PARACETAMOL

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PARACETAMOL (PARACETAMOL)

Composición:

Principio activo: paracetamol;

1 cápsula contiene 325 mg de paracetamol;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, povidona, estearato de magnesio; la cubierta de la cápsula contiene azul patentado (E 131), dióxido de titanio (E 171), gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas gelatinosas duras de color azul claro a azul. El contenido de las cápsulas es una mezcla que contiene gránulos y polvo de color blanco a casi blanco. Se permite la presencia de agregados de partículas.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol.

Código ATC: N02BE01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El medicamento contiene paracetamol, un analgésico y antipirético (fármaco para el alivio del dolor y la reducción de la fiebre).

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma se alcanza entre los 30 y 60 minutos. El período de semivida es de 1 a 4 horas. Se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La unión a las proteínas plasmáticas es variable. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos conjugados.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento a corto plazo del dolor de cabeza, dolor dental, dolor muscular, dolor menstrual, dolor moderado en osteoartritis, y síntomas de fiebre y dolor asociados con resfriado común y gripe.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, síndrome de Gilbert, anemia severa, leucopenia. Edad inferior a 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, con aumento del riesgo de hemorragia, puede potenciarse con el uso prolongado y simultáneo de paracetamol. El uso ocasional no tiene un efecto significativo.

Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. Cuando se administra paracetamol simultáneamente con sustancias hepatotóxicas, aumenta el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado.

La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos.

Se debe tener precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que esta combinación se asocia con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

No administrar simultáneamente con alcohol.

Características de uso.

El medicamento contiene paracetamol, por lo tanto no debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan paracetamol y que se utilicen, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración simultánea con otros medicamentos que contengan paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que puede requerir un trasplante de hígado o incluso provocar un resultado letal.

Antes de administrar el medicamento, en caso de enfermedades hepáticas o renales, debe consultarse con un médico.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes con enfermedades hepáticas aumenta el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol.

Se han registrado casos de alteración de la función hepática/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (AMBAE) como consecuencia de acidosis por piraglutamato en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o con desnutrición y otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que fueron tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha AMBAE como consecuencia de acidosis por piraglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piraglutamato como causa principal de AMBAE en pacientes con múltiples factores de riesgo. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe buscarse atención médica inmediatamente.

Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con un médico. Un uso excesivamente prolongado sin control médico puede ser peligroso.

El medicamento debe administrarse únicamente cuando sea claramente necesario.

Mantener el medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Como con cualquier otro medicamento, antes de tomar paracetamol durante el embarazo se debe consultar con un médico.

Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas no indica malformaciones ni toxicidad feto/neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos al paracetamol durante la vida intrauterina no proporcionan resultados concluyentes. Si clínicamente es necesario, el paracetamol puede utilizarse durante el embarazo, pero debe administrarse a la dosis más baja eficaz, durante el menor tiempo posible y con la frecuencia mínima necesaria.

El paracetamol atraviesa a la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes cuando se utiliza en las dosis recomendadas. Los datos publicados disponibles no contienen contraindicaciones respecto a la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

No debe superarse la dosis recomendada. Se debe utilizar la dosis más baja necesaria para alcanzar el objetivo del tratamiento.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1–3 cápsulas hasta 4 veces al día (cada 4–6 horas), según sea necesario.

El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.

No tomar más de 12 cápsulas (3900 mg) en un período de 24 horas.

Niños (6–11 años): 1 cápsula hasta 4 veces al día (cada 4–6 horas), según sea necesario.

La duración máxima de uso sin consulta médica es de 3 días.

No se deben tomar más de 4 dosis en un período de 24 horas.

El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.

Niños: No se recomienda su uso en niños menores de 6 años.

Sobredosis.

La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que puede requerir un trasplante de hígado o tener un desenlace letal. La experiencia demuestra que los signos clínicos de daño hepático tras una sobredosis de paracetamol suelen aparecer generalmente entre las 24 y 48 horas posteriores a la sobredosis, alcanzando su punto máximo entre los 4 y 6 días.

Existe un riesgo aumentado de intoxicación por paracetamol, especialmente en pacientes de edad avanzada, niños, pacientes con enfermedades hepáticas, alcoholismo crónico y desnutrición crónica.

Síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal. También es posible que la sobredosis transcurra sin síntomas.

La sobredosis de paracetamol tras una toma única en adultos o niños puede provocar necrosis reversible o irreversible de las células hepáticas, lo que puede conducir a alteraciones del metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, insuficiencia hepatocelular, encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso desenlace letal. Asimismo, se observa un aumento de los niveles de transaminasas hepáticas (AST, ALT), lactato deshidrogenasa y bilirrubina, así como del tiempo de protrombina, que ocurre entre las 12 y 48 horas posteriores a la ingestión.

El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido una cantidad superior a la recomendada de paracetamol. Se considera que un metabolito del paracetamol, que normalmente es neutralizado por la acción del glutatión tras dosis habituales, se une de forma irreversible a los tejidos hepáticos.

La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de un daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis, que generalmente se asocian con alteración de la función hepática y hepatotoxicidad.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse, desde el punto de vista hematológico, anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, desde el punto de vista del sistema nervioso central, pueden presentarse mareo, excitación psicomotriz y alteración de la orientación; desde el sistema urinario, nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o bien no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico.

Los factores de riesgo de sobredosis de paracetamol incluyen:

• el uso prolongado de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o de otros medicamentos que induzcan enzimas hepáticas;
• el consumo crónico y abusivo de alcohol;
• la disminución de los niveles de glutatión, por ejemplo: alteraciones nutricionales, ayuno, agotamiento físico, fibrosis quística, infección por VIH.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El tratamiento ante una sobredosis, o incluso ante la sospecha de sobredosis, debe iniciarse de inmediato, por lo que el paciente debe ser trasladado al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales, ya que el daño hepático puede no desarrollarse de forma inmediata. La concentración de paracetamol en el plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores a este tiempo no son fiables).

Debe considerarse el tratamiento con carbón activado si la dosis excesiva de paracetamol ingerida supera los 150 mg/kg y ha sido tomada dentro de la primera hora. Debe considerarse el tratamiento con N-acetilcisteína o metionina. También es necesario realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunitario: (raras: < 1/10000) — anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell.

Del sistema hematológico y del sistema linfático: (raras: < 1/10000) — trombocitopenia.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: (raras: < 1/10000) — broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Del sistema hepatobiliar: (raras: < 1/10000) — alteraciones de la función hepática.

Del metabolismo y nutrición: (desconocidas: no se puede estimar con los datos disponibles) — acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado.

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado, como consecuencia de la acidosis por piruglutamato, en pacientes con factores de riesgo tras la administración de paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por piruglutamato puede desarrollarse como resultado de bajos niveles de glutatión en estos pacientes.

También tras la administración de medicamentos que contienen paracetamol, pueden presentarse las siguientes reacciones adversas: prurito cutáneo, eritema multiforme exudativo, náuseas, dolor epigástrico, hipoglucemia, incluso hasta coma hipoglucémico, agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolores en el corazón), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.

Plazo de caducidad. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Cápsulas: 10 unidades, 10×2 unidades en blísters en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FARMEKS GRUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FARMEKS GRUP»)