XANTINOL NICOTINATO

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO XANTINOL NICOTINATO (XANTINOLINICOTINAS)

Composición:

Principio activo: 1 ml de solución contiene 150 mg de xantinol nicotinato;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Derivados de la purina.

Código ATC C04AD02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El xantinol nicotinato tiene propiedades de teofilina y del ácido nicotínico: el mecanismo de acción se realiza gracias a la inhibición de la actividad de la fosfodiesterasa, la competencia con la adenosina por los receptores, la acumulación de adenosina monofosfato cíclico, la estimulación de la síntesis de cofactores de nicotinamida y de prostaciclina en la pared vascular. El medicamento dilata los vasos sanguíneos periféricos, mejora la circulación colateral y la circulación cerebral, disminuye los fenómenos de hipoxia cerebral, reduce la agregación plaquetaria, mejora la microcirculación en la retina del ojo, aumenta la contractilidad cardíaca, mejora los procesos metabólicos en el tejido cerebral en el período posoperatorio, disminuye los niveles de colesterol, lipoproteínas aterogénicas, ácido úrico y fibrinógeno, incrementa la actividad de la lipoproteína lipasa y potencia el fibrinolisis.

Farmacocinética.

En el organismo, el medicamento se transforma rápidamente primero en teofilina y ácido nicotínico, y posteriormente en productos de su metabolismo. Se excreta principalmente por la orina en forma de metabolitos; tras la administración intramuscular, el efecto se observa a los 5-10 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones. Aterosclerosis oclusiva de los vasos de las extremidades inferiores (claudicación intermitente), enfermedad de Raynaud, angiópatía diabética, retinopatía, angioneuropatía, tromboflebitis aguda, trombosis aguda, émbolos en los vasos sanguíneos, migraña, trastornos ateroscleróticos de la circulación cerebral, período postoperatorio tras la extirpación de tumores cerebrales, enfermedad de Ménière; úlceras tróficas de las extremidades inferiores con mala cicatrización; enfermedades vasculares de la retina, degeneración, desprendimiento de la retina.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, así como a la teofilina y al ácido nicotínico;
• insuficiencia cardíaca aguda y crónica grado II-III;
• infarto agudo de miocardio;
• insuficiencia renal aguda;
• insuficiencia cardíaca aguda o insuficiencia cardíaca congestiva grave;
• hemorragia aguda;
• úlcera péptica del estómago y duodeno en fase de exacerbación;
• glaucoma;
• estenosis mitral.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Para evitar una brusca disminución de la presión arterial, no se debe administrar el medicamento junto con agentes antihipertensivos (betabloqueantes, alfa-bloqueantes, simpaticolíticos, gangliopléjicos, alcaloides del cornezuelo del centeno). La combinación con digitálicos aumenta el riesgo de bradicardia y arritmias. El medicamento tampoco es compatible con los inhibidores de la MAO. Potencia el efecto anticoagulante de la heparina, la estreptoquinasa y el fibrinolisina.

Debe administrarse con especial precaución junto con parches de nicotina, ya que podría producirse enrojecimiento, sensación de calor y pulsaciones en la cabeza.

Características de uso.

En caso de necesidad de administración concomitante de glicósidos cardíacos, con el fin de prevenir el desarrollo de bradicardia y arritmias, el tratamiento debe realizarse bajo control de electrocardiograma.

Tras la administración del medicamento, es posible la sensación de calor, que puede estar relacionada con parestesias y sofocos. Estas reacciones pueden durar varios minutos o más tiempo, y su intensidad puede disminuir varios días después del inicio del tratamiento con xantinol nicotinato.

Debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial o con presión arterial lábil cuando se administren simultáneamente fármacos hipotensores o glicósidos cardíacos, debido al posible riesgo de descenso significativo de la presión arterial y/o desarrollo de arritmias. Debido al efecto vasodilatador del medicamento, puede producirse hipotensión postural.

Debido a la posible elevación de los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina durante el tratamiento prolongado con xantinol nicotinato, debe tenerse precaución al administrarlo en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Debe administrarse con precaución en casos de aterosclerosis pronunciada de las arterias coronarias y cerebrales, en alteraciones del ritmo cardíaco con taquisistolía, así como en pacientes de edad avanzada.

El xantinol nicotinato debe administrarse con especial precaución en pacientes que recientemente hayan padecido enfermedades hepáticas. Esto incluye también a pacientes con síndrome de Gilbert, sensibles al efecto de la nicotinamida sobre el hígado y propensos a un aumento más pronunciado del contenido de bilirrubina no conjugada.

Se deben realizar estudios básicos para determinar la presencia de niveles elevados de lípidos en el suero sanguíneo. Para determinar el nivel de lípidos en el suero sanguíneo, se debe realizar un monitoreo regular. Si no se obtiene una respuesta clínica adecuada, debe suspenderse el tratamiento.

