PARACETAMOLO

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE PARACETAMOLO (PARACETAMOLO)

Composizione:

principio attivo: paracetamolo;

1 capsula contiene 500 mg di paracetamolo;

eccipienti: amido di patata, povidone, magnesio stearato; la capsula contiene indigocarminio (E 132), biossido di titanio (E 171), gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule.

Proprietà fisico-chimiche principali: capsule rigide in gelatina di colore dal blu al blu chiaro. Il contenuto delle capsule è una miscela contenente granuli e polvere di colore bianco o quasi bianco. È ammessa la presenza di agglomerati di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo.

Codice ATC N02BE01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il medicinale contiene paracetamolo – un analgesico e antipiretico (principio attivo antidolorifico e antifebbrile).

Farmacocinetica.

Il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 30–60 minuti. Il tempo di emivita è di 1–4 ore. Si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti coniugati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento, per un periodo di tempo breve, di mal di testa, mal di denti, dolori muscolari, dolore mestruale, dolore moderato nell'osteartrosi, sintomi di febbre e dolore da raffreddore e influenza.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicamento, gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, malattie del sangue, sindrome di Gilbert, anemia grave, leucopenia. Età inferiore ai 6 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall'uso concomitante di metoclopramide e domperidone e rallentato dall'uso di colestiramina. L'effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarinici, con aumento del rischio di emorragia, può essere potenziato da un uso concomitante prolungato del paracetamolo. L'uso occasionale non ha effetti significativi.

I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo.

Farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto tossico del paracetamolo sul fegato, aumentando la trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L'uso concomitante di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il rischio di tossicità epatica.

L'uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici.

È necessario prestare cautela nell'uso concomitante di paracetamolo con flucloxacillina, poiché tale associazione è correlata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico dovuta ad acidosi da piruglutammato, specialmente in pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Proprietà particolari di impiego»).

Non assumere contemporaneamente con alcol.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale contiene paracetamolo; pertanto non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri farmaci che contengono paracetamolo e che vengono impiegati, ad esempio, per ridurre la febbre, trattare il dolore, i sintomi influenzali e da raffreddamento o l'insonnia. L'uso contemporaneo con altri farmaci contenenti paracetamolo può provocare un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che potrebbe richiedere il trapianto di fegato o addirittura portare al decesso.

In caso di malattie epatiche o renali, si deve consultare il medico prima di assumere il medicinale.

Va considerato che nei pazienti con malattie epatiche aumenta il rischio di effetti epatotossici del paracetamolo.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica/insufficienza epatica in pazienti con ridotto livello di glutathione, ad esempio in caso di grave deperimento fisico, anoressia, basso indice di massa corporea, alcolismo cronico o sepsi.

Sono stati segnalati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (AMGAE) come conseguenza dell'acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, o con denutrizione e altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di AMGAE dovuta ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il trattamento con paracetamolo e di effettuare un attento monitoraggio del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammico come causa principale dell'AMGAE in pazienti con multipli fattori di rischio. I sintomi dell'acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Se i sintomi persistono, è necessario consultare il medico. Un uso prolungato senza controllo medico può essere pericoloso.

Il medicinale deve essere utilizzato solo quando strettamente necessario.

Conservare il prodotto fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Come per l'uso di qualsiasi altro medicinale, si raccomanda di consultare il medico prima di assumere paracetamolo durante la gravidanza.

Un'ampia mole di dati in donne in gravidanza non evidenzia alcun effetto malformativo né tossicità fetale/neonatale. Gli studi epidemiologici sullo sviluppo del sistema nervoso nei bambini esposti al paracetamolo in utero non forniscono risultati conclusivi. Se clinicamente necessario, il paracetamolo può essere utilizzato durante la gravidanza, ma deve essere somministrato alla dose efficace più bassa, per il periodo più breve possibile e con la minima frequenza possibile.

Il paracetamolo passa nel latte materno, ma in quantità clinicamente irrilevanti quando somministrato alle dosi raccomandate. I dati pubblicati disponibili non riportano controindicazioni all'allattamento.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'assunzione orale.

Non superare la dose raccomandata. Deve essere utilizzata la dose più bassa possibile necessaria per raggiungere l'obiettivo terapeutico.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: 1–2 capsule fino a 4 volte al giorno (ogni 4–6 ore) se necessario.

L'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 4 ore.

