TERAPHLEX®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE TERAFLEX® (THERAFLEX®)

Composizione:

Principi attivi: cloridrato di D-glucosamina e solfato di sodio di condroitina;

1 capsula contiene 500 mg di cloridrato di D-glucosamina, 400 mg di solfato di sodio di condroitina;

Eccipienti: gelatina, acido stearico, stearato di magnesio, solfato di manganese monoidrato.

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide trasparenti in gelatina contenenti una polvere da biancastra a leggermente beige con particelle cristalline.

Categoria farmacoterapeutica.

Farmaci utilizzati nella patologia dell'apparato muscolo-scheletrico. Codice ATC M09AX.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Questo medicinale stimola la rigenerazione del tessuto cartilagineo. Il condroitina e la glucosamina sono efficaci nell'osteoartrosi. Il medicinale esercita un'azione antinfiammatoria a livello cellulare, stimolando la sintesi sia di proteoglicani endogeni che di acido ialuronico endogeno, riducendo l'attività catabolica dei condrociti attraverso l'inibizione di alcuni enzimi degradanti la cartilagine, come collagenasi, elastasi, proteloglicanasi, fosfolipasi A2, N-acetilglucosaminidasi, ecc., nonché inibisce la formazione di altre sostanze che possono danneggiare i tessuti cartilaginei (in vitro), come i radicali superossido, e riduce l'attività degli enzimi lisosomiali.

La condroitina è uno dei principali componenti della cartilagine. Riduce l'attività del processo infiammatorio nelle fasi iniziali e, di conseguenza, rallenta la degenerazione del tessuto cartilagineo. Contribuisce a ridurre il dolore, migliora la funzione articolare e riduce la necessità di ricorrere ad agenti antiinfiammatori non steroidei nell'osteoartrosi delle articolazioni del ginocchio e dell'anca.

La glucosamina è fisiologicamente presente nell'organismo umano e possiede proprietà condroprotettive. Studi in vitro e in vivo hanno dimostrato che il cloridrato di glucosamina stimola la sintesi di glicozaminoglicani e proteoglicani fisiologici da parte dei condrociti e la sintesi di acido ialuronico da parte dei sinoviociti.

Farmacocinetica.

Dopo un’unica somministrazione orale della dose terapeutica, il livello massimo di solfato di condroitina nel plasma viene raggiunto entro 3-4 ore. La biodisponibilità della dose somministrata per via orale è del 12%.

Nel sangue, l'85% della condroitina e dei suoi derivati depolimerizzati si lega a diverse proteine plasmatiche.

Almeno il 90% della dose somministrata di condroitina viene inizialmente metabolizzato dalle fosfatasi lisosomiali, quindi depolimerizzato da ialuronidasi, β-glucuronidasi e β-N-acetilesamminidasi nel fegato, nei reni e in altri organi.

La condroitina e i suoi derivati depolimerizzati vengono eliminati principalmente attraverso l'escrezione renale. Il tempo di dimezzamento di eliminazione varia da 5 a 15 ore.

Dopo somministrazione orale, il cloridrato di glucosamina viene rapidamente e quasi completamente assorbito nell'intestino. La farmacocinetica della glucosamina è lineare fino alla dose standard di 1500 mg una volta al giorno; dosi superiori non determinano un aumento proporzionalmente maggiore della concentrazione massima di glucosamina.

Oltre il 25% della dose assunta di glucosamina passa dal plasma al tessuto cartilagineo e alla membrana sinoviale articolare.

A seguito del primo passaggio epatico, oltre il 70% della glucosamina viene metabolizzato in urea, anidride carbonica e acqua.

Viene escreto in forma invariata principalmente attraverso i reni con le urine e in parte con le feci. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 68 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Osteoartrosi primarie e secondarie; osteocondrosi; periartrite scapolo-omerali; fratture (per accelerare la formazione del callo osseo).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale (reazioni allergiche), tendenza alle emorragie, tromboflebiti, alterazioni della funzionalità epatica o renale in fase di scompenso. Non utilizzare nei pazienti con ipersensibilità (allergia) ai prodotti di mare.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi specifici sull’interazione farmacologica, tuttavia le proprietà fisico-chimiche e farmacocinetiche di glucosamina e condroitina indicano una bassa probabilità di interazioni.

Il medicinale è compatibile con i farmaci antiinfiammatori non steroidei e con i corticosteroidi.

