SIBAZON

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SIBAZONE (SIBAZONE)

Composición:

Principio activo: diazepam;

1 tableta contiene 5 mg de diazepam;

Excipientes: almidón de maíz; lactosa monohidrato; estearato de magnesio; talco; celulosa microcristalina.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, forma cilíndrica redonda con superficie plana y borde biselado.

Grupo farmacoterapéutico.
Ansiolíticos. Derivados del benzodiazepino. Código ATC N05B A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El diazepam actúa mediante el potenciamiento del bloqueo GABAérgico (GABA – ácido gamma-aminobutírico) a nivel sináptico, principalmente en el sistema límbico, estructuras subcorticales, tálamo e hipotálamo. El GABA es el principal neurotransmisor del sistema nervioso central. La parte alostérica del receptor GABAA es el sitio de unión de depresores del sistema nervioso central, tales como las benzodiazepinas, incluyendo el diazepam. Los agonistas de los receptores benzodiazepínicos ejercen efectos ansiolíticos, anticonvulsivantes, sedantes, hipnóticos y miorrelajantes. No producen bloqueo neuronal general.

La unión de las benzodiazepinas al receptor GABAA incrementa la sensibilidad de este último al GABA. Como resultado, los canales de iones cloruro del complejo receptor permanecen en estado de activación durante más tiempo, permitiendo que una mayor cantidad de iones cloruro penetre en la neurona, lo que intensifica el grado de hiperpolarización de la membrana celular y bloquea la transmisión del impulso nervioso.

Farmacocinética.

El diazepam se absorbe bien y rápidamente desde el tracto gastrointestinal, alcanzando la concentración máxima en plasma sanguíneo entre 30 y 90 minutos después de la administración. Se une en gran medida a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 99 %), es altamente liposoluble y atraviesa la barrera hematoencefálica. Sus metabolitos principales son el N-desmetildiazepam (nordazepam) y el oxazepam. El diazepam y el nordazepam se transforman lentamente mediante hidroxilación en otros metabolitos activos, como el oxazepam. El tiempo más prolongado de semidesintegración del nordazepam (aproximadamente 60 horas) aumenta la duración del efecto del fármaco. Con el uso prolongado, se produce un aumento relativo de la cantidad de nordazepam en el organismo. El metabolismo del diazepam en el hígado también genera otro metabolito, el temazepam. La concentración de diazepam en plasma disminuye en dos fases: tras una fase inicial de eliminación rápida, con un período de semidesintegración de 1 hora, sigue una fase final de eliminación de aproximadamente 24 a 48 horas, cuya duración está influenciada por los metabolitos. El diazepam se excreta del organismo principalmente por orina, fundamentalmente en forma de metabolitos libres y conjugados. En neonatos, así como en personas de edad avanzada y en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, el período de eliminación puede aumentar varias veces. El diazepam y sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos.

Trastornos de ansiedad.

Insomnio (los benzodiazepínicos están indicados únicamente en trastornos graves, especialmente en pacientes con estados patológicos críticos).

Alivio de espasmos musculares asociados a etiología cerebral.

Como parte del tratamiento complejo de la epilepsia.

Premedicación en intervenciones quirúrgicas menores.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los benzodiazepínicos o a otros derivados de los benzodiazepínicos, o a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Glaucoma agudo de ángulo cerrado.
• Insuficiencia respiratoria aguda.
• Depresión respiratoria.
• Síndrome de apnea nocturna.
• Insuficiencia hepática o renal grave.
• Fobia u otros trastornos obsesivos, psicosis crónica.
• Miastenia gravis.
• Dependencia del alcohol, drogas (excepto en casos agudos de abstinencia alcohólica) u otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central.
• Intoxicación por sustancias psicotrópicas o medicamentos.
• No debe utilizarse como monoterapia para el tratamiento de la depresión o la ansiedad asociada a la depres游戏副本

Características del uso.

Antes de iniciar el tratamiento con el medicamento Sibazon, el médico debe realizar un análisis detallado de los trastornos existentes.

Si tras 7-14 días de tratamiento el paciente no observa mejoría o se produce una recaída del insomnio, debe informarse de ello al médico.

A continuación se proporciona información general relativa a los efectos observados tras el tratamiento con benzodiazepinas y otros medicamentos de acción similar, que debe tenerse en cuenta al utilizar el medicamento Sibazon.

