JESSICA®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE JESSICA® (JESICA®)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo (paracetamol); cloridrato di drotaverina (drotaverine hydrochloride);

Ogni compressa contiene 500 mg di paracetamolo e 40 mg di cloridrato di drotaverina;

Eccipienti: povidone, acido ascorbico, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale anidro, talco, crospovidone, cellulosa microcristallina, ossido di ferro giallo (E 172).

Forma farmaceutica. Compresse.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: compresse allungate di colore beige con linee di frattura su entrambi i lati e impressione «PD» su un lato. È ammessa una leggera marmorizzazione.

Gruppo farmacoterapeutico.

Spasmolitici in associazione con analgesici. Codice ATC A03D C.

Proprietà farmacologiche

Jessica® è un medicinale combinato che unisce due componenti: il paracetamolo, un analgesico-antipiretico non narcotico, e la drotraverina, un derivato dell'isoquinolina con azione miorilassante.

Farmacodinamica

Paracetamolo

Il paracetamolo esercita un'azione analgesica e antipiretica principalmente inibendo la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale e, in misura minore, in quello periferico, bloccando la sintesi o l'azione delle prostaglandine e di altre sostanze che stimolano i recettori del dolore.

Drotraverina

La drotraverina esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia mediante inibizione dell'enzima fosfodiesterasi IV. L'efficacia della drotraverina dipende dalla concentrazione dell'enzima fosfodiesterasi IV nei diversi tessuti, indipendentemente dalla natura del tessuto stesso. Un'elevata concentrazione di drotraverina determina inoltre un debole effetto inibitorio sul calmodulina dipendente dal calcio.

Farmacocinetica

Paracetamolo

Il paracetamolo viene rapidamente ed quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 30-60 minuti. La semivita di eliminazione è di 1-4 ore. Si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti coniugati.

Drotraverina

La drotraverina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. La sua concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 45-60 minuti dalla somministrazione orale; il 95-98% della drotraverina si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina e alle globuline α e β. La semivita di eliminazione dal plasma è di 2,4 ore, mentre la semivita biologica è compresa tra 8 e 10 ore. La drotraverina si accumula nel sistema nervoso centrale, nel tessuto adiposo, nel miocardio, nei reni e nei polmoni ed è in grado di attraversare la placenta. Viene metabolizzata nel fegato; oltre il 50% viene eliminato con le urine e circa il 30% con le feci.

Il paracetamolo e la drotraverina non interagiscono a livello del legame con le proteine. In uno studio in vitro si è dimostrato che il paracetamolo (in quantità corrispondenti alle dosi terapeutiche) non inibisce specificamente il metabolismo della drotraverina, ma aumenta da 2 a 7 volte il tempo di permanenza della drotraverina in forma non modificata. Pertanto, è possibile che il paracetamolo inibisca anche il metabolismo della drotraverina in vivo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Riduzione del dolore di intensità lieve e moderata, compreso il mal di testa di tipo tensionale (forme acute e croniche).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale;
• gravi alterazioni della funzionalità epatica, insufficienza epatica grave, iperbilirubinemia congenita, sindrome di Gilbert;
• gravi alterazioni della funzionalità renale, insufficienza renale grave;
• grave insufficienza cardiaca (sindrome di basso output cardiaco);
• deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• malattie del sangue, anemia grave, leucopenia;
• alcolismo.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Per la dropropizina.

Levodopa. L'effetto antiparkinsoniano può essere ridotto se la dropropizina viene somministrata contemporaneamente alla levodopa; ad esempio, possono aumentare rigidità e tremore.

Per il paracetamolo.

L'assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall'associazione con metoclopramide e domperidone, e rallentato dall'associazione con colestiramina. L'effetto anticoagulante di warfarin e di altri cumarinici può essere potenziato da un uso prolungato e regolare del paracetamolo, con aumento del rischio di emorragia. L'uso occasionale non ha effetti significativi.

