LUPINOR

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Lupinor (Lupinor)

Composizione:

Principio attivo: levonorgestrel;

1 compressa contiene levonorgestrel 1,5 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, povidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse rotonde di colore bianco o quasi bianco, con incisione «LV1» su un lato e liscio sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Ormoni sessuali e modulatori del sistema riproduttivo, mezzi di contraccezione d'emergenza.

Codice ATC G03A D01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione esatto del farmaco non è noto. Alle dosi raccomandate, il levonorgestrel influenza l'ovulazione e la fecondazione se il rapporto sessuale è avvenuto nella fase preovulatoria del ciclo mestruale, cioè nel momento di massima probabilità di fecondazione. Inoltre, i cambiamenti dell'endometrio indotti dal farmaco impediscono l'impianto dell'ovulo fecondato. Il farmaco non è efficace una volta iniziato l'impianto.

Efficacia: previene la gravidanza nell'85% dei casi. Le dosi raccomandate di levonorgestrel non influiscono in modo significativo sui fattori della coagulazione, sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il levonorgestrel viene rapidamente e quasi completamente assorbito. Secondo i dati degli studi, dopo 2 ore dall'applicazione, la concentrazione massima (Cmax) di levonorgestrel è pari a 18,5 ng/ml. Dopo il raggiungimento della Cmax, il livello di levonorgestrel nel sangue diminuisce; il periodo di dimezzamento medio è di circa 26 ore.

Viene escreto sotto forma di metaboliti nelle urine e nelle feci in proporzioni uguali. La biotrasformazione del levonorgestrel avviene attraverso un percorso metabolico tipico degli steroidi. Nel fegato, il levonorgestrel viene idrossilato ed eliminato dall'organismo sotto forma di coniugati glucuronidi. Non sono noti metaboliti del levonorgestrel con attività farmacologica.

Il levonorgestrel si lega all'albumina e al globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). L'1,5% della quantità totale nel plasma sanguigno si trova sotto forma di steroidi liberi, il 65% è legato specificamente allo SHBG.

La biodisponibilità assoluta è del 100%.

Lo 0,1% della dose assunta del farmaco passa nell'organismo del neonato attraverso il latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Contraccezione di emergenza (post-coitale) entro le prime 72 ore successive a un rapporto sessuale durante il quale non è stato utilizzato alcun metodo contraccettivo o il metodo contraccettivo utilizzato non era sufficientemente affidabile.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale; grave insufficienza epatica; gravidanza.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il metabolismo del levonorgestrel viene potenziato dall'assunzione concomitante di induttori degli enzimi epatici, principalmente induttori del sistema enzimatico CYP3A4. L'associazione con efavirenz determina una riduzione del livello plasmatico di levonorgestrel (AUC) di circa il 50%.

I medicinali contenenti i seguenti principi attivi possono ridurre la concentrazione plasmatica di levonorgestrel: barbiturici (incluso primidone), fenitoina, carbamazepina, preparati a base di erba di San Giovanni (Hypericum perforatum), rifampicina, ritonavir, rifabutina, griseofulvina.

Le donne che hanno assunto induttori degli enzimi epatici negli ultimi 4 settimane e che necessitano di una contraccezione di emergenza dovrebbero prendere in considerazione l'uso di contraccettivi di emergenza non ormonali (ad esempio un sistema intrauterino contenente rame). L'assunzione di una dose doppia di levonorgestrel (3000 mcg di levonorgestrel entro 72 ore da un rapporto sessuale non protetto) rappresenta un'alternativa per quelle donne che non hanno la possibilità o non desiderano utilizzare un sistema intrauterino contenente rame, anche se questa specifica combinazione (dose doppia di levonorgestrel durante l'assunzione di induttori degli enzimi microsomiali epatici) non è stata studiata.

I medicinali a base di levonorgestrel possono aumentare la tossicità della ciclosporina, inibendone il metabolismo.

Caratteristiche particolari di impiego.

La contraccezione d'emergenza è indicata per situazioni di emergenza. In nessun caso sostituisce la contraccezione regolare.

I farmaci per la contraccezione d'emergenza non impediscono sempre il concepimento. La probabilità di fecondazione è elevata nei casi in cui il momento dell'atto sessuale non è noto con precisione e quando dall'atto sessuale non protetto sono trascorse più di 72 ore all'interno di un singolo ciclo mestruale. In tali casi, l'assunzione di compresse dopo il secondo atto sessuale non produrrà l'effetto desiderato. In caso di ritardo del flusso mestruale superiore a 5 giorni, oppure se il flusso mestruale si presenta puntuale ma con caratteristiche insolite, o in presenza di sospetto di gravidanza per qualsiasi altra ragione, è necessario effettuare un esame ginecologico per escludere una gravidanza.

Una gravidanza che si verifica nonostante l'assunzione di compresse di levonorgestrel può essere ectopica, specialmente nelle donne con dolore addominale inferiore, perdita di coscienza, anamnesi di gravidanza ectopica, interventi chirurgici sugli organi pelvici o loro infiammazione. Il rischio assoluto di gravidanza ectopica è probabilmente basso, poiché il levonorgestrel impedisce l'ovulazione e la fecondazione. Una gravidanza ectopica può proseguire nonostante la comparsa di emorragie uterine. Pertanto, il levonorgestrel non è raccomandato per le donne con rischio di sviluppare una gravidanza ectopica (ad esempio, anamnesi di salpingite o di gravidanza ectopica).