Uso concomitante de alcohol/depresores del sistema nervioso central (SNC).

Durante el tratamiento con Sibazon no se debe consumir alcohol ni otros depresores del SNC. Esta combinación potencia los efectos clínicos de las benzodiazepinas, incluyendo un efecto sedante grave clínicamente asociado con depresión respiratoria y/o cardiovascular.

Sibazon debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o sustancias psicoactivas.

Sibazon no se recomienda para pacientes dependientes de depresores del SNC o alcohol, excepto durante episodios agudos del síndrome de abstinencia.

Tolerancia.

La administración regular de benzodiazepinas o medicamentos de acción similar, en particular diazepam, durante varias semanas puede conducir a una disminución de su eficacia.

El efecto hipnót游戏副本

Vía de administración y dosis.

La dosis y la duración del tratamiento deben ajustarse individualmente para cada paciente.

El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima eficaz, adecuada a la indicación específica.

Las tabletas se administran por vía oral.

Duración del tratamiento.

La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible, según la indicación. En el tratamiento del insomnio, la duración del curso no debe exceder de 4 semanas; en los estados de ansiedad, de 8 a 12 semanas, incluyendo el período de reducción progresiva de la dosis.

Al inicio del tratamiento, debe informarse al paciente que la terapia tendrá una duración limitada y explicársele el esquema de reducción progresiva de la dosis. Para reducir la ansiedad relacionada con la aparición del fenómeno de rebote, el paciente debe estar informado sobre la posibilidad de que este fenómeno ocurra durante el tratamiento (ver sección «Precauciones de uso»).

Debe tenerse en cuenta que al usar benzodiazepinas de corta duración de acción, los síntomas del síndrome de abstinencia pueden manifestarse entre las dosis, especialmente con dosis altas. No se deben sustituir benzodiazepinas de larga duración por benzodiazepinas de corta duración debido al riesgo de desarrollar síndrome de abstinencia.

Trastornos de ansiedad |ansiedad|: dosis habitual en adultos – 5 mg. Dosis máxima – hasta 30 mg al día, en varias tomas. El régimen de dosificación lo establece el médico individualmente.|miligramos-equivalentes|

Insomnio relacionado con ansiedad en adultos: 5–15 mg|miligramos-equivalentes| media hora antes de acostarse.

Debe administrarse la dosis más baja eficaz que alivie los síntomas de la enfermedad.

No se debe continuar el tratamiento con la dosis completa durante más de 4 semanas.

No se recomienda el uso prolongado del medicamento.

La suspensión del medicamento debe realizarse mediante una reducción progresiva de la dosis. En pacientes que han usado benzodiazepinas durante un período prolongado, puede ser necesaria una reducción más lenta. La reducción de la dosis debe ser realizada únicamente por el médico.

Estados espásticos|déficits| musculares: espasmos musculares – 5–15 mg|miligramos-equivalentes| al día, divididos en dosis de 5 mg de 1 a 3 veces al día; espasmos de etiología cerebral, en casos individuales – 5–60 mg al día en varias tomas.|graves|

Premedicación: 5–20 mg.

Pacientes de edad avanzada.

Los pacientes de edad avanzada son más sensibles a los medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central. Las dosis empleadas no deben exceder la mitad de la dosis recomendada para adultos.

Pacientes con|con| insuficiencia hepática y/o renal.

Debe tenerse precaución al tratar pacientes con alteraciones en la función hepática y/o renal. Puede ser necesaria la reducción de la dosis del medicamento.

La dosis debe ajustarse individualmente para cada paciente, según el grado|grado| de insuficiencia del órgano afectado.

Niños.

El medicamento Sibazon, tabletas de 5 mg, no debe usarse en niños debido a la imposibilidad de una dosificación precisa (división de la tableta).

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia, ataxia, disartria y nistagmo. La sobredosis rara vez pone en peligro la vida, pero puede provocar ausencia de reflejos, apnea, hipotensión arterial, depresión del sistema cardiopulmonar y coma. El coma generalmente dura varias horas, pero puede ser más prolongado y cíclico, especialmente en pacientes de edad avanzada. La depresión respiratoria causada por benzodiazepinas en pacientes con enfermedades respiratorias tiene un curso más grave.

