EFFERALGAN

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE EFERALGAN (EFFERALGAN)

Composizione:

Principio attivo: paracetamolo;

1 compressa effervescente contiene 500 mg di paracetamolo;

Eccipienti: acido citrico anidro, carbonato di sodio anidro, bicarbonato di sodio, sorbitolo (E 420), saccarina sodica, docusato di sodio, povidone, benzoato di sodio (E 211).

Forma farmaceutica. Compresse effervescenti.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche con bordi smussati e con linea di divisione, che si sciogliono in acqua con reazione effervescente; è ammessa la presenza di scheggiature.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Codice ATC N02BE01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il paracetamolo esercita un'azione analgesica, antipiretica e anti-infiammatoria.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo viene assorbito rapidamente e quasi completamente nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 30-60 minuti. Il tempo di dimezzamento è di 1-4 ore. Si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti coniugati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico delle malattie accompagnate da dolore di intensità lieve o moderata e/o da aumento della temperatura corporea (malattie infettive e infiammatorie, cefalea, dolore dentale, mialgia, dolori mestruali).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, patologie ematiche, sindrome di Gilbert, anemia marcata, leucopenia.

Intolleranza al fruttosio (poiché il medicinale contiene sorbitolo).

Alcolismo.

Precauzioni particolari di sicurezza.

Prima dell’assunzione, la compressa deve essere completamente disciolta (la dose singola può variare da ½ a 2 compresse) di Efferalgan in un bicchiere d’acqua (150-200 ml).

Nei pazienti che devono seguire una dieta priva di sale o povera di sale, si deve tenere presente che ogni compressa effervescente contiene 412,4 mg di sodio.

Nei soggetti che abusano di alcol, si deve consultare il medico prima dell’assunzione del medicinale poiché aumenta il rischio di epatotossicità del paracetamolo. Negli anziani può verificarsi una riduzione dell’eliminazione del paracetamolo.

Il paracetamolo può influenzare i risultati degli esami di laboratorio: nei test per la determinazione dell’acido urico, quando si utilizza il metodo con acido fosfotungstico, e nel dosaggio del glucosio nel sangue, quando si utilizza il metodo glucosio-ossidasi-perossidasi.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare con l’uso contemporaneo di metoclopramide e domperidone e diminuire con l’uso di colestiramina. L’effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarinici può essere potenziato dall’uso concomitante prolungato e regolare di paracetamolo, con aumento del rischio di emorragia. L’uso occasionale non ha effetti significativi.

I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto tossico del paracetamolo sul fegato, aumentando la trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L’uso concomitante di paracetamolo e isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici.

Non assumere contemporaneamente ad alcol.

È necessario usare cautela nell’assunzione contemporanea di paracetamolo e flucloxacillina, poiché l’assunzione concomitante è associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell’acidosi piruglutammica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio («Avvertenze particolari»).

Caratteristiche d'uso.

In caso di malattie epatiche o renali, prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico. È inoltre necessario consultare il medico prima dell'assunzione del medicinale se il paziente sta assumendo warfarin o farmaci analoghi con effetto anticoagulante.

Nei pazienti con infezioni gravi, come la setticemia, associate a riduzione dei livelli di glutatione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica.

I sintomi dell'acidosi metabolica comprendono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario consultare immediatamente il medico.

Non superare le dosi indicate. Se i sintomi non scompaiono, è necessario consultare il medico.

Non assumere il medicinale contemporaneamente ad altri prodotti contenenti paracetamolo.

Nell'uso di paracetamolo nei bambini alla dose di 60 mg/kg al giorno, la combinazione con altri antipiretici è giustificata solo in caso di inefficacia. Usare con cautela in caso di peso corporeo inferiore a 50 kg, malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione nel fegato), disidratazione, insufficienza epatica da lieve a moderata.

Il trattamento deve essere interrotto se viene diagnosticata epatite virale acuta.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) dovuta ad acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e setticemia, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un monitoraggio accurato. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammico come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. L'uso del medicinale in questi periodi è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Un numero significativo di dati relativi a donne in gravidanza non evidenzia malformazioni né tossicità fetale/neonatale. Gli studi epidemiologici sullo sviluppo del sistema nervoso nei bambini esposti al paracetamolo in utero mostrano risultati non conclusivi. In caso di necessità clinica, il paracetamolo può essere utilizzato durante la gravidanza alla dose più bassa efficace, per il periodo più breve possibile e con la frequenza minima necessaria.

Non sono disponibili studi tradizionali di tossicità sulla riproduzione e sullo sviluppo condotti secondo gli standard attuali.

Allattamento. Il paracetamolo attraversa il latte materno, ma in quantità clinicamente irrilevanti. I dati pubblicati disponibili non riportano controindicazioni all’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale è indicato per adulti e bambini con peso corporeo superiore a 15 kg (età da 3 anni). Ai bambini con peso corporeo inferiore a 15 kg devono essere somministrate altre forme farmaceutiche di paracetamolo. La dose di paracetamolo nei bambini è determinata in base al peso corporeo; se il peso non è noto, il bambino deve essere pesato prima dell’inizio del trattamento. La dose giornaliera di paracetamolo non deve superare i 60 mg/kg/giorno, da suddividere in 4 o 6 somministrazioni (15 mg/kg ogni 4 ore oppure 10 mg/kg ogni 6 ore).