È necessario prestare cautela nell'uso contemporaneo di paracetamolo con floxacillina, poiché l'assunzione concomitante è associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta all'acidosi da piruglutammico, specialmente in pazienti con fattori di rischio (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto epatotossico del paracetamolo a causa di un incremento della trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L'uso concomitante di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il rischio di tossicità epatica.

L'uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica.

Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici. Non assumere contemporaneamente con alcol.

Caratteristiche d'uso.

Dati per il paracetamolo.

Il medicinale contiene paracetamolo; pertanto non deve essere usato contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo, utilizzati ad esempio per ridurre la febbre, il dolore, i sintomi dell'influenza e del raffreddore o l'insonnia. L'uso contemporaneo con altri medicinali contenenti paracetamolo può causare un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può provocare insufficienza epatica, che può richiedere un trapianto di fegato o portare al decesso.

È necessario consultare il medico riguardo alla possibilità di usare il medicinale Jessica® in caso di malattie epatiche o renali.

Si deve considerare che nei pazienti con malattie epatiche aumenta il rischio di epatotossicità del paracetamolo.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzione epatica/insufficienza epatica in pazienti con livelli ridotti di glutathione, ad esempio in caso di grave deperimento, anoressia, basso indice di massa corporea, alcolismo cronico o sepsi.

Sono stati segnalati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) come conseguenza dell'acidosi da 5-ossoprolina in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale grave e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per periodi prolungati o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto HAGMA dovuto ad acidosi da 5-ossoprolina, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da 5-ossoprolina come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Nei pazienti con riduzione del livello di glutathione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di sviluppare acidosi metabolica. I sintomi dell'acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito, perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Se i sintomi non scompaiono, è necessario consultare il medico. Un uso prolungato senza controllo medico può essere pericoloso.

Il medicinale deve essere usato solo quando strettamente necessario.

Dati per la drotaverina.

Il medicinale Jessica® deve essere usato con particolare cautela nei pazienti con ipotensione arteriosa.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento, si deve evitare la guida di veicoli e lo svolgimento di attività che richiedono particolare attenzione, qualora l'uso del medicinale causi capogiri.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è destinato per somministrazione orale.

* - Il medicinale deve essere riutilizzato solo se necessario.

** - Se la durata del trattamento supera i 3 giorni, la dose massima del medicinale non deve superare 4 compresse al giorno.

Durata massima di utilizzo senza consultare un medico: 3 giorni.

Non superare la dose raccomandata.

Non assumere contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo.

Neonati e bambini.

A causa della mancanza di dati clinici sufficienti sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso di medicinali combinati contenenti 500 mg di paracetamolo e 40 mg di dropropizina nei bambini di età inferiore a 18 anni, l'uso del medicinale Jessica® non è raccomandato per questa fascia di età.

Sovradosaggio.

Dati per il paracetamolo.

Lo svradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere il trapianto del fegato o portare al decesso. I segni clinici di danno epatico dopo un sovradosaggio di paracetamolo compaiono generalmente entro 24-48 ore e raggiungono il picco dopo 4-6 giorni.

Sintomi dello svradosaggio nelle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Lo svradosaggio può anche manifestarsi in forma asintomatica. Lo svradosaggio di paracetamolo dopo un'unica assunzione negli adulti e nei bambini può causare necrosi epatocellulare reversibile o irreversibile, che può portare a disturbi del metabolismo del glucosio, acidosi metabolica, insufficienza epatocellulare, encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e decesso. Parallelamente, si osserva un aumento dei livelli di transaminasi epatiche (aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi), lattato deidrogenasi e bilirubina, nonché un aumento del tempo di protrombina, entro 12-48 ore dall'assunzione. Il danno epatico è probabile negli adulti che hanno assunto una quantità di paracetamolo superiore a quella raccomandata. Si ritiene che un metabolita del paracetamolo, normalmente neutralizzato dall'azione del glutatione con dosi normali di paracetamolo, si leghi in modo irreversibile ai tessuti epatici. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore alla schiena, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono state segnalate anche aritmie cardiache e pancreatite acuta, che di solito si accompagnano a disturbi della funzionalità epatica e a epatotossicità.