En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, el xantinol nicotinato debe administrarse con extrema precaución y, siempre que sea posible, deben evitarse las dosis máximas. El nicotinato favorece la liberación de histamina desde los mastocitos y aumenta la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. Debe tenerse precaución en pacientes con asma bronquial y en aquellos con predisposición a alergias.

Con la administración prolongada de dosis altas del medicamento, puede producirse un cambio en la tolerancia a la glucosa y alteraciones en los parámetros bioquímicos de la sangre, lo que requiere la suspensión del fármaco. En pacientes con diabetes mellitus, debe determinarse con mayor frecuencia el nivel de glucosa en sangre. En pacientes con marcapasos implantado, el medicamento debe administrarse en dosis más bajas.

El medicamento no debe administrarse junto con alcohol ni café.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento no debe administrarse durante el embarazo ni durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Debe tenerse precaución al conducir vehículos o al manejar maquinaria, teniendo en cuenta la posibilidad de aparición de mareo.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intravenosa e intramuscular a adultos en casos de trastornos agudos de la circulación cerebral y periférica.

La administración intravenosa (¡muy lentamente!) se realiza en trastornos agudos de la circulación periférica y cerebral. A adultos se les administra por vía intravenosa 2 ml de solución al 15 %, 1-2 veces al día, pasando posteriormente a inyecciones intramusculares de 2 ml, 1-3 veces al día. Al mismo tiempo, administrar por vía oral 2 tabletas de xantinol nicotinato, 3 veces al día.

En casos graves, administrar por vía intravenosa en infusión gota a gota: diluir 10 ml de solución al 15 % del fármaco (1,5 g) en 200-500 ml de solución al 5 % de glucosa o en solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La infusión debe realizarse durante 1-4 horas, hasta 4 veces al día. La duración del tratamiento se determina individualmente, aproximadamente hasta 21 días, aunque puede prolongarse más. En trastornos del suministro sanguíneo a los tejidos, administrar por vía intramuscular 2 ml de solución al 15 % (0,3 g), 1-3 veces al día, aumentando progresivamente la dosis hasta 4-6 ml de solución al 15 %, 2-3 veces al día. La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad (hasta 2-3 semanas).

En la práctica oftalmológica, administrar a adultos mediante iontoforesis en el globo ocular: hasta 300 mg una vez al día. La duración del primer procedimiento es de 15 minutos; la duración de los procedimientos siguientes puede aumentarse gradualmente hasta 20-30 minutos. El curso del tratamiento dura entre 15 y 20 días.

Niños. No existe experiencia en el uso del medicamento en niños.

Sobredosis.

Síntomas: taquicardia, sensación de calor, hormigueo y enrojecimiento de la piel de la cabeza y el cuello, sensación de presión en la cabeza, debilidad, pérdida de conciencia, náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia. En caso de administración rápida, pueden presentarse mareo, disnea, dolor retroesternal e hipotensión arterial marcada.

El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad incluyendo erupción cutánea, urticaria, prurito, escalofríos, fiebre, sensación de calor, hiperemia de la piel, hormigueo, en casos aislados – angioedema;

Del sistema nervioso central y periférico: fatiga excesiva, cefalea, mareo;

Del tracto gastrointestinal: raramente – náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, distensión abdominal, molestias abdominales, pirosis, úlcera recurrente, gastralgia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la fosfatasa alcalina;

Del sistema cardiovascular: sofocos, hipotensión arterial, taquicardia, en casos aislados puede provocar ataques de angina de pecho, alteraciones del ritmo cardíaco, desarrollo del síndrome de robo (síndrome de "steal");

Del sistema músculo-esquelético: calambres musculares, debilidad, artritis relacionadas con la aparición de gota;

De la piel y membranas mucosas: sequedad de la piel, descamación del epidermis, pigmentación, hiperqueratosis;

De los órganos de la visión: visión borrosa, hinchazón de los ojos, exoftalmia, ambliopía, edemas quísticos y manchados;

Del sistema respiratorio: en casos aislados – sensación de falta de aire, disnea;

Del sistema endocrino: con la administración prolongada de dosis elevadas – disminución de la tolerancia a la glucosa;

Bioquímicas: aumento de la fosfatasa alcalina, LDH y EBE (elementos formes de la sangre), aumento del nivel de ácido úrico, lo que favorece la aparición de gota, hiperglucemia;

Otras: debilidad general, hiperuricemia;

Alteraciones generales y en el lugar de administración: hiperemia y prurito en el lugar de inyección.

La aparición de estos síntomas tras la administración repetida del medicamento constituye una contraindicación para continuar el tratamiento.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

El medicamento es incompatible con estrofantina e inhibidores de la MAO. No mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos.

Envase.

2 ml por ampolla, 10 ampollas por envase blíster, 1 envase blíster por caja;

2 ml por ampolla, 10 ampollas por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Galichpharm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 79024, Lviv, calle Opryshkovska, 6/8.