Las benzodiazepinas potencian los efectos de otros depresores del sistema nervioso central, incluido el alcohol.

Tratamiento: monitorización de las funciones vitales principales. Tratamiento sintomático dirigido a mantener las funciones cardiovascular, respiratoria y del sistema nervioso central.

Puede evitarse la absorción adicional mediante medidas terapéuticas adecuadas, por ejemplo, la administración de carbón activado dentro de las primeras 1–2 horas. Si el paciente está inconsciente, debe administrarse ventilación artificial. El lavado gástrico no es una medida habitual para eliminar el medicamento. En caso de depresión del sistema nervioso, administrar flumazenilo, antagonista de las benzodiazepinas. Esto debe realizarse en condiciones hospitalarias. El flumazenilo tiene un corto periodo de semivida (aproximadamente 1 hora), por lo que los pacientes que reciben flumazenilo requieren una monitorización cuidadosa tras su administración. El flumazenilo debe usarse con precaución cuando se administre simultáneamente con medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos).

Para obtener información adicional sobre la correcta administración del flumazenilo, debe leerse cuidadosamente la instrucción para uso médico de este medicamento.

En caso de presentarse agitación, no deben administrarse barbitúricos.

Reacciones adversas.

Con mayor frecuencia se presentan fatiga aumentada, somnolencia y debilidad muscular. En la mayoría de los casos, estas reacciones desaparecen espontáneamente tras varios días de tratamiento. Asimismo, pueden evitarse mediante la reducción de la dosis del medicamento.

Del sistema cardiovascular: bradicardia, dolor en el pecho, hipotensión arterial, insuficiencia circulatoria, insuficiencia cardíaca, incluyendo paro cardíaco.

Del sistema nervioso: cefalea y mareo, desorientación, pérdida de conciencia, temblor, deterioro del estado de ánimo, ira, ataxia, disartria, trastornos del habla. Al aumentar la dosis terapéutica del medicamento, se incrementa el riesgo de amnesia anterógrada. Los efectos amnésicos pueden ir acompañados de comportamiento anómalo.

Alteraciones psíquicas: inquietud, excitación, irritabilidad, agresividad, delirios, hostilidad, pesadillas nocturnas, alucinaciones, psicosis, insomnio, aumento del tono muscular, cambios en el comportamiento y otros efectos adversos conductuales (principalmente en niños y personas de edad avanzada; en caso de presentarse, debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento), confusión mental, empobrecimiento emocional, disminución de la atención, depresión, deterioro del estado de ánimo, cambios en el libido. Amnesia anterógrada.

La administración prolongada del medicamento (incluso a dosis terapéuticas) puede provocar dependencia física: la interrupción del tratamiento puede provocar un síndrome de abstinencia o fenómeno de rebote.

Se han notificado casos de abuso de benzodiazepinas (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del sistema hematopoyético: alteraciones en la composición morfológica de la sangre (leucopenia, granulocitopenia), neutropenia (en casos aislados).

Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, erupciones cutáneas, prurito, urticaria.

De los órganos de la vista: visión borrosa, diplopía.

De los órganos auditivos: vértigo.

Del sistema digestivo: náuseas, pérdida de apetito, vómitos, sensación de sequedad en la boca o hipersialia, estreñimiento, cólicos y otros trastornos gastrointestinales.

Del sistema urinario: retención urinaria, incontinencia urinaria.

De la piel: reacciones cutáneas.

Del sistema hepatobiliar: ictericia, alteraciones de la función hepática.

Del sistema respiratorio: en pacientes con enfermedades respiratorias (bronquitis crónica) pueden agravarse los trastornos respiratorios (disnea); depresión respiratoria, incluyendo insuficiencia respiratoria.

Lesiones, intoxicaciones y complicaciones procedimentales: se ha registrado un mayor riesgo de caídas y fracturas con el uso de benzodiazepinas en pacientes de edad avanzada.

Otros: dolor articular, espasmos musculares, crisis convulsivas, cambios en el libido, aumento de la sudoración.

Indicadores de laboratorio: alteraciones del ritmo cardíaco; aumento de los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina en sangre.

Período de validez.

5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica de Járkov "Zdorovye naroda"».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61002, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Kuĺikovskaia, 41.