Con l'uso prolungato del medicinale in dosi elevate, a livello del sistema ematopoietico può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A livello del sistema nervoso, dopo l'assunzione di dosi elevate: vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario: nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare).

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito oppure non rispecchiare la gravità dello svradosaggio o il rischio di danno d'organo.

I fattori di rischio per lo svradosaggio di paracetamolo sono:

• trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbitale, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni e altri medicinali che inducono la sintesi degli enzimi epatici;
• abuso cronico di alcol;
• riduzione del livello di glutatione, ad esempio in caso di disturbi nutrizionali, digiuno, cachessia, fibrosi cistica, HIV.

Trattamento: misure urgenti di terapia di supporto e sintomatica.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento in caso di sovradosaggio o anche di semplice sospetto di sovradosaggio deve essere iniziato immediatamente; il paziente deve essere portato in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio, poiché il danno epatico può non manifestarsi immediatamente. È necessario misurare la concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico dopo 4 ore o più dall'assunzione (le concentrazioni misurate prima non sono affidabili).

Se una dose eccessiva di paracetamolo (oltre 150 mg/kg) è stata assunta entro l'ora precedente, si deve considerare l'opportunità di somministrare carbone attivo. Può essere utile il trattamento con N-acetilcisteina o metionina. È inoltre necessario effettuare un trattamento sintomatico.

Dati per la dropropizina.

In caso di sovradosaggio di dropropizina possono manifestarsi i seguenti sintomi: blocco AV, riduzione dell'eccitabilità del muscolo cardiaco, aritmia. Con un sovradosaggio significativo di dropropizina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, compresa la completa blocco del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente monitorato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico, compreso il vomito indotto e/o lavanda gastrica.

In caso di sovradosaggio di dropropizina è necessario effettuare una terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati riportati di seguito è definita nel seguente modo: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1000 a ≤ 1/100), raro (da ≥ 1/10000 a ≤ 1/1000), molto raro (≤ 1/10000), non noto (non può essere stabilito sulla base dei dati disponibili).

Dati per il paracetamolo.

Dal punto di vista del sistema immunitario.

Molto raro: anafilassi, reazioni di ipersensibilità cutanea, comprese eruzioni cutanee e delle mucose (generalmente eruzioni generalizzate, eritema, orticaria), angioedema, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Non noto: prurito cutaneo, eritema multiforme esudativo.

Dal punto di vista dell'apparato gastrointestinale.

Non noto: nausea, dolore epigastrico.

Dal punto di vista del sistema endocrino.

Non noto: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Dal punto di vista del sistema emopoietico e linfatico.

Molto raro: trombocitopenia.

Non noto: agranulocitosi, anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore al petto), anemia emolitica, ecchimosi o emorragie.

Dal punto di vista dell'apparato respiratorio, degli organi del torace e del mediastino.

Molto raro: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Dal punto di vista del sistema epatobiliare.

Molto raro: alterazioni della funzionalità epatica.

Non noto: aumento dell'attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione.

Non noto: acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Dati per la drotaverina.

Dal punto di vista del sistema immunitario.

Raro: reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, orticaria, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Dal punto di vista del sistema cardiovascolare.

Raro: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal punto di vista del sistema nervoso.

Raro: cefalea, capogiri, insonnia.

Dal punto di vista dell'apparato gastrointestinale.

Raro: nausea, stitichezza, vomito.

Descrizione di singoli effetti indesiderati.

Acidosi metabolica con gap anionico elevato: sono stati osservati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi piruglutamminica in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedi sezione «Informazioni importanti sull'uso del medicinale»). L'acidosi piruglutamminica può verificarsi come conseguenza di bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'immissione in commercio del medicinale è molto importante. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nell'imballaggio originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 1, 3 o 9 blister in confezione di cartone.

Categoria di dispensazione.

Senza ricetta.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «KUSUM PHARM».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

40020, Ucraina, regione di Sumy, città di Sumy, via Skryabina, 54.