RELIEF PRO

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE RELIEF® PRO (RELIEF®PRO)

Composizione:

Principi attivi: 1 g di crema rettale contiene 1 mg di fluocortolone pivalato micronizzato e 20 mg di lidocaina cloridrato monoidrato;

Eccipienti: polisorbato 60, sorbitan stearato, alcool cetostearilico, olio minerale, paraffina bianca morbida, edetato disodico, diidrogenofosfato di sodio diidrato, fosfato di sodio dodecaidrato, alcool benzilico, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Crema rettale.

Principali proprietà fisico-chimiche: crema bianca opaca.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento dell'emorroidi e delle ragadi anali per uso locale. Corticosteroidi. Fluocortolone. Codice ATC C05AA08.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il fluocortolone pivallato inibisce le reazioni cutanee infiammatorie e allergiche e allevia i sintomi soggettivi come prurito, sensazione di bruciore e dolore; riduce il vasodilatazione dei capillari, l'edema delle cellule interstiziali e l'infiltrazione dei tessuti, inibisce la proliferazione dei capillari.

Il cloridrato di lidocaina è un anestetico locale standard utilizzato nella pratica medica da molti anni. Grazie al suo effetto analgesico, risulta efficace nell'uso di supposte e pomate destinate al trattamento di disturbi associati alla patologia emorroidaria. La riduzione del dolore e del prurito è legata all'inibizione degli impulsi nervosi afferenti.

Farmacocinetica.

Dopo l'applicazione della crema nell'area rettale in volontari sani di sesso maschile, l'assorbimento sistemico massimo è stato pari al 15% della dose di fluocortolone pivallato e al 30% della dose di cloridrato di lidocaina (principi attivi marcati con isotopo radioattivo).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il trattamento sintomatico del dolore e dell'infiammazione in caso di:

• emorroidi;
• proctiti;
• eczemi nell'area anale.

Controindicazioni.

L'uso del medicinale Relief**®** Pro è controindicato nelle infezioni locali a livello della zona da trattare, nonché in presenza, nelle aree interessate, di sintomi evidenti di condizioni patologiche quali:

• lesioni cutanee specifiche (sifilide, tubercolosi);
• varicella;
• reazioni successive alla vaccinazione;
• herpes genitale;
• vaiolo;
• altre infezioni virali;
• infezioni batteriche o fungine primarie;
• infezioni secondarie della pelle in assenza di terapia adeguata.

Nei pazienti con ipersensibilità nota ad altri anestetici locali di tipo amidico (ad esempio bupivacaina, etidocaina, mepivacaina e prilocaina).

Relief**®** Pro non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità ai principi attivi o a uno qualsiasi degli eccipienti, ad esempio all'alcool cetostearilico.

Precauzioni particolari di sicurezza.

Nel caso di applicazione della crema rettale Relief**®** Pro nell'area genitale o nell'area dell'ano, eccipienti come paraffina bianca morbida e olio minerale possono ridurre la resistenza dei preservativi in lattice, compromettendone l'affidabilità.

In caso di infezioni fungine è necessaria un'ulteriore terapia antifungina specifica.

È necessario evitare il contatto della crema con gli occhi. Dopo l'applicazione si raccomanda di lavare accuratamente le mani.

L'alcool cetostearilico può causare reazioni cutanee locali (dermatite da contatto).

L'uso di medicinali per applicazione topica, specialmente per periodi prolungati, può causare fenomeni di sensibilizzazione. In tal caso l'uso del medicinale deve essere interrotto e deve essere iniziato un trattamento adeguato. Quando i medicinali per uso topico vengono applicati su ampie aree del corpo, su cute lesa o sotto medicazioni occlusive, i corticosteroidi possono essere assorbiti in quantità tali da causare effetti sistemici indesiderati. Non applicare sotto medicazioni occlusive nell'area perineale. La soppressione della funzione surrenale può verificarsi anche senza l'uso di medicazioni occlusive. L'applicazione topica di corticosteroidi in dosi elevate può portare all'assorbimento di quantità sistemica attiva di corticoidi. La letteratura scientifica riporta casi di sviluppo di cataratta in pazienti che assumono corticosteroidi per un lungo periodo; pertanto, per escludere effetti sistemici dei corticosteroidi, si deve considerare il possibile ruolo dei corticosteroidi nello sviluppo della cataratta.

