PAPAVERINA HIDROCLORURO

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CLORHIDRATO DE PAPAVERINA (PAPAVERINE HYDROCHLORIDE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de papaverina;

1 ml de solución contiene 20 mg de clorhidrato de papaverina;

Excipientes: DL-metionina, edetato de disodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en alteraciones funcionales del sistema digestivo. Papaverina y sus derivados. Código ATC A03A D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La papaverina es un alcaloide presente en el opio. Es un espasmolítico de acción miotrópica. Disminuye el tono y reduce la actividad contráctil del músculo liso, ejerciendo así un efecto vasodilatador y espasmolítico. La papaverina es un inhibidor de la enzima fosfodiesterasa, lo que provoca la acumulación intracelular del nucleótido cíclico 3',5'-adenosinmonofosfato (AMPc). La acumulación de AMPc conduce a la alteración de la contractilidad del músculo liso y a su relajación en estados espásticos. El efecto del medicamento sobre el sistema nervioso central es débil; sólo en dosis elevadas presenta cierto efecto sedante.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, el medicamento se une rápidamente a las albúminas del suero sanguíneo formando complejos estables. Penetra fácilmente a través de las barreras histohematológicas. Se metaboliza en el hígado. Aproximadamente el 60 % se excreta en forma de compuestos conjugados, principalmente fenólicos, con ácido glucurónico, y sólo en pequeña cantidad en forma inalterada. El período de semivida (T1/2) es de 0,5–2 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Espasmos de los músculos lisos de los órganos de la cavidad abdominal (espasmo pilórico, síndrome del intestino irritable, colecistitis, crisis de la enfermedad por cálculos biliares);
• espasmos de las vías urinarias, cólico renal;
• espasmo de los vasos cerebrales;
• espasmos de los vasos periféricos (endarteritis).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, hipotensión arterial, alteraciones de la conducción atrioventricular, estado de coma, depresión respiratoria, tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa, glaucoma, insuficiencia hepática, síndrome broncoobstructivo, edad superior a 75 años (riesgo de hipertemia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los barbitúricos, difenhidramina (dimenhidrinato), metamizol sódico (analgin) y diclofenaco potencian el efecto espasmolítico de la papaverina. El efecto hipotensor se potencia al administrarse simultáneamente con antihipertensivos de otros grupos, así como con antidepresivos tricíclicos, procainamida y reserpina, quinidina. La papaverina puede reducir el efecto antiparkinsoniano de la levodopa y el efecto hipotensor de la metildopa. Existe riesgo de desarrollar priapismo cuando se administra conjuntamente con alprostadilo por vía intracavernosa. La fentolamina potencia el efecto de la papaverina sobre los cuerpos cavernosos del pene cuando se administra conjuntamente.

Al administrarse simultáneamente con glucósidos digitálicos, se observa un marcado aumento de la contractilidad miocárdica debido a la disminución de la resistencia vascular periférica total. Al combinarse con procainamida, es posible una mayor potenciación del efecto hipotensor.

Puede producirse una disminución del efecto tonificante de los fármacos anticolinesterásicos sobre el músculo liso por efecto de la papaverina.

Puede producirse una disminución de la actividad espasmolítica de la papaverina por efecto de la morfina. Sin embargo, la papaverina se utiliza conjuntamente con morfina para reducir el efecto espasmógeno de esta última, y también con promedol en el dolor asociado a espasmos del músculo liso.

Existen datos sobre el desarrollo de hepatitis con el uso combinado de papaverina y furadantina.

Al combinarse fármacos con reserpina y papaverina, la acción antihipertensiva se potencia.

Al combinarse con antidepresivos, puede producirse una potenciación del efecto hipotensor.

Al administrarse simultáneamente, la papaverina potencia el efecto del alcohol.

En pacientes fumadores, el metabolismo de la papaverina se acelera, y su concentración en plasma sanguíneo y sus efectos farmacocinéticos se reducen.

Farmacéuticamente compatible con dibazol.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución y en dosis inferiores a las terapéuticas habituales:

• en pacientes de edad avanzada y en pacientes debilitados;
• en pacientes con traumatismo craneoencefálico;
• en pacientes con insuficiencia renal crónica;
• en pacientes con taquicardia supraventricular, insuficiencia cardíaca grave con signos de descompensación;
• en caso de insuficiencia suprarrenal, hipotiroidismo, hiperplasia prostática, estados de shock.

