FLUCOLD®-N

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FLUCOLD®-N

Composizione:

Principi attivi: 1 compressa contiene: paracetamolo 500 mg, caffeina 30 mg, cloridrato di fenilefrina 5 mg, maleato di clorfeniramina 2 mg;

Eccipienti: amido di mais, sodio amido glicolato (tipo A), talco, gelatina, stearato di magnesio, soluzione di sorbitolo (E 420), Povidone K-30, benzoato di sodio (E 211), colorante Ponceau 4R (E 124), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse rotonde, non rivestite, di colore rosa con macchie rosso scuro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci.

Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'attività farmacologica del medicinale è determinata dalle proprietà del paracetamolo, della caffeina, del cloridrato di fenilefrina e del maleato di clorfeniramina presenti nella sua composizione. Il paracetamolo esercita un'azione antipiretica, analgesica e antinfiammatoria. Il meccanismo d'azione è correlato all'inibizione della sintesi delle prostaglandine.

La caffeina esercita un'azione stimolante sul sistema nervoso centrale, principalmente sulla corteccia cerebrale, sul centro respiratorio e su quello vascolare, aumenta la capacità mentale e fisica, riduce sonnolenza, sensazione di affaticamento e attenua l'effetto di sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale.

Il cloridrato di fenilefrina esercita un'azione vasocostrittrice, riduce l'edema della mucosa nasale e dei seni paranasali.

Il maleato di clorfeniramina esercita un'azione antistaminica e colinolitica. Bloccando i recettori H1, esercita un'azione antiallergica, riduce la permeabilità dei vasi della mucosa delle vie respiratorie superiori, diminuisce lacrimazione, prurito agli occhi e al naso.

Farmacocinetica.

Non studiata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico dei sintomi da raffreddore e influenza accompagnati da aumento della temperatura corporea, brividi, mal di testa, rinite e congestione nasale, starnuti, mialgia e dolore corporeo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ad altri derivati delle xantine (teofillina, teobromina). Malattie polmonari ostruttive croniche. Emfisema. Gravi malattie cardiovascolari, comprese alterazioni della conduzione, marcato aterosclerosi, grave forma di cardiopatia ischemica. Infarto miocardico acuto. Trombosi delle arterie periferiche. Insufficienza cardiaca scompensata. Tachicardia ventricolare. Ipertiroidismo. Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale. Pancreatite acuta, epatite. Ulcera gastrica e duodenale con stenosi. Iperbilirubinemia congenita. Grave ipertensione arteriosa. Adenoma prostatico con difficoltà di minzione. Ostruzione del collo vescicale. Malattie del sangue (anemia marcata, leucopenia), ipertiroidismo. Ostruzione piloroduodenale. Feocromocitoma. Diabete mellito. Asma bronchiale. Glaucoma ad angolo chiuso. Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Alcolismo. Iper eccitabilità. Disturbi del sonno. Epilessia. Associazione con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e fino a 2 settimane dopo l’interruzione del loro uso. Associazione con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti. Età avanzata del paziente (dai 60 anni in su).

Gravidanza o allattamento al seno. Età pediatrica inferiore ai 12 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare con metoclopramide e domperidone e diminuire con colestiramina. L’uso concomitante prolungato aumenta l’effetto anticoagulante dei cumarini (ad esempio warfarin e altri cumarini), con incremento del rischio di emorragie a causa dell’uso prolungato e regolare di paracetamolo. L’assunzione di dosi singole non mostra effetti significativi. I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci anticonvulsivanti (fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano gli enzimi microsomiali epatici, e l’isoniazide possono aumentare la epatotossicità del paracetamolo a causa di un maggiore metabolismo del farmaco in metaboliti epatotossici. Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici.

È necessario usare con cautela il paracetamolo in associazione con flucloxacillina, poiché l’assunzione concomitante è stata associata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico (HAGMA) come conseguenza di acidosi da piruglutammato, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Non usare contemporaneamente con alcol.

