SULFADIMETHOXINE

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO SULFADIMETHOXIN (SULFADIMETHOXINE)

Composizione:

principio attivo: sulfadimethoxine;

1 compressa contiene sulfadimethoxine – 500 mg (0,5 g);

eccipienti: amido di patata, stearato di calcio, biossido di silicio colloidale anidro, gelatina.

Forma farmaceutica. Compresse.

principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumature giallastre, con superficie piatta, riga di divisione e bevel.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti antimicrobici per uso sistemico. Sulfanilamide a lunga durata d'azione.

Codice ATC J01E D01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Sulfadimethoxine – è un agente batteriostatico antimicrobico ad ampio spettro d'azione, contenente il sulfanilamide a lunga durata – sulfadimethoxine. Possiede proprietà antimicrobiche. È attivo nei confronti di microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., in particolare Streptococcus pneumoniae, bacillo di Friedländer, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Il meccanismo d'azione è determinato dall'antagonismo competitivo con l'acido para-amminobenzoico, dall'inibizione della diidropteroatosintetasi e dal conseguente disturbo della sintesi dell'acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di purine e pirimidine.

Non agisce su ceppi batterici resistenti ad altri farmaci sulfanilamidei.

Farmacocinetica.

Se assunto per via orale, viene relativamente lentamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione singola alla dose terapeutica (1-2 g), è rilevabile nel sangue già dopo 30 minuti; tuttavia, la concentrazione massima viene raggiunta dopo 8-12 ore.

Penetra attraverso la placenta, ma rispetto ad altri sulfanilamidici attraversa meno efficacemente la barriera ematoencefalica; pertanto, il suo utilizzo nei meningiti purulenti non è indicato. La concentrazione terapeutica negli adulti si ottiene con una dose di 1-2 g nel primo giorno e di 0,5-1 g nei giorni successivi.

Viene eliminato dall'organismo principalmente sotto forma di metaboliti, soprattutto con le urine. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 16 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie infiammatorie-infettive causate da microflora sensibile all'azione del farmaco: tonsillite, bronchite, polmonite, sinusite, otite, dissenteria, malattie infiammatorie delle vie biliari e urinarie, gonorrea, setticemia, piodermite, meningite, infezioni da ferite, tracoma, toxoplasmosi, shigellosi, forme resistenti di malaria (in associazione con farmaci antimalarici).

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco; anamnesi di gravi reazioni tossico-allergiche ai sulfanilamidi, depressione dell'emopoiesi midollare, insufficienza renale e/o epatica, insufficienza cardiaca cronica scompensata, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, porfiria, azotemia, agranulocitosi, anemia emolitica, eruzione medicamentosa grave, dermatite grave.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Nel caso di somministrazione concomitante:

• con farmaci antiinfiammatori non steroidei, derivati della sulfonilurea, agenti antitrombotici, antagonisti della vitamina K – si potenzia l'effetto di tali farmaci;
• con acido folico, antibiotici battericidi (inclusi penicilline, cefalosporine) – si riduce l'efficacia del Sulfadimethoxine;
• con antibiotici battericidi, contraccettivi orali – si riduce l'effetto di tali farmaci;
• con acido para-amminosalicilico (PAS) e barbiturici – si potenzia l'attività del Sulfadimethoxine;
• con derivati della pirazolone, indometacina e salicilati – si potenzia l'attività e la tossicità del Sulfadimethoxine;
• con metotrexate e difenina – si potenzia la tossicità del Sulfadimethoxine;
• con eritromicina, lincomicina, tetraciclina – si verifica un potenziamento reciproco dell'attività antibatterica e un allargamento dello spettro d'azione;
• con rifampicina, streptomicina, monomicina, kanamicina, gentamicina, derivati dell'ossichinolina (nitroxolina) – l'azione antibatterica dei farmaci non cambia;
• con acido nalidixico (nevigramone) – talvolta si osserva antagonismo;
• con cloramfenicolo, nitrofurani – riduzione dell'effetto complessivo.

Il Sulfadimethoxine non deve essere somministrato contemporaneamente a esametilentetrammina (urotropina), farmaci antidiabetici (derivati della sulfonilurea), difenina, neodicumarina e altri anticoagulanti indiretti.

Caratteristiche particolari di impiego.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario effettuare un controllo sistematico della funzionalità renale, degli emogrammi ematici periferici e dei livelli glicemici.

I sulfanilamidici, inclusa la sulfadimetossina, non devono essere utilizzati per il trattamento delle infezioni causate dallo streptococco beta-emolitico di gruppo A, poiché non determinano l'eradicazione dell'agente patogeno e, pertanto, non sono in grado di prevenire complicanze come la febbre reumatica e la glomerulonefrite.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela a pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica, malattie epatiche e alterazioni della funzionalità renale. La sulfadimetossina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da forme gravi di malattie allergiche o da asma bronchiale. I sulfanilamidici, inclusa la sulfadimetossina, devono essere utilizzati con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito, poiché possono influenzare i livelli di glucosio nel sangue. Durante il trattamento con il medicinale è necessario effettuare un controllo sistematico dei livelli glicemici.

