CONTROLOC

CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO MEDICINALE

1. DENOMINAZIONE DEL PRODOTTO MEDICINALE

Controloc, 40 mg, polvere per soluzione per infusione

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni fiala contiene 40 mg di pantoprazolo (sotto forma di pantoprazolo sodico).
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere il punto 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

Polvere per soluzione per iniezione.
Sostanza bianca o quasi bianca.
4. DATI CLINICI DETTAGLIATI
4.1 Indicazioni terapeutiche
Controloc è indicato negli adulti per il trattamento di:

• Esofagite da reflusso.
• Ulcera gastrica e (o) duodenale.
• Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni patologiche associate a ipersecrezione di acido cloridrico.

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Il medicamento deve essere somministrato da personale medico e sotto adeguata supervisione medica.
La somministrazione endovenosa di Controloc è raccomandata esclusivamente quando non è possibile utilizzare il pantoprazolo per via orale. I dati disponibili riguardano l’uso endovenoso del prodotto fino a 7 giorni.
Non appena possibile, si deve iniziare la terapia orale, interrompendo il trattamento con Controloc e sostituendolo con 40 mg di pantoprazolo in compresse.

Posologia

Malattia da ulcera gastrica e/o duodenale e malattia da reflusso gastroesofageo
La dose endovenosa raccomandata è di una fiala (40 mg di pantoprazolo) di Controloc al giorno.

Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni patologiche associate a ipersecrezione acida
Il trattamento a lungo termine della sindrome di Zollinger-Ellison e di altre malattie associate a ipersecrezione acida deve essere iniziato con una dose giornaliera di 80 mg di Controloc.
Successivamente, la dose può essere aumentata o ridotta in base alle esigenze, sulla base dei risultati dei test di valutazione della secrezione acida gastrica. Le dosi giornaliere superiori a 80 mg devono essere suddivise e somministrate due volte al giorno. È possibile un aumento temporaneo della dose di pantoprazolo oltre i 160 mg al giorno, ma non deve essere mantenuta più a lungo del necessario per ottenere un adeguato controllo della secrezione acida.
Quando è necessario un rapido controllo della secrezione acida, una dose iniziale di 2 x 80 mg di Controloc è sufficiente nella maggior parte dei pazienti per ridurre entro 1 ora la secrezione acida al livello desiderato (<10 mEq/h).

Popolazioni speciali di pazienti

Pazienti con compromissione epatica
Nei pazienti con grave insufficienza epatica non si deve superare la dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo (mezza fiala contenente 40 mg di pantoprazolo) (vedere punto 4.4).

Pazienti con compromissione renale
Nei pazienti con compromissione renale non è necessario modificare la posologia (vedere punto 5.2).

Pazienti anziani
Nei pazienti anziani non è necessario modificare la posologia (vedere punto 5.2).

Fanciulli e adolescenti
La sicurezza e l’efficacia di Controloc polvere per soluzione iniettabile nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite. Pertanto, Controloc polvere per soluzione iniettabile non è raccomandato per l’uso nei soggetti di età inferiore a 18 anni.
I dati attualmente disponibili sono riportati al punto 5.2, tuttavia non esistono raccomandazioni relative alla posologia.

Modo di somministrazione
La soluzione pronta all’uso si ottiene sciogliendo la polvere in 10 ml di soluzione fisiologica (0,9% di cloruro di sodio per iniezione, concentrazione 9 mg/ml). Per le istruzioni sulla ricostituzione, vedere punto 6.6.
La soluzione così ottenuta può essere somministrata direttamente oppure dopo averla mescolata con 100 ml di soluzione fisiologica (0,9% di cloruro di sodio per iniezione, concentrazione 9 mg/ml) o con 100 ml di soluzione di glucosio al 5% per iniezione (concentrazione 55 mg/ml).
La soluzione ricostituita deve essere utilizzata entro 12 ore.
Il medicamento deve essere somministrato per via endovenosa in un tempo compreso tra 2 e 15 minuti.

4.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, ai derivati benzimidazolici o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al punto 6.1.

4.4 Avvertenze e precauzioni particolari di impiego

Tumore gastrico
La risposta sintomatica al pantoprazolo può mascherare i sintomi di un tumore gastrico e ritardarne la diagnosi. In caso di comparsa di sintomi di allarme (come significativa perdita di peso involontaria, vomito ricorrente, disfagia, vomito ematico, anemia, feci melenee) o in caso di sospetto o accertamento di ulcere gastriche, è necessario escludere un'origine tumorale.
Si deve considerare di effettuare ulteriori indagini nei pazienti in cui i sintomi persistono nonostante un trattamento adeguato.

Alterazioni della funzionalità epatica
Nei pazienti con grave insufficienza epatica, si raccomanda un controllo regolare dell'attività degli enzimi epatici. In caso di aumento dell'attività degli enzimi epatici, il trattamento deve essere interrotto (vedere punto 4.2).

Somministrazione concomitante con inibitori della proteasi del virus HIV
Non si raccomanda la somministrazione concomitante di pantoprazolo con inibitori della proteasi del virus HIV il cui assorbimento dipende dal pH acido dello stomaco, come l'atazanavir, poiché ciò potrebbe ridurre in modo significativo la loro biodisponibilità (vedere punto 4.5).

Infezioni del tratto gastrointestinale causate da batteri
Il trattamento con il prodotto Controloc può causare un lieve aumento del rischio di infezioni del tratto gastrointestinale dovute a batteri del genere Salmonella e Campylobacter o Clostridium difficile.

Ipermagnesemia
Nei pazienti trattati con inibitori della pompa protonica (IPP), tra cui il pantoprazolo, per almeno tre mesi e nella maggior parte dei casi per un periodo superiore a un anno, raramente è stata osservata ipomagnesemia grave. I sintomi di ipomagnesemia grave, come affaticamento, tetania, allucinazioni, crampi, vertigini e aritmie ventricolari, possono svilupparsi in modo insidioso e quindi non essere riconosciuti. L'ipomagnesemia può portare a ipocalcemia e (o) ipokaliemia (vedere punto 4.8). Nei pazienti con ipomagnesemia più grave (e ipomagnesemia associata a ipocalcemia e/o ipokaliemia), l'interruzione del trattamento con inibitori della pompa protonica e l'inizio di un trattamento integrativo con magnesio hanno portato a un miglioramento.

Nei pazienti che devono assumere inibitori della pompa protonica per un periodo prolungato e nei pazienti che assumono inibitori della pompa protonica con digossina o altri medicinali che possono causare ipomagnesemia (ad es. diuretici), gli operatori sanitari dovrebbero prendere in considerazione la possibilità di effettuare un dosaggio del magnesio prima dell'inizio della terapia con inibitori della pompa protonica e periodicamente durante il trattamento.

Fratture ossee
L'uso di inibitori della pompa protonica, specialmente a dosi elevate e in trattamenti a lungo termine (oltre 1 anno), può aumentare leggermente il rischio di fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale, in particolare negli anziani o in pazienti con altri fattori di rischio. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio generale di fratture del 10-40%. L'aumento del rischio può essere dovuto anche ad altri fattori. I pazienti a rischio di osteoporosi devono essere trattati in conformità con le linee guida cliniche vigenti per garantire un'adeguata assunzione di vitamina D e calcio.

