OPHTHACROM

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE OPHTHACROM

Composizione:

Principi attivi: citocromo C, adenosina, nicotinamide;

1 ml di medicinale contiene citocromo C 0,675 mg, adenosina 2 mg, nicotinamide 20 mg;

Eccipienti: acido succinico, idrossido di sodio, cloruro di benzalconio, sorbitolo (E 420), diidrogenofosfato di sodio anidro, idrogenofosfato di sodio anidro, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente di colore rosso con sfumature dal giallo al marrone.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti oftalmologici. Codice ATC S01X A.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione. L'uso del medicinale nella cataratta si basa principalmente sull'effetto antiossidante e nutriente dei suoi componenti attivi. È stato dimostrato che il medicinale esercita un effetto favorevole sui processi infiammatori non specifici e non infettivi del segmento anteriore dell'occhio.

Il citocromo C è un composto ferro-porfirinico ad alto peso molecolare legato a una proteina complessa, la cui struttura è simile a quella dell'emoglobina. Svolge un ruolo importante nei processi biochimici di ossidoriduzione di quasi tutti gli organismi aerobici.

Effetto farmacodinamico. Il citocromo C in collirio ha la capacità di neutralizzare direttamente i radicali dell'ossigeno nella cornea e si degrada in em-peptide nel liquido intraoculare e nell'epitelio del cristallino. Il citocromo C può agire anche indirettamente come antiossidante, inibendo la citocromo-ossidasi nell'epitelio del cristallino e impedendo così la formazione di cataratta indotta dai radicali liberi.

L'adenosina svolge un ruolo multifunzionale nei colliri. Favorisce la vasodilatazione e l'aumento della perfusione sanguigna nell'occhio. Nutre il cristallino e la cornea, favorendo contemporaneamente l'eliminazione dei cataboliti tossici e migliorando il metabolismo del liquido intraoculare. L'adenosina arresta l'infiammazione della congiuntiva, della cornea e di altre strutture del segmento anteriore dell'occhio. È una sostanza fisiologicamente attiva e una molecola endogena che inibisce l'infiammazione stimolando i recettori A2 sulla superficie della membrana cellulare. Inoltre, l'adenosina riduce il rilascio di mediatori infiammatori come il peptide legato al gene della calcitonina.

L'adenosina funge da sostanza nutritiva e componente fondamentale nel ripristino del DNA e nel metabolismo energetico. Svolge un ruolo indiretto nei processi di rigenerazione del glutatione nel cristallino, poiché è un elemento strutturale dell'enzima glutatione reduttasi e del NADP (nicotinamide-adenina-dinucleotide fosfato).

La nicotinamide è un componente strutturale di cofattori essenziali come il NAD (nicotinamide-adenina-dinucleotide) e il NADP (nicotinamide-adenina-dinucleotide fosfato). L'aggiunta di nicotinamide al medicinale si basa sull'ipotesi che lo sviluppo della cataratta possa essere prevenuto aumentando la capacità delle cellule epiteliali del cristallino di rigenerarsi, grazie a nutrienti metabolici necessari per il ripristino del DNA e per l'attività degli enzimi del sistema del glutatione.

Ophthacrom è indicato per rallentare lo sviluppo della cataratta. Grazie alla sua bassa tossicità, può essere utilizzato anche a scopo profilattico. Il trattamento deve generalmente essere prolungato per ottenere un effetto significativo nel rallentare l'opacizzazione del cristallino. Sono disponibili dati che dimostrano come, dopo un uso del medicinale per almeno 6-12 mesi, si sia arrestata l'opacizzazione del cristallino in caso di cataratta senile. È noto che è efficace anche dopo un periodo di trattamento inferiore ai 6 mesi.

L'azione del medicinale non si limita esclusivamente al cristallino. Ophthacrom esercita anche un effetto antiinfiammatorio, antiossidante, antibatterico, nutriente, disinfettante e idratante sulla superficie oculare. È stato dimostrato che ha un effetto favorevole sui processi infiammatori non specifici e non infettivi del segmento anteriore dell'occhio.

Efficacia clinica e sicurezza. È noto che i pazienti affetti da malattie infiammatorie, traumatiche e metaboliche della cornea e della congiuntiva, come cheratopatia post-erpetica, ulcera corneale, distrofia, sindrome dell'occhio secco, cheratocongiuntivite cronica e blefarocongiuntivite cronica, hanno mostrato un tempo di guarigione più breve quando trattati con farmaci steroidei in associazione con colliri rispetto al trattamento con soli farmaci steroidei.

Farmacocinetica.

I componenti attivi dei colliri sono sostanze endogene. Il citocromo C è costituito da eme e da una catena peptidica (apocitocromo C), mentre l'adenosina è composta da una purina (adenina) e da uno zucchero (D-ribosio). Il terzo ingrediente attivo è la nicotinamide.

Assorbimento. Il citocromo C da solo non penetra in grande quantità nella cornea, ma solo dopo la scissione della catena peptidica; penetra il nonapeptide ematico. L'adenosina e la nicotinamide penetrano facilmente e rapidamente nella cornea.

Distribuzione. La biodisponibilità sistemica assoluta del citocromo C dopo applicazione oculare topica è minima. Dopo la penetrazione nella cornea, l'eme si distribuisce in quasi tutti i tessuti dell'occhio. L'eme stesso è lipofilo e sufficientemente idrofobo, ma in combinazione con peptidi o globina (emoglobina) diventa idrofilo. Dopo l'applicazione oftalmica locale, l'adenosina e la nicotinamide si distribuiscono in tutti i tessuti oculari.