L’interazione del cloridrato di fenilefrina con inibitori delle MAO provoca un effetto ipertensivo; con antidepressivi triciclici (amitriptilina) aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con digossina e glicosidi cardiaci può causare aritmie e infarto miocardico. L’associazione della fenilefrina con altri simpaticomimetici aumenta il rischio di reazioni avverse cardiovascolari, può ridurre l’efficacia dei beta-bloccanti e di altri farmaci antipertensivi (reserpina, metildopa), aumentando il rischio di ipertensione arteriosa e reazioni avverse cardiovascolari.

La fenilefrina può causare reazioni indesiderate se assunta contemporaneamente a indometacina e bromocriptina (grave ipertensione arteriosa). L’uso del cloridrato di fenilefrina con ammine simpaticomimetiche aumenta il rischio di aritmie e infarto miocardico.

Gli alcaloidi della Rauwolfia riducono l’effetto terapeutico del cloridrato di fenilefrina.

L’effetto depressivo del maleato di clorfeniramina può essere notevolmente aumentato dall’assunzione concomitante di: sonniferi, barbiturici, sedativi, neurolettici, tranquillanti, anestetici, analgesici narcotici e alcol. Il maleato di clorfeniramina potenzia l’azione anticolinergica dell’atropina, degli spasmolitici, degli antidepressivi triciclici e dei farmaci antiparkinsoniani.

La caffeina potenzia l’effetto (migliorando la biodisponibilità) degli analgesici-antipiretici e potenzia gli effetti di altri derivati delle xantine, degli α- e β-adrenomimetici e degli stimolanti psichici.

L’assunzione concomitante di caffeina con inibitori delle MAO può causare un pericoloso aumento della pressione arteriosa.

La cimetidina, i contraccettivi ormonali e l’isoniazide potenziano l’effetto della caffeina.

La caffeina riduce l’effetto degli analgesici oppioidi, degli ansiolitici, dei sonniferi e dei sedativi; è un antagonista dei farmaci anestetici e di altri farmaci che deprimono il SNC, un antagonista competitivo dei farmaci contenenti adenosina e ATP. L’assunzione concomitante di caffeina con ergotamina migliora l’assorbimento dell’ergotamina nell’apparato gastrointestinale; con farmaci tireotropi aumenta l’effetto tiroideo. La caffeina riduce la concentrazione ematica di litio.

L’assunzione concomitante con flucloxacillina comporta il rischio di acidosi metabolica con elevato gap anionico, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Non superare la dose indicata.

È necessario evitare l’uso contemporaneo con altri medicinali destinati al trattamento sintomatico del raffreddore e dell’influenza, nonché con prodotti medicinali contenenti paracetamolo.

Questo medicinale non deve essere utilizzato contemporaneamente a sostanze sedative, ipnotiche o a bevande contenenti alcol.

Il medicinale deve essere somministrato dal medico solo dopo aver valutato il rapporto rischio/beneficio nei seguenti casi: ipertensione arteriosa; aritmie cardiache; disturbi della minzione. Se il medicinale viene utilizzato su indicazione medica per un periodo prolungato, è necessario effettuare un monitoraggio della funzionalità epatica e dell’emocromo periferico.

Durante l’uso del medicinale è necessario evitare un consumo eccessivo di caffè, tè forte, altre bevande tonificanti e medicinali contenenti caffeina. Ciò potrebbe causare disturbi del sonno, tremori, tensione, irritabilità e palpitazioni.

Prima di utilizzare il medicinale è necessario consultare il medico se il paziente assume warfarin o medicinali analoghi con effetto anticoagulante.

È necessario consultare il medico riguardo alla possibilità di utilizzare il medicinale nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale ed epatica.

