SPAZMALGON®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SPASMALGON®

Composición:

Principios activos: metamizol sódico monohidrato, pitofenona hidrocloruro, fenpiverinio bromuro;

1 ml de solución inyectable contiene: metamizol sódico monohidrato 500 mg; pitofenona hidrocloruro 2 mg; fenpiverinio bromuro 0,02 mg;

Sustancias auxiliares: agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, prácticamente libre de partículas.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios espasmolíticos en combinación con analgésicos.

Código ATC A03D A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Spasmalgón® es un medicamento combinado con marcada actividad espasmolítica y analgésica.

El metamizol tiene un efecto analgésico y antipirético pronunciado, combinado con una actividad antiinflamatoria y espasmolítica más débil. Como resultado de su acción se produce la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y alógenos endógenos, el aumento del umbral de excitabilidad en el tálamo, la acción sobre el hipotálamo y la formación de pirogénos endógenos.

La fenpiverina tiene una acción gangliopléjica y colinolítica moderadamente pronunciada. Inhibe el tono y la motilidad de la musculatura lisa del estómago, intestino, vías biliares y urinarias.

El clorhidrato de pitofenona tiene un efecto similar a la papaverina, con marcada actividad espasmolítica sobre la musculatura lisa.

Farmacocinética.

Absorción: tras la administración intramuscular, se absorbe rápidamente. El metamizol tiene una biodisponibilidad sistémica de aproximadamente el 85 %.

Distribución: el metamizol se une a las proteínas plasmáticas en un 50-60 %. Penetra a través de la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,7 l/kg.

Metabolismo: el metamizol sufre una intensa biotransformación en el hígado. Su metabolito principal, el 4-metil-amino-antipirina (MAA), se metaboliza en el hígado dando lugar a otros metabolitos, incluyendo el 4-amino-antipirina (AA), que es farmacológicamente activo. Las concentraciones plasmáticas máximas (con respecto a todos los metabolitos) se alcanzan aproximadamente entre los 30 y 90 minutos.

Eliminación: se elimina por los riñones en forma de metabolitos, siendo solo el 3 % de la cantidad excretada el metamizol sin cambios. El período de semieliminación es de aproximadamente 10 horas.

Pacientes con alteraciones de la función hepática: el período de semieliminación del metabolito activo MAA se prolonga aproximadamente 3 veces en pacientes con alteraciones de la función hepática. A estos pacientes se les recomienda el tratamiento con dosis más bajas de metamizol.

Pacientes con alteraciones de la función renal: en pacientes con alteraciones de la función renal se observa un grado reducido de eliminación de algunos metabolitos. A estos pacientes se les recomienda el tratamiento con dosis más bajas de metamizol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para el tratamiento sintomático a corto plazo del dolor asociado a espasmos de la musculatura lisa de órganos internos:

• Cólicos gastrointestinales;
• Cólicos renales en la enfermedad por cálculos renales;
• Discinesia espástica de las vías biliares;
• Dismenorrea.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los principios activos, a los derivados de la pirazolona o a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Agranulocitosis en la historia clínica provocada por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas.

Alteraciones graves de la función hepática o renal.

Porfiria hepática aguda.

Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Obstrucción del tracto gastrointestinal y megacolon.

Alteraciones de la función de la médula ósea (por ejemplo, tras tratamiento con citostáticos) o enfermedades del sistema hematopoyético (leucopenia, anemia de cualquier etiología, incluyendo anemia aplásica, neutropenia infecciosa).

Adenoma de próstata grado II y III.

Atonía de la vesícula biliar y de la vejiga urinaria.

Sospecha de patología quirúrgica.

Estados hipotónicos e inestabilidad hemodinámica.

Estados colaptoideos.

Taquiarritmia.

Glaucoma de ángulo cerrado.

Asma bronquial.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La combinación del medicamento Spasmalgón® con otros fármacos requiere especial precaución debido al contenido de metamizol, que es un inductor de enzimas hepáticos.

Durante el tratamiento con este medicamento debe evitarse el consumo de alcohol, ya que existe la posibilidad de potenciación mutua de los efectos.

Anticoagulantes cumarínicos. La administración concomitante de metamizol puede reducir la actividad de los anticoagulantes cumarínicos como resultado de la inducción de enzimas hepáticas.

Clorpromacina y otros derivados de fenotiazina. Existe riesgo de aparición de hipotermia grave cuando se administran simultáneamente con metamizol.

Ciclosporina. El metamizol disminuye los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando se administra simultáneamente.

Cloranfenicol y otros agentes mielotóxicos. La administración concomitante con metamizol aumenta el riesgo de supresión de la médula ósea.

Inductores enzimáticos (barbitúricos, glutetimida, fenilbutazona) pueden reducir el efecto del metamizol.