Gravi reazioni avverse cutanee (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR)
In seguito all'uso di pantoprazolo sono state riportate gravi reazioni avverse cutanee con frequenza "sconosciuta", tra cui eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), necrolisi epidermica tossica (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) e reazioni da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), che possono essere potenzialmente letali o causare decesso (vedere punto 4.8).
Al momento della prescrizione del medicinale, i pazienti devono essere informati sui sintomi soggettivi e oggettivi e devono essere strettamente monitorati per eventuali reazioni cutanee.
In caso di comparsa di sintomi soggettivi e oggettivi indicativi di tali reazioni, il pantoprazolo deve essere immediatamente sospeso e si deve considerare un trattamento alternativo.

Forma cutanea subacuta del lupus eritematoso (SCLE)
L'uso di inibitori della pompa protonica è associato a episodi sporadici di SCLE.
Se dovessero manifestarsi lesioni cutanee, specialmente nelle zone esposte alla luce solare, associate a dolore articolare, il paziente deve cercare immediatamente assistenza medica e il medico deve prendere in considerazione la possibilità di interrompere il trattamento con il prodotto Controloc.
L'insorgenza di SCLE in seguito a un precedente trattamento con un inibitore della pompa protonica può aumentare il rischio di SCLE con l'uso di altri inibitori della pompa protonica.

Influenza sui risultati degli esami di laboratorio
L'aumento della cromogranina A (CgA) può interferire con gli esami volti a rilevare la presenza di tumori neuroendocrini. Per evitarlo, il trattamento con il medicinale Controloc deve essere interrotto almeno 5 giorni prima della misurazione della CgA (vedere punto 5.1). Se dopo la misurazione iniziale i livelli di CgA e gastrina rimangono al di fuori del range di riferimento, le misurazioni devono essere ripetute dopo 14 giorni dall'interruzione del trattamento con inibitori della pompa protonica.

Controloc contiene sodio
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per fiala, pertanto è considerato "privo di sodio".

4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Medicinali la cui farmacocinetica di assorbimento dipende dal pH
A causa dell'inibizione potente e prolungata della secrezione acida gastrica, il pantoprazolo può alterare l'assorbimento di altri medicinali per i quali il pH gastrico è un fattore importante per la biodisponibilità orale, ad esempio alcuni azoli antimicotici come il ketoconazolo, l'itraconazolo, il posaconazolo e altri farmaci come l'erlotinib.

Inibitori della proteasi del virus HIV
Non si raccomanda la somministrazione contemporanea di pantoprazolo con inibitori della proteasi dell'HIV il cui assorbimento dipende da un pH gastrico acido, come l'atazanavir, poiché ciò potrebbe ridurre significativamente la loro biodisponibilità (vedere paragrafo 4.4).
Se necessario somministrare contemporaneamente inibitori della proteasi dell'HIV con un inibitore della pompa protonica, si raccomanda un rigoroso monitoraggio dello stato clinico del paziente (ad esempio carica virale). Non si deve superare una dose di 20 mg di pantoprazolo al giorno. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose dell'inibitore della proteasi dell'HIV.

Anticoagulanti cumarinici (fenprocumone o warfarina)
La somministrazione concomitante di pantoprazolo con warfarina o fenprocumone non ha avuto effetto sulla farmacocinetica della warfarina, del fenprocumone né sulla variazione dei valori dell'INR (International Normalized Ratio - rapporto normalizzato internazionale). Tuttavia, sono stati riportati aumenti dei valori dell'INR e del tempo di protrombina in pazienti che assumevano contemporaneamente inibitori della pompa protonica e warfarina o fenprocumone. L'aumento dei valori dell'INR e del tempo di protrombina può portare a sanguinamenti inappropriati, e persino a morte. Nei pazienti trattati contemporaneamente con pantoprazolo e warfarina o fenprocumone potrebbe essere necessario monitorare l'aumento dell'indice INR e del tempo di protrombina.

Metotressato
In alcuni pazienti si è osservato che l'uso concomitante di alte dosi di metotressato (ad esempio 300 mg) con inibitori della pompa protonica ha portato ad un aumento delle concentrazioni di metotressato. Pertanto, nei pazienti che assumono alte dosi di metotressato, ad esempio nel trattamento di malattie oncologiche o della psoriasi, si dovrebbe prendere in considerazione l'interruzione temporanea del pantoprazolo.

Altri studi sulle interazioni
Il pantoprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato attraverso il sistema enzimatico del citocromo P-450. Il principale percorso metabolico è la demetilazione mediata dal CYP2C19, mentre altri percorsi metabolici comprendono l'ossidazione mediata dal CYP3A4.
Studi sull'interazione con altri medicinali metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico, come carbamazepina, diazepam, glibenclamide, nifedipina e contraccettivi orali contenenti levonorgestrel ed etinilestradiolo, non hanno evidenziato interazioni clinicamente significative.
Non si può escludere un'interazione tra pantoprazolo e altri medicinali o composti metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico.
I risultati degli studi sulle interazioni indicano che il pantoprazolo non ha effetto sul metabolismo di principi attivi metabolizzati tramite CYP1A2 (ad esempio caffeina, teofillina), CYP2C9 (ad esempio piroxicam, diclofenac, naprossene), CYP2D6 (ad esempio metoprololo), CYP2E1 (ad esempio etanolo) e non interferisce con l'assorbimento della digossina mediato dalla glicoproteina P.
Non sono state osservate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
Sono stati inoltre condotti studi sull'interazione in cui il pantoprazolo è stato somministrato contemporaneamente ad appropriati antibiotici (claritromicina, metronidazolo, amoxicillina). Non sono state osservate interazioni clinicamente significative.

Medicinali che inibiscono o inducono il CYP2C19
Inibitori del citocromo CYP2C19, come la fluvoxamina, possono aumentare l'esposizione sistemica al pantoprazolo. Si dovrebbe prendere in considerazione una riduzione della dose nei pazienti trattati a lungo termine con alte dosi di pantoprazolo o nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.
Induttori enzimatici del CYP2C19 e del CYP3A4, come la rifampicina o l'estratto di erba di San Giovanni ( Hypericum perforatum ), possono ridurre le concentrazioni plasmatiche degli inibitori della pompa protonica metabolizzati da questi sistemi enzimatici.

Effetto sugli esami di laboratorio
In alcuni test urinari di screening per il tetraidrocannabinolo (THC) sono stati osservati risultati falsamente positivi in pazienti in trattamento con pantoprazolo. Si dovrebbe prendere in considerazione l'utilizzo di un metodo alternativo di analisi per confermare i risultati positivi.

4.6 Influenza sulla fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza
Una quantità moderata di dati riguardanti donne in gravidanza (tra 300 e 1000 donne in gravidanza) non indica che il pantoprazolo provochi malformazioni o abbia effetti tossici sul feto e sul neonato. Negli studi sugli animali è stato osservato un effetto dannoso sulla riproduzione (vedere punto 5.3). Per motivi precauzionali, si raccomanda di evitare l'uso del prodotto Controloc durante la gravidanza.
Allattamento
Negli studi sugli animali è stato osservato il passaggio del pantoprazolo nel latte. Non sono disponibili dati sufficienti riguardo al passaggio del pantoprazolo nel latte umano, tuttavia esistono segnalazioni in tal senso. Non può essere escluso il rischio di effetti indesiderati nel neonato/lattante allattato al seno. Pertanto, occorre prendere una decisione se interrompere l’allattamento o interrompere/sospendere il trattamento con il prodotto Controloc, considerando i benefici dell’allattamento per il bambino e i benefici della terapia per la madre.
Fertilità
Negli studi sugli animali non è stata osservata alterazione della fertilità dopo somministrazione di pantoprazolo (vedere punto 5.3).