È opportuno considerare che nei pazienti con epatopatia alcolica aumenta il rischio di epatotossicità da paracetamolo; il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi al contenuto di glucosio e acido urico nel sangue.
Nei pazienti con infezioni gravi, come setticemia, associate a riduzione dei livelli di glutathione, l’assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell’acidosi metabolica comprendono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Sono stati segnalati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) come conseguenza dell’acidosi da 5-ossoproline in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e setticemia, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), che assumevano paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o una combinazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoproline, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di monitorare attentamente le condizioni del paziente. La determinazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per confermare l’acidosi da 5-ossoproline come causa principale di HAGMA in pazienti con numerosi fattori di rischio.

I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico.

Se i sintomi non scompaiono, è necessario rivolgersi al medico.

Se il mal di testa diventa persistente, è necessario rivolgersi al medico.

Il medicinale contiene sorbitolo in soluzione (E 420). Se il paziente ha una diagnosi di intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Il medicinale contiene il colorante Ponceau 4R (E 124), che può provocare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Controindicato.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell’usare macchinari.

Durante il trattamento con FluCold®-N è necessario evitare la guida di veicoli, il lavoro con macchinari e altre attività potenzialmente pericolose.

Modalità e dosaggio.

Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, somministrare 1 compressa ogni 3-4 ore, ma non più di 4 compresse al giorno. L'intervallo tra le assunzioni deve essere di almeno 4 ore. La durata del trattamento è stabilita dal medico. Il periodo massimo di utilizzo senza consulto medico è di 3 giorni.

Non assumere contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale è indicato nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi da sovradosaggio di paracetamolo. Nei primi 24 ore possono manifestarsi pallore, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale.
In caso di ingestione di dosi elevate, possono verificarsi alterazioni dell'orientamento, agitazione, vertigini, insonnia, aritmie cardiache e pancreatite. In rari casi, sono stati riportati insufficienza renale acuta con necrosi tubulare, caratterizzata da dolore nella regione lombare, ematuria e proteinuria; nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale).

In caso di grave intossicazione, l'insufficienza epatica può progredire fino all'encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e può avere esito letale.

L'assunzione da parte degli adulti di 10 g o più di paracetamolo, specialmente in associazione con alcol, e di oltre 150 mg di paracetamolo per kg di peso corporeo nei bambini, può provocare necrosi epatocellulare con sviluppo di encefalopatia, coma epatico ed esito letale. I primi segni clinici di necrosi epatica possono manifestarsi entro 12-48 ore dal sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica.

Sono state inoltre osservate aritmie cardiache e pancreatite.

In caso di assunzione prolungata a dosi elevate, a carico del sistema emopoietico possono svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A carico del sistema nervoso centrale si possono manifestare vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a carico dell'apparato urinario si possono verificare nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale immediatamente, anche in assenza di sintomi iniziali. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito, ma non necessariamente riflettono la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se l'assunzione eccessiva di paracetamolo è avvenuta entro l'ora precedente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata almeno 4 ore dopo l'assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente deve essere somministrato per via endovenosa

N-acetilcisteina secondo il dosaggio stabilito. In assenza di vomito, può essere utilizzato metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote lontane dall'ospedale.

In caso di sovradosaggio di cloridrato di fenilefrina, si possono manifestare iperidrosi, eccitazione psicomotoria o depressione del SNC, cefalea, vertigini, sonnolenza, alterazioni della coscienza, aritmie, tremori, iperreflessia, convulsioni, nausea, vomito, irritabilità, agitazione e ipertensione arteriosa.

In caso di sovradosaggio di maleato di clorfeniramina, possono verificarsi sintomi di tipo anticolinergico (atropinico): midriasi, fotofobia, secchezza della cute e delle mucose, aumento della temperatura corporea, atonia intestinale. La depressione del SNC è accompagnata da disturbi respiratori e alterazioni cardiovascolari (riduzione della frequenza cardiaca, abbassamento della pressione arteriosa fino all'insufficienza vascolare).

