DIPIRIDAMOLO

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO DIPYRIDAMOLO (DIPYRIDAMOLE)

Composizione:

principio attivo: dipiridamolo;

1 compressa contiene dipiridamolo (riferito alla sostanza secca al 100%) – 25 mg;

eccipienti: amido di patata, monoidrato di lattosio, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di forma rotonda, con superficie biconvessa, di colore giallo con tonalità verdognola.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antitrombotici. Antiaggreganti. Dipiridamolo. Codice ATC B01A C07.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il dipiridamolo dilata i vasi coronarici, aumenta la velocità volumetrica del flusso coronarico, migliora l'apporto di ossigeno al miocardio e ne aumenta la resistenza all'ipossia. Favorisce il miglioramento della circolazione collaterale in caso di alterazioni dei principali vasi coronarici. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, riduce in misura modesta la pressione arteriosa sistemica e migliora la circolazione cerebrale. Il dipiridamolo è un inibitore competitivo dell'adenosin deaminasi, enzima che degrada l'adenosina, favorendo così l'aumento della formazione di adenosina, sostanza coinvolta nella autorregolazione del flusso coronarico. Il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica e ostacola la formazione di trombi. Questo effetto è probabilmente dovuto alla stimolazione della sintesi della prostaciclina e all'inibizione della biosintesi dei trombossani. L'aumento della sintesi della prostaciclina nella parete vascolare è correlato all'effetto del farmaco sul metabolismo dell'acido arachidonico. L'attività antiaggregante del dipiridamolo è simile a quella dell'acido acetilsalicilico.

Farmacocinetica

La biodisponibilità del farmaco è compresa tra il 37% e il 66%. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima nel sangue è di 40-60 minuti. Il legame con le proteine plasmatiche è dell'80-95%. Il farmaco penetra rapidamente nei tessuti. Viene metabolizzato nel fegato con formazione di monoglucuronide, che viene escreto con la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Prevenzione e trattamento dei trombosi arteriosi e venosi e delle loro complicanze (in particolare prevenzione della tromboembolia dopo intervento di sostituzione delle valvole cardiache);
• disturbi della circolazione cerebrale di tipo ischemico;
• disturbi della microcircolazione (come parte della terapia combinata).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al dipiridamolo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale;
• infarto miocardico acuto;
• angina instabile;
• insufficienza cardiaca scompensata;
• gravi aritmie cardiache;
• grave ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg);
• collasso;
• diatesi emorragiche, malattie con rischio di emorragia (ad esempio ulcera gastrica e duodenale);
• grave insufficienza renale o epatica;
• diffuso aterosclerosi coronarica stenotica;
• stenosi subaortica dell’aorta;
• asma bronchiale, malattie ostruttive polmonari.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Adenosina: il dipiridamolo inibisce il riassorbimento dell’adenosina e ne aumenta i livelli plasmatici e gli effetti cardiovascolari (rischio significativo di tossicità). È necessario aggiustare le dosi di adenosina in caso di somministrazione concomitante.

Fludarabina: possibile riduzione dell’assorbimento della fludarabina e conseguente riduzione della sua efficacia.

Anticoagulanti cumarinici, acido acetilsalicilico, eparina, clopidogrel, nonché antibiotici β-lattamici (penicilline, cefalosporine), tetracicline, cloramfenicolo: potenziamento del loro effetto anticoagulante e antiaggregante. La combinazione di dipiridamolo con anticoagulanti cumarinici, eparina non modifica il tempo di protrombina, ma può aumentare il rischio di emorragie gravi. La combinazione di dipiridamolo con aspirina non aumenta la frequenza delle emorragie. Esiste un aumentato rischio di emorragia con l’associazione di clopidogrel e dipiridamolo. Nell’uso concomitante del medicinale con acido acetilsalicilico o anticoagulanti, si deve tenere conto delle informazioni relative ai rischi e alle incompatibilità di questi medicinali.

Fenindione: l’azione antiaggregante del dipiridamolo potenzia l’effetto anticoagulante del fenindione.

Inibitori della colinesterasi: il dipiridamolo può opporsi agli effetti anticolinesterasici degli inibitori della colinesterasi, con possibile peggioramento della miastenia grave.

Farmaci con proprietà antimuscariniche: il dipiridamolo esercita un certo effetto antimuscarinico. Possono manifestarsi effetti antimuscarinici additivi, sia periferici che centrali, con l’uso concomitante di due o più farmaci dotati di proprietà antimuscariniche.

Farmaci antipertensivi: potenziamento del loro effetto ipotensivo.

Antiacidi, assorbenti e agenti emollienti: riduzione dell’assorbimento del dipiridamolo e, di conseguenza, riduzione della sua concentrazione ematica e della sua efficacia.

Derivati della xantina (caffeina, teofillina, aminofillina), prodotti contenenti caffeina: riduzione dell’effetto coronarodilatatore del dipiridamolo e diminuzione della sua efficacia.

Digossina: possibile lieve aumento dell’assorbimento della digossina.

Caratteristiche d'impiego.