4.7 Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Il pantoprazolo non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli
meccanici e di utilizzare macchinari in movimento.
Possono manifestarsi effetti indesiderati come capogiri e disturbi della vista (vedere
paragrafo 4.8). In tali casi, i pazienti non devono guidare veicoli meccanici né
utilizzare macchinari in movimento.

4.8 Effetti indesiderati

In circa il 5% dei pazienti possono verificarsi effetti indesiderati (in inglese ADRs - adverse drug reactions).
Nella tabella seguente gli effetti indesiderati sono classificati secondo la seguente classificazione
della frequenza:
Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 fino a <1/10); non comune (≥1/1 000 fino a <1/100); raro
(≥1/10 000 fino a <1/1 000); molto raro (≤1/10 000), frequenza non nota (non può essere stabilita
sulla base dei dati disponibili).
Per tutti gli effetti indesiderati segnalati dopo l'immissione in commercio del prodotto, non è
possibile applicare una classificazione della frequenza, pertanto la loro frequenza è indicata come "non nota".
All'interno di ogni gruppo con una determinata frequenza di occorrenza, gli effetti indesiderati sono elencati
dal più grave al meno grave.
Tabella n. 1. Effetti indesiderati associati all'uso di pantoprazolo segnalati negli studi
clinici e dopo l'immissione in commercio

Ipotassiemia e/o ipokaliemia possono essere associate alla presenza di ipomagnesiemia
(v. punto 4.4)
Crampi muscolari dovuti a disturbi elettrolitici
Segnalazione delle reazioni avverse sospettate
Dopo l’autorizzazione all’immissione in commercio del medicinale, è importante segnalare qualsiasi reazione avversa sospettata. Ciò consente un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Il personale sanitario qualificato deve segnalare qualsiasi reazione avversa sospettata tramite il Dipartimento di Monitoraggio delle Reazioni Avverse ai Farmaci dell’Ufficio di Registrazione dei Prodotti Medicinali, Dispositivi Medici e Prodotti Biocidi, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Varsavia, tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, sito web: https://smz.ezdrowie.gov.pl .
Le reazioni avverse possono essere segnalate anche al soggetto responsabile.

4.9 Sovradosaggio

Non sono noti sintomi di sovradosaggio nell'uomo.
Dosi fino a 240 mg somministrate per via endovenosa nell'arco di 2 minuti sono state ben tollerate. Poiché il pantoprazolo si lega in misura significativa alle proteine plasmatiche, è difficilmente dializzabile.
In caso di sovradosaggio con sintomi clinici di intossicazione, oltre al trattamento sintomatico e di supporto, non esistono raccomandazioni terapeutiche specifiche.
5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietà farmacodinamiche
Gruppo farmacoterapeutico: inibitori della pompa protonica, codice ATC: A02BC02
Meccanismo d'azione
Il pantoprazolo è un benzimidazolo sostituito che inibisce la secrezione dell'acido cloridrico nello stomaco attraverso un blocco specifico della pompa protonica nelle cellule parietali.
In un ambiente acido delle cellule parietali, il pantoprazolo viene trasformato nella sua forma attiva e inibisce l'attività della H+K+-ATPasi, ossia la fase finale della produzione dell'acido cloridrico nello stomaco.
Il grado di inibizione è dose-dipendente e riguarda sia la secrezione basale che quella stimolata dell'acido cloridrico. Nella maggior parte dei pazienti, la remissione dei sintomi si ottiene entro 2 settimane. Come per altri inibitori della pompa protonica e per gli inibitori del recettore H , il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell'acidità del contenuto gastrico e un aumento secondario della secrezione di gastrina proporzionale alla riduzione dell'acidità.
L'aumento della secrezione di gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all'enzima a livello del recettore cellulare, può influenzare la secrezione dell'acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione da parte di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L'effetto è lo stesso indipendentemente dal fatto che il farmaco venga somministrato per via orale o endovenosa.
Effetto farmacodinamico
I valori di concentrazione di gastrina a digiuno aumentano sotto l'effetto del pantoprazolo. Durante un trattamento a breve termine, in gran parte dei casi questi valori non superano il limite superiore della norma. Durante un trattamento a lungo termine, la concentrazione di gastrina raddoppia nella maggior parte dei casi. Tuttavia, un aumento eccessivo della concentrazione di gastrina si verifica solo in casi sporadici. Di conseguenza, in rari casi di trattamento prolungato è stata osservata una lieve a moderata proliferazione delle cellule endocrine gastriche specifiche ECL (enterochromaffin-like cell) nello stomaco (iperplasia semplice fino a iperplasia adenomatosa). Tuttavia, secondo gli studi finora condotti, la comparsa di lesioni precancerose (iperplasia atipica) o carcinoidi gastrici, osservata negli studi sugli animali (vedi punto 5.3), non è stata riscontrata nell'uomo.
Nel caso di terapia prolungata, quando il trattamento con pantoprazolo dura oltre un anno, in base ai risultati degli studi sugli animali, non si può escludere completamente l'influenza del pantoprazolo sui parametri endocrini della tiroide.
Durante il trattamento con farmaci anti-secretori, la concentrazione di gastrina nel siero aumenta in risposta alla riduzione della secrezione di acido cloridrico. Anche la concentrazione di CgA (cromogranina A) aumenta a causa della riduzione dell'acidità intragastrica. L'aumento della concentrazione di CgA può interferire con gli esami volti a rilevare la presenza di tumori neuroendocrini.
Le evidenze pubblicate disponibili indicano che il trattamento con inibitori della pompa protonica dovrebbe essere interrotto da 5 a 2 settimane prima della misurazione della concentrazione di CgA. Questo al fine di permettere alla concentrazione di CgA, erroneamente aumentata a causa del trattamento con inibitori della pompa protonica, di tornare entro il range di riferimento.

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Farmacocinetica generale
Non vi sono differenze nella farmacocinetica del prodotto dopo somministrazione singola o multipla.
Nell’intervallo di dosi da 10 a 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è lineare sia dopo
somministrazione orale che endovenosa.

Distribuzione
Il pantoprazolo si lega alle proteine plasmatiche per circa il 98%. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg.

Metabolismo
La sostanza è metabolizzata quasi esclusivamente nel fegato. La via metabolica principale è la
demetilazione mediata dal CYP2C19, seguita da coniugazione con solfato; altre vie metaboliche
coinvolgono l’ossidazione mediata dal CYP3A4.

Eliminazione
La semivita della fase di eliminazione finale è di circa 1 ora e la clearance è di circa 0,1 l/h/kg.
Sono stati riportati alcuni casi in cui è stata osservata una riduzione dell’eliminazione. Poiché il
pantoprazolo si lega specificamente alla pompa protonica nelle cellule parietali, la semivita di
eliminazione non corrisponde alla durata prolungata dell’effetto (inibizione della secrezione acida).
I metaboliti del pantoprazolo sono escreti principalmente attraverso i reni (circa l’80%), il resto viene
eliminato con le feci. Il metabolita principale sia nel siero che nell’urina è il demetilpantoprazolo
coniugato con solfato. La semivita del metabolita principale (circa 1,5 ore) non è significativamente
più lunga rispetto a quella del pantoprazolo.