Poiché i sulfanilamidici sono farmaci batteriostatici e non battericidi, è necessario completare un ciclo terapeutico completo per prevenire le recidive delle infezioni e lo sviluppo di ceppi microbici resistenti.

Ai pazienti deve essere raccomandato un adeguato apporto idrico per prevenire la cristalluria e lo sviluppo di urolitiasi.

Si raccomanda di evitare la somministrazione del medicinale a pazienti di età superiore ai 65 anni a causa del rischio aumentato di reazioni avverse gravi.

Si raccomanda di evitare l'esposizione diretta ai raggi solari e alle fonti artificiali di radiazioni ultraviolette, considerata la possibilità di sviluppare fotosensibilizzazione durante il trattamento con sulfanilamidici.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario rispettare rigorosamente il regime posologico, assumere la dose raccomandata con intervallo di 24 ore e non saltare le somministrazioni. In caso di dimenticanza della dose, non si deve raddoppiare la dose successiva.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell’uso di macchinari.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli a motore o di lavorare con macchinari complessi.

Finché non sarà accertata la reazione individuale del paziente al medicinale, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli a motore o dall’uso di macchinari, considerando che durante il trattamento con sulfadimetossina possono manifestarsi effetti indesiderati a carico del sistema nervoso come capogiri, convulsioni, atassia, sonnolenza, depressione e psicosi.

Modalità e dosaggio.

Somministrare per via orale una volta al giorno con un intervallo tra le somministrazioni di 24 ore.

Adulti: nel primo giorno somministrare 1-2 g di sulfadimetossina (2-4 compresse), nei giorni successivi 0,5-1 g di sulfadimetossina (1-2 compresse) al giorno.

Bambini di età pari o superiore a 12 anni: nel primo giorno somministrare 1 g di sulfadimetossina (2 compresse), nei giorni successivi 0,5 g di sulfadimetossina (1 compressa) al giorno.

Bambini di età compresa tra i 3 e i 12 anni: somministrare sulfadimetossina alla dose di: primo giorno – 25 mg/kg* di peso corporeo, nei giorni successivi – 12,5 mg/kg* di peso corporeo al giorno.

Dopo la normalizzazione della temperatura, continuare il trattamento con dosi di mantenimento per altri 2-3 giorni.

La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità della malattia. In media, il trattamento dura da 7 a 14 giorni.

* utilizzare nella dose corrispondente.

Bambini. Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: sete, bocca secca, anoressia, dolore nell'ipocondrio destro e nella regione lombare, dolori addominali di tipo spasmodico, nausea, vomito, capogiri, mal di testa, sonnolenza, perdita di coscienza, oliguria, variazione del colore delle urine (colore giallo-bruno intenso). Possibili ipertermia, ematuria, cristalluria. Nell’analisi biochimica: aumento dell’attività degli enzimi epatici (ALT, AST, fosfatasi alcalina). Alterazioni ematiche patologiche (leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica) e ittero sono manifestazioni tardive del sovradosaggio. Possibile sviluppo di metemoglobinemia, tachicardia, pararestesie, dermatite, diarrea, colestasi.

Trattamento: interrompere l’assunzione del medicinale. Se necessario: provocare il vomito, lavanda gastrica, carbone attivo, clistere evacuativo, assunzione di liquidi alcalini. In caso di metemoglobinemia confermata, somministrare per via endovenosa blu di metilene allo 1%. Nei casi gravi: diuresi forzata. La dialisi peritoneale è inefficace; l’emodialisi è solo moderatamente efficace nel trattamento del sovradosaggio di sulfamidici.

Effetti indesiderati.

Disturbi neurologici: cefalea, reazioni neurologiche, inclusa meningite asettica, atassia, lieve ipertensione intracranica, convulsioni, capogiri, sonnolenza/insonnia, sensazione di affaticamento, depressione, neuropatie periferiche o ottiche, psicosi.

Disturbi del sistema gastrointestinale: sete, secchezza della bocca, disturbi dispeptici, nausea, vomito, diarrea, anoressia, pancreatite, colite pseudomembranosa.

Disturbi del sistema epatobiliare: aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT, AST, fosfatasi alcalina), epatite colestasica, necrosi epatica, epatomegalia, ittero.

Disturbi del sistema respiratorio: infiltrati polmonari, alveolite fibrosante.

Disturbi del sistema urinario: variazione del colore delle urine (colore giallo-bruno intenso), cristalluria; possibili reazioni nefrotossiche: nefrite interstiziale, necrosi tubulare, insufficienza renale.

Disturbi del sistema emopoietico e linfatico: leucopenia, agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, ipoprotrombinemia, eosinofilia, anemia emolitica in caso di carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, dermatite allergica, fotosensibilizzazione, dermatite esfoliativa, eritema nodoso.

Reazioni allergiche: necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, lupus eritematoso sistemico, sindrome da tipo siero, reazioni anafilattiche, edema della lingua, del labbro superiore, difficoltà di deglutizione.

Disturbi generali: febbre da farmaco, dolore nell'ipocondrio destro e nella regione lombare.

Altri: miocardite, periarterite nodosa, ipotiroidismo, ipoglicemia.

Periodo di validità. 5 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister.

10 compresse in blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni «CHIMFARMZAVOD «ZIRKA ROSSA».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61010, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordivnkivska, 1.