El metamizol aumenta significativamente los valores de las concentraciones plasmáticas máximas de cloroquina.

Depresores del SNC potencian el efecto analgésico del metamizol cuando se combinan.

Antidepresivos tricíclicos (psicoforina, amitriptilina), anticonceptivos orales, analgésicos, allopurinol y alcohol ralentizan el metabolismo del metamizol, potencian su efecto durante la administración concomitante y aumentan su toxicidad.

La administración simultánea con otros analgésicos y AINE incrementa el riesgo de aparición de manifestaciones de hipersensibilidad y otras reacciones adversas.

Medicamentos sedantes y tranquilizantes potencian el efecto analgésico del medicamento.

La administración concomitante de Spasmalgón® con medicamentos que contienen quinina puede potenciar el efecto anticolinérgico.

Spasmalgón® puede combinarse con butilbromuro de escopolamina, furosemida y glipizida.

Se sabe que los derivados de la pirazolona pueden interactuar con captopril, litio, metotrexato y triamtereno, así como alterar la eficacia de los fármacos antihipertensivos y los diuréticos. No se conoce en qué medida el metamizol provoca estas interacciones.

Dado que el metamizol puede reducir el efecto de ciertos medicamentos, Spasmalgón® debe administrarse con precaución junto con los siguientes fármacos:

• bupropión – utilizado para el tratamiento de la depresión o como ayuda para dejar de fumar;
• efavirenz – utilizado para el tratamiento del VIH/SIDA;
• metadona – utilizada para el tratamiento de la dependencia de sustancias prohibidas (opioides);
• valproato – utilizado para el tratamiento de la epilepsia o del trastorno bipolar;
• tacrolimus – utilizado para prevenir el rechazo de órganos en pacientes trasplantados;
• sertralina – utilizada para el tratamiento de la depresión.

Características de uso.

Durante el tratamiento con el medicamento Spazmalgon®, existe el riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas. En cuanto aparezcan los primeros signos de hipersensibilidad, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y tomar medidas de emergencia para controlar el estado (adrenalina, glucocorticoides, medicamentos antihistamínicos).

El riesgo de reacciones de hipersensibilidad (reacciones anafilactoides) con el uso de metamizol aumenta significativamente en pacientes con:

• hipersensibilidad alimentaria o medicamentosa o enfermedades atópicas (fiebre del heno);
• síndrome de asma analgésica o idiosincrasia analgésica que se manifiesta como urticaria, angioedema, especialmente con rinosinusitis asociada y pólipos nasales;
• urticaria crónica;
• idiosincrasia a colorantes (por ejemplo, tartrazina) o conservantes (por ejemplo, benzoatos);
• intolerancia al alcohol. Estos pacientes reaccionan al consumo de cantidades mínimas de bebidas alcohólicas con síntomas como estornudos, lagrimeo y fuerte alteración de la visión. Esta intolerancia al alcohol puede ser un indicio de un síndrome de asma analgésica no diagnosticado.

Se han registrado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de hipersensibilidad inducida por fármacos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o fatales, durante el tratamiento con metamizol. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y deben ser vigilados cuidadosamente. Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe suspenderse inmediatamente y no debe reiniciarse bajo ninguna circunstancia (véase la sección «Contraindicaciones»).

Spazmalgon® contiene la sustancia activa metamizol, cuyo tratamiento conlleva un riesgo pequeño pero potencialmente mortal de choque.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alcoholismo crónico y en pacientes de edad avanzada, ya que esto puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del sistema gastrointestinal.

Debe administrarse con precaución en pacientes que reciben tratamiento concomitante con agentes citostáticos (únicamente bajo supervisión médica).

No debe utilizarse para aliviar el dolor agudo abdominal.

Durante el tratamiento con Spazmalgon® en pacientes con enfermedades hematológicas o antecedentes de estas, se debe evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio y controlar el estado hematológico durante el tratamiento.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal o con antecedentes de enfermedades renales (pionefritis, glomerulonefritis).

En caso de enfermedades renales y hepáticas, la pauta posológica debe ajustarse individualmente debido a posibles efectos adversos del metamizol sobre los riñones y al aumento del período de semivida de los metabolitos del metamizol en caso de alteración de la función de los hepatocitos.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos obstructivos del tracto gastrointestinal (acalasia, estenosis piloroduodenal). La administración repetida de Spazmalgon® en estos casos puede provocar retención del contenido gastrointestinal y toxicidad.

El uso de Spazmalgon® en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, atonía intestinal, enfermedades inflamatorias intestinales (incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn), glaucoma, miastenia grave, enfermedades cardíacas (arritmias, enfermedad isquémica del corazón, insuficiencia cardíaca congestiva) requiere especial precaución y supervisión médica.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio, hipotensión arterial marcada, así como en pacientes con presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg.