L'uso delle compresse di levonorgestrel è controindicato in caso di gravi alterazioni della funzionalità epatica.

Gravi disturbi dell'assorbimento a livello del tratto gastrointestinale (ad esempio, malattia di Crohn) riducono l'efficacia del farmaco contraccettivo.

L'uso del farmaco di solito non altera la regolarità né il carattere normale delle mestruazioni. Tuttavia, talvolta può verificarsi un'insorgenza anticipata delle mestruazioni o un loro ritardo (circa ± 2 giorni). Dopo l'assunzione di levonorgestrel si raccomanda di consultare un medico per scegliere o correggere un metodo di contraccezione regolare. Se il levonorgestrel viene utilizzato a seguito di errori commessi nell'ambito di una contraccezione ormonale regolare e durante l'apposita pausa settimanale non si verifica il flusso mestruale, è necessario escludere una gravidanza.

È opportuno evitare l'uso ripetuto delle compresse durante lo stesso ciclo mestruale, al fine di prevenire alterazioni del ciclo mestruale.

Esistono dati limitati che richiedono ulteriore conferma riguardo alla possibile riduzione dell'efficacia contraccettiva del farmaco con l'aumentare della massa corporea o dell'indice di massa corporea (IMC) (vedi sezione «Farmacodinamica»). In caso di necessità, la donna, indipendentemente dalla sua massa corporea e IMC, deve assumere un metodo di contraccezione d'emergenza il più presto possibile dopo un rapporto sessuale non protetto.

Rispetto ai comuni metodi contraccettivi regolari, le compresse di levonorgestrel sono meno efficaci. Alle donne che ricorrono frequentemente alla contraccezione d'emergenza si dovrebbe proporre un metodo alternativo di contraccezione regolare.

La contraccezione d'emerg游戏副本

Modalità e posologia.

Posologia. Assumere 1 compressa il più presto possibile dopo un rapporto sessuale non protetto, preferibilmente entro le prime 12 ore e comunque non oltre le 72 ore.

Se si verifica vomito entro 3 ore dall’assunzione della compressa, è necessario assumere un’altra compressa.

Alle donne che hanno assunto negli ultimi 4 settimane farmaci induttori degli enzimi epatici e che necessitano di una contraccezione d’emergenza, si raccomanda l’uso di contraccettivi non ormonali (ad esempio un sistema intrauterino contenente rame). Se la donna non ha la possibilità o non desidera utilizzare un sistema intrauterino contenente rame, si raccomanda l’assunzione di una dose doppia di levonorgestrel (2 compresse assunte contemporaneamente) (vedere la sezione «Precauzioni per l’uso»).

Le compresse possono essere assunte in qualsiasi giorno del ciclo mestruale, a condizione che l’ultima mestruazione si sia verificata regolarmente.

Dopo l’assunzione del contraccettivo d’emergenza, si devono utilizzare metodi contraccettivi barriera locali, come il preservativo, fino alla successiva mestruazione. L’assunzione del farmaco non rappresenta una controindicazione al proseguimento dell’assunzione regolare di un contraccettivo ormonale.

Bambini.

Il medicinale non è indicato per l’uso nei bambini prepuberi per indicazione di contraccezione d’emergenza.

Sovradosaggio.

Non sono disponibili dati su reazioni avverse gravi dopo l’assunzione di alte dosi del farmaco. Un sovradosaggio può causare nausea e alterazioni del ciclo mestruale. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

L'effetto indesiderato più comune durante l'uso del medicinale è stata la nausea.

Le reazioni avverse possibili e la loro frequenza sono riportate nella tabella 1.

Tabella 1

Possibile variazione temporanea del carattere delle mestruazioni. Nella maggior parte delle donne, i disturbi del ciclo mestruale rientrano entro i 5 giorni.

In caso di ritardo mestruale superiore al periodo di cinque giorni, si deve escludere la presenza di una gravidanza.

Durante la sorveglianza post-marketing sono state osservate in aggiunta le seguenti reazioni avverse:

Disturbi del sistema gastrointestinale: dolore addominale – molto raro (<1/10000);

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, prurito – molto raro (<1/10000);

Disturbi del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: dolore nella regione del bacino, dismenorrea – molto raro (<1/10000);

Reazioni generali: edema del volto – molto raro (<1/10000).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'immissione in commercio è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC, nella confezione originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

1 compressa in un blister. 1 blister in un imballaggio cartonato.

Categoria di distribuzione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Lupin Limited.

Indirizzo e sede del produttore.

Unit-1, Plot No. 2, Special Economic Zone Phase II, Misk. Zone, Apparel Park, Pithampur, District Dhar, Madhya Pradesh, IN 454775, India.

Richiedente.

Sky Pharma VZ LLC.

Indirizzo del richiedente.

Unit 708S, 7° piano, Dubai Science Park (DSP), Tower South, Dubai Science Park, Dubai, Emirati Arabi Uniti.