Gruppi particolari di pazienti

Pazienti poveri metabolizzatori
Circa il 3% della popolazione europea è classificato come povero metabolizzatore, ovvero privo di
enzima CYP2C19 funzionale. In questi soggetti, il metabolismo del pantoprazolo è probabilmente
catalizzato principalmente dal CYP3A4. Dopo una dose singola di 40 mg di pantoprazolo, l’area
media sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) è risultata 6 volte maggiore nei
poveri metabolizzatori rispetto ai soggetti con enzima CYP2C19 funzionale (metabolizzatori estensivi).
La concentrazione plasmatica massima media è aumentata di circa il 60%. Questi dati non hanno
implicazioni cliniche sulla posologia del pantoprazolo.

Pazienti con alterazioni della funzionalità renale
Non è necessario ridurre la dose di pantoprazolo nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale (inclusi i pazienti sottoposti a dialisi). Come nei soggetti sani, la semivita del pantoprazolo rimane breve. Solo piccole quantità di pantoprazolo vengono eliminate durante la dialisi. Sebbene la semivita del metabolita principale sia moderatamente prolungata (2-3 ore), l’escrezione rimane rapida e non si verifica accumulo del prodotto.

Pazienti con alterazioni della funzionalità epatica
Nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child-Pugh), la semivita aumenta a 7-9 ore e i valori dell’AUC aumentano di 5-7 volte. Tuttavia, la concentrazione massima nel siero aumenta solo leggermente, di circa 1,5 volte rispetto ai soggetti sani.

Pazienti anziani
L’aumento lieve dei valori di AUC e della concentrazione massima (C_max) nei volontari anziani rispetto ai volontari più giovani non è clinicamente rilevante.

Bambini e adolescenti
Dopo somministrazione endovenosa singola di pantoprazolo a bambini di età compresa tra 2 e 16 anni, alle dosi di 0,8 o 1,6 mg/kg di peso corporeo, non è stata osservata una correlazione significativa tra la clearance del pantoprazolo e l’età o il peso corporeo. I valori di AUC e il volume di distribuzione erano sovrapponibili a quelli osservati negli adulti.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

I dati non clinici derivanti da studi farmacologici convenzionali sulla sicurezza, studi di tossicità dopo somministrazione ripetuta e studi di genotossicità non hanno evidenziato particolari rischi per l'uomo.
Negli studi di carcinogenicità di due anni condotti sui ratti, sono stati osservati tumori neuroendocrini. Inoltre, nei ratti è stata osservata l'insorgenza di papillomi delle cellule epiteliali squamose del proventricolo. Il meccanismo che porta alla formazione di tumori gastrici indotti dai benzimidazoli somministrati è stato ampiamente studiato e permette di affermare che si tratta di una reazione secondaria alle significative aumentate concentrazioni di gastrina nel siero sanguigno, che si verificano nei ratti durante un trattamento prolungato con alte dosi. Negli studi di due anni è stata osservata una maggiore incidenza di tumori epatici nei ratti e nei topi femmine, fenomeno attribuito a un effetto dipendente dall'elevata velocità di metabolismo del pantoprazolo nel fegato.
Nei ratti che ricevevano le dosi più elevate di pantoprazolo (200 mg/kg di peso corporeo), è stato osservato un lieve aumento della frequenza di alterazioni tumorali nella tiroide. L'insorgenza di questi tumori è associata a modifiche nel metabolismo della tiroxina nel fegato dei ratti, indotte dal pantoprazolo. Poiché le dosi terapeutiche nell'uomo sono basse, non ci si aspettano effetti indesiderati a carico della tiroide.
In uno studio sulla riproduzione nei ratti nel periodo perinatale e postnatale, finalizzato a valutare lo sviluppo osseo, sono stati osservati segni di tossicità nella prole (mortalità, massa corporea media inferiore, minor guadagno di peso e ridotta crescita ossea) a un'esposizione (C_max) pari a circa il doppio dell'esposizione clinica nell'uomo. Alla fine della fase di convalescenza, i parametri ossei erano simili in tutti i gruppi e anche i valori di peso corporeo mostravano tendenza alla reversibilità dopo il periodo di convalescenza senza somministrazione del farmaco. Un aumento della mortalità è stato osservato soltanto nei giovani ratti prima del termine dell'allattamento materno (fino a 21 giorni di vita), che corrispondono approssimativamente per età ai bambini fino ai 2 anni. Il significato di questa osservazione nella popolazione pediatrica non è noto. Uno studio precedente sui ratti nel periodo perinatale, con dosi leggermente inferiori, non ha evidenziato alcun effetto indesiderato dopo somministrazione della dose di 3 mg/kg di peso corporeo, rispetto alla bassa dose di 5 mg/kg di peso corporeo utilizzata nello studio attuale.
Gli studi non hanno evidenziato alcun effetto negativo sulla fertilità né effetti teratogeni del prodotto.
Studi sui ratti riguardanti il passaggio attraverso la barriera placentaria hanno mostrato un aumento della penetrazione nella circolazione fetale in fase avanzata di gravidanza. Di conseguenza, la concentrazione di pantoprazolo nel feto aumenta poco prima del parto.
6. DATI FARMACEUTICI
6.1 Elenco degli eccipienti
Edetato disodico
Idrossido di sodio (per l'aggiustamento del pH)

6.2 Incompatibilità farmaceutiche

Questo prodotto non deve essere miscelato con altri medicinali, eccetto quelli elencati al
punto 6.6.

6.3 Periodo di validità

Prodotto prima dell'apertura: 2 anni
È stata dimostrata la stabilità chimica e fisica della soluzione dopo ricostituzione e dopo ricostituzione e diluizione per 12 ore a una temperatura di 25°C.
Per motivi di purezza microbiologica, la soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione.
Se la soluzione non viene utilizzata immediatamente dopo la preparazione, il responsabile del tempo e delle condizioni di conservazione è l'utilizzatore.

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperatura superiore a 25°C.
Conservare la fiala nell’imballaggio esterno al riparo dalla luce.
Per le condizioni di conservazione del medicinale dopo ricostituzione e diluizione, vedere il punto 6.3.

6.5 Tipo e contenuto della confezione

Fiala da 10 ml, in vetro incolore (tipo I), chiusa con tappo grigio e sigillata con una guarnizione in alluminio, contenente 40 mg di polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione.
Confezione: 1 fiala oppure confezione multipla da 5 fiale (5 confezioni da 1 fiala) di polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione.
Confezione ospedaliera: 1 fiala di polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione.
Confezione ospedaliera multipla: 5 fiale (5 confezioni da 1 fiala), 10 fiale (10 confezioni da 1 fiala) oppure 20 fiale (20 confezioni da 1 fiala) di polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione.
Non tutte le confezioni possono essere disponibili in commercio.

