VALDICARDIN

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VALDICARDIN (VALDICARDIN)

Composición:

Principios activos: fenobarbital, éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico;

1 ml de solución (24 gotas) contiene fenobarbital – 18,4 mg, éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico – 18,4 mg;

Excipientes: aceite de menta piperita; aceite de lúpulo; citrato de sodio; ácido cítrico monohidrato; etanol 96 %; agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas orales.

Propiedades físico-químicas principales: líquido incoloro con olor aromático característico y sabor amargo. Puede presentarse opalescencia.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes sedantes e hipnóticos. Barbíturicos en combinación con medicamentos de otros grupos. Código ATC N05CB02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Valdikardin es un medicamento combinado que contiene fenobarbital y etilbromovalerianato (éter etílico del ácido α-bromovaleriánico). Ambas sustancias ejercen, según la dosis, un efecto sedante e hipnótico, y en dosis altas, un efecto narcótico. Al igual que otros derivados del ácido barbitúrico, el fenobarbital inhibe el sistema inhibitorio de la formación reticular. El etilbromovalerianato presenta propiedades tanto espasmolíticas como sedantes. A la concentración presente en Valdikardin, el etilbromovalerianato actúa como sinérgico del fenobarbital (inicio rápido de la eficacia).

Farmacocinética

El fenobarbital se absorbe rápidamente (directamente en el estómago). Aproximadamente el 35 % se une a las proteínas del plasma sanguíneo; la fracción no unida se filtra en los riñones. La reabsorción ocurre a pH bajo. La difusión reversible no se produce debido a la alcalinidad de la orina. Aproximadamente el 30 % del fenobarbital se excreta sin cambios por la orina, y solo una pequeña parte se oxida en el hígado. Tras la administración prolongada, se produce acumulación de la sustancia activa en el plasma sanguíneo, así como inducción de enzimas hepáticas. Como resultado de esta inducción, se acelera el proceso de oxidación del fenobarbital y de otros medicamentos.

El bromo contenido en el etilbromovalerianato se elimina muy lentamente del organismo. Si el medicamento se administra durante un período prolongado, se produce su acumulación en el SNC, lo que conduce a una intoxicación crónica por bromo.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Trastornos funcionales del sistema cardiovascular;
• neurosis acompañadas de irritabilidad aumentada y sensación de miedo;
• ansiedad de origen psicosomático;
• estados de excitación con manifestaciones vegetativas evidentes;
• trastornos del sueño.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, al bromo. Porfiria hepática aguda, alteraciones graves de la función hepática y renal, diabetes mellitus, depresión, miastenia gravis. Los medicamentos que contienen fenobarbital están contraindicados en el alcoholismo, dependencia medicamentosa y narcótica (incluido el antecedente); en enfermedades respiratorias con dificultad respiratoria, síndrome obstructivo, hipotensión arterial marcada, infarto agudo de miocardio; en trastornos depresivos con tendencia del paciente a conducta suicida.

Periodo de embarazo y lactancia. Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Durante la administración conjunta del medicamento con otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central, es posible un potenciación mutua del efecto (efecto sedante-hipnótico), lo que puede ir acompañado de depresión respiratoria. El fenobarbital potencia el efecto de analgésicos, anestésicos, agentes anestésicos, neurolépticos y tranquilizantes. El alcohol potencia el efecto del medicamento y puede aumentar su toxicidad.

El efecto del medicamento se potencia con la administración concomitante de medicamentos que contienen ácido valproico.

El fenobarbital, componente de Valdicardina, puede inducir enzimas hepáticas y, por consiguiente, acelerar el metabolismo de ciertos medicamentos que son metabolizados por enzimas hepáticas (incluyendo paracetamol, salicilatos, anticoagulantes indirectos, glucósidos cardíacos (digoxina), agentes antimicrobianos (cloranfenicol, doxiciclina, metronidazol, rifampicina), antivirales, antifúngicos (griseofulvina, itraconazol), antiepilépticos (anticonvulsivantes), psicotrópicos (antidepresivos tricíclicos, clonazepam), hormonales (estrógenos, progestágenos, corticosteroides, hormonas tiroideas), inmunosupresores (glucocorticoides, ciclosporina, citostáticos), antiarrítmicos, antihipertensivos (β-bloqueadores, bloqueadores de canales de calcio), medicamentos orales hipoglucemiantes, entre otros), reduciendo así la eficacia de estos fármacos. El fenobarbital puede acelerar el metabolismo de anticonceptivos orales, lo que conduce a la pérdida de su efecto.

Los inhibidores de la MAO prolongan el efecto del fenobarbital. La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital.

Al administrarse conjuntamente con medicamentos que contienen oro, aumenta el riesgo de afectación renal.

Con la administración concomitante prolongada con antiinflamatorios no esteroideos existe riesgo de formación de úlceras gástricas y hemorragias.

La administración simultánea de medicamentos que contienen fenobarbital junto con zidovudina potencia la toxicidad de ambos fármacos.

El medicamento aumenta la toxicidad del metotrexato.

Características de uso.

