ALEREK

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE ALEK (ALERIC®)

Composizione:

Principio attivo: loratadina;

1 compressa contiene 10 mg di loratadina;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, crospovidone, amido pregelatinizzato, acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: compresse rotonde, biconvesse, di colore bianco, con linea di frattura su un lato, senza macchie né danni.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Loratadina – un agente antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori H1 periferici. La loratadina esercita un’azione antiallergica, antiessudativa e antipruriginosa; riduce la permeabilità capillare, elimina lo spasmo della muscolatura liscia e previene lo sviluppo di edema tissutale. La loratadina è un antistaminico ad azione prolungata per uso sistemico.

Nella maggior parte dei pazienti, all’applicazione della dose raccomandata, la loratadina non esercita effetti sedativi o anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri delle funzioni vitali, nei risultati degli esami di laboratorio, nell’esame fisico o nell’elettrocardiogramma. La loratadina non ha un’influenza significativa sui recettori istaminici H2. Il farmaco non inibisce il reuptake della noradrenalina e non influenza praticamente la funzione cardiovascolare né l’attività del pacemaker cardiaco. Inoltre, il farmaco non potenzia l’effetto depressivo dell’alcol sul sistema nervoso centrale.

Studi effettuati mediante test cutanei all’istamina dopo somministrazione di una dose singola di 10 mg hanno mostrato che l’effetto antistaminico insorge entro 1–3 ore, raggiunge il picco dopo 8–12 ore e dura da 24 a 48 ore. Non è stata osservata insorgenza di tolleranza all’azione del farmaco dopo 28 giorni di trattamento con loratadina.

Farmacocinetica

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e bene assorbita. L’assunzione del farmaco durante i pasti può rallentare leggermente l’assorbimento della loratadina, ma ciò non influenza l’effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega fortemente (dal 97 al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega con attività moderata (dal 73 al 76%).

In volontari sani, il tempo di emivita di distribuzione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 e 2 ore rispettivamente.

Biotrasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e bene assorbita ed è ampiamente metabolizzata al primo passaggio epatico, principalmente tramite CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, desloratadina, è farmacologicamente attivo e contribuisce maggiormente all’effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Tmax) rispettivamente dopo 1–1,5 ore e 1,5–3,7 ore dalla somministrazione del farmaco.

Eliminazione. Circa il 40% della dose viene escreto con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene escreto con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell’1% della sostanza attiva viene escreta in forma invariata e attiva – come loratadina o desloratadina. Non vi è rischio di accumulo del farmaco anche con dosaggi fino a 40 mg al giorno.

In volontari sani adulti, il tempo medio di emivita di eliminazione della loratadina è stato di 8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore), mentre quello del principale metabolita attivo è stato di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore).

Alterazioni della funzionalità renale. In pazienti con compromissione renale cronica, i valori di AUC e della concentrazione massima nel plasma (Cmax) di loratadina e del suo metabolita attivo risultano aumentati rispetto ai valori osservati in pazienti con normale funzionalità renale. Il tempo medio di emivita di eliminazione di loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto a quello osservato in volontari sani. In pazienti con compromissione epatica cronica, l’emodialisi non influenza la farmacocinetica di loratadina e del suo metabolita attivo.

Alterazioni della funzionalità epatica. In pazienti con danno epatico cronico alcolico, i valori di AUC e Cmax di loratadina erano circa il doppio rispetto a quelli di pazienti con normale funzionalità epatica, mentre quelli del metabolita attivo non mostravano variazioni significative. Il tempo di emivita di eliminazione di loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in base alla gravità della malattia epatica.

Pazienti anziani. I parametri farmacocinetici di loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi in volontari sani adulti e in volontari sani anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al loratadina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'uso concomitante con alcol non potenzia gli effetti del medicinale Alerek, come confermato da studi sulla funzione psicomotoria.

È possibile un'interazione potenziale quando si assumono inibitori noti del CYP3A4 o del CYP2D6, che possono determinare un aumento dei livelli di loratadina, con conseguente possibile incremento della frequenza di reazioni avverse.

Negli studi controllati è stato riportato un aumento della concentrazione plasmatica di loratadina dopo somministrazione concomitante con chetokonazolo, eritromicina e cimetidina, senza tuttavia manifestazioni clinicamente rilevanti (inclusi gli effetti sull'ECG).

Nei bambini. Gli studi sull'interazione con altri farmaci sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche dell'uso.

Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica, è necessario somministrare una dose iniziale più bassa a causa della possibile riduzione del chiarimento di loratadina (dose iniziale raccomandata: 10 mg ogni due giorni).

Le compresse di Alerek contengono lattosio, pertanto il medicinale non deve essere somministrato a pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, carenza di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio. L'assunzione del medicinale deve essere interrotta non oltre 48 ore prima di effettuare test allergici cutanei, al fine di prevenire risultati falsi.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Un ampio numero di dati riguardanti l'uso di loratadina in donne in gravidanza (più di 1000 casi documentati) non indica né tossicità congenita né fetale-neonatale della loratadina. Gli studi sugli animali non mostrano alcun effetto dannoso diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso di Alerek durante la gravidanza. La loratadina viene escreta nel latte materno, pertanto l'uso di loratadina durante l'allattamento non è raccomandato.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

Alerek non influenza oppure influenza in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere informato che molto raramente sono stati segnalati casi di sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di lavorare con macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per via orale. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti.

Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose raccomandata è di 1 compressa (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, la dose dipende dal peso corporeo. Ai bambini di età inferiore a 12 anni con peso corporeo superiore a 30 kg, somministrare 10 mg (1 compressa) una volta al giorno. Nei bambini con peso corporeo inferiore a 30 kg, il medicinale deve essere somministrato in un'altra forma farmaceutica.

Non è necessaria alcuna modifica della dose nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale.

Pazienti con compromissione della funzione epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica grave, si raccomanda una dose iniziale più bassa a causa della possibile riduzione del clearancio della loratadina. Negli adulti e nei bambini con peso corporeo superiore a 30 kg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso della loratadina nei bambini di età inferiore a 2 anni non sono state stabilite.

Il medicinale deve essere somministrato solo ai bambini con peso corporeo superiore a 30 kg.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio sono stati riportati sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Si raccomandano le misure standard per rimuovere il farmaco non assorbito dallo stomaco: lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo in polvere mescolato con acqua. La loratadina non viene eliminata dall'organismo mediante emodialisi; non è noto se venga eliminata mediante dialisi peritoneale.

Dopo le cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto osservazione medica.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono elencati per classi di sistemi e organi. La frequenza è definita come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1 000 a <1/100), raro (da ≥1/10 000 a <1/1 000), molto raro (<1/10 000) e non noto (non può essere determinato con i dati disponibili).

All'interno di ciascun gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Sistema immunitario: molto raro – reazioni di ipersensibilità (inclusi angioedema e anafilassi).

Sistema nervoso: molto raro – capogiri, convulsioni.

Cuore: molto raro – tachicardia, palpitazioni.

Apparato gastrointestinale: molto raro – nausea, secchezza delle fauci, gastrite.

Sistema epatobiliare: molto raro – alterazioni patologiche della funzionalità epatica.

Pelle e tessuto sottocutaneo: molto raro – eruzioni cutanee, alopecia.

Alterazioni dello stato generale: molto raro – affaticamento.

Esami diagnostici: frequenza non nota – aumento del peso corporeo.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

7 o 30 compresse in un blister, 1 blister in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Da banco.

Produttore.

TOV US Farmacia / US Pharmacia Sp. z o.o.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Polonia / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Richiedente.

Unilab, LP / Unilab, LP

Indirizzo del richiedente.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.