RANITIDINA

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE RANITIDINA (RANITIDINE)

Composizione:

Principio attivo: ranitidina;

1 compressa contiene 150 mg di ranitidina cloridrato, calcolati come ranitidina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, povidone, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, sodio carbossimetilcellulosa (croscarmellosa sodica), ipromellosa, polisorbato 80, biossido di titanio (E 171), talco, polietilenglicole, colorante giallo tramonto FCF (E 110).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite di colore dal giallo chiaro all'arancione, con superficie biconvessa. All'esame al microscopio, la sezione mostra un nucleo circondato da un unico strato continuo.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento dell'ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Antagonisti dei recettori H2 dell'istamina. Codice ATC A02B A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Ranitidina – un agente antiulcera, antagonista dei recettori dell'H₂-istamina.

Il meccanismo d'azione è determinato dall'inibizione competitiva dei recettori dell'H₂-istamina presenti sulla membrana delle cellule parietali della mucosa gastrica.

Riduce la secrezione basale e stimolata di acido cloridrico, diminuendo il volume del succo gastrico indotto dalla stimolazione dei barocettori (distensione gastrica), dal carico alimentare e dall'azione di ormoni e stimolatori biogeni (gastrina, istamina, pentagastrina, caffeina). La ranitidina riduce la quantità di acido cloridrico nel succo gastrico, senza influire sulla concentrazione plasmatica di gastrina né sulla produzione di muco. La ranitidina è caratterizzata da un'azione prolungata.

La ranitidina non influenza il sistema enzimatico del citocromo P450 epatico.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale, la ranitidina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 50%. La Cmax nel sangue viene raggiunta entro 2-3 ore e corrisponde a 478 ng/ml. Viene parzialmente metabolizzata nel fegato a N-ossido (metabolita principale, 4% della dose), S-ossido e per demetilazione.

L'emivita (t½) (dopo somministrazione orale) in presenza di una normale clearance della creatinina è di 2-3 ore; in caso di riduzione della clearance (20-30 ml/min) aumenta a 8-9 ore. Viene escreta dai reni entro 24 ore; circa il 30% della dose orale assunta viene eliminato immodificato.

Attraversa le barriere isto-ematogene, compresa quella placentare, ma attraversa scarsamente la barriera emato-encefalica. Concentrazioni clinicamente significative sono riscontrabili nel latte materno. Velocità e grado di eliminazione dipendono in misura minima dallo stato del fegato e sono principalmente correlati alla funzionalità renale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

− Ulcera gastrica e duodenale non associata a Helicobacter pylori (in fase di esacerbazione), inclusa l'ulcera associata all'assunzione di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS);

− dispepsia funzionale;

− gastrite cronica con ipersecrezione acida in fase di esacerbazione;

− malattia da reflusso gastroesofageo (per il sollievo dei sintomi) o esofagite da reflusso.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al farmaco o ad altri componenti del preparato; presenza di malattie maligne dello stomaco; cirrosi epatica con encefalopatia portosistemica anamnestica; insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La ranitidina può influenzare l'assorbimento, il metabolismo e l'escrezione renale di altri farmaci.

La ranitidina alle dosi terapeutiche non modifica l'attività del sistema enzimatico del citocromo P450 e non potenzia l'effetto di farmaci metabolizzati da questo sistema (diazepam, lidocaina, fenitoina, propranololo, teofillina).

La ranitidina, modificando l'acidità gastrica, può influire sulla biodisponibilità di alcuni farmaci. Ciò può portare o ad un aumento dell'assorbimento (triazolam, midazolam, glipizide) o ad una riduzione dell'assorbimento (ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir, gefitinib).

Gli antiacidi e il sucralfato rallentano l'assorbimento della ranitidina; pertanto l'intervallo tra l'assunzione di questi farmaci e la ranitidina deve essere di almeno 1-2 ore.

L'uso concomitante con metoprololo può portare ad un aumento della concentrazione di metoprololo nel siero.

La ranitidina, quando somministrata contemporaneamente a anticoagulanti cumarinici (warfarin), può alterare il tempo di protrombina (si raccomanda il monitoraggio del tempo di protrombina).

Alte dosi di ranitidina possono rallentare l'escrezione di procainamide e del suo metabolita N-acetilprocainamide, determinando un aumento dei livelli plasmatici.

Non sono disponibili dati sull'interazione tra ranitidina e amoxicillina o metronidazolo.

Il fumo riduce l'efficacia della ranitidina.

Caratteristiche dell'uso.

In caso di allergia ad altri farmaci appartenenti al gruppo degli antagonisti H2 dell'istamina, sono possibili reazioni allergiche a ranitidina; pertanto, in presenza di ipersensibilità ad altri farmaci di questo gruppo, il farmaco deve essere utilizzato con cautela.

Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in caso di porfiria acuta (anche in anamnesi) e immunodeficienza.

Ranitidina viene escreta dai reni; pertanto, nei pazienti con marcata insufficienza renale, i livelli plasmatici del farmaco sono elevati (vedere il dosaggio per questi pazienti nella sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Nei pazienti anziani con alterazioni della funzionalità epatica o renale, può manifestarsi confusione mentale, motivo per cui è necessario ridurre il dosaggio.

Il trattamento con il farmaco può mascherare i sintomi del carcinoma gastrico; pertanto, prima di iniziare il trattamento, è necessario escludere la presenza di tumori maligni nello stomaco.