Bambini con peso corporeo da 15 a 21 kg (solitamente da 3 a 6 anni) – ½ compressa, ripetere la somministrazione se necessario ogni 6 ore, ma non più di 2 compresse al giorno.

Bambini con peso corporeo da 21 a 25 kg (solitamente da 6 a 10 anni) – ½ compressa, ripetere la somministrazione se necessario ogni 4 ore, ma non più di 3 compresse al giorno.

Bambini con peso corporeo da 26 a 40 kg (solitamente da 8 a 13 anni) – 1 compressa, ripetere la somministrazione se necessario ogni 4 ore, ma non più di 4 compresse al giorno.

Bambini con peso corporeo da 41 a 50 kg (solitamente da 12 a 15 anni) – 1 compressa, ripetere la somministrazione se necessario ogni 4 ore, ma non più di 6 compresse al giorno.

Adulti e bambini con peso corporeo superiore a 50 kg (dopo i 15 anni) – 1–2 compresse per somministrazione, ripetere se necessario ogni 4 ore; la dose giornaliera media è di 3 g di paracetamolo al giorno (6 compresse), ma in caso di dolore intenso è possibile assumere la dose giornaliera massima di 4 g di paracetamolo (8 compresse), con un intervallo minimo di 4 ore tra una somministrazione e l’altra.

Durata del trattamento: non più di 3 giorni.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini di età inferiore a 3 anni.

Sovradosaggio.

Esiste il rischio di intossicazione grave negli anziani, nei bambini più piccoli, nei pazienti con alterazioni epatiche, in caso di alcolismo cronico e nei pazienti con malnutrizione cronica.

Per prevenire il sovradosaggio, non somministrare contemporaneamente ad Efferalgan altri medicinali contenenti paracetamolo.

L’assunzione singola di una dose di 10 g negli adulti e di 150 mg/kg di peso corporeo nei bambini può causare insufficienza epatocellulare, alterazioni del metabolismo del glucosio, acidosi metabolica, emorragie, ipoglicemia, encefalopatia, coma e esito letale. In tali casi aumentano i livelli di transaminasi epatiche, lattato deidrogenasi e bilirubina; entro 12–48 ore si riduce il livello di protrombina.

L’insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore alla regione lombare, ematuria e proteinuria, e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono stati osservati anche aritmia cardiaca e pancreatite. Con l’uso prolungato del medicinale a dosi elevate, a carico degli organi ematopoietici può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A carico del sistema nervoso centrale, con l’assunzione di alte dosi: capogiri, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell’orientamento; a carico dell’apparato urinario: nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare); a carico del sistema digerente: epatonecrosi.

Nei pazienti con fattori di rischio (uso prolungato di carbamazepina, fenobarbitone, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici; abuso di alcol; carenza del sistema glutathionico, ad esempio in caso di alimentazione scorretta, AIDS, digiuno, fibrosi cistica, cachessia), l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danni epatici. Il danno epatico può manifestarsi entro 12–48 ore dal sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere immediatamente trasportato in ospedale, anche in assenza di sintomi iniziali. I sintomi del sovradosaggio compaiono entro le prime 24 ore: nausea, vomito, riduzione dell’appetito, pallore, dolore addominale, oppure possono non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo.

Misure di emergenza: immediato ricovero ospedaliero, determinazione del livello plasmatico di paracetamolo, lavanda gastrica, somministrazione entro le prime 10 ore dell’antidoto N-acetilcisteina per via endovenosa o metionina per via orale, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Molto raramente:

reazioni allergiche: anafilassi, prurito cutaneo, eruzioni cutanee e delle mucose (generalmente eruzione generalizzata, eruzione eritematosa, orticaria), angioedema, eritema multiforme esudativo (incluso sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell);

disturbi del sistema digerente: nausea, dolore epigastrico, aumento dell'attività degli enzimi epatici, di norma senza sviluppo di ittero, alterazioni della funzionalità epatica;

disturbi del sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico;

disturbi ematologici: anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori cardiaci), anemia emolitica, ecchimosi o emorragie;

disturbi del sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS.

Occasionalmente possono verificarsi malessere generale e abbassamento della pressione arteriosa, colica renale.

disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato, frequenza «sconosciuta» (non stimabile con i dati disponibili).

Descrizione di singoli effetti indesiderati: acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi da piruglutammica sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso»). L'acidosi da piruglutammica può verificarsi come conseguenza dei bassi livelli di glutathione in questi pazienti.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

4 compresse effervescenti in una striscia, 4 strisce in un astuccio di cartone.

Categoria di vendita.

Farmaco senza obbligo di ricetta.

Produttore.

UPSA SAS, Francia / UPSA SAS, France.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, Francia / 979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francia / 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.