Biotrasformazione. Il citocromo C viene completamente metabolizzato nell'organismo. L'apocitocromo C viene degradato attraverso il metabolismo degli amminoacidi, mentre l'eme viene catabolizzato in bilirubina, che viene eliminata con la bile. L'adenosina viene metabolizzata in quasi tutti i tessuti corporei. I suoi metaboliti sono inosina, xantina e, infine, urati, eliminati dai reni. La ribosio viene metabolizzata tramite transchetolasi in gliceraldeide-3-fosfato e successivamente in piruvato. La nicotinamide viene parzialmente metabolizzata nell'organismo dalla nicotinamidasi in acido nicotinico (niacina). Entrambi i componenti vengono convertiti in N-metilnicotinamide, che viene poi ulteriormente degradato nel fegato.

Eliminazione. L'eme del citocromo C viene eliminato dall'organismo con la bile, i metaboliti dell'adenosina con l'urina, così come la nicotinamide inalterata e i suoi metaboliti. Il tempo di dimezzamento di eliminazione dell'adenosina dal plasma sanguigno è inferiore a 1 minuto, mentre quello dell'acido nicotinico è molto variabile, generalmente di alcune ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Cataratta.

Controindicazioni

Ipersensibilità alle sostanze attive o a qualsiasi componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Non sono stati effettuati studi di interazione farmacologica. Non sono noti casi di interazioni significative con altri medicinali quando i farmaci vengono instillati localmente negli occhi contemporaneamente.

Caratteristiche d'uso.

Le gocce oftalmiche Ophthacrom sono destinate esclusivamente all'uso esterno — non devono essere utilizzate per iniezioni né per somministrazione orale.

Benzalconio cloruro

Il benzalconio cloruro, componente del medicinale, può causare irritazione oculare, sintomi di occhio secco e può influire sul film lacrimale e sulla superficie della cornea. È necessario usare con cautela Ophthacrom nei pazienti con occhio secco e in pazienti nei quali la cornea oculare possa essere danneggiata. In caso di trattamento prolungato, è opportuno monitorare attentamente il paziente.

Uso di lenti a contatto

Poiché le gocce oftalmiche Ophthacrom contengono come conservante il benzalconio cloruro, è necessario rimuovere le lenti a contatto prima dell’applicazione del medicinale; è possibile reinserirle dopo 15 minuti dal collirio. È noto che il benzalconio cloruro può alterare il colore delle lenti a contatto morbide.

I residui di soluzione devono essere eliminati dopo 4 settimane dal primo apertura del flacone.

Per evitare contaminazioni del contagocce e della soluzione, non si deve toccare con la punta del contagocce ciglia, aree circostanti o altre zone della superficie oculare.

Il flacone deve essere mantenuto ben chiuso quando non si utilizzano le gocce.

Le gocce oftalmiche contengono fosfati: fosfato monosodico anidro (2,27 mg/ml) e fosfato disodico anidro (3,40 mg/ml).

Non vi sono particolari requisiti per lo smaltimento.

Qualsiasi medicinale non utilizzato o rifiuto derivante da tale medicinale deve essere smaltito in conformità con i requisiti normativi.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

L’effetto delle gocce durante la gravidanza o l’allattamento al seno non è stato studiato. Pertanto, non si raccomanda l’uso del medicinale durante questi periodi.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, come con qualsiasi altro medicinale oftalmico, se dopo l’applicazione si verifica una temporanea riduzione della nitidezza visiva, il paziente deve attendere il ritorno della chiarezza visiva prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Modalità di somministrazione e dosi.

Dosi: instillare 1–2 gocce localmente nell'occhio (negli occhi) 3 volte al giorno.

Modalità di somministrazione: uso oftalmologico.

In caso di somministrazione concomitante di altri farmaci oftalmologici, è necessario rispettare un intervallo di 5–15 minuti tra l'instillazione di ciascun farmaco.

Bambini.

Non vi sono dati adeguati sull'uso del medicinale in età pediatrica.

Sovradosaggio.

Il medicinale è sicuro per uso oftalmologico. Non sono noti casi di sovradosaggio orale accidentale o intenzionale. In caso di sovradosaggio con le gocce oculari, è necessario attuare una terapia sintomatica.

Effetti indesiderati

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati osservati con l'uso di colliri durante studi clinici e la sorveglianza post-commercializzazione.

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata secondo le seguenti categorie: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). Entro ciascuna categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Oftalmologici:

Comune: dolore transitorio all'occhio e irritazione oculare.

Raro: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito, iperemia e gonfiore del viso; congiuntivite allergica, inclusi dolore oculare, iperemia e prurito oculare; dermatite da contatto.

Non oftalmologici:

Molto raro: adenosina: nausea molto transitoria, vertigini, ipotensione arteriosa e dispnea.

Acido nicotinico: vampate di calore, sensazione di calore, sincope e cefalea.

Frequenza non nota: lacrimazione, irritazione oculare transitoria legata al benzalconio cloruro (conservante).

Sono stati riportati casi molto rari di depositi corneali in alcuni pazienti con cornee gravemente compromesse, correlati al contenuto di fosfato nei colliri.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e la mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

La durata della conservazione del medicinale dopo l'apertura del flacone non è superiore a 1 mese.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 5 ml in flacone con tappo contagocce in una confezione.

Categoria di fornitura. Su prescrizione medica.

Produttore. Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 08301, regione di Kiev, città di Boryspil', via Shevchenka, 100.