DIALIPON®

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale DIALIPON® (DIALIPON®)

Composizione:

principio attivo: thiocticacid;

1 capsula contiene acido alfa-lipoico 300 mg (0,3 g);

eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, ipromellosa (E15), biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina di tipo 0. Corpo e cappuccio della capsula di colore avorio (ivory). Il contenuto della capsula è una miscela granulare in polvere di colore giallo.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati che agiscono sul sistema digestivo e sui processi metabolici. Codice ATC A16A X01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

L'acido tiottico è una sostanza endogena con attività simile a quella delle vitamine, svolge la funzione di coenzima ed è coinvolto nella decarbossilazione ossidativa degli α-chetoacidi. Nell'iperglicemia associata al diabete mellito, il glucosio si lega alle proteine della matrice dei vasi sanguigni, formando i cosiddetti "prodotti finali di glicazione avanzata". Questo processo determina una riduzione del flusso ematico endoneurale e un'ipossia/ischemia endoneurale, che a sua volta porta ad un aumento della produzione di radicali liberi contenenti ossigeno, i quali danneggiano i nervi periferici. È stato inoltre osservato un abbassamento dei livelli di antiossidanti, come il glutatione, nei nervi periferici.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'acido tiottico viene rapidamente assorbito. A causa di un intenso metabolismo presistemico, la biodisponibilità assoluta dell'acido tiottico è di circa il 20%. A seguito di una rapida distribuzione nei tessuti, il tempo di emivita dell'acido tiottico nel plasma sanguigno è di circa 25 minuti. La biodisponibilità relativa dell'acido tiottico dopo somministrazione orale di forme farmaceutiche solide è superiore al 60% rispetto alla soluzione orale. Una concentrazione massima nel plasma di circa 4 μg/ml è stata misurata circa 30 minuti dopo la somministrazione orale di 600 mg di acido tiottico. Nell'urina viene riscontrata solo una quantità trascurabile della sostanza in forma invariata. La biotrasformazione avviene attraverso l'accorciamento ossidativo della catena laterale (β-ossidazione) e/o attraverso la S-metilazione dei relativi tioli. In vitro, l'acido tiottico reagisce con complessi di ioni metallici, ad esempio con il cisplatino, formando complessi moderatamente solubili con molecole di zucchero.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione e trattamento della polineuropatia diabetica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla acido tiottico o a qualsiasi altro componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'efficacia del cisplatino si riduce con l'uso contemporaneo del medicinale Dialipon®. L'acido tiottico è un agente chelante dei metalli e, pertanto, secondo i principi fondamentali della farmacoterapia, non deve essere somministrato contemporaneamente a composti metallici (ad esempio, integratori alimentari contenenti ferro o magnesio, prodotti lattiero-caseari poiché contengono calcio). Se la dose giornaliera totale del medicinale viene assunta 30 minuti prima della colazione, gli integratori alimentari contenenti ferro e magnesio devono essere assunti durante il giorno o alla sera.

Nel trattamento di pazienti affetti da diabete mellito con acido tiottico, è possibile un potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci antidiabetici orali; pertanto, specialmente nella fase iniziale del trattamento, si raccomanda un accurato monitoraggio della glicemia. Per evitare sintomi di ipoglicemia, in alcuni casi potrebbe rendersi necessaria una riduzione della dose di insulina o dei farmaci antidiabetici orali.

L'etanolo riduce l'efficacia terapeutica dell'acido tiottico.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il fattore principale per un trattamento efficace della polineuropatia diabetica è un'ottimale regolazione del livello di zucchero nel sangue del paziente. All'inizio del trattamento della polineuropatia, a causa dei processi rigenerativi, è possibile un temporaneo peggioramento delle parestesie con sensazione di "formicolio".

Nei pazienti affetti da diabete mellito in trattamento con acido tiottico è necessario un controllo frequente del livello di glucosio nel sangue. In alcuni casi può essere necessario ridurre la dose di farmaci antidiabetici per prevenire lo sviluppo di ipoglicemia.

L'assunzione regolare di alcol costituisce un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il peggioramento della polineuropatia e può ostacolare il successo terapeutico; pertanto, durante il trattamento e nei periodi tra i cicli terapeutici, si deve evitare l'assunzione di alcolici.