El metamizol incluido en la composición de Spazmalgon® puede provocar reacciones hipotensivas. Estas reacciones dependen de la dosis y se observan más frecuentemente tras la administración parenteral. El riesgo de estas reacciones aumenta en los siguientes casos:

• en pacientes con hipotensión arterial previa, disminución del volumen de líquidos y electrolitos o deshidratación, hemodinámica inestable o insuficiencia circulatoria (por ejemplo, en pacientes con infarto de miocardio o politraumatismo);
• en pacientes con fiebre.

En estos pacientes debe realizarse una evaluación cuidadosa de la necesidad de tratamiento y un estricto control. Puede ser necesario tomar medidas preventivas (por ejemplo, estabilización de la circulación) para reducir el riesgo de hipotensión arterial.

Spazmalgon® debe administrarse únicamente con un control riguroso de los parámetros hemodinámicos en pacientes en los que debe evitarse a toda costa la disminución de la presión arterial, por ejemplo, enfermedad isquémica cardíaca grave o estenosis significativa de los vasos cerebrales.

En pacientes que han recibido tratamiento con metamizol se ha observado inflamación hepática, cuyos síntomas pueden aparecer desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento.

Si un paciente desarrolla síntomas que puedan indicar afectación hepática, tales como náuseas o vómitos, fiebre, sensación de fatiga, pérdida de apetito, orina oscura, heces claras, ictericia de la piel o de la esclerótica, prurito, erupción cutánea o dolor en la parte superior del abdomen, debe suspenderse inmediatamente el uso de Spazmalgon® y debe acudirse al médico. El médico debe evaluar la función hepática del paciente.

No debe administrarse Spazmalgon® si previamente el paciente ha presentado afectación hepática durante el tratamiento con metamizol.

Spazmalgon® debe administrarse únicamente tras una evaluación estricta de la relación beneficio-riesgo y tras tomar las medidas de precaución adecuadas en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática.

No deben superarse las dosis recomendadas del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. El uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado debido a la falta de datos clínicos.

Lactancia. Dado que los metabolitos del metamizol se excretan en la leche materna, el medicamento no debe administrarse durante la lactancia. Si no es posible evitar su uso, debe suspenderse la lactancia durante un período de 48 horas a partir del momento de la administración del medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La sustancia activa bromuro de fenipirilina tiene acción colinolítica y puede provocar mareo y alteraciones de la acomodación. El metamizol puede afectar negativamente la atención y disminuir la velocidad de reacción. Los pacientes que conduzcan vehículos o trabajen con maquinaria deben ser advertidos sobre los posibles efectos adversos del medicamento. Las actividades que requieran un alto grado de concentración deben suspenderse hasta que desaparezcan los efectos adversos.

Vía de administración y dosis.

Spasmalgan®, solución inyectable, ¡solo debe administrarse por vía intramuscular! ¡Solo debe utilizarse para tratamiento de corta duración!

La solución inyectable debe administrarse bajo estricto control médico debido al riesgo de aparición de shock anafiláctico en pacientes con hipersensibilidad al metamizol o derivados de la pirazolona.

Adultos y niños a partir de 15 años.

A adultos y niños a partir de 15 años (con peso corporal superior a 53 kg) se les administrará por vía intramuscular entre 2 y 5 ml de solución inyectable. Si es necesario, la dosis puede repetirse cada 6-8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder los 6 ml de solución inyectable (equivalente a 3 g de metamizol sódico). La duración del tratamiento es de 2-3 días. Tras alcanzar el efecto terapéutico, puede pasarse al tratamiento con analgésicos y espasmolíticos por vía oral. Si no se obtiene efecto terapéutico, debe interrumpirse el tratamiento con este medicamento.

Pacientes a partir de 65 años.

Generalmente no es necesario reducir la dosis. En pacientes con alteraciones de la función hepática y renal relacionadas con la edad, debe reducirse la dosis, ya que podría prolongarse el periodo de semivida de los metabolitos del metamizol.

Pacientes con alteraciones de la función renal.

El metamizol se excreta por la orina en forma de metabolitos. En pacientes con alteración leve o moderada de la función renal se recomienda administrar ½ de la dosis para adultos.

Pacientes con alteraciones de la función hepática.

En estos pacientes se prolonga el periodo de semivida de los metabolitos activos del metamizol. En pacientes con alteraciones de la función hepática debe evitarse el uso de dosis altas. En aplicaciones de corta duración no es necesario reducir la dosis.

No existe experiencia suficiente sobre el uso prolongado en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática.

Niños.

