, Oblast' di Cerkasy, città di Uman', via Stara Prorina, 8.