Non assumere più di 8 capsule (4000 mg) nelle 24 ore.

Bambini (6–11 anni): 1 capsula fino a 4 volte al giorno (ogni 4–6 ore) se necessario.

La durata massima di utilizzo senza consultare un medico è di 3 giorni.

Non assumere più di 4 dosi nelle 24 ore.

L'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 4 ore.

Bambini. Non è raccomandato per bambini di età inferiore ai 6 anni.

Sovradosaggio.

Lo sviluppo di insufficienza epatica in seguito a sovradosaggio di paracetamolo può portare alla necessità di un trapianto di fegato o avere esito letale. L'esperienza clinica dimostra che i segni di danno epatico dopo un sovradosaggio di paracetamolo compaiono generalmente entro 24–48 ore dal sovradosaggio e raggiungono il massimo entro 4–6 giorni.

Esiste un rischio aumentato di intossicazione da paracetamolo, in particolare negli anziani, nei bambini, nei pazienti con malattie epatiche, alcolismo cronico o malnutrizione cronica.

I sintomi del sovradosaggio nelle prime 24 ore includono pallore, nausea, vomito, perdita di appetito e dolore addominale. Il sovradosaggio può anche manifestarsi in forma asintomatica.

Il sovradosaggio di paracetamolo, anche in una singola assunzione da parte di adulti o bambini, può causare necrosi epatica reversibile o irreversibile, che può portare a disturbi del metabolismo del glucosio, acidosi metabolica, insufficienza epatocellulare, encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e può avere esito letale. In parallelo, si osserva un aumento dei livelli delle transaminasi epatiche (AST, ALT), della lattato deidrogenasi e della bilirubina, nonché del tempo di protrombina, che si verifica entro 12–48 ore dall'assunzione.

Il danno epatico può verificarsi negli adulti che assumono una quantità di paracetamolo superiore a quella raccomandata. Si ritiene che un metabolita aumentato del paracetamolo (che normalmente viene neutralizzato dall'azione del glutatione con dosi normali di paracetamolo) si leghi in modo irreversibile ai tessuti epatici.

L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono stati segnalati anche aritmia cardiaca e pancreatite, che di solito si accompagnano a disfunzione epatica e ad epatotossicità.

Con l'uso prolungato del medicinale in dosi elevate, dal sistema emopoietico può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Con l'assunzione di dosi elevate, dal sistema nervoso centrale possono manifestarsi vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; dal sistema urinario – nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito oppure possono non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo.

I fattori di rischio per il sovradosaggio di paracetamolo includono:

• l'assunzione prolungata di carbamazepina, fenobarbitone, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici;
• abuso cronico di alcol;
• riduzione del livello di glutatione, ad esempio: alterazioni nutrizionali, digiuno, cachessia, fibrosi cistica, infezione da HIV.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento in caso di sovradosaggio o anche di semplice sospetto di sovradosaggio deve essere iniziato immediatamente; il paziente deve essere portato in ospedale anche in assenza di sintomi precoci, poiché il danno epatico può non manifestarsi immediatamente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono attendibili).

Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo supera i 150 mg/kg ed è stata assunta entro l'ora precedente. Si deve considerare il trattamento con N-acetilcisteina o metionina. È inoltre necessario attuare un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: (rari: < 1/10000) – anafilassi, reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: (rari: < 1/10000) – trombocitopenia.

Disturbi del sistema respiratorio, torace e mediastino: (rari: < 1/10000) – broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Disturbi del sistema epatobiliare: (rari: < 1/10000) – alterazioni della funzionalità epatica.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: (non noti: non possibile stimare sulla base dei dati disponibili) – acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza dell’acidosi da piruglutammato, sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio durante l’uso di paracetamolo (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali»). L’acidosi da piruglutammato può verificarsi come conseguenza di bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Inoltre, dopo l’assunzione di medicinali contenenti paracetamolo, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: prurito cutaneo, eritema multiforme esudativo, nausea, dolore epigastrico, ipoglicemia, fino a coma ipoglicemico, agranulocitosi, anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori cardiaci), anemia emolitica, ecchimosi o emorragie, aumento dell’attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. Capsule 10, 10×2 in blister in confezione da scatola.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore.

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio della sua attività.

Ucraina, 61013, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA»)

Ucraina, 08301, Oblast’ di Kyiv, città di Boryspil’, via Shevchenka, 100.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP»)