Se han registrado reacciones cutáneas graves con riesgo vital, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, tras la administración de fenobarbital. Por ello, ante la aparición de sus síntomas característicos (por ejemplo, erupción cutánea progresiva, frecuentemente con ampollas, y afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el uso del medicamento Valdikardin y no volver a utilizar nunca más medicamentos que contengan fenobarbital. El riesgo de desarrollar el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell es mayor durante las primeras semanas de tratamiento. El diagnóstico precoz y la suspensión inmediata del medicamento que pudiera haber causado los síntomas del síndrome de Stevens-Johnson o de la necrólisis epidérmica tóxica permiten obtener los mejores resultados terapéuticos.

Si el dolor en la zona del corazón no desaparece tras la administración del medicamento, es necesario consultar al médico para descartar un síndrome coronario agudo. Se debe administrar con precaución en casos de hipercinesia, hipertiroidismo, insuficiencia suprarrenal, insuficiencia cardíaca descompensada, hipotensión arterial grave y dolor crónico, así como en intoxicación aguda por medicamentos.

No se recomienda el uso prolongado de Valdikardin debido al riesgo de acumulación de bromo en el organismo y al desarrollo de bromismo.

La administración continua y prolongada del medicamento puede provocar hábito, dependencia medicamentosa y síndrome de abstinencia; la interrupción repentina del tratamiento puede causar un síndrome de retirada. En ocasiones, el uso prolongado del medicamento se asocia con un aumento de la actividad psicodinámica en lugar de la sedación esperada.

Valdikardin contiene un 55 % en volumen de etanol (alcohol).

La dosis mínima del medicamento (18 gotas) contiene 325,57 mg de etanol, lo que equivale a 8,25 ml de cerveza o 3,44 ml de vino por dosis. Es perjudicial para los pacientes con alcoholismo. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y en pacientes con epilepsia.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar durante el embarazo ni la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Valdikardin disminuye la velocidad de reacción. Los pacientes que tomen este medicamento deben abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de atención y rapidez de reacciones psíquicas y motoras.

Vía de administración y dosis.

Se administra a adultos.

Se toma por vía oral durante las comidas, diluyendo la dosis en una pequeña cantidad de líquido.

La dosis habitual es de 18 a 24 gotas, 3 veces al día. Si el paciente padece insomnio, puede aumentarse la dosis hasta 36 gotas.

La duración del tratamiento la determina el médico.

Niños.

No existe experiencia en el uso del medicamento en niños, por lo que no debe emplearse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas.

Intoxicación aguda por barbitúricos (de leve a moderada):

mareo, fatiga, incluso un sueño profundo del que no es posible despertar al paciente.

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad: angioedema, urticaria, prurito, erupciones cutáneas.

Intoxicación aguda grave:

coma profundo acompañado de hipoxia tisular, respiración superficial, inicialmente acelerada y luego ralentizada, taquicardia, arritmia cardíaca, hipotensión arterial, bradicardia, colapso vascular, debilitamiento o pérdida de reflejos, nistagmo, cefalea, náuseas, debilidad, alteraciones de la función cardíaca, disminución de la temperatura corporal, pulso lento, reducción del diuresis.

Si no se trata, la intoxicación puede tener un desenlace letal debido a insuficiencia vascular, parálisis respiratoria o edema pulmonar.

La administración prolongada de medicamentos que contienen bromo puede provocar bromismo, cuyos síntomas incluyen: confusión mental, ataxia, apatía, estado depresivo, conjuntivitis, resfriado frecuente, acné o púrpura.

Tratamiento.

Los casos de intoxicación aguda por Valdikardin deben tratarse como cualquier otra intoxicación por hipnóticos y barbitúricos, según la gravedad de los síntomas. El paciente debe ser trasladado a una unidad de cuidados intensivos. Es necesario mantener estabilidad y normalización de la respiración y la circulación. La insuficiencia respiratoria se trata mediante ventilación artificial; el choque se contrarresta con la administración de plasma y sustitutos del plasma. Si ha transcurrido mucho tiempo desde la ingestión, debe realizarse lavado gástrico (introduciendo en el estómago 10 g de carbón activado en polvo y sulfato de sodio). Con el fin de eliminar rápidamente el barbitúrico del organismo, puede realizarse diuresis forzada con alcalinos, así como hemodiálisis y/o hemoperfusión.

El tratamiento del bromismo consiste en acelerar la eliminación de iones de bromo del organismo mediante la administración de una gran cantidad de solución salina (cloruro de sodio) junto con agentes saluréticos.

En caso de reacciones de hipersensibilidad, se deben administrar medicamentos desensibilizantes.

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas se presenta según la siguiente clasificación: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

El uso prolongado de medicamentos que contienen bromo puede provocar bromismo, que se caracteriza por los siguientes síntomas: depresión del sistema nervioso central, estado de ánimo depresivo, confusión mental, ataxia, apatía, conjuntivitis, rinitis, lagrimeo, acné o púrpura.

Plazo de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

20 ml o 50 ml en un frasco; 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación.
Sin receta médica – 20 ml; con receta médica – 50 ml.

Fabricante.

S.A. «DKP «Fábrica Farmacéutica».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 12430, región de Zhytomyr, distrito de Zhytomyr, poblado de Stanishevka, calle Korolyova, 4.