DROTAVERINA-DARNYTSIA

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE DROTAVÉRINA-DARNITSA (DROTAVERINЕ-DARNITSA)

Composizione:

principio attivo: drotaverina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di drotaverina 20 mg;

eccipienti: etanolo (96%), metabisolfito di sodio (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, giallo-verdastro o giallo.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03A D02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La drotaverina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia mediante inibizione dell'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc; grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), ciò porta al rilassamento della muscolatura liscia.

In vitro, la drotaverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e inibisce anche gli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione nel ridurre l'attività contrattile della muscolatura liscia; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperreattività, nonché di diverse patologie accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule della muscolatura liscia del miocardio e dei vasi sanguigni, l'AMPc viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per tale motivo, la drotaverina rappresenta un efficace agente spasmolitico che non determina effetti collaterali significativi a carico del sistema cardiovascolare né un'intensa azione terapeutica su tale sistema.

La drotaverina è efficace nei confronti degli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. L'azione della drotaverina sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, del sistema genito-urinario e del sistema vascolare è indipendente dal tipo di innervazione autonoma. Il farmaco migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di indurre vasodilatazione.

L'effetto della drotaverina è più intenso rispetto a quello della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo, e presenta un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotaverina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica

La drotaverina viene assorbita rapidamente e completamente. È legata per la maggior parte (95-98%) alle proteine plasmatiche, in particolare all'albumina e alle globuline gamma e beta. Dopo il primo passaggio metabolico, il 65% della dose assunta raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata. Il metabolismo avviene nel fegato. La semivita di eliminazione è di 8-10 ore. Entro 72 ore la drotaverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: più del 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La drotaverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; nella sua forma invariata non viene rilevata nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Spasmi della muscolatura liscia associati a malattie del tratto biliare, come colecistite litiasica, colangite litiasica, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite;

Spasmi della muscolatura liscia nel tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo della vescica urinaria.

Come trattamento aggiuntivo (quando l'uso del medicinale sotto forma di compresse non è possibile):

• negli spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmo cardio e/o pilorico, enterite, colite;
• nelle patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al drotaverina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale (in particolare al metabisolfito di sodio). Ipersensibilità al sodio disolfito. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'associazione contemporanea del medicinale con levodopa può determinare una riduzione dell'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima. Tale combinazione deve essere utilizzata con cautela poiché l'effetto antiparkinsoniano della levodopa si riduce, mentre rigidità e tremore possono aumentare.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Durante la somministrazione endovenosa del medicinale, il paziente deve trovarsi in posizione orizzontale a causa del rischio di insorgenza di collasso.

Drotaverina-Darnytsia deve essere utilizzata con cautela in caso di ipotensione arteriosa.

È necessario prestare cautela durante la somministrazione parenterale del medicinale alle donne in gravidanza (vedere il paragrafo «Uso durante la gravidanza o l’allattamento»).

Drotaverina-Darnytsia contiene metabisolfito sodico, che può provocare reazioni di tipo allergico, inclusi sintomi da shock anafilattico e broncospasmo, nei pazienti sensibili, in particolare in coloro che hanno anamnesi di asma o allergia.

In caso di ipersensibilità al metabisolfito sodico, si deve evitare la somministrazione parenterale del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

I risultati degli studi effettuati sugli animali hanno mostrato che l’assunzione orale del medicinale non ha causato alcun caso di teratogenicità o embriotossicità. Il medicinale deve essere usato durante la gravidanza con cautela. Non utilizzare la drotaverina durante il parto.

A causa della mancanza di dati provenienti da studi adeguati durante l’allattamento, l’uso del medicinale non è raccomandato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli o dall’uso di macchinari che richiedono un’elevata concentrazione durante il trattamento con il medicinale (in particolare per via endovenosa).

Modalità e dosi di somministrazione.

Drotaverina-Darnytsia va somministrata agli adulti per via intramuscolare in una dose giornaliera di 40-240 mg in 1-3 somministrazioni.

In caso di coliche acute, il medicinale va somministrato agli adulti per via endovenosa lenta in dose di 40-80 mg.

Popolazione pediatrica.

Drotaverina-Darnytsia non deve essere somministrata ai bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: il sovradosaggio di drotaverina è stato associato a disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusi blocco completo delle branche del fascio di His e arresto cardiaco, che possono avere esito letale.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto. In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere tenuto sotto stretta sorveglianza medica.

Effetti indesiderati.

Apparato cardiocircolatorio: ipotensione arteriosa, tachicardia, aritmia, blocco atrioventricolare.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, insonnia.

Apparato digerente: nausea, vomito, stitichezza.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese orticaria, eruzioni cutanee, dermatosi, prurito, iperemia, orticaria, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza, angioedema, broncospasmo, in particolare in pazienti con ipersensibilità al metabisolfito. Sono stati segnalati casi di shock anafilattico con esiti letali e non letali in seguito all'uso della forma iniettabile.

Drotaverina-Darnytsia contiene metabisolfito, che può causare reazioni di tipo allergico, inclusi sintomi da shock anafilattico e broncospasmo in pazienti sensibili, in particolare in coloro che hanno in anamnesi asma o allergie.

Disturbi generali: reazioni di ipersensibilità nel sito di iniezione.

Durata della conservazione.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell’imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Confezione.

2 ml in una fiala; 5 o 10 fiale in una confezione blister; 1 confezione blister in una scatola.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.