La administración intravenosa del medicamento debe realizarse muy lentamente, controlando la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma.

Las inyecciones intravenosas del medicamento deben administrarse con precaución en pacientes con esclerosis coronaria estenótica.

En personas de edad avanzada puede presentarse hipertermia.

El consumo de tabaco disminuye la eficacia del medicamento.

Durante el tratamiento con este medicamento no se debe consumir alcohol.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol/dosis de sodio, es decir, es prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia. Durante el tratamiento con este medicamento se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa.

Por vía subcutánea e intramuscular, administrar a adultos y niños a partir de 14 años 0,5–2 ml (10–40 mg) de la solución al 2 %; por vía intravenosa, administrar muy lentamente, a una velocidad de 3–5 ml/min, disolviendo 1 ml de solución al 2 % de clorhidrato de papaverina (20 mg) en 10–20 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La administración intravenosa es la más eficaz.

En pacientes de edad avanzada, la dosis única al inicio del tratamiento no debe exceder los 10 mg (0,5 ml de solución al 2 %).

Dosis máximas para adultos por vía subcutánea o intramuscular: dosis única – 100 mg (5 ml de solución al 2 %), dosis diaria – 300 mg (15 ml de solución al 2 %); por vía intravenosa: dosis única – 20 mg (1 ml de solución al 2 %), dosis diaria – 120 mg (6 ml de solución al 2 %).

A niños de 1 a 14 años de edad, el medicamento se administra 2–3 veces al día. La dosis única es de 0,7–1 mg/kg de peso corporal.

La dosis diaria máxima en niños (independientemente de la vía de administración) es: de 1 a 2 años – 20 mg (1 ml de solución al 2 %), de 3 a 4 años – 30 mg (1,5 ml de solución al 2 %), de 5 a 6 años – 40 mg (2 ml de solución al 2 %), de 7 a 9 años – 60 mg (3 ml de solución al 2 %), de 10 a 14 años – 100 mg (5 ml de solución al 2 %).

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad.

Sobredosis.

Síntomas: alteraciones visuales, diplopía, debilidad, sequedad de boca, estreñimiento, enrojecimiento de la piel en la parte superior del tronco, hiperventilación, nistagmo, ataxia, taquicardia, hipotensión arterial, asistolía, aleteo ventricular, colapso. Con el uso de dosis elevadas y la administración rápida por vía intravenosa, puede desarrollarse arritmias o bloqueo auriculoventricular completo. En dosis muy altas, la papaverina puede ejercer un efecto sedante moderado.

Tratamiento: suspensión del medicamento, tratamiento sintomático. No existe antídoto específico. Se elimina completamente de la sangre mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Desde el punto de vista de los órganos de la visión: alteración de la visión, diplopía.

Desde el punto de vista del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: apnea.

Desde el punto de vista del tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea.

Desde el punto de vista del hígado y las vías biliares: ictericia, alteración de la función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Desde el punto de vista del sistema nervioso: somnolencia, sudoración excesiva, debilidad, cefalea, vértigo.

Desde el punto de vista del sistema cardiovascular: arritmias, taquicardia, hipotensión arterial, bloqueo auriculoventricular parcial o completo, asistolía, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular, aleteo ventricular, colapso.

Desde el punto de vista de la sangre y del sistema linfático: eosinofilia.

Desde el punto de vista del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones respiratorias, shock anafiláctico, urticaria.

Desde el punto de vista de la piel y del tejido subcutáneo: prurito, erupción cutánea, hiperemia de la piel de la parte superior del tronco, cara y manos.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: aumento de la temperatura corporal, reacciones en el lugar de administración, incluyendo trombosis en el lugar de administración.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Farmacéuticamente compatible con dibazol, químicamente incompatible con el benzoato de cafeína y sodio. Utilizar únicamente el diluyente recomendado.

Envase. 2 ml en ampolla de polietileno. 10 o 50 ampollas por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.L. «FARMASEL».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Brovary, poblado de Kvítneve, calle Pryrizna, 3.