Prescrivere con cautela ai pazienti:

• con ipotensione arteriosa;
• con grave patologia delle arterie coronarie (ad esempio, recente infarto miocardico, insufficienza cardiaca) – a causa dell’effetto vasodilatatore potrebbe aggravarsi il dolore retrosternale; la somministrazione di alte dosi del farmaco potrebbe causare il cosiddetto "sindrome del rubto" ("steal syndrome"), ovvero riduzione dell’irrorazione sanguigna delle aree miocardiche ischemizzate;
• con miastenia grave (rischio di peggioramento) – potrebbe essere necessaria una correzione della dose di dipiridamolo;
• che assumono contemporaneamente farmaci che aumentano il rischio di emorragia.

L’assunzione orale di dipiridamolo deve essere interrotta 24 ore prima di effettuare un test ECG da sforzo con somministrazione endovenosa di dipiridamolo (test da sforzo farmacologico).

L’uso di dipiridamolo può provocare l’aggravamento dell’emicrania.

L’uso di alte dosi di dipiridamolo può causare un aumento dei livelli degli enzimi epatici nel plasma e portare a insufficienza epatica. Sono stati riportati casi di inclusione di dipiridamolo non coniugato nei calcoli biliari (fino al 70% della massa secca del calcolo) in pazienti anziani con segni di colangite dopo anni di trattamento con dipiridamolo.

Non sono disponibili dati sull’uso del farmaco in pazienti anziani o con insufficienza epatica o renale; pertanto, in questi casi, il farmaco deve essere usato con cautela.

Durante il trattamento si deve evitare il consumo frequente di caffè forte o tè.

Il farmaco non deve essere somministrato a pazienti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (il farmaco contiene lattosio).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Durante la gravidanza il farmaco non deve essere utilizzato.

Il farmaco passa nel latte materno; pertanto, durante il trattamento con questo farmaco, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

La possibile riduzione della pressione arteriosa e la conseguente riduzione dell’irrorazione ematica cerebrale potrebbero influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari potenzialmente pericolosi; pertanto, si raccomanda cautela.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale deve essere assunto per via orale, 1 ora prima dei pasti, senza masticare né frantumare, accompagnato da una piccola quantità di acqua. La dose giornaliera raccomandata per adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni è di 75-225 mg (3-9 compresse), da suddividere in 3 somministrazioni. In casi gravi, la dose può essere aumentata gradualmente fino a 600 mg.

La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità della malattia e di norma va da alcune settimane a diversi mesi.

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini di età pari o superiore a 12 anni, poiché non vi è esperienza clinica sufficiente riguardo all’uso nei bambini di età inferiore a 12 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: vasodilatazione generale, ipotensione arteriosa, sudorazione intensa, cefalea, irritabilità, attacchi di angina pectoris, tachicardia, sensazione di calore corporeo, arrossamento della cute del viso, debolezza, capogiri.

Trattamento: terapia sintomatica: lavanda gastrica, induzione del vomito, misure per ridurre l’assorbimento del farmaco (utilizzo di agenti assorbenti). L’amministrazione endovenosa lenta di derivati xantinici (ad esempio, 50-100 mg di aminofillina nell’arco di 1 minuto) blocca l’azione vasodilatatrice del Dipiridamolo. Per contrastare l’ipotensione arteriosa si raccomanda l’uso di agenti vasopressori, in particolare mesatone, in dose di 0,5-1 ml per via intramuscolare. In caso di attacchi di angina pectoris, somministrare nitroglicerina sublinguale.

Poiché il Dipiridamolo presenta un elevato grado di legame con le proteine plasmatiche, la dialisi risulta inefficace.

Effetti indesiderati.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese prurito, eruzioni cutanee, orticaria, broncospasmo, angioedema.

Sistema nervoso: cefalea e vertigini di origine vascolare, debolezza, sincope, tremore.

Sistema cardiocircolatorio: dolore toracico, palpitazioni, peggioramento dei sintomi di cardiopatia ischemica, come angina pectoris, aritmia (inclusa tachicardia, bradicardia), infarto miocardico, ipotensione arteriosa, sensazione di calore, specialmente in soggetti che assumono vasodilatatori, iperemia cutanea del volto (flush), sindrome da rubore coronarico.

Apparato digerente: dispepsia, malessere/ dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea.

Sistema epatobiliare: aumento dei livelli degli enzimi epatici; sono stati segnalati casi in cui il dipiridamolo è stato ritrovato nei calcoli della colecisti.

Altri: mialgia, artrite, aumento del sanguinamento durante o dopo interventi chirurgici, emorragia, trombocitopenia, alterazioni della funzionalità piastrinica.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

20 compresse in blister, 2 blister in una confezione. 10 compresse in blister, 4 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni Pubblica "Centro Scientifico e Produttivo 'Fabbrica Chimico-Farmaceutica di Borshchagiv'".

Società a Responsabilità Limitata "Agrofarm".

Sede del produttore e indirizzo dell'attività.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.

Ucraina, 08200, Oblast di Kiev, Irpin', via Tsentralna, 113-A.