El medicamento no debe utilizarse para el tratamiento de niños menores de 15 años.

Sobredosis.

Síntomas: predominan los síntomas de intoxicación por metamizol en combinación con manifestaciones colinolíticas. Con mayor frecuencia se observa síndrome tóxico-alérgico, hematotoxicidad, trastornos gastrointestinales, manifestaciones cerebrales, incluyendo hipotermia, marcada disminución de la presión arterial, palpitaciones, disnea, acúfenos, náuseas, vómitos, gastralgia, debilidad, oliguria, anuria, somnolencia, delirio, alteraciones de la conciencia, taquicardia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, insuficiencia renal y hepática aguda, parálisis de los músculos respiratorios.

Tratamiento: interrumpir la administración del medicamento y adoptar medidas para su rápida eliminación del organismo (diuresis forzada, administración de soluciones hidroelectrolíticas, hemodiálisis si es necesario). Aplicar tratamiento sintomático. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se indican a continuación son principalmente causadas por el metamizol, componente del medicamento.

Del sistema sanguíneo y linfático: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia (anemia hemolítica, anemia aplásica).

Del sistema inmunitario: shock anafiláctico, reacciones anafilácticas o anafilactoides, especialmente tras la administración parenteral. Estas reacciones pueden presentarse durante la administración del medicamento o inmediatamente después de finalizarla, pero también pueden aparecer varias horas después. Habitualmente ocurren durante la primera hora tras la inyección. Las reacciones más leves se manifiestan como reacciones típicas en la piel y mucosas (tales como picor, escozor, enrojecimiento, urticaria, edemas – locales o generalizados), disnea y, raramente, trastornos gastrointestinales. Las reacciones leves pueden evolucionar hacia formas más graves con urticaria generalizada, angioedema grave (incluyendo el laríngeo), broncoespasmo severo, alteraciones del ritmo cardíaco y descenso de la presión arterial (a veces precedido por un aumento de la presión arterial).

Por esta razón, si aparece cualquier reacción cutánea de hipersensibilidad, síntomas de alteración de la función renal o reacciones hematotóxicas, el uso del medicamento debe suspenderse inmediatamente.

Ataque asmático (en pacientes con asma analgésica), shock circulatorio. El shock puede acompañarse de sudor frío, mareo, somnolencia, alteraciones del estado de conciencia, palidez cutánea, opresión en la zona del corazón, respiración superficial o taquipnea, taquicardia, extremidades frías y fuerte descenso de la presión arterial. Ante los primeros signos de shock, el tratamiento debe interrumpirse y deben tomarse inmediatamente las medidas de emergencia adecuadas.

De la piel y tejido subcutáneo: erupción fija medicamentosa, erupciones maculopapulares y otros tipos de exantemas, síndrome de Lyell, angioedema, disminución de la sudoración. Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y (con frecuencia desconocida) eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (DRESS), tras la administración de metamizol (ver sección «Precauciones de uso»).

Si se presenta cualquier reacción cutánea, el uso de metamizol debe suspenderse inmediatamente.

Del sistema nervioso: mareo, cefalea.

De los órganos de los sentidos (visión): alteraciones visuales, trastornos de la acomodación.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, cianosis, hipotensión arterial, hiperemia. Las reacciones hipotensivas rara vez pueden manifestarse durante o después de la administración. Pueden acompañarse o no de otros síntomas de reacciones anafilactoides o anafilácticas. Raramente, tales reacciones pueden ser consecuencia de una brusca disminución de la presión arterial. La administración intravenosa rápida aumenta el riesgo de reacciones hipotensivas.

La disminución crítica de la presión arterial sin otros signos de hipersensibilidad es dependiente de la dosis y puede manifestarse en casos de hiperpirexia.

Del tubo digestivo: sequedad de boca, náuseas, vómitos, dolor abdominal y molestias, estreñimiento, exacerbación de gastritis y úlcera péptica, en casos raros vómitos con sangre y hemorragias intestinales, ulceraciones, sensación de ardor en la región epigástrica.

Del hígado y vías biliares: afectación hepática medicamentosa, incluyendo hepatitis aguda, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

Del sistema urinario: proteinuria, oliguria, anuria, poliuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina, retención urinaria, dificultad para orinar, alteraciones de la función renal.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo.

Trastornos generales y en el sitio de administración: tras la administración parenteral – astenia, dolor en el sitio de inyección y reacciones locales.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Incompatibilidades.

No es admisible la administración del medicamento junto con otros medicamentos en la misma jeringa.

Envase.

2 ml o 5 ml de solución inyectable en ampolla. 5 o 10 ampollas por blíster. 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

AT «Sofarma».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Ilievska 16, Sofía, 1220, Bulgaria.