6.6 Misure speciali di precauzione per l'eliminazione e la preparazione del medicinale

per uso
La soluzione pronta per l'uso si ottiene iniettando 10 ml di soluzione di cloruro di sodio 0,9% per somministrazione endovenosa (concentrazione 9 mg/ml) in un flaconcino contenente polvere. Dopo la preparazione, il prodotto ha l'aspetto di una soluzione limpida di colore giallastro. Tale soluzione così preparata può essere somministrata direttamente oppure dopo averla mescolata con 100 ml di soluzione di cloruro di sodio 0,9% per somministrazione endovenosa (concentrazione 9 mg/ml) o con 100 ml di soluzione di glucosio 5% per somministrazione endovenosa (concentrazione 55 mg/ml). Per la diluizione si devono utilizzare contenitori di vetro o plastica.
È stata dimostrata stabilità chimica e fisica della soluzione dopo la ricostituzione e dopo ricostituzione e diluizione per 12 ore a una temperatura di 25°C.
Per mantenere la purezza microbiologica, la soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione.
Controloc non deve essere ricostituito né mescolato con solventi diversi da quelli indicati sopra.
Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa nell'arco di 2-15 minuti.
Il contenuto del flaconcino è destinato all'uso singolo. Eventuale residuo di prodotto nel flaconcino o prodotto il cui aspetto sia alterato (ad esempio se la soluzione diventa torbida o si forma un precipitato) deve essere eliminato in conformità con le normative locali.

7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
Tel.: +48 22 608 13 00
Fax: +48 22 608 13 03

8. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

9. DATA DI RILASCIO DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE ALLA COMMERCIALIZZAZIONE

E DATA DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
Data di rilascio della prima autorizzazione alla commercializzazione: 10 novembre 2000
Data dell'ultimo rinnovo dell'autorizzazione: 04 agosto 2010

10. DATA DI APPROVAZIONE O DI MODIFICA PARZIALE DEL TESTO

CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO FARMACEUTICO
26 aprile 2023
ETICHETTATURA DEGLI IMBALLAGGI
INFORMAZIONI RIPORTATE SUGLI IMBALLAGGI ESTERNI
SCATOLA DI CARTONE DELL'IMBALLAGGIO PRIMARIO

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Controloc, 40 mg, polvere per soluzione per infusione
pantoprazolum

2. CONTENUTO DEL PRINCIPIO ATTIVO

Ogni fiala contiene 40 mg di pantoprazolo (sotto forma di pantoprazolo sodico).

3. ELENCO DEGLI ECCIPENTI

Eccipienti: edetato disodico, idrossido di sodio.
Si consiglia di consultare il foglio illustrativo per ulteriori informazioni.

4. FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO DELL’IMBALLAGGIO

Polvere per soluzione per iniezioni.
Confezione: 1 flaconcino codice 5909990833016
Confezione: 5 flaconcini (5 confezioni da 1 flaconcino): codice 5909990833023
Confezione ospedaliera: 1 flaconcino: codice 5909990833016

5. MODO E PERCORSO DI SOMMINISTRAZIONE

Somministrazione endovenosa.
Leggere il foglietto illustrativo prima dell'uso.

6. AVVERTENZA RELATIVA ALLA CONSERVAZIONE DEL MEDICINALE

TENEBRE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI
Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
7. ALTRE AVVERTENZE PARTICOLARI, SE NECESSARIE
8. DATA DI SCADENZA
EXP:
Periodo di validità della soluzione dopo la preparazione: 12 ore.

9. CONDIZIONI DI CONSERVAZIONE

Non conservare a una temperatura superiore a 25°C.
Conservare la fiala nell’imballaggio esterno al fine di proteggerla dalla luce.

10. MISURE PARTICOLARI DA ADOTTARE PER LO SMALTIMENTO DEI FARMACI NON UTILIZZATI O DEI RIFIUTI DERIVANTI DA QUESTI, SE NECESSARIO

11. DENOMINAZIONE E INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
((logo))

12. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Autorizzazione n. 8330

13. NUMERO DI SERIE

Numero di serie (Lot):

14. CATEGORIA GENERALE DI DISPONIBILITÀ

Rp - Medicinale soggetto a prescrizione medica.
15. ISTRUZIONI PER L'USO
16. INFORMAZIONE RIPORTATA NEL SISTEMA BRAILLE
17. IDENTIFICATORE UNIVOCO – CODICE 2D
Include il codice 2D contenente l'identificatore univoco.

18. IDENTIFICATORE NON RIPETIBILE – DATI LEGGIBILI DALL'UOMO

PC:
SN:
NN:
INFORMAZIONI RIPORTATE SULLE CONFEZIONI ESTERNE
ETICHETTA PER CONFEZIONE OSPEDALIERA COLLETTIVA (ETICHETTA PER CONFEZIONE
IN CELLOPHANE) CON BLUE BOX

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Controloc, 40 mg, polvere per soluzione per infusione
pantoprazolo

2. CONTENUTO DEL PRINCIPIO ATTIVO

Ogni fiala contiene 40 mg di pantoprazolo (sotto forma di pantoprazolo sodico).

3. ELENCO DELLE SOSTANZE ECCIPENTI

Sostanze eccipienti: edetato disodico, idrossido di sodio.
Si raccomanda di consultare il foglietto illustrativo per ulteriori informazioni.

4. FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO DELLA CONFEZIONE

Polvere per soluzione iniettabile.
Confezione ospedaliera collettiva: 5 flaconcini (5 confezioni da 1 flaconcino): codice 5909990833023
Confezione ospedaliera collettiva: 10 flaconcini (10 confezioni da 1 flaconcino): codice 5909990833030
Confezione ospedaliera collettiva: 20 flaconcini (20 confezioni da 1 flaconcino): codice 5909990833047

5. MODO E VIA DI SOMMINISTRAZIONE

Somministrazione endovenosa.
Leggere il foglietto illustrativo prima dell'uso del medicinale.

6. AVVERTENZA RELATIVA ALLA CONSERVAZIONE DEL MEDICINALE

TENEBRE FUORI DALLA VISTA E DALLA PORTATA DEI BAMBINI
Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
7. ALTRE AVVERTENZE PARTICOLARI, SE NECESSARIO
8. DATA DI SCADENZA
EXP:
Periodo di conservazione della soluzione dopo la preparazione: 12 ore.

9. CONDIZIONI DI CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore a 25°C.
Conservare la fiala nell’imballaggio esterno al fine di proteggerla dalla luce.

10. MISURE PARTICOLARI PER LO SMALTIMENTO DI EVENTUALI

FARMACI NON UTILIZZATI O DEI RIFIUTI DERIVANTI DA ESSI, SE
APPROPRIATO

11. DENOMINAZIONE E INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
((logo))

12. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Autorizzazione n. 8330

13. NUMERO DI SERIE

Numero di serie (Lot):

14. CATEGORIA GENERALE DI DISPONIBILITÀ

Rp - Medicinale soggetto a prescrizione medica.
15. ISTRUZIONI PER L'USO
16. INFORMAZIONE RIPORTATA IN SISTEMA BRAILLE
17. IDENTIFICATORE UNIVOCO – CODICE 2D
Include il codice 2D contenente l'identificatore univoco.

18. IDENTIFICATORE NON RIPETIBILE – DATI LEGGIBILI DALL'UOMO

PC:
SN:
NN:
INFORMAZIONI RIPORTATE SULL'IMBALLAGGIO INTERNO
IMBALLAGGIO INTERNO DELL'IMBALLAGGIO OSPEDALIERO (SENZA BLUE BOX)

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Controloc, 40 mg, polvere per soluzione per iniezione
pantoprazolo

2. CONTENUTO DI PRINCIPIO ATTIVO

Ogni fiala contiene 40 mg di pantoprazolo (sotto forma di pantoprazolo sodico).

3. ELENCO DELLE SOSTANZE ECCIPENTI

Sostanze eccipienti: edetato disodico, idrossido di sodio.
Si consiglia di consultare il foglio illustrativo per ulteriori informazioni.

4. FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO DELL’IMBALLAGGIO

Polvere per soluzione iniettabile.
1 fiala
Componente dell’imballaggio ospedaliero collettivo, non può essere venduto separatamente.

5. MODO E VIA DI SOMMINISTRAZIONE

Somministrazione endovenosa.
Leggere il foglietto illustrativo prima dell'uso del medicinale.

6. AVVERTENZA RELATIVA ALLA CONSERVAZIONE DEL MEDICINALE

TENEBRE FUORI DALLA VISTA E DALLA PORTATA DEI BAMBINI
Conservare il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
7. ALTRE AVVERTENZE PARTICOLARI, SE NECESSARIE
8. DATA DI SCADENZA
EXP:
Periodo di validità della soluzione dopo la preparazione: 12 ore.

9. CONDIZIONI DI CONSERVAZIONE

Non conservare a una temperatura superiore a 25°C.
Conservare la fiala nell’imballaggio esterno al riparo dalla luce.

10. MISURE PARTICOLARI DI PRECAUZIONE PER LO SMALTIMENTO DEL MEDICINALE NON UTILIZZATO O DEI RIFIUTI DERIVANTI DA ESSO, SE APPLICABILE

11. DENOMINAZIONE E INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
((logo))

12. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Autorizzazione n. 8330

13. NUMERO DI SERIE

Numero di serie (Lot):

14. CATEGORIA GENERALE DI DISPONIBILITÀ

Rp - Medicinale soggetto a prescrizione medica.
15. ISTRUZIONI PER L'USO
16. INFORMAZIONE RIPORTATA IN SISTEMA BRAILLE
17. IDENTIFICATORE UNIVOCO – CODICE 2D
Non applicabile

18. IDENTIFICATORE UNIVOCO – DATI LEGGIBILI DALL'UTENTE

Non applicabile
INFORMAZIONI MINIME DA APPORRE SULLE CONFEZIONI PRIMARIE DI PICCOLE DIMENSIONI
ETICHETTA PER FLACONE

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE E PERCORSO DI SOMMINISTRAZIONE

Controloc, 40 mg, polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione
pantoprazolum
Somministrazione endovenosa.

2. MODO DI SOMMINISTRAZIONE

Leggere il foglietto illustrativo prima di utilizzare il medicinale.

3. TERMINE DI SCADENZA

EXP:
Periodo di conservazione della soluzione dopo la preparazione: 12 ore.

4. NUMERO DI LOTTO

Lot:

5. CONTENUTO DELLA CONFEZIONE CON INDICAZIONE DELLA MASSA, VOLUME O NUMERO DI UNITÀ

UNITÀ
40 mg

6. ALTRO

Non conservare a una temperatura superiore a 25°C.
Conservare la fiala nell’imballaggio esterno al fine di proteggerla dalla luce.

Foglio illustrativo: informazioni per il paziente

Controloc, 40 mg, polvere per soluzione per infusione
pantoprazolum
Leggere attentamente questo foglio prima di usare questo medicinale perché contiene informazioni importanti per lei.

• Conservi questo foglio. Potrebbe aver bisogno di leggerlo di nuovo in futuro.
• Se ha qualsiasi dubbio, consulti il medico, il farmacista o l’infermiere.
• Questo medicinale è stato prescritto esclusivamente per lei. Non lo dia ad altre persone. Potrebbe nuocere a persone anche se i sintomi della malattia sono uguali ai suoi.
• Se dovesse manifestare qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio illustrativo, informi il medico, il farmacista o l’infermiere. Vedere paragrafo 4.

Indice del foglio illustrativo

1. Che cos’è Controloc e a cosa serve
2. Cosa deve sapere prima di usare Controloc
3. Come usare Controloc
4. Possibili effetti indesiderati
5. Come conservare Controloc
6. Contenuto della confezione e altre informazioni

1. Che cos'è il medicinale Controloc e a cosa serve

Il medicinale Controloc contiene il principio attivo pantoprazolo. Controloc è un inibitore selettivo della pompa protonica, un medicinale che riduce la secrezione di acido nello stomaco. Viene utilizzato nel trattamento delle malattie dello stomaco e dell'intestino correlate alla secrezione di acido cloridrico.
Questo medicinale viene somministrato per via endovenosa ed è utilizzato solo quando, secondo il parere del medico, questa via di somministrazione risulti più vantaggiosa per il paziente rispetto alla somministrazione di pantoprazolo in forma di compresse. Il medicinale somministrato per via endovenosa verrà sostituito con il medicinale in forma di compresse non appena il medico lo riterrà opportuno.
Controloc è indicato negli adulti per il trattamento di

• Esofagite da reflusso. L'esofagite (il tratto che collega la gola allo stomaco) è accompagnata dal reflusso dell'acido cloridrico dallo stomaco.
• Ulcera gastrica e (o) duodenale.
• Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni patologiche associate a una eccessiva secrezione di acido cloridrico nello stomaco.

2. Informazioni importanti prima di prendere Controloc

Quando non prendere Controloc

• Se il paziente è allergico al pantoprazolo o a uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al punto 6).
• Se il paziente ha avuto in precedenza reazioni allergiche a medicinali contenenti altri inibitori della pompa protonica.

Avvertenze e precauzioni
Prima di iniziare a prendere Controloc, informare il medico, il farmacista o l’infermiere.

• Se il paziente ha gravi disturbi della funzionalità epatica. Informare il medico se in passato sono mai stati riscontrati disturbi al fegato. Il medico potrebbe richiedere controlli più frequenti dell’attività degli enzimi epatici. In caso di aumento dell’attività degli enzimi epatici, il trattamento deve essere interrotto.
• Se il paziente assume inibitori della proteasi dell’HIV come l’atazanavir (utilizzato nel trattamento dell’infezione da HIV) contemporaneamente al pantoprazolo, deve chiedere al medico un consiglio specifico.
• L’assunzione di un inibitore della pompa protonica come il pantoprazolo, specialmente per un periodo superiore a 1 anno, può aumentare leggermente il rischio di fratture dell’anca, del polso o della colonna vertebrale. Informare il medico se il paziente ha osteoporosi (ridotta densità ossea) o se il medico ha già informato il paziente di essere a rischio di osteoporosi (ad esempio se il paziente assume farmaci steroidei).
• Se il paziente assume Controloc per un periodo superiore a tre mesi, potrebbe verificarsi una riduzione della concentrazione di magnesio nel sangue, che può causare stanchezza, tetania, confusione, crampi, vertigini e aritmie ventricolari. Se il paziente manifesta uno qualsiasi di questi sintomi, deve informare immediatamente il medico. Una bassa concentrazione di magnesio nel sangue può anche causare una riduzione dei livelli di potassio e calcio nel sangue. Il medico potrebbe decidere di effettuare periodicamente esami del sangue per controllare il livello di magnesio.
• Se in passato il paziente ha avuto reazioni cutanee dopo l’assunzione di un medicinale simile a Controloc, che riduce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco.
• Se in passato il paziente ha avuto eruzioni cutanee, specialmente nelle zone esposte alla luce solare, deve informare immediatamente il medico, poiché potrebbe essere necessario interrompere il trattamento con Controloc. Informare anche di eventuali altri effetti indesiderati, come ad esempio dolore alle articolazioni.
• Sono state segnalate gravi reazioni cutanee in seguito all’assunzione di pantoprazolo, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica (TEN), la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) e l’eritema multiforme. È necessario interrompere immediatamente l’assunzione di pantoprazolo e consultare urgentemente un medico se compaiono sintomi riconducibili a queste gravi reazioni cutanee descritte al punto 4.
• Riguardo a un particolare esame del sangue previsto (livello di cromogranina A).