Elevate dosi di caffeina possono causare dolore epigastrico, vomito, diuresi, respirazione accelerata, extrasistoli, tachicardia o aritmia cardiaca, effetti sul sistema nervoso centrale (vertigini, insonnia, eccitazione nervosa, irritabilità, alterazione dell'umore, ansia, tremori, convulsioni). I sintomi clinicamente rilevanti del sovradosaggio di caffeina sono inoltre correlati al danno epatico indotto dal paracetamolo.

Trattamento. Entro le prime 6 ore dal sospetto di sovradosaggio, è necessario effettuare lavanda gastrica seguita da ricovero ospedaliero.

Entro le prime 8 ore dal sovradosaggio, somministrare metionina per via orale oppure cisteamina o N-acetilcisteina per via endovenosa; terapia sintomatica; in caso di grave ipertensione arteriosa, utilizzare α- e β-bloccanti.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: anafilassi; reazioni di ipersensibilità, comprese prurito cutaneo, eruzioni cutanee e mucose (generalmente eruzione generalizzata, eritema, orticaria), angioedema; eritema multiforme esudativo (incluso il sindromo di Stevens-Johnson); necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato (frequenza sconosciuta).

Dal sistema nervoso: cefalea, capogiri, eccitazione psicomotoria, alterazione dell'orientamento, ansia, irritabilità nervosa, sensazione di paura, irritabilità, disturbi del sonno, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, stati depressivi, tremori, sensazione di formicolio e pesantezza agli arti, acufene, crisi epilettiche, ansia; in singoli casi – coma, convulsioni, discinesia, alterazioni del comportamento, debolezza generale.

Dal sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico (aspirina) e ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Da organi della vista: disturbi della vista e dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare, secchezza oculare.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, pirosi, secchezza orale, disagio e dolore nell'area epigastrica, diarrea, stitichezza, meteorismo, ipersalivazione, riduzione dell'appetito, peggioramento dell'ulcera peptica.

Dal sistema epatobiliare: alterazione della funzionalità epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero, effetto epatotossico, necrosi epatica (con l'uso di alte dosi).

Dal sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Dal sistema ematopoietico: anemia, inclusa quella emolitica; trombocitopenia, agranulocitosi, neutropenia, pancitopenia, leucopenia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore toracico), ecchimosi o emorragie.

Dal sistema urinario: nefrotossicità, nefrite interstiziale, necrosi papillare, alterazioni della minzione, disuria, ritenzione urinaria, piuria asettica, colica renale.

Dal sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, tachicardia o bradicardia riflessa, aritmia, dispnea, dolore toracico, palpitazioni.

Altri: aumento del clearance della creatinina, aumento dell'escrezione di sodio e calcio, congestione nasale; possibile falso aumento dell'acido urico nel sangue rilevato con il metodo Bittner; lieve aumento dell'acido 5-idrossiindolacetico, dell'acido vanilmandelico e dei catecolammine nell'urina.

L'assunzione contemporanea del medicinale alle dosi raccomandate con prodotti contenenti caffeina può potenziare gli effetti indesiderati dovuti alla caffeina, come capogiri, ipereccitabilità, insonnia, agitazione, ansia, irritabilità, cefalea, disturbi gastrointestinali e tachicardia.

Descrizione di singoli effetti indesiderati

Acidosi metabolica con gap anionico elevato

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato, causata da acidosi pirrolidonecarbossilica, sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedi sezione «Informazioni importanti sull'uso»). L'acidosi pirrolidonecarbossilica può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in tali pazienti.

Scadenza. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

n. 4 – 4 compresse in blister all'interno di una busta di carta;

n. 12 – 4 compresse in blister, 3 blister in una scatola di cartone;

n. 200 – 4 compresse in blister all'interno di una busta di carta, 50 buste in una scatola di cartone.

Categoria di vendita.

n. 4; n. 12 – senza ricetta medica, n. 200 – con ricetta medica.

Produttore.

Nabros Pharma Pvt. Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Survey n. 110/A/2 Amit Farm, Jai Upasraya, vicino allo stabilimento Coca Cola, NH n. 8, Kajipura – 387411, Kheda, India.