È necessario un monitoraggio regolare dei pazienti (in particolare anziani e di coloro con anamnesi di ulcera peptica gastrica e/o duodenale) che assumono ranitidina insieme a FANS.

Nei pazienti anziani, nelle persone con malattie croniche polmonari, diabete mellito o con sistema immunitario indebolito, è stata osservata una maggiore predisposizione allo sviluppo di polmonite acquisita in comunità.

Il trattamento con il farmaco deve essere interrotto gradualmente a causa del rischio di sviluppare il cosiddetto fenomeno di rimbalzo ("rebound") in caso di sospensione brusca.

Il farmaco contiene lattosio, cosa da tenere in considerazione nei pazienti con forme ereditarie rare di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento.

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza. In caso di necessità di utilizzare il farmaco, deve essere interrotto l'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Considerando che in pazienti sensibili durante l'assunzione del farmaco possono manifestarsi effetti indesiderati (vertigini, allucinazioni, disturbi dell'accomodamento), durante il trattamento si deve astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Da somministrare agli adulti e ai bambini a partire dai 14 anni di età. Assumere per via orale, senza masticare, con una piccola quantità d'acqua, indipendentemente dai pasti.

Ulcera peptica gastrica e duodenale non associata a Helicobacter pylori (in fase di esacerbazione). Somministrare 150 mg (1 compressa) 2 volte al giorno, al mattino e alla sera, oppure 300 mg (2 compresse) 1 volta al giorno, alla sera, per 4 settimane. In caso di ulcere non cicatrizzate, proseguire il trattamento per ulteriori 4 settimane.

Prevenzione dell'ulcera peptica gastrica e duodenale associata all'assunzione di FANS. Somministrare 150 mg (1 compressa) 2 volte al giorno, al mattino e alla sera, per tutta la durata della terapia con FANS.

Dispepsia funzionale. Somministrare 150 mg (1 compressa) 2 volte al giorno, al mattino e alla sera, per 2-3 settimane.

Gastrite cronica con funzione acido-secretoria gastrica aumentata in fase di esacerbazione. Somministrare 150 mg (1 compressa) 2 volte al giorno, al mattino e alla sera, per 2-4 settimane.

Malattia da reflusso gastroesofageo. Per il sollievo dei sintomi, somministrare 150 mg (1 compressa) 2 volte al giorno, al mattino e alla sera, per 2 settimane; se necessario, il ciclo di trattamento può essere prolungato.

Per il trattamento a lungo termine e in caso di esacerbazione della malattia da reflusso gastroesofageo, somministrare 150 mg (1 compressa) 2 volte al giorno, al mattino e alla sera, oppure 300 mg (2 compresse) 1 volta al giorno, alla sera, per 8 settimane; se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 12 settimane.

Pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 50 ml/min). La dose giornaliera del medicinale per questa categoria di pazienti è di 1 compressa (150 mg di ranitidina).

Bambini.

Nei bambini a partire dai 14 anni di età, il medicinale è indicato per ridurre la durata del trattamento dell'ulcera peptica gastrica e duodenale, nonché per il trattamento e il sollievo dei sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo.

Sovradosaggio.

È possibile un'intensificazione delle reazioni avverse.

Trattamento: se necessario, effettuare un'adeguata terapia sintomatica e di supporto. La ranitidina può essere rimossa dal plasma sanguigno mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema ematopoietico: leucopenia, trombocitopenia reversibile, agranulocitosi o pancitopenia, talvolta con ipoplasia o aplasia del midollo osseo, neutropenia, anemia emolitica immune e anemia aplastica (di solito reversibili).

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi orticaria, angioedema, febbre, shock anafilattico, broncospasmo, eritema multiforme esudativo, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, ipertermia.

Disturbi psichici: affaticamento, confusione mentale reversibile, sonnolenza, eccitazione, insonnia, labilità emotiva, ansia, depressione, nervosismo, allucinazioni, acufene, irritabilità, disorientamento, stato di confusione. Tali manifestazioni si osservano prevalentemente in pazienti gravi o in età avanzata.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri e disturbi motori involontari reversibili.

Disturbi della vista: offuscamento della vista, disturbi dell'accomodazione.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: ipotensione, bradicardia, tachicardia, asistolia, blocco atrioventricolare, vasculite, dolore toracico, aritmia, extrasistole.

Disturbi del sistema gastrointestinale: secchezza delle fauci, nausea, vomito, stitichezza, diarrea, dolore addominale, meteorismo, pancreatite acuta, riduzione dell'appetito.

Disturbi del sistema epatobiliare: alterazioni transitorie e reversibili dei parametri di funzionalità epatica; epatite di tipo epatocellulare, colestasico o misto, con o senza ittero (di solito reversibile).

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: iperemia, prurito, eruzioni cutanee, eritema multiforme, alopecia, secchezza della cute.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: artralgia, mialgia.

Disturbi del sistema urinario: alterazioni della funzionalità renale, nefrite interstiziale acuta.

Disturbi del sistema riproduttivo: iperprolattinemia, galattorrea, ginecomastia, amenorrea, riduzione della potenza (reversibile) e/o del desiderio sessuale.

Tempo di conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 10 compresse in blister. 1, 2 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PrAT «Tekhnolog».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

20300, Ucraina, regione di Cherkasy, città di Uman, via Stara Prorizna, 8.