Utilizzare con cautela in caso di malattie acute, in pazienti debilitati, negli anziani e in pazienti con insufficienza cardiaca grave, insufficienza renale o epatica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi di interazione. I pazienti che assumono farmaci antiaritmici devono usare la crema rettale Relief**®** Pro con cautela, poiché contiene lidocaina come principio attivo.

Utilizzare con cautela nei pazienti che assumono altri anestetici locali, poiché vi è il rischio di potenziamento delle reazioni avverse; gli inibitori della monoamino ossidasi potenziano l'effetto analgesico locale della lidocaina.

Si ritiene che l'assunzione contemporanea con inibitori del CYP3A, inclusi il cobicitasvir in forma di compresse, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. Tale combinazione deve essere evitata, a meno che il beneficio non superi il rischio di effetti indesiderati sistemici legati all'assunzione di corticosteroidi. In caso di uso concomitante, è necessario monitorare attentamente il paziente per assicurarsi dell'assenza di effetti indesiderati sistemici associati all'uso di corticosteroidi.

Caratteristiche d'uso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

I dati relativi all'uso della crema rettale Relief Pro in donne durante la gravidanza sono insufficienti. Gli studi sugli animali condotti con glucocorticoidi hanno evidenziato la presenza di tossicità riproduttiva.

Alcuni studi epidemiologici indicano un possibile aumento del rischio di palatoschisi nei neonati se le madri sono state trattate con glucocorticoidi per via sistemica durante il primo trimestre di gravidanza. La palatoschisi (labio leporino) è una patologia rara e, nonostante l'effetto teratogeno dei glucocorticoidi somministrati per via sistemica, il loro utilizzo può essere considerato causa di tale patologia solo nel caso in cui si verifichi un aumento degli episodi pari a uno o due casi su 1000 donne trattate durante la gravidanza.

I dati sull'uso locale di glucocorticoidi nel trattamento delle donne in gravidanza sono insufficienti; tuttavia, il rischio può essere considerato basso poiché i glucocorticoidi, quando usati localmente, presentano una biodisponibilità sistemica molto ridotta.

In generale, i medicinali per uso topico contenenti glucocorticoidi non devono essere utilizzati durante il primo trimestre di gravidanza.

Nel caso in cui il trattamento con crema rettale Relief Pro venga prescritto a donne in gravidanza o durante l'allattamento, è necessario effettuare una valutazione accurata delle indicazioni cliniche e del rapporto rischio-beneficio. In particolare, si deve evitare un uso prolungato del medicinale.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Non influisce.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

La crema rettale Relief**®** Pro deve essere applicata due volte al giorno, al mattino e alla sera (circa 1 grammo per applicazione). Nei primi giorni di trattamento, il medicinale può essere utilizzato tre volte al giorno. Dopo il miglioramento, è spesso sufficiente applicare il prodotto una volta al giorno. Si raccomanda di utilizzare la crema rettale Relief**®** Pro dopo la defecazione. Prima dell'applicazione, la zona anale deve essere accuratamente pulita.

La durata totale del trattamento non deve superare le 2 settimane.

Applicare la crema rettale Relief**®** Pro sulla punta del dito nell'area dell'orifizio anale, superando con la punta del dito la resistenza dello sfintere. Una singola dose applicata sulla punta del dito corrisponde alla quantità ottenuta dopo aver premuto una volta il tubo e applicata sulla superficie del dito indice di un adulto. Se necessario, per introdurre la crema rettale Relief**®** Pro all'interno del retto, avvitare l'applicatore sul tubo e inserire la punta nell'ano. Una piccola quantità di crema può essere introdotta anche premendo leggermente sul tubo.