Il solfato di condroitina può potenziare l’effetto degli anticoagulanti, pertanto è necessario un controllo più frequente dei parametri di coagulazione del sangue in caso di somministrazione concomitante. Alcune fonti riportano che l’uso concomitante di glucosamina e warfarina può causare un aumento del rapporto normalizzato internazionale (INR) e il rischio di emorragie. Pertanto, in caso di trattamento concomitante, è necessario monitorare i parametri di coagulazione del sangue.

L’efficacia del trattamento aumenta con l’arricchimento della dieta con vitamina A, vitamina C e sali di manganese, magnesio, rame, zinco e selenio.

Caratteristiche d'uso.

• Non superare la dose giornaliera raccomandata.
• Nei pazienti con diabete mellito è consigliabile effettuare controlli più frequenti della glicemia, specialmente all'inizio del trattamento.
• Sono stati descritti peggioramenti dei sintomi asmatici in pazienti asmatici dopo l'inizio del trattamento con glucosamina; pertanto, tali pazienti devono essere informati sulla possibile comparsa di un peggioramento dei sintomi.
• In rari casi, nei pazienti con insufficienza cardiaca e/o renale sono stati osservati edemi e/o ritenzione idrica. Ciò potrebbe essere correlato all'effetto osmotico del solfato di condroitina.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Poiché non sono disponibili dati clinici sull'efficacia e la sicurezza del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento, non deve essere utilizzato in questi periodi.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari. Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Tuttavia, il paziente deve prestare attenzione ai cambiamenti della propria rapidità di reazione prima di guidare autoveicoli o usare macchinari.

Mode di somministrazione e dosaggio.

Assumere per via orale, accompagnando con una piccola quantità d'acqua. Per adulti: 1 capsula 3 volte al giorno. La durata minima del trattamento è di 2 mesi. Il ciclo di trattamento raccomandato va da 3 a 6 mesi. Se necessario, il ciclo può essere ripetuto dopo un intervallo di 3 mesi.

Questo medicinale non è indicato per il trattamento del dolore acuto. Il miglioramento dei sintomi (in particolare la riduzione del dolore) potrebbe non manifestarsi anche dopo diverse settimane di trattamento, e in alcuni casi richiede un periodo ancora più lungo. Se dopo 2–3 mesi di trattamento non si osserva alcun miglioramento, è necessario consultare il medico.

I pazienti devono rivolgersi al medico qualora i sintomi peggiorassero dopo l'inizio della terapia.

Popolazione pediatrica. Poiché l'esperienza d'uso nei bambini è insufficiente, l'uso nei bambini non è raccomandato.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. In base ai risultati degli studi sulla tossicità acuta e cronica, non ci si aspettano sintomi tossici nemmeno in caso di assunzione di dosi elevate. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, il trattamento dovrà essere sintomatico e dovranno essere adottate misure di supporto standard.

Effetti indesiderati.

I dati disponibili indicano che la glucosamina e il solfato di condroitina, alle dosi normalmente prescritte (1500 mg/die e 1200 mg/die rispettivamente), non sono tossici e non determinano modelli noti di reazioni avverse.

Gli effetti indesiderati descritti di seguito sono stati osservati durante il periodo post-commercializzazione del medicinale. Poiché le segnalazioni sono state effettuate volontariamente in una popolazione di dimensioni non definite, non è sempre possibile stabilire la frequenza di tali reazioni.

Sistema gastrointestinale.

Dolore epigastrico, dispepsia, stitichezza, meteorismo, diarrea, nausea e vomito.

Sistema immunitario.

Reazioni allergiche, incluso eruzione cutanea, orticaria, prurito, eritema, dermatite, eruzioni maculopapulari, edemi, angioedema. In caso di reazioni allergiche, il trattamento deve essere interrotto e si rende necessaria la consulenza di uno specialista.

Sistema nervoso.

Vertigini, cefalea, sonnolenza, insonnia, aumento dell'affaticamento.

Altri effetti indesiderati riportati in letteratura.

Sono stati riportati casi di extrasistoli, disturbi visivi e alopecia durante l'assunzione di 1200 mg di solfato di condroitina, tuttavia tali eventi sono molto rari.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

Flacone di plastica contenente 30 o 60, 120 o 200 capsule in una scatola di cartone.

Categoria di vendita.

Farmaco senza obbligo di ricetta.

Produttore.

Contract Pharmacal Corporation, USA

Indirizzo dell'azienda produttrice e sede operativa.

135 Adams Avenue, Hauppauge, New York 11788, USA