Informare immediatamente il medico, prima di iniziare o durante l’assunzione del medicinale,
se compaiono i seguenti sintomi, che potrebbero indicare una malattia più grave:

• perdita di peso involontaria;
• vomito, in particolare se ricorrente;
• vomito con sangue, che può apparire scuro come fondi di caffè;
• sangue nelle feci, feci nere o catramose;
• difficoltà o dolore durante la deglutizione;
• pallore e debolezza (anemia);
• dolore al torace;
• dolore addominale;
• diarrea grave e/o persistente, poiché l’uso di questo medicinale è associato a un leggero aumento del rischio di diarrea infettiva.

Il medico potrebbe decidere di effettuare esami per escludere una causa tumorale della malattia, poiché il trattamento con pantoprazolo può attenuare i sintomi di una patologia tumorale e ritardarne la diagnosi. Se i sintomi persistono nonostante il trattamento, è necessario considerare ulteriori accertamenti.

Bambini e adolescenti
Controloc non è raccomandato per l’uso nei bambini, poiché non sono stati condotti studi sulla sua efficacia in bambini di età inferiore ai 18 anni.

Controloc e altri medicinali
Informare il medico o il farmacista di tutti i medicinali attualmente in uso, recentemente assunti o previsti, compresi quelli senza prescrizione medica.
Poiché Controloc può influenzare l’efficacia di altri medicinali, informare il medico se il paziente assume:

• Medicinali come chetocanazolo, itraconazolo e posaconazolo (utilizzati nel trattamento delle infezioni fungine) o erlotinib (utilizzato in alcuni tipi di tumore), poiché Controloc può inibire l’efficacia di questi e di altri medicinali.
• Warfarin e fenprocumone, che influenzano la fluidità del sangue e prevengono la formazione di trombi. Potrebbe essere necessario effettuare ulteriori esami.
• Medicinali utilizzati nel trattamento dell’infezione da HIV, come l’atazanavir.
• Metotressato (utilizzato nel trattamento dell’artrite reumatoide, della psoriasi e di alcune malattie tumorali): in caso di trattamento con metotressato, il medico potrebbe temporaneamente interrompere Controloc, poiché il pantoprazolo può aumentare la concentrazione di metotressato nel sangue.
• Fluvoxamina (utilizzata nel trattamento della depressione e di altri disturbi psichici): se il paziente assume fluvoxamina, il medico potrebbe decidere di ridurre la dose.
• Rifampicina (utilizzata nel trattamento delle infezioni).
• Erba di San Giovanni ( Hypericum perforatum ) (utilizzata nel trattamento della depressione lieve).

Prima di iniziare l’assunzione di pantoprazolo, discutere con il medico se il paziente deve sottoporsi a un particolare esame delle urine [per la ricerca del tetraidrocannabinolo (THC)].

Gravidanza, allattamento e fertilità
L’esperienza nell’uso in donne in gravidanza è limitata. Si è osservata la penetrazione della sostanza attiva nel latte umano.
Se la paziente è in gravidanza, allatta al seno, sospetta di essere in gravidanza o prevede di diventare incinta, deve consultare il medico o il farmacista prima di assumere questo medicinale.
Il medicinale può essere utilizzato in donne in gravidanza, in donne in cui non si può escludere la gravidanza o in donne che allattano al seno solo se il medico ritiene che il beneficio derivante dal trattamento superi il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Guida di veicoli e uso di macchinari
Controloc non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli meccanici e di utilizzare macchinari in movimento.
Non guidare veicoli meccanici né utilizzare macchinari se il paziente manifesta effetti indesiderati come vertigini o disturbi della vista.

Controloc contiene sodio
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per fiala, ovvero è da considerarsi “privo di sodio”.

3. Come prendere il medicinale Controloc

Il medicinale viene somministrato per via endovenosa in una singola dose giornaliera per 2-15 minuti da un'infermiera o da un medico.
Dose raccomandata:
Adulti

• Nel trattamento delle malattie da ulcera gastrica e (o) duodenale e dell'infiammazione da reflusso gastroesofageo Una fiala (40 mg di pantoprazolo) al giorno.
• Nel trattamento a lungo termine della sindrome di Zollinger-Ellison e di altre malattie associate a una eccessiva secrezione di acido cloridrico nello stomaco Due fiale (80 mg di pantoprazolo) al giorno. Il medico può adeguare la dose in base alla quantità di acido prodotto. Per dosi giornaliere superiori a due fiale (80 mg), la somministrazione deve avvenire in due dosi uguali. È possibile un aumento temporaneo della dose di pantoprazolo a più di quattro fiale (160 mg) al giorno. Per un rapido controllo della secrezione acida, una dose iniziale di 160 mg (4 fiale) dovrebbe essere sufficiente per ridurre la secrezione acida.

Pazienti con alterazioni della funzionalità epatica
In caso di gravi malattie epatiche, la dose giornaliera deve essere di soli 20 mg (½ fiala).
Uso nei bambini e negli adolescenti
Non si raccomanda l'uso del medicinale nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Somministrazione di una dose superiore a quella raccomandata di Controloc
Il medico o l'infermiera verificano attentamente il dosaggio, pertanto un sovradosaggio è poco probabile. Non sono noti sintomi di sovradosaggio.
In caso di ulteriori dubbi riguardo all'uso di questo medicinale, rivolgersi al medico, al farmacista o all'infermiera.

4. Possibili effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i soggetti.

In caso di comparsa di uno qualsiasi dei seguenti effetti indesiderati, informare immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale con servizio di pronto soccorso:

• Gravi reazioni di ipersensibilità (raro: non più di 1 caso su 1000 persone): gonfiore della lingua e/o della gola, difficoltà di deglutizione, orticaria (eruzione cutanea simile a quella provocata dalle ortiche), difficoltà respiratorie, angioedema facciale (edema di Quincke/edema angioneurotico), capogiri gravi con accelerazione del battito cardiaco e abbondante sudorazione.
• Gravi reazioni cutanee (frequenza sconosciuta: la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili): il paziente può notare uno o più dei seguenti sintomi:
  • formazione di vesciche cutanee e rapido peggioramento delle condizioni generali, erosione (con leggero sanguinamento) di occhi, naso, cavità orale/bocca o organi genitali oppure eruzione cutanea, in particolare nelle aree della pelle esposte alla luce solare. Possono inoltre manifestarsi dolori articolari o sintomi simil-influenzali, febbre, gonfiore dei linfonodi (ad esempio sotto le ascelle), e gli esami del sangue possono rivelare alterazioni di alcuni globuli bianchi o degli enzimi epatici.
  • punti rossastri non rilevati o macchie circolari sul tronco, spesso con vesciche al centro, desquamazione della pelle, ulcere della bocca, della gola, del naso, degli organi genitali e degli occhi. L'insorgenza di tale grave eruzione cutanea può essere preceduta da febbre e sintomi simil-influenzali (sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica).
  • eruzione cutanea estesa, alta temperatura corporea e linfonodi ingrossati (sindrome DRESS o sindrome da ipersensibilità al farmaco).
• Altri gravi effetti indesiderati (frequenza sconosciuta: la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili): colorazione gialla della pelle e degli occhi (grave danno alle cellule epatiche, ittero) oppure febbre, eruzione cutanea e problemi renali che si manifestano con ingrandimento dei reni, talvolta con dolore durante la minzione e dolore nella parte bassa della schiena (grave nefrite), che possono portare a insufficienza renale.