Non utilizzare l'applicatore se danneggiato. Avvitare completamente l'applicatore sul tubo. Dopo ogni utilizzo, pulire la superficie dell'applicatore con un tovagliolo di carta, rimuovere i residui di crema dall'interno dell'applicatore con bastoncini di cotone e pulire nuovamente l'applicatore con un tovagliolo di carta. Lavare l'applicatore con acqua calda per 1 minuto e asciugarlo con un tovagliolo di carta.

Bambini. Non è raccomandato per i bambini a causa della mancanza di dati sulla sicurezza ed efficacia.

Sovradosaggio.

I risultati degli studi sulla tossicità acuta potenziale associata ai principi attivi di Relief**®** Pro indicano l'assenza di rischio di sviluppare sintomi legati a tossicità acuta, che potrebbero derivare da un sovradosaggio accidentale in seguito a un'unica somministrazione rettale del medicinale.

In caso di ingestione accidentale del medicinale (ingestione di diversi grammi di crema), ci si aspettano principalmente sintomi sistemici causati dall'applicazione di cloridrato di lidocaina. A seconda della dose, questi possono manifestarsi come disturbi cardiovascolari di grado grave (abbassamento della pressione arteriosa, sudorazione eccessiva, pallore cutaneo, bradicardia, aritmia, depressione della funzione cardiaca, shock o, in casi particolarmente gravi, arresto cardiaco) oppure reazioni legate a disturbi del sistema nervoso centrale (cefalea, vertigini, visione offuscata, diplopia, acufeni, sonnolenza, intorpidimento degli arti, brividi, ansia, convulsioni, dispnea o, in casi particolarmente gravi, insufficienza respiratoria). È possibile sviluppare metemoglobinemia.

Il trattamento in caso di sovradosaggio prevede un accurato monitoraggio delle funzioni vitali, misure di supporto per mantenere i livelli di ossigeno, nonché trattamento sintomatico dei disturbi del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare, ad esempio somministrazione di barbiturici a breve durata d'azione, simpaticomimetici beta e atropina. La dialisi non garantisce un effetto sufficiente.

Effetti indesiderati.

I casi di effetti indesiderati sono stati calcolati sulla base dell'insieme dei dati degli studi clinici condotti con il coinvolgimento di 661 pazienti.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo, comprese reazioni allergiche: frequenti: dolore e sensazione di bruciore nel sito di applicazione; non comuni: irritazione nel sito di applicazione.

Dopo un trattamento prolungato con la crema Relief**®** Pro (superiore a 4 settimane) sussiste il rischio di sviluppare patologie locali della cute, come atrofia, strie o teleangectasie.

Reazioni avverse dovute all'idroclo­ru­ro di lidocaina: reazioni anafilattiche. Lo sviluppo di reazioni avverse sistemiche è poco probabile, poiché l'assorbimento sistemico della lidocaina dopo l'applicazione del medicinale è trascurabile; le reazioni avverse sistemiche legate alla lidocaina sono identiche, per manifestazioni, a quelle associate agli anestetici locali di tipo amidico.

Periodo di validità. 3 anni.

Dopo la prima apertura, il periodo di conservazione è di 4 settimane.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 30 °C.

Confezionamento.

15 g oppure 30 g in un tubo, 1 tubo con applicatore in una confezione di cartone con etichettatura in lingua ucraina.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

LEO Pharma Manufacturing Italy SRL.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via E. Schering, 21, 20054, Segrate (MI), Italia.

Richiedente.

Bayer Consumer Care AG.

Indirizzo del richiedente.

Peter Merian-Strasse 84, 4052 Basilea, Svizzera.