Dialipon® contiene lattosio; pertanto, in caso di accertata intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Sono stati segnalati casi di insorgenza di sindrome da insulina autoimmune (AIS) durante il trattamento con acido tiottico. I pazienti con genotipo dell'antigene leucocitario umano (allele HLA-DRB1*04:06 e HLA-DRB1*04:03) sono più predisposti allo sviluppo di AIS durante il trattamento con acido tiottico. L'allele HLA-DRB1*04:03 (coefficiente di suscettibilità allo sviluppo di AIS – 1,6) è particolarmente diffuso nei soggetti di razza caucasica (più presente nell'Europa meridionale rispetto a quella settentrionale), mentre l'allele HLA-DRB1*04:06 (coefficiente di suscettibilità allo sviluppo di AIS – 56,6) è particolarmente diffuso nei pazienti giapponesi e coreani. L'AIS deve essere presa in considerazione nella diagnosi differenziale di ipoglicemia spontanea nei pazienti in trattamento con acido tiottico.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L'uso di acido tiottico durante la gravidanza non è raccomandato a causa della mancanza di dati clinici adeguati.

Non esistono dati riguardo al passaggio dell'acido tiottico nel latte materno; pertanto, il suo uso durante l’allattamento al seno non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento è necessario prestare cautela nel guidare autoveicoli, nell’uso di macchinari o nello svolgimento di altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie, a causa della possibile insorgenza di effetti indesiderati come ipoglicemia (capogiri e disturbi della vista).

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti. La dose giornaliera è di 600 mg di acido tiottico (2 capsule del medicinale Dialipon® 300 mg), da assumere una volta al giorno 30 minuti prima del primo pasto. Le capsule non devono essere masticate e vanno inghiottite con un'adeguata quantità di liquido.

In caso di parestesie intense, si raccomanda di iniziare il trattamento con la somministrazione parenterale del medicinale DialiponÒ, soluzione iniettabile, per un periodo di 2-4 settimane. Successivamente, il trattamento dovrà proseguire con l’assunzione orale del medicinale alla dose di 600 mg una volta al giorno.

La durata della terapia è stabilita dal medico in base alla natura e all’andamento della malattia.

Bambini.

Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini, poiché non esiste un’esperienza clinica sufficiente in questa fascia di età.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi nausea, vomito e cefalea. Dopo assunzione accidentale o tentativo di suicidio con acido tiottico per via orale in dosi comprese tra 10 g e 40 g in combinazione con alcol, sono state osservate intossicazioni gravi, in alcuni casi con esito letale. Nella fase iniziale, il quadro clinico dell’intossicazione può manifestarsi con agitazione psicomotoria o alterazione della coscienza. Successivamente possono insorgere convulsioni generalizzate e acidosi lattica. Inoltre, in seguito a intossicazione da alte dosi di acido tiottico, sono stati descritti ipoglicemia, shock, necrosi acuta del muscolo scheletrico, emolisi, sindrome da coagulazione intravascolare disseminata, soppressione della funzione del midollo osseo e insufficienza multiorgano.

Trattamento. Anche in caso di sospetto di grave intossicazione da parte del medicinale Dialipon® (ad esempio assunzione di oltre 20 capsule da 300 mg negli adulti o dose superiore a 50 mg/kg di peso corporeo nei bambini), si raccomanda il ricovero immediato e l’applicazione di misure conformi ai principi generali di gestione del caso di avvelenamento accidentale (ad esempio induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). Il trattamento sintomatico di convulsioni generalizzate, acidosi lattica e altre conseguenze dell’intossicazione potenzialmente letali deve essere effettuato secondo i principi della terapia intensiva moderna. Attualmente non è stata dimostrata l’utilità dell’emodialisi, dell’emoperfusione o di altri metodi di filtrazione con eliminazione forzata dell’acido tiottico.

Effetti indesiderati.

Classificazione della frequenza di insorgenza degli effetti indesiderati:

molto comune: ≥ 1/10;

comune: ≥ 1/100 – <1/10;

non comune: ≥ 1/1000 – < 1/100;

raro: ≥ 1/10000 – < 1/1000;

molto raro: <1/10000;

non noto: sulla base dei dati disponibili non è possibile determinare la frequenza.

Dal sistema nervoso.

Molto raro: alterazione o disturbo della percezione del gusto.

Dal tratto gastrointestinale.

Comune: nausea.

Molto raro: vomito, dolore addominale e dolore gastrointestinale, diarrea.

Dal metabolismo.

Molto raro: riduzione del livello di zucchero nel sangue. Sono stati segnalati sintomi indicativi di stati ipoglicemici, ossia: vertigini, sudorazione aumentata, mal di testa e disturbi della vista.

Dal sistema immunitario.

Molto raro: reazioni allergiche, incluso eruzioni cutanee, orticaria (eruzioni urticari), prurito, difficoltà respiratorie.

Non noto: sindrome da insulina autoimmune.

Altri.

Non noto: eczema.

Durata della validità. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 capsule in un blister. 3 o 6 blister in una confezione.

Categoria di dispensazione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. AТ «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.