Altri effetti indesiderati noti che si possono verificare:

• Frequenti (non più di 1 caso su 10 persone): Infiammazione delle pareti dei vasi sanguigni e trombosi (flebite trombotica) nel sito di somministrazione; polipi gastrici benigni.
• Non comuni (non più di 1 caso su 100 persone): Cefalea; vertigini; diarrea; nausea, vomito; sensazione di pienezza addominale e meteorismo con emissione di gas (flatulenza); stitichezza; secchezza della bocca; dolore e fastidio addominale; eruzione cutanea, arrossamento, lesioni cutanee; prurito; debolezza, affaticamento o malessere generale; disturbi del sonno; fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale.
• Rari (non più di 1 caso su 1000 persone): Alterazioni o totale perdita del senso del gusto; disturbi visivi, come visione offuscata; orticaria; dolori articolari; dolori muscolari; variazioni di peso corporeo; aumento della temperatura corporea; febbre elevata; gonfiore degli arti (edema periferico); reazioni allergiche; depressione; ingrossamento del seno negli uomini.
• Molto rari (non più di 1 caso su 10.000 persone): Alterazioni dell'orientamento.
• Frequenza sconosciuta (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili): Allucinazioni, stato di confusione (in particolare in pazienti nei quali tali sintomi si sono già manifestati in precedenza); sensazione di formicolio, punture, bruciore o intorpidimento, eruzione cutanea accompagnata da dolori articolari, infiammazione del colon che provoca diarrea acquosa persistente.

Effetti indesiderati rilevati tramite esami del sangue che si possono verificare:

• Non comuni (non più di 1 caso su 100 persone): Aumento dell'attività degli enzimi epatici.
• Rari (non più di 1 caso su 1000 persone): Aumento della concentrazione di bilirubina; aumento dei livelli di grassi nel sangue; rapida riduzione del numero di granulociti circolanti – globuli bianchi – associata a febbre elevata.
• Molto rari (non più di 1 caso su 10.000 persone): Riduzione del numero di piastrine, che può causare sanguinamenti più frequenti ed ematomi; riduzione del numero di globuli bianchi, che può favorire infezioni più frequenti; contemporanea riduzione anomala del numero di globuli rossi, globuli bianchi e piastrine.
• Frequenza sconosciuta (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili): Riduzione della concentrazione di sodio, magnesio, calcio o potassio nel sangue (vedere punto 2).

Segnalazione degli effetti indesiderati
Se dovessero manifestarsi effetti indesiderati, compresi qualsiasi effetti non elencati in questo foglio illustrativo, informare il medico, il farmacista o l'infermiere. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati direttamente al Dipartimento di Monitoraggio degli Effetti Indesiderati dei Prodotti Medicinali dell'Ufficio di Registrazione dei Prodotti Medicinali, Dispositivi Medici e Prodotti Biocidi, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Varsavia, tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, sito web: https://smz.ezdrowie.gov.pl . Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche al titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio. Grazie alla segnalazione degli effetti indesiderati, è possibile acquisire ulteriori informazioni sulla sicurezza d'uso del medicinale.

5. Come conservare il medicinale Controloc

Conservare il medicinale tenendolo fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Non utilizzare questo medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’astuccio e sulla fiala dopo la dicitura EXP. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato.
Non conservare a una temperatura superiore a 25°C.
Conservare la fiala nell’imballaggio esterno per proteggerla dalla luce.
La soluzione dopo la ricostituzione deve essere utilizzata entro 12 ore.
La soluzione dopo la ricostituzione e la successiva diluizione deve essere utilizzata entro 12 ore.
Per motivi di purezza microbiologica, la soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione. Se la soluzione non viene utilizzata immediatamente dopo la preparazione, l’utente è responsabile del tempo e delle condizioni di conservazione prima dell’uso. Non si raccomanda di conservare la soluzione per più di 12 ore a una temperatura non superiore a 25°C.
Non utilizzare il medicinale Controloc se si osserva un cambiamento nell’aspetto del prodotto (ad esempio se la soluzione diventa torbida o compare un precipitato).
I medicinali non devono essere smaltiti tramite lo scarico delle acque reflue né nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo tipo di provvedimento contribuisce a proteggere l’ambiente.

6. Contenuto della confezione e altre informazioni

Cosa contiene Controloc

• Il principio attivo è pantoprazolo. Ogni flaconcino contiene 40 mg di pantoprazolo (come pantoprazolo sodico).
• Altri componenti: edetato disodico, idrossido di sodio (per l'aggiustamento del pH).

Aspetto di Controloc e contenuto della confezione
Controloc è una polvere bianca o quasi bianca per soluzione per iniezione.
Flaconcino da 10 ml in vetro incolore, chiuso con tappo in gomma bromobutile grigio e sigillato con un cappuccio in alluminio, contenente 40 mg di polvere per soluzione per iniezione.
Controloc è disponibile nelle seguenti confezioni:
Confezione da 1 flaconcino.
Confezione multipla da 5 flaconcini (5 confezioni da 1 flaconcino).
Confezione ospedaliera da 1 flaconcino.
Confezione ospedaliera multipla da 5 flaconcini (5 confezioni da 1 flaconcino).
Confezione ospedaliera multipla da 10 flaconcini (10 confezioni da 1 flaconcino).
Confezione ospedaliera multipla da 20 flaconcini (20 confezioni da 1 flaconcino).
Non tutte le confezioni possono essere commercializzate.
Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio e produttore
Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Varsavia
[email protected]
Produttore
Takeda GmbH
Sito produttivo Singen
Robert-Bosch-Strasse 8
78224 Singen
Germania
Questo medicinale è autorizzato negli Stati membri dello Spazio Economico Europeo con le seguenti denominazioni:

---

Informazioni destinate esclusivamente al personale medico specializzato

La soluzione pronta per l'uso si prepara iniettando 10 ml di soluzione di cloruro di sodio 0,9% per uso iniettabile (concentrazione 9 mg/ml) in un flaconcino contenente polvere liofilizzata. La soluzione così ottenuta può essere somministrata direttamente oppure dopo averla mescolata con 100 ml di soluzione di cloruro di sodio 0,9% per uso iniettabile (concentrazione 9 mg/ml) o con 100 ml di soluzione di glucosio 5% per uso iniettabile (concentrazione 55 mg/ml). Per la diluizione si devono utilizzare contenitori di vetro o plastica.
Controloc non deve essere preparato né mescolato con solventi diversi da quelli indicati sopra.
Dopo la preparazione, la soluzione deve essere utilizzata entro 12 ore. Per garantire la purezza microbiologica, la soluzione va impiegata immediatamente dopo la preparazione. Qualora non venga utilizzata immediatamente, l'utente è responsabile del tempo e delle condizioni di conservazione prima dell'uso. Non si raccomanda di conservare la soluzione per più di 12 ore a una temperatura non superiore a 25°C.
Il medicinale viene somministrato per via endovenosa nell'arco di 2-15 minuti.
Il contenuto del flaconcino è destinato a un uso singolo. Il medicinale residuo nel flaconcino o comunque alterato nell'aspetto (ad esempio torbida o con precipitato) deve essere eliminato.